麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒制备及其体外释药的研究

[目的] 研究麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒的制备方法及其体外释放的情况。[方法] 采用乳化蒸发-低温固化法制备麦角甾苷固体脂质纳米粒,超滤离心法测其包封率,并对其粒径、电位、进行进一步考察,用差示扫描量热仪(DSC)表征其性质,采用透析法考察固体脂质纳米粒中麦角甾苷的体外释放行为。[结果] 麦角甾苷固体脂质纳米粒的平均粒径为85.56 nm,Zeta 电位约为-20.97 mV,药物平均包封率为88.31 %,DSC 表明其理化性质稳定可靠,体外12 h 累计释放率62.46 %。[结论] 制备的麦角甾苷固体脂质纳米粒包封率较高,粒径小且分布均匀,有良好的缓释作用。     

姜黄素固体脂质纳米粒制备及体外释放的研究

[目的]以单硬脂酸甘油酯为载体材料制备姜黄素固体脂质纳米粒及其体外释放行为的研究。[方法]采用乳化蒸发-低温固化法制备姜黄素固体脂质纳米粒,高速离心法测其包封率,激光粒径仪测定其粒径、电位,用差示扫描量热仪(DSC)表征其性质,采用透析法考察固体脂质纳米粒中姜黄素的体外释放行为。[结果]姜黄素固体脂质纳米粒的平均粒径为(89.24±2.06)nm,Zeta电位为(-18.77±1.27)m V,药物平均包封率为(89.55±1.84)%,DSC结果表明其理化性质稳定可靠,体外12 h累计释放率为(43.12±1.02)%。[结论]制备的姜黄素固体脂质纳米粒粒径小且分布均匀,具有良好的缓释作用。     

蒿甲醚-蔗糖铁脂质纳米粒的制备及表征

目的 研制蒿甲醚-蔗糖铁脂质纳米粒且表征其理化性质.方法 以大豆卵磷脂和大豆油为载体,采用薄膜分散-高压乳匀法制备蒿甲醚-蔗糖铁脂质纳米粒.用高效液相色谱法测定包封率和载药量,用电子显微镜观察形态,用激光粒度仪测定粒径.结果 制得的脂质纳米粒呈类球状,粒径较均匀,平均粒径为(161±17.4) nm,包封率为(85.1±0.83)%,载药量为(5.3±0.2)%.体外释放实验表明,脂质纳米粒具有良好的缓释特征.结论 该制备工艺简单可行,制得的纳米粒分散均匀,包封率较高.     

双环醇固体脂质纳米粒的制备

目的制备双环醇固体脂质纳米粒并考察其理化性质。方法通过乳化蒸发-低温固化法制备双环醇固体脂质纳米粒,透射电镜下观察形态,激光粒度仪测定粒径大小和电位,用微柱离心法测定包封率,并以包封率作为指标,通过正交试验设计优选出最佳处方。结果按优化条件所制备的双环醇固体脂质纳米粒在透射电镜下观察呈类球形,大小分布均匀,平均粒径为(191.4±5.33)nm,Zeta电位为(-22.73±3.32)m V,平均包封率为(59.7±1.37)%。结论乳化蒸发-低温固化法适合用于制备双环醇固体脂质纳米粒。     

齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备与质量评价

目的:对齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备工艺和含量测定方法进行研究,并对其质量进行评价. 方法:采用薄膜超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒,并对其包封率、形态等性质进行研究. 结果:制得齐墩果酸固体脂质纳米粒形态均匀圆整、粒径范围为(62.0±10.3) nm,包封率为98.29%,载药量为8.17%. 结论: 选择薄膜超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒方法可行,为开发齐墩果酸新型注射制剂提供了实验依据.     

不同浓度的非那雄胺固体脂质纳米粒的制备

目的：摸索出非那雄胺固体脂质纳米粒的制备方法。方法：采用改良的乳化蒸发-低温固化法将非那雄胺包封于固体脂质纳米粒中,制备0.1%、0.5%、1%不同浓度非那雄胺-固体脂质纳米粒（finasteride Solid lipid nanoparticles,FSLN）混悬液,观察其外观,用透射电镜考察其形态。结果：仅有0.1%非那雄胺-固体脂质纳米粒外观均匀,粒径为（98.2±15.3）,包封率96.3%。结论：0.1%非那雄胺-固体脂质纳米粒包封率高,粒径分布较均匀,具有一定的稳定性。     

正交试验法优选齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备工艺

目的制备齐墩果酸固体脂质纳米粒。方法采用薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒,以包封率为指标,采用正交试验优选最佳制备工艺。结果最佳制备工艺为:超声时间为40min,齐墩果酸与大豆磷脂的比例为1∶8,60g/L甘露醇的用量为15mL。所得齐墩果酸固体脂质纳米粒圆形或椭圆形,平均粒径范围为(75±20.3)nm,包封率大于97.81%。结论薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒的工艺可行,包封率高。     

联苯双酯固体脂质纳米粒的制备

目的以乳化蒸发—低温固化法制备联苯双酯固体脂质纳米粒。方法在单因素考察的基础上以正交试验优化、筛选最佳处方和制备工艺。用透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态,激光粒度仪测定Zeta电位和粒径大小,葡聚糖凝胶柱法测定其包封率。结果所制得的联苯双酯固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为(193±6)nm,电位为(-21.5±1.2)mV,包封率为(45.1±1.1)%。结论乳化蒸发—低温固化法适用于联苯双酯固体脂质纳米粒的制备。     

胰岛素多肽固体脂质纳米粒的制备与理化性质研究

目的该课题选用水溶性多肽类药物,以生物相容性好的脂质为主体材料,制备固体脂质纳米粒。方法采用溶剂扩散法制备单硬脂酸甘油脂纳米粒,以胰岛素(ISULIN)为模型药物。研究纳米粒的理化性质,以微粒粒度与zeta电位测定仪测定其粒径分布、表面电位;高效液相法测定了药物包封率;考察载药纳米粒的体外释放特性;以4种不同比例的硬脂酸、油酸和单硬脂酸甘油脂,通过溶剂扩散法制备混合脂质纳米粒,考察混合脂质纳米粒的理化性质、包封率和体外释放特性。结果用水性溶剂扩散法可简便快速制备得到单硬脂酸甘油酷固体脂质纳米粒,纳米粒粒径呈单峰分布,体均粒径(435.3±121.6)nm,表面电位-(20.7±1.6)mV。采用HPLC测定,药物的包封率68.2%。体外释放研究结果显示,INSULIN-SLN在前8h快速释放了纳米粒所载药物的28.4%,随后每天以3.7%的速率持续释放。结论采用单硬脂酸甘油醋、硬脂酸、油酸混合脂质处方,并不显著影响纳米粒的粒径、表面电位和药物的包封率。油酸的加入,可在一定程度上增加药物的释放。     

黄豆苷元固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的 制备黄豆苷元固体脂质纳米粒并考察其性质。方法 采用正交实验法优化黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方,并测定黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒径、ζ电位、包封率、稳定性和累积释放百分率。结果 黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方组合为：单硬脂酸甘油酯用量为2.0%,黄豆苷元用量为2.0 mg·mL^-1,豆磷脂的用量为0.4%, Pluronic F68的用量为1.2 %。所制得的纳米粒包封率为84.7%、平均粒径为170 nm、ζ电位为-35.8 mV、72 h累积释放百分率为90.3%。结论 新制黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒度分布范围窄,包封率较高,稳定性良好。     

鬼臼毒素硬脂酸固体脂质纳米粒的制备

OBJECTIVE: To improve the therapeutic efficacy and reduce the adverse effect of podophyllotoxin (PPT) by wrapping it in stearic acid solid lipid nanoparticles. METHODS: Stearic acid solid lipid nanoparticles containing podophyllotoxin was prepared using modified microemulsion technique, whose morphology was examined by transmission electron microscope. High-performance of liquid chromatography was employed to determine the entrapment efficiency of PPT in the nanoparticles. RESULT: The entrapment efficiency of PPT in the nanoparticles was 85.6% and the mean diameter of the particles was 56.5+/-25.8 nm. CONCLUSION: The stearic acid solid lipid nanoparticles has high entrapment efficiency for PPT and is homogeneous in size, which can be a promising targeted preparation for epidermal delivery.     

薄膜-超声分散法制备川芎嗪固体脂质纳米粒

[目的]制备川芎嗪固体脂质纳米粒,并对其载药量和包封率进行考察。[方法]采用薄膜超声分散法制备,并以包封率为指标采用正交设计法优化川芎嗪固体脂质纳米粒的制备工艺。[结论]所得川芎嗪固体脂质纳米粒的最佳制备处方是川芎嗪30mg,卵磷脂300mg,硬脂酸300mg,30g/L的甘露醇15mL。[结论]该处方可用于川芎嗪固体脂质纳米粒的制备,工艺简单、可行。     

薄膜-超声法制备黄芩苷固体脂质纳米粒的工艺研究

目的优选薄膜-超声法制备黄芩苷固体脂质纳米粒的工艺.方法以包封率为指标,考察各影响因素如黄芩苷用量,硬脂酸和卵磷脂的用量及吐温80用量对包封率的影响,并通过正交实验设计优化处方及制备工艺.结果最佳工艺为黄芩苷20 mg,硬脂酸90 mg,卵磷脂90 mg,吐温-80(2.5%)10ml,所得黄芩苷固体脂质纳米粒粒径分布均匀,平均粒径为289.3 nm,包封率达66.8%.结论确定的处方较好,工艺可行.     

米诺地尔纳米结构脂质载体的制备及配方优化

目的:制备米诺地尔纳米脂质载体并对其配方进行优化.方法:采用改良的溶剂扩散-低温固化法制备米诺地尔纳米脂质载体并进行质量评价,以包封率作为评价指标,用正交试验从硬脂酸与卵磷脂的质量比、固液脂质比、药脂比、乳化剂浓度4个方面优化米诺地尔纳米脂质载体的制备.结果:硬脂酸与卵磷脂比例为7∶5、固液脂质比为1∶3、药脂比为1∶10、乳化剂浓度为450 g/L可获得米诺地尔纳米脂质载体优化配方,即:每10 ml脂质载体需添加米诺地尔50 mg、硬脂酸70 mg、油酸50 mg、十八烷酰胺30 mg、卵磷脂50 mg、苄泽450 mg.用上述配方制备的纳米脂质载体,平均粒径(58.2±16.5)nm,包封率为(86.89±6.26)％.结论:上述方法及处方配比能获得粒径、包封率比较理想的米诺地尔纳米脂质载体.     

石杉碱甲固体脂质纳米粒包封率的测定方法研究

目的建立石杉碱甲固体脂质纳米粒（Hup A-SLN）包封率的测定方法。方法分别采用透析法、超滤法分离固体脂质纳米粒和游离药物,以高效液相色谱法测定石杉碱甲的含量。结果超滤法能有效地将石杉碱甲固体脂质纳米粒与游离石杉碱甲分离,回收率为98.09%,测得3批样品的平均包封率为57.63%。结论超滤法方便快捷,结果准确,适用于石杉碱甲固体脂质纳米粒的包封率测定。     

鬼臼毒素固体脂质纳米粒凝胶治疗复发性尖锐湿疣的随机双盲对照研究

目的 评价鬼臼毒素固体脂质纳米粒凝胶治疗复发性尖锐湿疣的疗效和安全性.方法 选择适当的复发性尖锐湿疣患者,采用鬼臼毒素脂质纳米粒凝胶与普通鬼臼毒素凝胶进行随机双盲、对照研究,主要观察近期治疗效果、抗复发情况及局部不良反应.结果 鬼臼毒素脂质纳米粒凝胶对尖锐湿疣的首次清除率(97.1%)与普通的鬼臼毒素凝胶剂(90.6%)相近(P＞0.05),但复发率和不良反应发生率明显偏低(P＜0.01).结论 鬼臼毒素脂质纳米粒凝胶局部外用不良反应轻微,耐受性好,并能降低尖锐湿疣复发率.     

Brij 78表面修饰对硬脂酸固态脂质纳米粒体内组织分布的影响

目的：研究Brij 78对硬脂酸纳米粒表面修饰后对硬脂酸纳米粒体内组织分布的影响。方法：采用“乳化蒸发-低温固化”的方法,分别用Brij 78和牛黄胆酸钠制备了硬脂酸纳米粒,以一级昆明小鼠为动物模型尾静脉注射纳米粒混悬液,于不同时间测定硬脂酸纳米粒在小鼠体内的组织分布情况。结果：用Brij 78对硬脂酸纳米粒进行表面修饰后(相对于牛黄胆酸钠组硬脂酸纳米粒)对肾、心、肺和脾的靶向性提高了84.8%、46.7%、43.6%和1 2.5%。用Brij 78对硬脂酸纳米粒进行表面修饰后其体内消除的相对速度由牛黄胆酸钠组的6 h提高到Brij 78组的12 h。结论：用Brij 78对硬脂酸纳米粒进行表面修饰后相对于牛黄胆酸钠能有效地增加纳米粒在非RES器官的分布。用Brij 78对硬脂酸纳米粒进行表面修饰可能延长纳米粒在体内的循环时间。