微生物对喹诺酮类抗菌药物的耐药性

微生物对喹诺酮类抗菌药物的耐药性黄亚非（中山医科大学附属第三医院广州５１０６３０）邓才彬（重庆药剂学校）喹诺酮类是一类新型的抗菌药。经过十多年来的临床应用结果表明，喹诺酮类亦有耐药性出现，而且越来越普遍［１］。如不及早加以防治，后果难以想象。本文就细...     

氟喹诺酮类药物的抗菌药后效应及合理用药

目的探讨氟喹诺酮类抗菌药后效应及其合理应用。方法参考有关论述氟喹诺酮类抗菌药后效应、不良反应及耐药性的文献。结果与结论了解氟喹诺酮类抗菌药后效应,可为临床合理用药提供科学依据,有利于减少不良反应和细菌耐药性的发生。     

氟喹诺酮类抗菌药使用频度与常见细菌耐药率的相关研究

目的：统计分析某三甲医院2009～2013年氟喹诺酮类抗菌药使用情况及细菌耐药率,并分析两者之间的相关性,为降低细菌耐药性和合理使用抗菌药提供参考依据。方法采用回顾性调查方法对2009～2013年送检病原菌培养结果、同期抗菌药物累计使用频度和细菌耐药率情况进行统计分析,并利用SPSS 17.0软件统计细菌耐药率和抗菌药物消耗量之间的Pearson积差相关系数。结果氟喹诺酮类抗菌药用药频度从2009年的29237.90 DDDs下降到2013年的11296.65DDDs,累计下降了61.36%。除氟喹诺酮类抗菌药使用与溶血性葡萄球菌（r=-0.68）和屎肠球菌（r=-0.86）耐药率存在负相关外,与常见细菌耐药率存在正相关,其中与大肠埃希菌（r=0.95）、阴沟肠杆菌（r=0.88）及粪肠球菌（r=0.95）耐药率存在显著正相关。结论某院氟喹诺酮类抗菌药物使用频度呈下降的趋势;除溶血性葡萄球菌和屎肠球菌外,氟喹诺酮类抗菌药物的使用与常见病原菌的耐药率呈正相关;提高氟喹诺酮类抗菌药使用频度可能是某些细菌耐药率增高的一大因素。     

氟喹诺酮类在临床使用中与其它药物的相互作用和耐药性

氟喹诺酮类在临床使用中与其它药物的相互作用和耐药性周执中（浙江省龙游人民医院３２４４００）氟喹诺酮类是近年来广泛用于临床的一类抗菌药，如依诺沙星（Ｅｎｏｘａｃｉｎ，ＥＮＸ），诺氟沙星（Ｎｏｒｆｌｏｘａｃｉｎ，ＮＦＬＸ），甲氟沙星（Ｐｅｆｌｏｘａｃｉｎ...     

氧氟沙星和诺氟沙星治疗耐药性伤寒的比较

氧氟沙星和诺氟沙星治疗耐药性伤寒的比较龚国忠，郑宣鹤（湖南医科大学附属第二医院长沙４１００１１）黄道苓（湖南橡胶厂职工医院）近年来国内外应用第三代喹诺酮类抗菌药治疗伤寒取得较满意疗效，但对耐药性伤寒治疗效果如何，值得进一步研究。笔者应用氧氟沙星（氟嗪...     

我院常见病原菌的耐药性与抗菌药的临床选用

目的：调研细菌耐药性与抗菌药临床应用的相关性。方法：从本院2007—2009年药库管理记录与细菌室检出细菌耐药情况进行统计分析。结果：抗菌药的使用频度（DDDs）逐年下降,3年总的降幅为16．43％;DDDs保持前4位的是头孢菌素类、β-内酰胺类抗生素的复方制剂、青霉素类及喹诺酮类。病原菌的耐药率变化与抗菌药的DDDs密切相关。结论：依患者病原菌动态变化,合理选用抗菌药,能使细菌耐药性降低,达到提高合理用药和治疗水平的目的。     

病原菌对抗菌药物的耐药机制

细菌通过抗菌药作用靶位的改变，抗菌药的失活或改变，抗菌药的外排或细菌细胞通透性的改变，而产生耐药机制。β－内酰胺类抗生素的作用靶青霉素结合蛋白、喹诺酮类药物的作用靶DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的突变可以分别导致β－内酰胺和喹诺酮类耐药性；四环素类、氨基糖苷类抗生素与核糖体30S亚基结合，大环内酯类、林可酰胺类、链阳菌素B（MLSB）与核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，当产生核糖体保护蛋白、16S rRNA或核糖体蛋白S12突变、23S rRNA突变时，会影响抗菌药与核糖体的结合，分别导致四环素耐药性、氨基糖苷耐药性和MLSB耐药性；糖肽类抗生素作用靶位肽聚糖前体末端的改变，导致糖肽耐药性。产生破坏β－内酰胺环的β－内酰胺酶、氨基糖苷修饰酶（乙酰转移酶，磷酸转移酶，核苷酸转移酶）、MLSB修饰酶（酯酶，磷酸转移酶，乙酰转移酶，核苷酸转移酶）可以分别导致相应的抗生素失活，而产生耐药性。外排泵系统的存在可以降低细菌细胞内的药物浓度，是导致多重耐药性的重要机制。细菌细胞通透性的改变，使抗菌药不能有效进入细菌细胞，也是耐药机制之一。     

4-喹诺酮类抗菌药

4-喹诺酮类抗菌药主要通过抑制DNA回旋酶(DNA gyrase)来发挥作用.细菌对4-喹诺酮类抗菌药产生耐药的可能性引起人们的关注.虽然细菌能够通过质粒间介对其它主要类型的抗菌药产生耐药,但抵抗4-喹诺酮类的唯一方式是染色体突变,这种耐药性已在实验     

肠球菌对氟喹诺酮类抗菌药的耐药机制

肠球菌属革兰氏阳性菌 ,是重要的医院感染病原菌 ,对多种抗菌药具有固有耐药性和获得性耐药性。氟喹诺酮类抗菌药是新一代广谱全合成抗菌药 ,具有抗菌谱广 ,抗菌作用强 ,不良反应较少等优点。随着新的氟喹诺酮类抗菌药的广泛应用 ,肠球菌对此类药物的耐药株日益增多。耐药机制主要涉及两个方面 :药物靶位 -拓扑异构酶Ⅱ的改变和药物的主动外排。     

我院2005年-2006年氟喹诺酮类抗菌药物应用分析

目的：了解我院氟喹诺酮类抗菌药物的应用情况。方法：对2005年～2006年我院氟喹诺酮类抗菌药物使用数量、消耗金额、用药频度（DDDs）和日均费用（DDDc）进行统计分析。结果：2005年～2006年均是氟喹诺酮类抗菌药物片剂的用药频度最高，注射液中用药频度最高为加替沙星。2006年氟喹诺酮类抗菌药物日均费用均低于2005年。结论：近2年内氟喹诺酮类抗菌药物的使用情况基本一致，随着氟喹诺酮类抗菌药耐药问题的日益严重，在医院内部有计划地更替使用抗菌药物、减缓抗菌药物耐药性发展的任务已迫在眉睫。     

武汉地区7家医院连续5年喹诺酮类药用药频度与细菌耐药性分析

目的：研究喹诺酮类抗菌药的用量与细菌耐药率之间的关系,促进临床合理用药。方法：回顾性调查武汉地区7家医院2005～2009年喹诺酮类抗菌药的用量,并与监测菌的耐药率做相关分析。结果：大多数监测菌种对喹诺酮类药的耐药率均超过30%;鲍曼不动杆菌对喹诺酮类药的耐药率随喹诺酮类药用量的变化而变化,与喹诺酮类药总用药频度高度相关。结论：喹诺酮类药对多数常见菌种的耐药率较高,其用药频度对细菌耐药性变异也有一定影响。应严格把握喹诺酮类药的临床适应证,加强对喹诺酮类药的管理,以减少或延缓细菌耐药性的发生。     

抗菌药药物化学研究进展

前言目前抗菌药研究集中于寻找活性更好而副作用发生率更低的药物,特别希望能抗耐药性细菌如耐甲氧西林金葡菌(MRSA)。各类抗菌药的耐药性机理及转运也正在深入研究之中。喹诺酮类发表了喹诺酮类药物,它们的人体药代     

恩诺沙星微丸质量考查和稳定性研究

恩诺沙星作为第三代喹诺酮类广谱抗菌药,具有抗菌谱广、杀菌活性强、体内分布广泛,与其他抗菌药无交叉耐药性等特点[1,2]。作为动物专用喹诺酮类抗菌剂已广泛用于各种动物感染性疾病的防止和治疗。     

三种喹诺酮类药物的药理及临床应用

斯帕沙星（SPLX）是日本开发研制的新喹诺酮类合成抗菌剂,结构中含二个氟原子,格帕沙星（OPC-17116）是第四代氟喹诺酮类抗菌药,由于有独特的化学结构,与第三代氟喹诺酮类相比,有许多特点[1,2],洛美沙星（LMLX）亦属于二氟喹诺酮类抗菌药,由于结构的特点,使其药物动力学特性得到改善,保证体内代谢稳定和避免与其他药物联用时发生不良反应。     

复方盐酸莫西沙星滴鼻液的制备及质量控制

莫西沙星（moxifloxacin）是德国拜尔公司开发的一种第四代新型超广谱喹诺酮类抗菌药，它在保持传统喹诺酮类药物良好抗革兰阴性菌活性的基础上抗革兰阳性菌活性得到了增强，革兰阳性菌对本品很少产生耐药性或耐药产生很慢。莫西沙星对链球菌最低抑制浓度（MIC90）是环丙沙星、左氧氟沙星的4—64倍，对喹诺酮类敏感的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌MIC如是环丙沙星、左氧氟沙星的4．16倍。     

2012~2014年南京地区常用喹诺酮类抗菌药利用分析

摘 要 目的:了解南京地区喹诺酮类抗菌药的使用近况和发展趋势,为临床合理使用喹诺酮类抗菌药提供参考。方法：根据长江流域医药情报研究所提供的南京地区 2012~2014年喹诺酮类抗菌药的销售数据,采用限定日剂量法,对本地区34家医院近三年喹诺酮类抗菌药的销售金额、用药频度（DDDs）和限定日费用（DDC）等进行回顾性统计分析。结果：销售金额排名前三位的口服喹诺酮药是莫西沙星、左氧氟沙星、洛美沙星,喹诺酮类注射剂是莫西沙星、左氧氟沙星、加替沙星;DDDs排名前三位的口服喹诺酮类抗菌药是左氧氟沙星、莫西沙星、诺氟沙星,注射用喹诺酮类抗菌药是左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星,总销售金额和总DDDs均呈先降后升趋势,销售金额与DDDs的序号比值在0.5~2.0之间。结论：2012~2014年南京地区喹诺酮类抗菌药的临床应用品种受到了限制,口服药的比重增加,注射剂的使用减少,使用符合卫计委抗菌药应用管理的要求及安全、经济的用药原则。     

新喹诺酮类药物治疗现状

新喹诺酮类药物治疗现状黄云（江苏省启东市中医院江苏２２６２００）合成抗菌药为纯化学合成的抗菌药物，以磺胺药为先导，依次为呋喃类药、磷霉索、喹诺酮类等多种，但临床上使用最广泛的为喹诺酮类，因此可以说，合成抗菌药即喹诺酮类。喹诺酮类最初使用的为萘啶酸、吡...     

JCI认证前后氟喹诺酮类药物利用调查

目的 了解在抗菌药物整治活动和国际医疗卫生机构认证标准(JCI)认证前后医院内氟喹诺酮类用药合理性的改善情况。方法 回顾性调查2009—2013年鲍曼不动杆菌(Ab)、铜绿假单胞菌(Pa)、肺炎克雷伯菌(Kp)和大肠埃希菌(Ec)的耐药率和抗菌药物使用强度,以及住院患者左氧氟沙星的用药合理性及氟喹诺酮类的用药差错。结果 抗革兰氏阴性细菌药物使用强度呈下降趋势。Ab、Kp、Ec对环丙沙星和左氧氟沙星耐药率、Pa对左氧氟沙星的耐药率均持续下降。氟喹诺酮类的使用强度逐年下降,与4种细菌对环丙沙星、左氧氟沙星、哌拉西林钠他唑巴坦钠的耐药率、Pa对头孢他啶、头孢吡肟、亚胺培南和美罗培南的耐药率显著正相关。与左氧氟沙星和莫西沙星不同的是,环丙沙星使用强度与细菌耐药性相关性不强。左氧氟沙星静脉给药与口服使用量的比值显著降低(P<0.05),基于肌酐清除率设计剂量的病历占比明显增加(P<0.05)。97.2%的氟喹诺酮类用药差错被药师前瞻性有效拦截。结论 氟喹诺酮类抗菌药的用药规范性和合理性有明显提升。氟喹诺酮类与其他抗菌药在细菌耐药性方面的影响存在复杂的关系。控制氟喹诺酮类抗菌药的过度使用,可积极影响细菌对其他抗菌药的耐药性,但不同氟喹诺酮类药物对细菌耐药性的影响存在差异。     

我国抗菌药应用与细菌耐药的现状与变迁

<正>抗菌药包括抗生素(微生物天然产物,如青霉素)及人工合成抗菌药(磺胺类、喹诺酮类、呋喃类等)。抗菌药的临床使用总是伴随着细菌耐药性的出现。在我国,存在抗菌药过度使用的问题,导致细菌耐药性高,影响感染病的治疗。近年来,我国开展抗菌药临床应用的专项整治活动,对规范抗菌药的临床使用起了一定的作用,但离抗菌药合理应用的要求还很远。本文回顾我国30年来,抗菌药的临床应用及细菌耐药性的变迁情况。     

抗菌新药──培福新

抗菌新药──培福新培福新（Ｐｅｆｌｏｘａｃｉｎ）是一种新型的氟喹诺酮类抗生素。该药不仅有更强的内在活性，而且抗菌谱更广。在氟喹诺酮类和其他抗菌药之间几乎没有交叉耐药性，而且也没有关于质粒转座耐药，对重症感染性疾病的化学疗法将起到越益重要的作用。培福新...