新氟喹诺酮类药物加替沙星(天坤)治疗社区下呼吸道感染的药效学评价

<正> 自喹诺酮类药物应用临床以来,新的喹诺酮类药物不断被开发和应用,特别是在C-6位引进氟的氟喹诺酮类药物诺氟沙星的问世,氟喹诺酮类的抗菌活性和抗菌谱有了很大提高,早期的氟喹诺酮类药物如环丙沙星对革兰阴性菌有强大的抗菌活性,对革兰阳性球菌则作用较差,因此难以作为呼吸道感染的首选药物。近几年来应用于临床的新氟喹诺酮类药物如加替沙星(天坤)大大提高了其对革兰阳性球菌的活性,加上氟喹诺酮类药物本身具有的对     

新喹诺酮类药物对革兰阳性菌的作用

喹诺酮类药物已迅速发展成为治疗感染性疾病最为有效的药物之一。尽管在20世纪80年代开发的环丙沙星等氟喹诺酮类药物对绝大多数革兰阴性菌具较强的抗菌作用,但对革兰阳性菌的活性仍有限。直至90年代才合成开发了几种对革兰阳性菌具良好抗菌活性的氟喹诺酮类抗菌药如司帕沙星、clinafloxacin(PD127391,CI960和AM-1091)和Bay y3118。本文对喹诺酮类药物抗革兰阳性菌的作用机制和细菌对其耐药机制作一综     

氟喹诺酮类抗菌药物

喹诺酮类(quinolones)母核为4-喹酮,首先应用于临床的是萘啶酸,从1984年诺氟沙星上市以来,以喹啉为母核的喹诺酮类发展迅速,相继涌现了为数众多的含氟的喹诺酮类衍生物,这类药物称为氟喹诺酮类。其特点是:抗菌谱广、抗菌活性高。本文就氟喹诺酮类药物的构效关系、抗菌活性、药代动力学和临床应用作一综述。1　构效关系氟喹诺酮类药物不仅具有喹啉母核,而且在母核骨架的6-位引入了氟,氟的引入增强了药物与细菌DNA旋转酶(gyrase)复合体的结合能力和对细菌膜的穿透性,因此扩大抗菌谱并增强了抗菌活性。后来开发的氟喹诺酮类都是母核骨架6-位…     

莫西沙星制剂药品说明书以外用法的临床研究进展

莫西沙星（Moxifloxacin）属于第4代氟喹诺酮类抗菌药。与第3代氟喹诺酮类相比,其结构中引入的8甲氧基和C-7位上的氮双氧结构,使得其抗革兰阳性菌、非典型病原体和厌氧菌的活性增强,并保持原有的抗革兰阴性菌活性。莫西沙星具有优良的药动学特性,口服吸收迅速,     

加替沙星注射液治疗呼吸道感染44例疗效观察

加替沙星为第4代新型广谱氟喹诺酮类抗菌药物,其在保持第3代氟喹诺酮类对革兰阴性菌有高度敏感性的基础上,增强了对革兰阳性球菌,非典型致病原和厌氧菌的抗菌活性,尤其是对其他抗菌药耐药的细菌仍有很强的药理活性。国内外对微生物学研究结果表明:加替沙星对呼吸道感染,包括对社区获得性肺炎和慢性支气管炎急性加重常见的病原菌,如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌和卡他拉菌有强大的抑菌作用。本品静脉滴注,代谢稳定,无潜在的光敏毒性。     

加替沙星与头孢哌酮/舒巴坦治疗成人下呼吸道感染的成本效果分析

加替沙星是第四代喹诺酮类抗菌素。对革兰阳性菌、革兰阴性菌、支原体、衣原体及厌氧菌等都有较好的抗菌活性，尤其是对其他抗菌药耐药的细菌仍有很强的抗菌活性。被称为呼吸道氟喹诺酮类药物。头孢哌酮／舒巴坦是第三代头孢菌素头孢哌酮与β-内酰酶抑制剂舒巴坦组成的复方制剂，具有抗菌谱广，抗菌活性强以及对β-内酰胺酶稳定的特点，     

氟罗沙星葡萄糖注射液细菌内毒素检查法的可行性研究

氟罗沙星为第三代喹诺酮类抗微生物药物，抗菌谱包括革兰阴性菌和部分革兰阳性菌，对实验动物细菌感染的治疗作用较好。细菌内毒素检查法（BET）具有准确、简便、快速、灵敏度高等优点，为此，本实验参照《中华人民共和国药典》2005年版细菌内毒素检查法应用指导原则，对氟罗沙星葡萄糖注射液的细菌内毒素检查法进行了可行性研究。     

加替沙星的不良反应及注意事项

<正>加替沙星[1](Gatifloxacin)是新的第4代喹诺酮类药物,其化学结构为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,具有抗菌谱广、抗菌活性强等特点,抗菌活性强在保留了氟喹诺酮类抗菌药物对革兰阴性杆菌较强的抗菌活性同时增强了对革兰阳性菌和厌氧菌(包括脆弱拟     

加替沙星治疗下呼吸道感染24例临床疗效观察

加替沙星是新型氟喹诺酮类抗菌药物,为氟喹诺酮的C7位用3-甲基哌嗪基取代的衍生物.具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,对革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌、需氧菌及非典型致病原均有较强活性.我们于2004年1月至2006年1月以加替沙星为试验药,对照药为左氧氟沙星,进行随机对照临床试验,对加替沙星治疗下呼吸道感染的安全性及有效性予以评价,报告如下.     

环丙沙星与其他药物在输液中的配伍变化

环丙沙星(简称CPFX)是目前应用的活性最强的氟喹诺酮类(fluoroquinolones)抗菌剂。其特点为广谱,比第三代头孢菌素类抗生素及其他氟喹诺酮类抗菌剂的抗菌谱广,活性强,对革兰阳性菌及革兰阴性菌包括绿脓杆菌有较强     

喹诺酮对专性厌氧菌的体内外活性

经过近50年的发展,喹诺酮类药物的抗菌谱已从20世纪60年代初的某些革兰阴性菌（第一个喹诺酮萘啶酸）扩展到目前的革兰阳性菌、革兰阴性菌、非典型致病菌、专性厌氧菌以及分枝杆菌等。根据Naber等的分类法,可将喹诺酮类按抗厌氧菌活性分为4类,其中早期氟喹诺酮类药物（即包括诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星等在内的第Ⅰ、Ⅱ类）没有或只有微弱的抗专性厌氧菌活性。新喹诺酮类药物（第Ⅳ类）,如西他沙星、克林沙星、曲伐沙星、莫西沙星、加替沙星、佳诺沙星以及正在研发中的其他喹诺酮类（如WCK771和ATB-492等）对专性厌氧菌的活性显著提高,故被认为在对付厌氧菌感染以及需氧菌和厌氧菌混合感染（如呼吸道感染、咬伤感染、皮肤及软组织感染、腹内感染和盆腔感染等）方面大有作为。本文比较系统地综述了喹诺酮类抗菌药对专性厌氧菌的体内外活性,期望能对我国临床医师在治疗这类感染时有所帮助。     

喹诺酮类抗菌药物的抗肿瘤作用

喹诺酮类抗菌药物以4 -喹诺酮母核作为基本结构 ,对细菌DNA回旋酶具有选择性抑制作用 ,目前作为一种常用的抗菌药物广泛应用于临床。其抗菌谱广 ,对革兰阴性菌、金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。近年来的研究表明 ,某些喹诺酮衍生物还具有抗肿瘤作用。1化学结构与抗肿瘤作用的关系1 1喹诺酮类药物的基本结构目前常用的喹诺酮类药物多为第3代 ,即氟喹诺酮类。它通过对喹诺酮母核化学结构的修饰出现一系列新型氟取代的4 -喹诺酮衍生物。在化学结构上 ,基本母环的3位有1个羧基 ,6位通常有氟取代 ,多数7位有1个哌嗪环 ,有的在8位引入第2个氟…     

佳诺沙星的合成与抗菌作用

佳诺沙星(garenoxacin,1)是第一个对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌以及非典型病原体具有优良广谱活性的6-去氟喹诺酮类抗菌药.本文分7-溴喹诺酮、二氢异吲哚和佳诺沙星三个部分归纳总结了它的合成方法.同时也概述了它对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌和衣原体、支原体等典型病原体的抗菌作用,并与其他氟喹诺酮类抗菌药进行比较.     

喹诺酮类药物的一些进展

自1962年第一个喹诺酮类药物萘啶酮酸(nalidixic acid/NegGram)上市以后,对喹诺酮类构效关系的研究推动了新药的开发。到目前为止,喹诺酮类药物已经发展到第四代,并且对某些革兰阳性菌也有抗菌活性。1作用机制喹诺酮类药物能够通过促使由DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ组成的DNA-酶络合物中的细菌DNA裂解而迅速抑制DNA合成,由此导致细菌死亡。一般来讲,喹诺酮类药物的抗革兰阴性细菌活性与其抑制DNA螺旋酶有关,而抗革兰阳性细菌活性则源于其DNA拓扑异构酶Ⅳ的抑制作用。2药动学和氨基糖甙类抗生素一样,喹诺酮类药物也呈现浓度依赖性的杀菌…     

莫西沙星的作用特点及临床应用

莫西沙星(Moxifloxacin)是由德国Bayer公司研制的第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物。本品具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、体液和组织中的药物浓度高于血药浓度、不受β-内酰胺酶影响、对青霉素类和红霉素耐药的菌株仍有较强抗菌活性等优点。1作用特点莫西沙星的作用机制是抑制细菌拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ的酶活性。拓扑异构酶Ⅱ是解开DNA超螺旋的解旋酶,拓扑异构酶Ⅳ分离DNA复制过程中DNA分子的子链。莫西沙星通过与酶-DNA复合体相结合从而抑制DNA的复制。莫西沙星的化学结构明显不同于其他氟喹诺酮类药,是8位引入碳甲氧,7位有二氮杂环取代的新结构抗菌药。与其他氟喹诺酮类药相比,抗菌谱更广。对革兰阳性(G+)菌、革兰阴性(G-)菌(铜绿假单胞菌除外)、厌氧菌及非典型致病菌均有很强的抗菌活性,尤其对G+菌,包括耐β-内酰胺类和大环内酯类抗生素的葡萄球菌和肺炎球菌,抗菌活性是第四代氟喹诺酮类最强者之一。此外,对衣原体、支原体和军团菌也有很强抗菌活性。药代动力学的特点为:口服吸收迅速、完全,无明显的首关消除,进食或空腹口服对莫西沙星的吸收速度或进度无明显影响,绝对生物利用度大于90%,半衰期长(11.4~15.6h)。莫...     

新喹诺酮类合成抗菌剂Sparfloxacin

Sparfloxacin(SPFX,AT-4140)系日本大日本制药公司综合研究所开发的新喹诺酮类合成抗菌剂。其化学结构上的特点是在羰基喹啉骨架的5位上引入氨基,6,8位上引入氟,7位上引入3,5-二甲基哌嗪。本品抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌等均显示出广谱强效的抗菌作用。特别是对现有新喹诺酮类药物抗菌作用弱的肺炎球菌、衣原体、支原体、结核菌及非典型抗酸菌也显示出强大的     

无氟喹诺酮类抗菌药研究进展

目的 综述一类新型母核上无氟喹诺酮类抗菌药的的药效学/药动学及安全性的研究进展.方法 查阅近年来国内外相关文献30篇,对其进行归纳、总结和分析.结果 目前,全球已上市三种无氟喹诺酮类抗菌药,为新型广谱喹诺酮类抗菌药,保持了喹诺酮类抗菌药对革兰阴性菌的抗菌活性,同时对革兰阳性菌的抗菌活性也明显增强,且由于不含氟元素,其安全性更高,更少引起过敏反应和光毒性.结论 喹诺酮类抗菌药是临床上使用的一类十分重要的抗菌药,新型无氟喹诺酮抗菌药在全球面临耐药菌的威胁下值得进一步研究开发.     

山莨菪碱用于创面换药69例报告

自1962年发现萘啶酸以来，喹诺酮类药物已发展到几十种，一批新喹诺酮类正在开发之中。作为仅次于头孢菌素类抗生素的抗菌药物，其发展速度远远超过了抗生素类药物。喹诺酮类之所以发展如此迅速，是因为其抗菌谱日益扩大，抗菌活性也更增强。其抗革兰阴性杆菌的作用很强，与缺少抗革兰阴性菌的抗生素形成互补。在抗生素中虽然氨基糖甙类对许多革兰阴性菌有很强的抗菌作用，但其耳毒性和肾毒性却使临床应用不得不持谨慎态度。而喹诺酮类却没有此类严重不良反应。而且在陆续开发的喹诺酮类中又有一些对革兰阳性菌活性很强的品种，如司帕沙星、…     

国家食品药品监督管理总局提醒关注左氧氟沙星注射剂的严重过敏反应

本刊讯日前,国家食品药品监督管理总局发布第56期药品不良反应信息通报,提示关注左氧氟沙星注射剂引起严重药品不良反应的问题。左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体,属第3代氟喹诺酮类药。其主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性,阻碍细菌DNA的复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对革兰阴性菌具有较强的抗菌活性,对革兰阳性菌和军团菌、支原体、     

国家食品药品监督管理总局提醒关注氟喹诺酮类药品的严重不良反应

本刊讯日前,国家食品药品监督管理总局发布第58期《药品不良反应信息通报》,提示关注氟喹诺酮类药品的严重不良反应。氟喹诺酮类药品抗菌谱广,尤其对需氧革兰阴性菌有较强灭菌作用,对金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌也有较好抗菌活性,某些品种对结核分枝杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。氟喹诺酮类药品适用于敏感病原体所致的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、胃肠道感染以及关节、软组织感染等。