槲皮素-卵磷脂复合物的制备工艺及光谱分析

目的:分析槲皮素-卵磷脂复合物制备的影响因素,并对其进行热分析和光谱分析。方法:将槲皮素和大豆卵磷脂共溶于不同非质子性溶剂中,在一定条件下进行反应,然后将反应物分离、干燥、称重,比较收率。结果:生成淡黄色粘性固体,经差示量热分析、红外和紫外光谱发现产物与原反应物不同。结论:槲皮素-卵磷脂复合物的形成受溶剂、反应物的浓度和反应物投料比的影响较大,形成的是一种新的化合物。     

槲皮素-卵磷脂复合物的制备及溶解性能研究

目的:研究槲皮素-大豆卵磷脂复合物的制备方法并对其溶解性能进行分析。方法:用非质子性有机溶剂作为反应体系,充分搅拌到反应液澄清,除去有机溶剂,真空干燥得淡黄色固体物质,即为新的复合物;对新合成的物质研究其溶解性能的变化。结果:合成方法可行;新生成物质的溶解性不同于反应物单体及槲皮素和大豆卵磷脂的物理混合物。结论:槲皮素-卵磷脂复合物有较好的溶解性,磷脂明显改善了槲皮素在正辛醇中的溶解性。     

芒果苷磷脂复合物的制备工艺研究

[目的]研究制备芒果苷磷脂复合物的最佳制备工艺。[方法]以芒果苷与磷脂的复合率为评价标准,采用单因素考察和正交实验筛选工艺参数。[结果]确定了制备芒果苷磷脂复合物的最佳工艺条件:以甲醇-丙酮为反应溶剂,芒果苷质量浓度为0.25 g/L,物料比摩尔比为1∶1,反应温度为40℃,反应时间为2 h。[结论]优化工艺可制得复合率较高的芒果苷磷脂复合物,简单可行。     

黄芩苷磷脂复合物制备工艺的研究

目的 :确定黄芩苷与磷脂形成复合物的最佳工艺。方法 :以黄芩苷与磷脂的结合百分率为评估标准 ,采用单因素考察和正交设计试验进行系统的研究。结果 :确定了黄芩苷磷脂复合物的最佳制备条件即在室温下以四氢呋喃为反应溶剂 ,反应时间为 1.5h ,不同磷脂酰胆碱 (PC)含量的磷脂与黄芩苷的最佳反应比例不同。结论 :黄芩苷磷脂复合物的形成受溶剂、反应物浓度和反应物投料比例的影响较大。     

葛根总黄酮磷脂复合物制备工艺的研究

目的：优选葛根总黄酮磷脂复合物最佳成型工艺。方法：以磷脂复合物的复合率和表观油水分配系数为指标,采用单因素正交试验优化葛根总黄酮磷脂复合物处方。结果：优选出制备工艺的最佳条件：葛根总黄酮和大豆卵磷脂质量比为1:4,反应溶剂为甲醇,葛根总黄酮的浓度为4mg·mL^-1,反应温度为55℃,反应时间为2h。按得到的优化条件制备的磷脂复合物的复合率为102.98%;pH=3时,Papp=0.392;pH=6.8时,Papp=0.323;综合得分为95.11分。结论：优化所得葛根总黄酮磷脂复合物处方合理,复合率高,油水分配系数增高,脂溶性得到改善。     

黄芩苷磷脂复合物制备工艺的研究

目的:考察黄芩苷与磷脂形成磷脂复合物的最佳工艺条件。方法:以黄芩苷与磷脂的结合百分率为评价指标,采用单因素考察和正交设计试验进行系统的研究,考察了反应溶剂类型、药物与磷脂投料比例、药物浓度、反应时间、反应温度等因素对磷脂复合物形成的影响。结果:确定了黄芩苷磷脂复合物的最佳制备条件,即在55℃下以四氢呋喃为反应溶剂,黄芩苷与大豆磷脂最佳比例为1:2,反应系统中黄芩苷浓度为2.5mg/mL,反应时间为1h。结论:黄芩苷磷脂复合物的形成受溶剂类型、反应物浓度和反应温度的影响较大;文章所确定的工艺稳定可行。     

洋金花总黄酮磷脂复合物的制备及性质研究

目的：制备洋金花总黄酮磷脂复合物并考察其理化性质。方法：以洋金花总黄酮与磷脂的复合率为指标,考察复合溶剂、复合时间、复合温度、初始浓度和投料比例对复合率的影响,优化制备工艺;对所得磷脂复合物的理化性质,包括油/水分配系数、粒径、在水溶液中的状态以及形成的单分子膜的特性等进行了研究。结果：洋金花总黄酮磷脂复合物的最佳制备工艺为：洋金花总黄酮与磷脂按1颐1.8 的质量比投料,于30益甲醇中复合1h,总黄酮的浓度为10g·L-1,复合率95%以上。差热扫描显示复合物的相变温度改变;透射电镜显示复合物在水中为圆整均匀的囊泡,平均粒径48.51依9.13nm;在pH 为1.0、6.5、9.0 的条件下,复合物的油/水分配系数分别为总黄酮的4.22、3.06、3.75 倍;和磷脂复合物的结构相对应,Langmuir-blodgett（LB）膜仔-A 等温曲线显示复合物具有比磷脂强的刚性。结论：通过在甲醇中复合,成功制备了洋金花总黄酮的磷脂复合物;复合物较黄酮的脂溶性增加,较磷脂亲水性增加,在水相中组装成纳米胶束。膜天平是研究磷脂复合物的又一有力工具。     

水溶性双氢杨梅素复合物的制备、表征及抗肿瘤活性研究

目的:制备水溶性双氢杨梅素精氨酸复合物(DAC),拓宽双氢杨梅素(DMY)的给药途径,提高其抗肿瘤活性。方法:取一定量DMY和L-精氨酸(ARG)在乙醇中回流制备DAC,通过紫外吸收光谱、红外吸收光谱、质谱、核磁共振波谱等方法对DAC进行了结构表征。并采用SRB法对DMY和DAC进行体外抗肿瘤活性考察。结果:物质的量比例为1∶1的DMY和ARG形成了DAC,并且干燥的DAC在常温干燥环境下比较稳定。与DMY比较,DAC的水溶性显著增大。10μMDMY和DAC对BGC-823生长的抑制率分别为11.36%、32.67%,对BEL-7402生长的抑制率分别为2.93%、11.33%。结论:该制备方法简捷实用,极大增加了双氢杨梅素的水溶性,有助于提高DMY的生物利用度。抗肿瘤活性测试结果表明,DAC的体外抗肿瘤活性较DMY有所增强。     

姜黄素磷脂复合物的制备及其形成机制研究

目的：考察姜黄素磷脂复合物的制备工艺，并对其形成机理进行研究。方法：对反应溶剂、反应时间、反应物浓度、反应温度等因素对行考查，获取最佳制备条件，利用红外光谱、质谱及核磁共振分析技术研究对其结构进行分析。结果：0.5 g姜黄素与1.0 g大豆磷脂溶于100 mL无水乙醇中，于50 ℃水浴中搅拌反应1 h，减压蒸去乙醇，收集固体物，真空干燥12 h可得稳定的复合物。结论：该制备工艺简单、稳定，且推断其形成机理为大豆卵磷脂通过以磷原子为中心的极性基团与姜黄素发生复合。     

芍药苷磷脂复合物制备工艺研究

目的：确定芍药苷与磷脂形成复合物的最佳制备工艺。方法：以芍药苷与磷脂的结合百分率为评估标准,采用单因素考察和正交设计实验考察各因素对复合率的影响;并用高效液相色谱法测定芍药苷磷脂复合物中芍药苷的含量。结果与结论：确定芍药苷磷脂复合物的最优制备条件为：芍药苷与磷脂的配比为1：2,以无水乙醇为反应溶剂,反应物浓度为40mg／ml,反应温度为室温（25℃）,反应时间为2小时。     

姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

目的 制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物,并对其进行性质考察.方法 采用搅拌-冷冻干燥法制备CUR-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定姜黄素(CUR)的量;运用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外光谱、X射线衍射分析、熔点测定验证包合物;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并对其油水分配系数、表观溶解度和水溶液的稳定性进行了考察.结果 采用搅拌-冷冻干燥法,在温度40℃、CUR与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)质量比为1∶5(mg/g)、包合时间3h的条件下制备CUR-HP-β-CD包合物.经验证包合率达97％、包合物得率达99％,其冻干粉经鉴别已形成包合物,工艺优化成功.25℃下能形成物质的量之比为1∶1的包合物,相溶解度图呈AL型,表观溶解度35 μg/mL.样品溶液在室温(25～30℃)自然放置50d后测得包合物质量分数为95％,而CUR原料药则全部分解.结论 以最佳工艺条件制备的CUR-HP-β-CD包合物重现性好,工艺稳定,能显著提高CUR的溶解度及稳定性.     

氧化苦参碱-甘珀酸钠复合物的制备及其药理活性初探

目的研究氧化苦参碱-甘珀酸钠复合物的制备方法及其药理活性。方法分别配制氧化苦参碱和甘珀酸钠溶液，将两种溶液按比例混合，分离提纯后得到复合物样品。采用紫外分光光度法确定形成常数，用X射线粉末衍射，红外光谱和核磁来表征该复合物。将制得的药物测其急性毒性，采用CCl4制备小鼠急性肝损伤模型，检测经不同比例氧化苦参碱-甘珀酸钠复合物干预后小鼠血清天冬氨酸转氨酶（AST）、丙氨酸转氨酶（ALT）。结累氧化苦参碱一甘珀酸钠可形成1；1的复合物}1；1、2；1比例形成的复合物的急性毒性均比其前体药物甘珀酸钠、氧化苦参碱低}与CCI．模型组比较，经氧化苦参碱一甘珀酸钠1；1、2；1复合物处理的小鼠血清AST、ALT水平较低。结论氧化苦参碱与甘珀酸钠不同比例复合物的毒性均比其前体药物低；对小鼠急性CCl4肝损伤有保护作用。     

蟾蜍灵诱导人白血病HL60细胞凋亡的初步研究

目的 :探讨中药蟾蜍灵诱导白血病HL60细胞凋亡作用。方法 :应用台盼蓝染色法测定HL6 0细胞的生长曲线 ,应用相差显微镜、电子显微镜和DNA琼脂糖凝胶电泳等技术分析细胞凋亡。结果 :蟾蜍灵与HL60细胞共育时 ,能明显抑制细胞生长 ,细胞呈典型的凋亡形态学改变 :细胞皱缩 ,染色质凝集 ,沿核膜内侧分布 ,呈新月形 ,可见由膜包被细胞内容物的凋亡小体的产生 ;细胞DNA裂解成 180～200bp及其倍数的片段 ,电泳得到特有的梯形条带。结论 :蟾蜍灵诱导细胞凋亡是其抗肿瘤的作用机制之一。     

人参皂甙诱导HL-60细胞凋亡的研究

目的：观察人参皂甙（GS）是否具有诱导髓性白血病HL－60细胞株的凋亡作用。方法：取不同浓度的GS处理HL－60细胞，观察GS所致的细胞形态学的变化；流式细胞术分析细胞DNH含量的改变，并进行DNA片段分析（DNA Ladder);用Annexin V-FITC试验法分析细胞凋亡百分率。结果：人参皂甙能够抑制HL－60细胞生长，在一定剂量和时间范围内可引起细胞凋亡。结论：提示人参皂甙能特异性地诱导HL－60细胞凋亡，可为临床应用人参皂甙作为化疗药物的辅助剂治疗白血病提供实验依据。     

威灵仙总皂苷对HL60细胞株体外作用的研究

目的:提取威灵仙总皂苷(TSRC),体外作用于急性早幼粒细胞白血病HL60细胞,研究TSRC对HL60细胞的作用机制。方法:将25～400 mg·L-1的TSRC在体外与HL60细胞共同培养,WST-1法检测TSRC对HL60细胞的增殖抑制作用;采用细胞形态学、透射电镜观察细胞、AnnexinV/PI双染色研究TSRC诱导HL60细胞凋亡作用;采用Wright’s-Giemsa染色细胞形态学观察、硝基蓝四氮唑(NBT)还原试验、细胞免疫表型CD11b检测等方法研究TSRC诱导HL60细胞分化作用。结果:50～400 mg·L-1TSRC在体外对HL60细胞增殖有明显抑制作用,呈现剂量和时间的量效关系;不同浓度TSRC作用24 h后均能显著促进HL60细胞凋亡;但具有统计学意义的诱导分化现象不明显。结论:TSRC在体外可有效抑制HL60细胞增殖,并诱导HL60细胞凋亡,但对HL60细胞无明显的诱导分化作用。     

全蝎诱导HL—60细胞程序性死亡

应用细胞培养和流式细胞仪分析技术分析全蝎水煎液对ＨＬ６０细胞增殖、细胞形态及细胞凋亡的影响。结果全蝎水提物对ＨＬ６０细胞增殖有一定的抑制作用,细胞凋亡比例由对照组的７３６％增加至９４７％（４ｍｇ／ｍｌ）、１２５６％（８ｍｇ／ｍｌ）和２１４４％（１２ｍｇ／ｍｌ）。细胞形态表现为细胞增大,核膜皱缩,核固缩或核碎裂,但细胞膜完整。表明全蝎可诱导ＨＬ６０细胞凋亡,并对细胞增殖有一定的抑制作用     

白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究

目的 制备白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学.方法 乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,测定其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外稳定性、体外释药.18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、磷脂复合物、固体脂质纳米粒0.5％ CMC-Na混悬液(20 mg/kg),于0、2、4、8、12、2...     

橙皮苷磷脂复合物固体分散体的制备、表征及其体内药动学研究

目的制备、表征橙皮苷磷脂复合物固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备固体分散体,X射线粉末衍射(XRPD)分析晶型,测定表观溶解度、体外溶出度。大鼠灌胃给药(80 mg/kg)后于0.167、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定橙皮苷血药浓度,计算主要药动学参数。结果橙皮苷以无定型状态存在,表明固体分散体制备成功。固体分散体在水、正辛醇中的表观溶解度较原料药分别提高至8.76、4.29倍,累积溶出度明显增加。固体分散体t_1/2、C_max、AUC_0～t、AUC_0～∞高于原料药(P<0.05,P<0.01),T_max无明显变化(P>0.05),相对生物利用度提高至2.54倍。结论磷脂复合物固体分散体可改善橙皮苷溶解性,提高其口服生物利用度。