药物控制释放体系的应用进展

药物制剂的有效性、安全性、合理性和精密性等 ,决定了用药的效果。 2 0世纪 90年代以来 ,药物新剂型与新技术已进入了一个新的阶段。可以认为 ,这一阶段的特点是理论发展和工艺研究已趋于成熟 ,药物新型给经药系统 (ｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ ,ＤＤＳ)在临床较广泛的应用即将或已经开始。它主要包括 :缓释控释剂型 ,即不需要频繁给药、能在较长时间内维持体内药物有效浓度 ;靶向给药系统 ,即使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞 ,提高疗效并降低全身毒副作用 ,以及反应时辰生物学技术与生理节律同步的脉冲式给药 ,根据所接受的…     

药物释放体系

过去数十年,寻找新药是药学革新的主要途径,与此同时,把药物作用的选择性及持效期作为发展新产品的主要标准。为方便患者,大多数药物所制成的口服剂型,包括片剂、胶囊剂、缓释制剂在体内组织均呈一级动力学过程,不能保持恒定的药物浓度。这些剂型与注射剂和滴眼液一样,都首先很快释出药物到周围组织中,而后速度不断下降持续数小时。这种给药方式有一些缺点,即需频繁用药,甚不方便,而且往往会忘记用药。大多数药物的作用均与浓度有关,提示受体的效应随药物浓度的增加而增强。在大多数情况下,如果血浆中药物浓度保持不变则药物的作用也将保持不变。因而近十年来,注意了对有特定释放速度的剂型和持续释放的剂型的     

智能药物释放体系的应用及研究进展

智能药物释放体系能按病灶信号实现药物释放的开-关控制,由高分子包囊药物所构筑。智能型聚合物在环境发生变化时,其微结构发生可逆变化,即从亲水状态转变成疏水状态,据此可构筑响应不同刺激信号的药物释放体系。本文概述了智能药物释放体系的应用现状及研究进展。     

控制释放给药体系的研究进展

众所周知大多数药物制成口服剂型,在胃肠道内的溶出均为一级动力学过程,不能维持恒定的血药水平。注射剂和滴眼液也如此,首先迅速释药到周围组织,而后速度不断下降,持续数小时之久。这些剂型多剂量给药后虽能达到稳态血药浓度,但仍呈锯齿形变化。大多数药物的药理作用均与血药浓度有关,表示受体效应随药物浓度的增加而增强。如果血中药物浓度维持在治疗有效范围(C_(min)到C_(max))内,则治疗作用将能维持不变,是最为理想的给药方法。     

药物释放研究进展:用于避孕的现代药物释放系统

控制药物释放系统十分适用于避孕药物,它能够:(1)有可能取消每天服药的需要及有关问题;(2)可以保守隐秘;(3)直接在女性生殖器官产生避孕作用,减轻全身或局部副作用;(4)通过靶组织给药,减少全身剂量从而减轻可能存在的甾体化合物的致癌作用。理想的长效甾体或避孕药物释放系统的特     

激素的控制释放体系

激素补充疗法或用激素调节某些病理和生理过程往往需要长期服药。由于激素疗法导致广泛的副作用,故长期服用激素可能危害人体健康。控制释放给药体系的出现为之带来了新的希望。这种给药体系包括贮药库、控速器、能源部分和传递孔道。原理及发展概况图1表示以药物动力学和药效学原理为基础的控制释放给药体系的一般理论。由图可见,非控释的间歇给药使血药浓度呈锯齿状变化;控释给药则可维持血药浓度基本恒定(治疗浓度),从而避免了药物浓度的过高和不足。1980年,Juliano在药物与其受体     

基于纳米发电机的自驱动技术控制药物释放的研究进展

基于纳米发电机的自驱动技术自被提出以来得到了迅速发展,该技术可将人体生命活动中的机械能转化为电能,可用于自驱动的生理信号监测、电子医疗器件和药物可控释放等.综述自驱动技术在微针药物释放、膜控型药物释放、电穿孔药物释放、微流控药物释放及电化学药物释放等方面的研究成果,并探讨自驱动的药物控制释放技术应用于临床治疗面临的挑战...     

控制释放亲水骨架系统的药物释放动力学研究

目的研究以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基材的茶碱片剂在体外溶出的动力学规律。方法采用搅拌桨法测试茶碱从亲水骨架片中的溶出速率,并对测量数据进行线性回归分析。结果该骨架片的茶碱释放更适合于用时间的1/2次方模型表示。结论茶碱控制释放的主要机理是药物分子在基材中的扩散。     

压制包衣零级药物释放体系

双重压制技术是比较可靠的制备药物释放体系的方法。此体系由药物片心并包压-聚合物层组成,后者作为控制释放膜。这种技术成功的关键在于能够得到紧密并具有通透性的聚合物包衣层,包衣材料应能溶胀,不成凝胶,也不崩解。作者选用具有上述特点的聚合物,用双重压制技术制备胶囊型零级药物释放体系。并压成不同厚度的包衣膜,在不同pH,动力学条件下进行体外溶解特性的试验。将不同厚度的聚乙烯醇(PVA)作聚合物,分别直接压包在二羟丙茶碱(Diprophylline),西米替丁,盐酸西米替丁,苯酮苯丙酸钠(Ketoprofen)4种具有不同溶解度,pKa 等特性的药物核心外。核心是由5%PVP醇溶液与药物制成30目的颗粒压成片心。PVA 的用量从75至300mg 不等。片心的重量则依释放系统的直     

口服控制释放给药体系

口服给药是最普通的治疗途径,然而,某些药物的常规口服制剂给药后,在消化道内的局部高浓度引致严重的刺激性;一些治疗指数小的药物快速吸收后的高血药浓度产生毒副作用;还有的由于体内消除很快,常频繁给药;这些都给临床治疗带来     

缓控释系统药物释放的数学模型研究进展

目的概括各类骨架型缓控释系统的药物释放数学模型研究进展。方法对整块骨架系统、溶蚀型骨架系统和溶胀型骨架系统的药物释放数学方程进行阐述，同时根据其释药原理的不同进行划分和比较。结果为今后缓控释给药系统的深入研究提供了科学依据。结论目前的数学模型无法完全模拟药物从骨架中释放的实际情况，应建立更切合实际的模型。     

药物扩散前沿的移动对药物释放控制的重要性

溶胀型控释系统是建立在作为胶粘剂成分的可溶胀水凝胶基质载体基础上的。然而，对药物从此系统中释放的机理一直存在争论。作者制备了羟丙基甲基纤维素（HPMC）中丁咯地尔磷酸毗哆醛（BPRD）的溶胀型控释制剂，并研究了它们的溶胀和释放行为。研究了不同系统参数下药物释放随时间变化的函数。在药物溶胀和释放过程中观察到3个不同的前沿，即溶胀前沿、药物扩散前沿及腐蚀前沿。因为药物呈黄色，所以药物扩散前沿易测出。由此研究了各个前沿的相对位置及药物的释放率与多聚物载体初始的孔率和分子量之间的函数关系。药物在亲水性基质中…     

抗菌药物诱导内毒素释放及抗内毒素药物研究进展

不同种类抗菌药物诱导内毒素释放情形不同。主要作用于青霉素结合蛋白(PBP)的抗菌药物有β 内酰胺类，可杀灭菌体而释放大量内毒素(LPS)，而非作用于PBP的抗菌药物有氨基苷类、喹诺酮类、大环内酯类，使细菌释放内毒素较少。在保证有效杀菌的前提下，选择致内毒素释放较少的抗菌药物，并合用抗内毒素药物对减轻机体损伤及预防多脏器功能衰竭的发生可能有益。     

不同药物释放系统的体外评价方法研究进展

作为在一定程度上可预测药物体内行为的体外实验,是制剂评价和质量控制的重要研究内容.本文照不同的释药系统分类,综述了口服、透皮、吸入、直肠或阴道给药系统的体外评价方法及其研究进展.     

固态胶体药物释放体系:毫微微粒

为了达到使药物收到最佳疗效的目的,近年利用生物药剂学的途径做了大量工作。胶体药物释放体系对全身治疗颇为有用。此体系基本上是亚微米体系,脂质体(Liposomes)是典型例子。另一类亚微释放体系是固体粒子,由于与微粒(Microparticle)和微囊(Microen-capsulation)制法类似,可以称之为毫微微粒(Nanoparticle)。因其形状不象胶囊也无外壳,所以称之为毫微囊(Nanocapsule)是不适当     

栓剂的药物释放

作者概述了1973年Poldeman等发表的关于影响药物从栓剂中释放的因素,它包括直肠环境(如直肠液的量、组成、pH、缓冲容量、表面张力、粘度以及直肠腔的压力),药物(如溶解度、表面性质、颗粒大小、浓度和pK_a值)和赋形剂(如组成、熔融情况、表面张力和流变学性质);并用简图描述了栓剂药物释放的过程,包括熔融、铺展、转运、通过和溶出等五个阶段。在熔融方面,作者认为相变化由物理化学参数决定,这些参数包括赋形剂化学组成、     

脂质体的给药途径与药物的控制释放

<正> 脂质体作为药物的载体在国内外发展很快。由于脂质体本身的特有结构可以定向地分布于体内的淋巴系统和网状内皮系统,尤其作为抗癌药物的载体,通过各种给药途径,脂质体可以将药物运载到癌症的病变部位,达到提高药物对癌症的疗效,减少药物毒性的作     

聚乳酸及其共聚物在药物释放系统中的研究进展

生物可降解的聚乳酸及其共聚物被广泛用作药物载体,以控制释药速度,这是目前研究和应用的热点。本文综述聚乳酸及其共聚物在微粒给药系统、植入剂、膜剂等中的研究进展。     

影响微球蛋白药物稳定性与释放的因素研究进展

聚乳酸-羟基乙酸载药系统中影响蛋白药物稳定性的因素包括蛋白微球制备过程中的稳定性、蛋白微球释放过程中的稳定性等；影响蛋白药物释放的因素包括微球的表面形态、聚合物中丙交酯与乙交酯的比例和聚合物的分子量（黏度），以及药物本身的结构特性和分子量。该文对以上影响因素进行了综述。     

聚乳酸及其共聚物在药物释放系统中的研究进展

生物可降解的聚乳酸及其共聚物被广泛用作药物载体 ,以控制释药速度 ,这是目前研究和应用的热点。本文综述聚乳酸及其共聚物在微粒给药系统、植入剂、膜剂等中的研究进展。