替加环素耐药机制的研究现状

正替加环素(TGC)是FDA批准的用于治疗复杂性皮肤和软组织感染、复杂性腹腔感染和社区相关细菌性肺炎的抗生素。随着应用越来越广泛,替加环素产生耐药性不可避免。替加环素是一种新型甘氨酰环素类抗菌药物,全称为9-叔丁基甘氨酰氨基米诺环素,是继多西环素、米诺环素、美他环素后开发的新一代四环素类衍生抗生素。该药通过可逆地结合于16S rRNA,阻断tRNA进入A位点,抑制了翻译过程。替加环素与核糖体     

新型甘氨酰环素类抗菌药物替加环素的体外药敏试验操作规程

[编者按]替加环素(tigecyclin)是一种甘氨酰环素(glycylcycline)类抗生素,是半合成四环素米诺环素的衍生物.替加环素在细菌核糖体水平上抑制蛋白质合成,是针对MRSA及泛耐药鲍曼不动杆菌等耐药细菌有效的广谱抗菌药物.替加环素于2005年在美国上市,目前全球共有50多个国家和地区批准和上市了替加环素,预定2009年底将在中国上市.     

新型甘氨酰环素类抗生素——替加环素

20世纪90年代初研究四环素类药物中，开发出甘氨酰环素类药物（glycyclines），代表药物为米诺环素的衍生物替加环素（tigecylcine，GAR-936）。替加环素抗菌谱广，不但具有早期四环素类的抗菌活性，并且对因外排机制和核糖体保护机制而对四环素类耐药的病原菌也具抗菌活性。体外试验显示本品对甲氧西林耐药葡萄球菌（MRS）、青霉素耐药肺炎链球菌（PRSP）、万古霉素耐药肠球菌（VRE）及多数革兰阴性杆菌具良好的抗菌活性。     

临床常见多重耐药菌、泛耐药菌、全部耐药菌解读

<正>1常见细菌多重耐药(MDR)、泛耐药(XDR)定义标准1.1葡萄球菌属代表药物如下17类:氨基糖苷类,安莎霉素类(利福平),抗葡萄球菌β-内酰胺类,抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的头孢菌素类(头孢洛林),氟喹诺酮类,叶酸代谢抑制剂(复方磺胺甲噁唑),夫西地酸,糖肽类,甘氨酰环素类(替加环素),林可酰胺类,脂肽类(达托霉素),大环内酯类,噁唑烷酮类,氯霉素类,磷霉素,链阳菌素类,四环素类。     

替加环素和其他广谱抗菌药物对产丝氨酸碳青霉烯酶和金属β内酰胺酶的肠杆菌科细菌的抗菌活性:SENTRY监测网络的报告

肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的耐药性可以由过量产生AmpC酶且同时外膜孔道蛋白大量缺失和（或）外排泵过量表达,或产生能水解碳青霉烯类的β内酰胺酶引起。这些碳青霉烯酶可以分为金属β内酰胺酶（MSL）和丝氨酸碳青霉烯酶两类。替加环素是一类半合成的甘氨酰环素类抗菌药物,对其他类抗生素耐药的细菌通常对替加环素无交叉耐药。     

替加环素对分离自澳大利亚耐药革兰阴性菌的体外活性研究

文献报道，新一代甘氨酰环素类抗菌药物替加环素对所有肠杆菌科细菌均有良好的抗菌活性，仅部分不动杆菌属细菌对该药的MIG90达到32mg／L。本实验室挑取部分澳大利亚多重耐药菌，包括不动杆菌RB02（n=6）和PW01（n=2），测定替加环素对不同细菌的体外抗菌活性。MIC测定采用纸片法（15μg替加环素纸片，BBL，Sparks，MD，USA）和E试验（亚胺培南、替加环素；ABBIODISK，     

测定血管紧张素转化酶连续监测法的最佳条件评估

血浆血管紧张素转化酶Angiotensin-covertingEnzyme.(AEE.EC3.4.15.1)已广泛应用于类肉瘤的诊断及应用ACE抑制剂治疗高血压和心力衰竭的疗效观察.其检测方法是通过水解FAPGG(N-[3-(2-呋喃)丙烯醇酰]-2-苯丙氨酰甘氨酰甘氨酸)生成FAP(N-[3-(呋喃)丙稀醇酰]-2-苯丙氨酸)和甘氨酰甘氨酸.ACE的参考范围报导不一.试验受多种因素影     

新甘氨酰环素类抗菌药物替加环素的抗疟活性

替加环素是一种具有广谱抗菌活性的甘氨酰环素类药物。本研究用补充组氨酸蛋白2的培养基进行体外药物敏感试验检测孟加拉国66株镰状疟原虫临床分离株对替加环素的敏感性。替加环素的50%和90%抑虫浓度分别是699nmol/L(95%可信区间为496～986)和5 905nmol/L(95%     

四环素可的松眼药膏治疗口唇及面部疱疹

四环素可的松眼药膏主要用于治疗沙眼、结膜炎等眼病。四环素为广谱抗菌药物,高浓度时具有杀菌作用,能特异性地与细菌核心糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-t RNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。醋酸可的松为肾上腺皮质激素类药物,具有抗感染及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。两者合用能提高抗菌活性,减少炎性渗出。经临床31例应用,效果满意。1方法将四环素可的松眼药膏涂抹于患处,每日2次或3次,…     

单剂静脉滴注替加环素100mg后血,组织及体液药物浓度

替加环素为甘氨酰四环素类抗生素,对革兰阴性或阳性菌、厌氧菌及非典型病原体具有良好抗菌活性。体外对敏感及多重耐药金葡菌、肺炎链球菌、耐万古霉素肠球菌、产ESBLs肠杆菌科细菌和脆弱拟杆菌均具活性。作者进行了单剂静脉滴注替加环素100mg(30min)后组织渗透性研究。试验入选24~83岁患者104例(女64例,男40例),随机分成4组,分别在用药后4,8,12,或24h采集胆囊、胆汁、结肠、骨及滑膜液等组织或体液样本。滑膜液标本在手术进入关节腔后马上采集。脑脊液样本在静脉滴注开始后1.5h及24h采取。留取所有患者静脉滴注前、结束即刻及与采集组织或体液样本同一时间的血清。液质法(LC/MS/MS)测定血、组织和体液内替加环素浓度。单剂静脉滴注替加环素后3min血药浓度从1.94mg/L迅速下降至静脉滴注后1h的0.31mg/L。组织渗透性以组织或体液内AUC0-24与血AUC0-24的平均比值表示,分别为胆汁537,胆囊23,结肠2.6,肺2.0,骨0.41,滑膜液0.31,脑脊液0.11。替加环素主要经胆汁排泄,胆汁中药物浓度可为同期血浓度的123~7 616倍。但替加环素在骨组织中浓度较低。文献报道大鼠口服...