蒙脱石散在人工肠液中对盐酸左氧氟沙星片的吸附作用观察

目的探讨蒙脱石散在人工肠液中对盐酸左氧氟沙星的体外吸附作用。方法不同剂量的盐酸左氧氟沙星与1小袋蒙脱石散混合于人工肠液中,在(37±0.5)℃水浴恒温1h后过滤,采用紫外分光光度法测定左氧氟沙星的含量变化。结果在人工肠液中蒙脱石散对左氧氟沙星的吸附率为(99.56±0.01)%。结论蒙脱石散在人工肠液中对左氧氟沙星有强大的吸附作用,因此临床应避免将两药同时服用。     

思密达对盐酸左氧氟沙星的体外吸附作用

目的探讨思密达对盐酸左氧氟沙星的体外吸附作用。方法采用不同剂量的盐酸左氧氟沙星与思密达混合于人工胃液和人工肠液中,在(37±0.5)℃水浴恒温,每隔15min振摇1次,2h后过滤,用紫外分光光度法测定盐酸左氧氟沙星的含量变化。结果在人工胃液和人工肠液中,思密达对盐酸左氧氟沙星的吸附率分别为(99.73±0.1)%和(99.71±0.1)%。结论思密达对盐酸左氧氟沙星有极强的吸附作用,因此应避免两种药物同时服用。     

蒙脱石散在人工肠液中对盐酸左氧氟沙星的吸附考察

目的探讨蒙脱石散在人工肠液中对盐酸左氧氟沙星片的体外吸附作用。方法不同剂量的盐酸左氧氟沙星与蒙脱石散混合于人工肠液中,在(37±0.5)℃水浴恒温1h后采用紫外分光光度法测定左氧氟沙星的含量变化。结果在人工肠液中,蒙脱石散对左氧氟沙星的吸附率为(99.57±0.01)%。结论蒙脱石散在人工肠液中对左氧氟沙星有较强吸附作用,应避免两药同时服用。     

不同pH值条件下蒙脱石散对配伍药物体外吸附作用的影响

目的研究在不同pH值人工胃液和人工肠液中蒙脱石散对常与其配伍药物诺氟沙星、氧氟沙星、萸连片、雷尼替丁、法莫替丁、阿昔洛韦、利巴韦林的体外吸附作用。方法取蒙脱石散分别加入到用不同pH人工胃液和人工肠液溶解的上述药物溶液中,用高效液相色谱法测定药物含量,计算吸附率。结果蒙脱石对萸连片中巴马汀、小檗碱的吸附率达95%以上;对诺氟沙星、氧氟沙星吸附率达80%左右;对阿昔洛韦、利巴韦林吸附率比较小,在10%以下;对法莫替丁和雷尼替丁的吸附率随着pH值的增加而降低。结论蒙脱石散对上述药物有不同的吸附作用,吸附率大的药物配伍应用时注意服药间隔时间。     

蒙脱石散对部分喹诺酮类药物的体外吸附作用

目的:比较在人工胃液和水溶液中蒙脱石散对常用剂量的喹诺酮类药物吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、盐酸环丙沙星、甲磺酸培氟沙星、盐酸洛美沙星的吸附作用.方法:取蒙脱石散分别加入到上述药物的水溶液和人工胃液中,用紫外分光光度法测定药物含量,计算吸附率.结果:在水溶液中吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星极微溶.在人工胃液中,药物质子化程度提高,表现为阳离子特性,蒙脱石对其吸附率达98.6%以上.盐酸环丙沙星、甲磺酸培氟沙星、盐酸洛美沙星已与酸成盐,无论在水溶液还是在人工胃液中,蒙脱石对其的吸附率达99%以上.结论:蒙脱石对常用剂量的喹诺酮类药物有强大的吸附作用,服用上述药物应在服用蒙脱石散之后1～2 h.     

蒙脱石散对6种喹诺酮类药物体外吸附的作用分析

目的：研究蒙脱石散对几种常见喹诺酮类药物体外的吸附作用。方法将临床常用的几种喹诺酮类药物融入水及人工胃液中加入蒙脱石散,用紫外分光光度法进行测定比较。结果氧氟沙星、诺氟沙星、吡哌酸在水溶液中难溶,而在人工胃液中蒙脱石的吸附率均在98％以上;盐酸洛美沙星、盐酸环丙沙星、甲磺酸培氟沙星无论是在水溶液中还是在人工胃液中,蒙脱石散的吸附率均超过99％。结论蒙脱石散对于常用的几种喹诺酮类药物均具有明显的吸附作用,在实际操作中应严格控制两者的使用间隔时间。     

诃子制草乌模拟炮制品在人工胃液与肠液中的水解行为研究

目的:研究诃子制草乌模拟炮制品在人工胃液与肠液中的水解行为,明确二者相互作用机制,为诃子制草乌的炮制减毒提供依据。方法:采用高相液相色谱(HPLC)法测定诃子制草乌在人工胃肠液中孵育不同时间(胃液中孵育2 h,肠液中孵育5、6、7、8 h)后其降解产物乌头碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酸的含量。结果:诃子制草乌中乌头碱含量在人工胃液中减少,在人工肠液中明显回升,在人工肠液孵育6~8 h时含量稳定;诃子制草乌中苯甲酰乌头原碱在人工胃液中未测得,在人工肠液中测得;诃子制草乌中苯甲酸在人工胃肠液中含量变化呈先递增再递减的趋势,且在人工肠液中孵育6 h时达最大值,7~8 h时维持稳定。结论:诃子制草乌炮制过程中鞣质与乌头碱可能结合生成难溶性物质,胃肠液p H对游离乌头碱的释放和水解有一定影响,人工胃液酸性环境对其水解有抑制作用,而人工肠液碱性环境对其水解有促进作用。     

超微粉碎对七厘散主要活性成分在模拟胃肠环境中稳定性的影响

目的:研究微粉碎对七厘散主要活性成分血竭素和羟基红花黄色素A(HSYA)在模拟胃肠道环境中稳定性的影响。方法:将七厘散细粉或七厘散微粉分别置于人工胃液和人工肠液中,定时测定两种粉体中血竭素及HSYA的剩余量。结果:在研究时间6 h内,与初始含量相比,七厘散细粉和微粉中血竭素在人工胃液和人工肠液中的剩余量、HSYA在人工肠液中的剩余量均没有发生显著变化。在人工胃液中,与七厘散细粉相比,七厘散微粉中HSYA剩余量发生显著性变化的时间较晚,且降解速率更慢。结论:在人工胃液中,对七厘散进行超微粉碎之后没有加剧HSYA的不稳定性,超微粉碎对七厘散中HSYA具有保护作用。     

兰索拉唑肠溶微丸胶囊的制备

目的:制备兰索拉唑肠溶微丸胶囊。方法:采用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成兰索拉唑肠溶微丸,将肠溶微丸装入普通胶囊制成兰索拉唑肠溶微丸胶囊,并考察3批制剂的载药率及在人工肠液和人工胃液中的释放情况。结果:所制微丸圆整度高,外观亮泽,载药均匀、载药率高(平均值在96%以上),包衣效果好;其在人工肠液中45min的体外累积释放率大于(94.3±0.76)%,在人工胃液中2h的释放量小于(6.2±1.6)%。结论:所制兰索拉唑肠溶微丸胶囊工艺可行,重现性良好,质量稳定可靠,具有良好的体外释药性和耐酸力。     

蒙脱石散对盐酸左氧氟沙星体外吸附的影响

目的: 探讨蒙脱石散对盐酸左氧氟沙星体外吸附的影响.方法: 采用不同剂量的盐酸左氧氟沙星分别与3 g蒙脱石散混合,加入0.1 mol·L-1盐酸溶液中,在(37±0.5)℃水浴中恒温2 h后过滤,用紫外分光光度法测定盐酸左氧氟沙星的含量变化.结果: 蒙脱石散对盐酸左氧氟沙星的吸附率为(98.37±0.03)%.结论: 蒙脱石散对盐酸左氧氟沙星有极强吸附,因此应避免两种药物同时服用.     

肉苁蓉总苷在人工胃、肠液中的代谢转化研究

目的:研究肉苁蓉总苷在人工胃、肠液中的代谢转化,推测其在体内的代谢转化途径。方法:采用超高效液相色谱串联飞行时间质谱法。色谱柱为ACQUITY UPLC BEH,柱温为25℃,流动相为0.2%甲酸水-乙腈溶液(梯度洗脱),流速为0.2 mL/min,检测波长为330 nm;离子源为电喷雾离子源,质荷比(m/z)为50→1 000;在正、负离子模式下,对肉苁蓉总苷在人工胃、肠液中的代谢成分进行鉴定分析,并结合文献推测肉苁蓉总苷在人工胃、肠液中代谢途径。结果:肉苁蓉总苷经人工胃液代谢后,共推测出69个成分,其中14个原型成分(如芥子醛葡萄糖苷、胡萝卜苷等)、55个代谢成分(如Methyl-O-Kankanoside J、Methyl-O-Kankanoside E等),推测其代谢途径有甲基化、去甲基化、羟基化、甲氧基化、乙酰化、硫酸化、葡萄糖醛酸化。肉苁蓉总苷经人工肠液代谢后,共推测出90个成分,其中4个原型成分(如Kankanoside M、Kankanoside L等)、86个代谢成分(如Methyl-O-Kankanoside、Methyl-O-Kankanoside E等),推测其代谢途径有甲基化、去甲基化、羟基化、去羟基化、甲氧基化、乙酰化、硫酸化、葡萄糖醛酸化。结论:本研究初步推测肉苁蓉总苷在人工胃、肠液中可能通过甲基化、去甲基化、羟基化等多种途径进行代谢转化,可为肉苁蓉总苷的体内代谢转化研究提供参考依据。     

Pulmonary Protective and Vasodilator Effects of a StandardizedPanax GinsengPreparation Following Artificial Gastric Digestion

We have previously demonstrated that purified ginsenosides produce pulmonary vasodilation and prevent effects of free radical injury on the lung. We examined the effect of artificially digested standardized ginseng preparation G115 in perfused rabbit lungs. G115 was incubated in artificial gastric juice (0.03 M NaCl+0.08 M HCl) 37°C for 1 h, and artificial intestinal juice (0.05 M KH₂PO₄+0.02 M NaOH) 37°C for 5 h, neutralized with NaOH and lyophilized. Pulmonary vasoconstriction was induced with U46619, and cumulative additions of G115 in undigested, gastric digested and gastric and intestinal digested forms were made to the perfusate. In separate experiments, oxygen free radical injury by electrolysis was produced in the presence of G115 in the perfusate and ACh-induced vasodilation assessed before and after injury. Undigested, gastric digested and combined gastric and intestinal digested G115 significantly dilated lungs (44%, undigested; 26%, gastric digested; 45%, gastric and intestinal digested). In addition, both undigested (−27±5% vs. −24±5%) as well as gastric and intestinal digested G115 (−23±3% vs. −16±2%) preserved ACh-induced vasodilation following injury. Artificially digested G115 is a pulmonary vasodilator which protects against free radical injury, suggesting that oral G115 has the same effects.     

小檗碱壳聚糖纳米粒的制备及其体外释药特性研究

目的:制备小檗碱壳聚糖纳米粒,并考察其外观、粒径和体外释药特性。方法:以离子凝胶法制备小檗碱壳聚糖纳米粒,紫外分光光度法测定小檗碱含量并计算其在不同递质中的累积释放度。结果:壳聚糖纳米粒呈球形或类球形,平均粒径267.9nm,多分散系数0.264,平均包封率(65.4±0.7)%。纳米粒6h内释放度为(56.8±1.7)%,8h以后趋于平缓,24h释放度为(65.6±1.1)%;在人工胃液、人工肠液和pH7.4磷酸盐缓冲液3种溶出递质6h内释放度依次为(75.3±1.3)%、(55.7±0.9)%、(45.8±1.6)%。结论:离子凝胶法适用于小檗碱壳聚糖纳米粒的制备,释药递质对释药程度影响显著,呈pH依赖性。     

丹酚酸B脂化乳的制备及其稳定性研究

目的制备丹酚酸B脂化乳,并考察其在人工胃肠液中的稳定性。方法制备丹酚酸B脂化乳粒、脂化乳。采用紫外分光光度法测定并比较脂化乳粒、脂化乳中丹酚酸B在人工胃液和人工肠液中的变化。结果不同制剂中丹酚酸B在人工胃液中的量均有所降低,但脂化乳和脂化乳粒均较水溶液中丹酚酸B的量高,3 h后丹酚酸B水溶液中药物的量分别较脂化乳、脂化乳粒少19.3%、6.4%。不同制剂中丹酚酸B在人工肠液中的量均有所降低,但脂化乳、脂化乳粒均较水溶液中丹酚酸B的量高,6 h后丹酚酸B水溶液中药物的量分别较脂化乳、脂化乳粒少32.7%、5.3%。结论丹酚酸B脂化乳、脂化乳粒均能提高人工胃、肠液中所包载药物的稳定性;且脂化乳效果优于脂化乳粒。     

Effect of T-2 toxin-injected shrimp muscle extracts on mouse macrophage cells (RAW264.7)

Following intramuscular injections of 0.1?mL, 3?mg?kg^?1?BW^?1(1/10 LD₅₀) T-2 toxin (T-2), the tissue concentration of T-2 in shrimp was quantitatively detected using LC-MS/MS. The biological half-time (t_1/2) of T-2 in blood was 40.47?±?0.24?min. The highest number of intramuscular T-2 shrimp could tolerate when given at blood t_1/2 intervals was 4. The shrimps which were injected 5 T-2 died. The T-2 toxin highest accumulation was 0.471?±?0.012?ng?g^?1?BW^?1. The effect of toxic shrimp muscle subjected to different processing conditions (high pressure, trifluoroacetic acid, acid and alkali digestions, artificial digestive juice [to simulate exposure to gastric and intestinal juices]) on mouse macrophage cells (RAW267.4) were evaluated by the MTT assay. The inhibition ratio of 2% muscle extract on RAW267.4 was 85.70?±?2.63%. The immunocytotoxicity of muscle extracts to RAW264.7 was highest in muscle extracts subjected to physical and chemical digestion (high pressure >?NaOH?> trifluoroacetic acid >?0.02 M HCl?>?0.2 M HCl?>?controls), and also artificial digestion (artificial intestinal juice >?artificial gastric juice >?N type intestinal juice >?N type gastric liquid >?controls). Results showed that high-pressure and artificial intestinal juice were most effective in the release of modified T-2 to free T-2 thus enhancing toxicity. These results can be interpreted as measurement of T-2 in food being of little value because of enhanced toxicity of T-2-contaminated food as they pass through the gastrointestinal tract.     

人工胃液对五味子甲素的溶出率考察

目的：考察人工胃液对五味子甲素溶出率的影响,为五味子优选最佳提取方法提供参数。方法：用人工胃液提取五味子,用水提取法做对照,用高效液相色谱法测定提取物中的五味子甲素,比较两种溶剂对五味子甲素的溶出率。结果：60min时人工胃液提取溶出率为0.483%,水提法溶出率为0.362%。结论：人工胃液对五味子甲素的溶出率比水提取法高33.4%,能显著提高五味子甲素的溶出率。     

盐酸去氢骆驼蓬碱在人工胃液、肠液及蒸馏水中的稳定性考察

目的:考察盐酸去氢骆驼蓬碱在人工胃液、人工肠液及蒸馏水中的稳定性。方法:采用高效液相色谱法测定盐酸去氢骆驼蓬碱的含量,用经典恒温加速法考察温度对其在不同条件下稳定性的影响。结果:盐酸去氢骆驼蓬碱检测浓度的线性范围为1.8～30.0μg.mL-1,在人工胃液、人工肠液、蒸馏水中的降解符合一级动力学过程,预测的有效期分别为566、69、22d。结论:盐酸去氢骆驼蓬碱在人工胃液、人工肠液、蒸馏水中的稳定性均较好。     

原子吸收分光光度法测定炮制朱砂中可溶性汞含量

本文采用原子吸收分光光度计测定炮制朱砂在人工肠液和人工胃液中可溶性汞的含量。本方法灵敏度高，重出性好，平均回收率为１０２．２７％（ｎ＝６），ＲＳＤ＝３．１９％。应用本方法对贵州，湖南和北京等厂家及医院所使用的朱砂进行了测定，结果表明：朱砂中的中溶性汞盐主要是在人工胃液中溶解，在人工肠液中溶解极少。朱砂炮制方法不同。可溶性汞盐的含量也不同，球磨法高，水飞法低。