拟茎点霉属真菌福士拟茎点霉发酵产物中的1个具有抗菌活性的新二苯醚类化合物

目的对拟茎点霉属真菌福士拟茎点霉Phomopsis fukushii发酵产物的化学成分进行研究。方法运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化得到化合物,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从福士拟茎点霉发酵产物中分离到4个异戊基二苯醚类化合物,分别鉴定为1-[4-(3-羟基-5-甲基苯氧基)-2-甲氧基-6-甲基苯]-3-甲基丁基-3-烯-2-酮(1)、diorcinol C(2)、diorcinol D(3)和diorcinol E(4)。对化合物1进行抗菌活性筛选,发现其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株的MIC_(90)值为(54±4)μg/mL。结论化合物1为新化合物,命名为拟茎点二苯醚A;化合物2~4为拟茎点属真菌中首次发现的异戊基二苯醚类化合物,化合物1具有突出的抗菌活性,接近阳性对照左氧氟沙星的MIC_(90)值。     

番荔枝内生菌拟茎点霉B27中分离到的一个新十元大环内酯

目的：研究番荔枝内生真菌拟茎点霉B27的化学成分。方法：通过色谱层析柱对提取物进行分离纯化，并通过波谱解析（一维、二维的核磁共振谱和质谱）确定化合物的结构。结果：分离纯化得到5个化合物，鉴定为十元大环内酯phomolidec（1），1-甲基-8-羟基-9，10-蒽醌（2），1，8-双羟基-9，10-蒽醌（3），cytosporoneC（4）和Altiloxin A（5）。结论：化合物1是新化合物；化合物1-5首次从拟茎点霉属菌株中分离得到。     

从拟茎点霉属HCCB04730分离得具抗HIV活性的二氢萘酮：拟茎点霉素A

通过固体培养基从拟茎点霉属真菌中HCCB04730分离得到1种新二氢萘酮：拟茎点霉素A、6种已知萘酮,并评估其抗HIV活性。取内生菌HCCB04730的孢子混悬液于培养基中28℃培养30天,发酵,冻干后用乙酸乙酯提取,减压浓缩,得粗提物（30．0mg）。粗提物（10．0mg）经硅胶柱色谱分     

防风中色原酮类化合物的抗氧化活性研究

目的 采用超声提取法进行提取,考察了不同提取时间,不同提取温度及不同提取溶剂对防风中色原酮类化合物提取率的影响.方法 采用Folin-Ciocalteu方法测定防风不同提取物总酚含量,采用DPPH抗氧化活性体外评价体系对防风不同提取物的抗氧化活性进行了系统研究.结果 超声提取90 min样品总酚含量最高,而超声120 min乙醇提取物表现出强抗氧化活性.结论 防风不同提取物表现出不同的抗氧化活性,但其抗氧化活性与总酚含量没有必然联系.     

防风三种茎与根中色原酮类成分含量比较分析

防风为伞形科防风属植物防风Saposhnikoviadivaricata(Turcz.)Schischk的干燥根。主要分布在我国北方平原,而东北产的防风产量大、质量佳,素有“关防风”之称,有关种质[1]、栽培方式[2]、采收期[3]、加工方法[4]、产地以及抽薹[5]等影响质量的因素均有报道。本草考证表明防风的     

芫花中瑞香烷型二萜原酸酯类化合物及其肿瘤细胞毒活性

目的 研究芫花Daphne genkwa中的瑞香烷型二萜原酸酯类成分及其肿瘤细胞毒活性.方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据确定化合物的结构,采用MTT法评价化合物对NCI-H1975肺癌细胞株和SK-BR-3乳腺癌细胞株的细胞毒活性.结果 从芫花中分离得到6个化合物,分别鉴定为异芫花酯甲(1)、芫花酯甲(2)、芫花酯丁(3)、芫花酯庚(4)、异芫花酯乙(5)、芫花酯乙(6).结论 化合物1为新化合物.化合物1～6对人乳腺癌SK-BR-3细胞株显示了较强的细胞毒活性,IC50值分别为217.1、172.6、170.2、809.4、83.7、61.6 nmol/L,而对肺癌NCI-H1975细胞株未显示细胞毒活性.     

一株半夏内生青霉属真菌次级代谢产物及生物活性的研究

目的:对半夏中分离的一株内生真菌BX-9(青霉属)次级代谢产物进行分离鉴定及生物活性研究。方法:将一株半夏内生真菌(BX-9)用PDB培养基进行发酵培养,菌丝体用甲醇回流提取2次,菌液用乙酸乙酯萃取两次,通过各种柱色谱分离得到次级代谢化合物。采用MTT法和改良的Ellman法测定化合物抗肿瘤和抗乙酰胆碱酯酶活性。结果:分离得到7个化合物,分别为2-Hydroxy-14-tricosenvic acid(1)、4,6,8,22-tetraen-3-one-ergostane(2)、Ergosterol(3)、Ergosterol peroxide(4)、(+)-Brefeldin A(5)、7-oxobrefeldin A(6)、4-epi-Brefeldin A(7)。化合物3~6对Hela、7721、HL60三株肿瘤细胞均有显著活性。这7个化合物均无乙酰胆碱酯酶抑制活性。结论:从半夏内生菌BX-9中能分离出具有抗肿瘤活性的次生代谢产物,其中Brefeldin A含量较高。     

玄参属植物Scrophularia deserti中2个新环烯醚萜苷scropolioside D2和harpagosideB及其抗糖尿病和抗炎活性

作者从玄参属植物S.deserti Del.地上部分分离鉴定了2个新的环烯醚萜苷scropo-lioside D2(1)、harpagoside B(2)以及3个已知化合物scropolioside D(3)、koelzioside(4)和8-O-乙酰基-哈帕苷(5),研究了这5个化合物的抗糖尿病和抗炎活性及构效关系。     

蜘蛛香中的环烯醚萜类成分及其抗流感病毒活性研究

目的研究蜘蛛香Valeriana jatamansi根及根茎的环烯醚萜成分及其抗流感病毒活性。方法采用正相硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶(SephadexLH-20)和高效液相色谱(HPLC)等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR波谱技术对化合物进行结构鉴定,同时用流感A/WSN/33/2009(H1N1)病毒感染MDCK细胞模型评价化合物的抗流感病毒活性。结果从蜘蛛香的醋酸乙酯部位中共分离鉴定了20个环烯醚萜类成分,分别鉴定为缬草醛(1)、11-methoxyviburtinal(2)、去酰基缬草醛(3)、异缬草素(4)、去乙酰基异缬草素(5)、10-isovaleroxy-valtrathydrin(6)、jatamanvaltrate Q(7)、缬草醚F(8)、isovaltrate acetoxyhydrin(9)、jatamanvaltrate K(10)、rupesin B(11)、patriscadoid II(12)、jatamanvaltrate W(13)、patriscadoidI(14)、缬草醚D(15)、蜘蛛香素E(16)、jatamaninC(17)、(...     

新加良附药物血清体外抑制肿瘤细胞活性研究

目的 研究新加良附药物血清体外抑制肿瘤细胞生长效应.方法 采用MTT法测定新加良附药物血清对人正常肝细胞L-02、人肝癌细胞BEL-7402、人胃癌细胞BGC-823、人食管癌细胞ECA-109、人乳腺癌细胞MCF-7生长抑制率影响.结果 新加良附药物血清对正常人肝细胞无抑制生长作用;对肿瘤细胞均有不成程度抑制效应,而对BGC-823、ECA-109细胞抑制效果最佳,并与用药剂量呈正相关性.结论 新加良附药物血清体外具有明显的抗消化道肿瘤活性作用,且对正常细胞无明显影响.     

三叶青内生真菌Phomopsis sp.YK-7的化学成分研究

目的研究三叶青Tetrastigma hemsleyanum内生真菌Phomopsis sp.YK-7发酵产物中的化学成分。方法采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据鉴定化合物的结构。结果从Phomopsis sp.YK-7的发酵产物中分离得到15个化合物,包括13个芳基苯并呋喃类化合物和2个甾体类化合物,分别鉴定为wittifuran X(1)、4-hydroxy-2-(4′-hydroxy-2′-methoxyphenyl)-6-methoxybenzofuran-3-carbaldehyde(2)、erypoegin J(3)、桑辛素S(4)、桑辛素T(5)、桑辛素C(6)、wiffifuran E(7)、iteafuranal A(8)、burttinol D(9)、7-methoxy-2-(4-methoxyphenyl)-3-methyl-5-(3-prenyl)-benzofuran(10)、桑辛素N(11)、桑辛素P(12)、桑辛素M(13)、过氧麦角甾醇(14)和25-hydroxy-ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one(15)。结论化合物1~9为首次从该属真菌中分离得到。     

鱼腥草内生菌Aspergillus sp.GZWMJZ-636次级代谢产物研究

目的 研究鱼腥草内生真菌Aspergillus sp.GZWMJZ-636的次级代谢产物和抗植物病原菌活性.方法 采用硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法对化合物进行分离纯化,采用核磁共振谱、质谱和Marfey水解等方法确定化合物的化学结构,采用平板法测试化合物的抗植物病原菌活性.结果 从鱼腥草内生真菌Aspergillus...     

海洋真菌Aspergillus sp.SCS-KFD66的次级代谢产物研究

目的对海洋真菌Aspergillus sp. SCS-KFD66发酵液中次级代谢产物进行分离鉴定,并测定其生物活性。方法采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱和高效液相色谱等技术对化合物进行分离纯化;运用多种波谱方法对分离所得化合物进行结构鉴定;分别采用DPPH法、Ellman比色法和PNPG法对化合物的自由基清除能力、乙酰胆碱酯酶抑制活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试;采用96孔板微量法测定所得化合物对大肠杆菌Escherichiacoli、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis、单增李斯特菌Listeriamonocytogenes的抑制活性及最小抑菌浓度。结果从海洋真菌Aspergillus sp. SCS-KFD66发酵液中分离得到13个化合物,分别鉴定为3-epi-trans-4-hydroxylinalool-3,6-oxide(1)、trans-4-hydroxylinalool-3,6-oxide(2)、芦荟大黄素(3)、大黄素(4)、6-羟基芦荟大黄素(5)、原儿茶醛(6)、2,5-二羟基苯甲醛(7)、对羟基苯乙酸甲酯(8)、对羟基苯甲酸(9)、对羟基苯乙酸(10)、2-(4-羟苯基)乙醇(11)、对羟基反式肉桂酸(12)、反式阿魏酸(13)。活性测试结果表明化合物1、6、7、9～13都具有清除自由基活性,化合物4和6具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,化合物6和7具有α-葡萄糖苷酶抑制活性;化合物4具有金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌抑制活性,MIC值分别为16、64μg/m L;化合物6具有抑制大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和单增李斯特菌活性,MIC值分别为64、128和128μg/m L。结论分离得到12个已知化合物和1个新化合物,其中化合物1为新化合物,命名为曲霉呋喃醇。     

多节孢属Nodulisporium sp.真菌中一个新的生物碱类化合物

多节孢属真菌代谢产物结构多样。该研究通过正相硅胶色谱、反相制备液相色谱等方法,从一株多节孢属真菌的固体发酵提取物中分离鉴定4个代谢产物,包括1个新化合物;根据理化性质和波谱数据,分别鉴定为2-羟基-1,1-二甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(1)、酪醇(2)、羟基酪醇(3)和羟基酪醇乙酸酯(4),其中1为新化合物。     

紫玉盘内生真菌节菱孢中1个新的异香豆素类化合物

目的研究紫玉盘内生真菌节菱孢Arthrinium sp.A092发酵菌丝体的化学成分。方法采用硅胶柱、凝胶柱、HPLC等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行化合物结构鉴定;以肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、大细胞肺癌细胞NCI-H460和神经胶质瘤细胞SF-268为供试细胞株,采用SRB法对化合物进行细胞毒活性测试。结果从节菱孢菌丝体中分离得到10个化合物,分别鉴定为3,4,5-trimethyl-6-methoxy-8-hydroxyisocoumarin(1)、decarboxycitrinone(2)、4-hydroxy-17R-methylincisterol(3)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(4)、邻苯二甲酸二丁酯(5)、flemingipanic acid(6)、吲哚-3-羧酸(7)、过氧化麦角甾醇(8)、对羟基苯甲酸(9)、4-羟基苯甲醛(10);化合物3对SF-268和MCF-7的IC50值分别为63.8和57.2?mol/L,化合物8对SF-268、MCF-7和NCI-H460的IC50值分别为50.6、32.3、39.0?mol/L。结论化合物1为新化合物,命名为节菱孢异香豆素A,化合物3~5、7~10均为首次从该属真菌中分离得到;化合物3和8具有一定的细胞毒活性。     

桑黄化学成分及体外抗肿瘤活性研究

综合运用硅胶,Sephedax LH-20,RP-8,MCI等柱色谱及硅胶薄层制备色谱,从桑黄子实体的95%乙醇提取物中分离纯化得到11个化合物,通过NMR和MS解析技术鉴定为3α-羟基木栓烷-2-酮(1),3-羟基木栓烷-3-烯-2-酮(2),麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(3),麦角甾醇过氧化物(4),尿嘧啶(5),尿嘧啶核苷(6),4-(3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮(7),原儿茶醛(8),inotilone(9),inoseavin A(10),phellibaumin E(11),其中化合物1,2,5,6为首次从该属真菌中分离得到。采用Cell TiterGLo ATP荧光活性检测法,11个化合物对41株离体肿瘤细胞和2株正常仓鼠细胞高通量筛选,结果显示化合物2~4对髓性白血病细胞系NOMO-1和SKM-1效果较好,其中化合物2,3体现出较好的选择性(对NOMO-1的IC_(50)分别为0.795 5,1.828μmol·L~(-1);对SKM-1的IC_(50)10μmol·L~(-1));化合物7对肺癌细胞系H526、前列腺癌细胞系DU145、白血病细胞系HEL效果较为明显(IC_(50)分别为0.533 4,1.885,1.057μmol·L~(-1)),并显示出较好的选择性;其他化合物体外抗肿瘤作用不显著或没有活性。此外,所有化合物对正常仓鼠细胞系CHL和CHO均无明显作用(IC_(50)10μmol·L~(-1)),显示所有化合物对正常细胞无毒副作用。     

大蓟内生真菌Coniothyrium sp. DJ-1抗SARS-CoV-2 Mpro活性的化学成分研究

目的 研究大蓟Cirsium japonicum内生真菌Coniothyriumsp. DJ-1中抑制新型冠状病毒主蛋白酶(severea cute respiratory syndrome coronavirus 2 main protease,SARS-CoV-2 M^pro)活性的化学成分。方法 运用新型冠状病毒M^pro/3CLpro抑制剂筛选模型从30株菌株中筛选具有抑制活性的菌株和化学成分。采用正相硅胶、反相RP-18柱色谱和HPLC等技术对抑制率高的菌株的次生代谢产物进行分离纯化,通过NMR、质谱等谱学技术解析化合物结构,利用荧光共振能量转移法测定化合物对SARS-CoV-2 M^pro的抑制活性。结果 在30株菌株中发现抑制活性良好的菌株Coniothyrium sp. DJ-1,并从该菌的大米发酵提取物中分离到17个化合物,分别鉴定为德加隆内酯(1)、5’-表细链格孢烯(2)、细链格孢烯(3)、4’-表细链格孢烯(4)、3-表-二氢细链格孢烯A(5)、瓶霉酚(6)、1-脱氧红藻内酯(7)、6-羟基-8-甲氧基...     

广藿香内生真菌Cerrena sp.中倍半萜类成分及其细胞毒活性研究

为了研究广藿香内生真菌Cerrena sp.A593的次级代谢产物及其细胞毒活性,采用正、反相硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、HPLC等色谱方法从菌株A593发酵液中分离得到8个倍半萜类化合物,经波谱数据分析,分别鉴定为chloriolin B(1),chloriolin C(2),pleurocybellone A(3),dihydrohypnophilin(4),cucumin F(5),antrodin A(6),10α-hydroxyamorphan-4-en-3-one(7),connatusin A(8),所有化合物均为首次从Cerrena属真菌中分离得到。体外细胞毒活性结果显示:化合物1~3对Hep G-2,SF-268,MCF-7,NCI-H460 4种肿瘤细胞株具有抑制活性,其IC50在20.33~63.13μmol·L~(-1)。     

狭叶锦鸡儿根化学成分及抗肿瘤活性研究

采用硅胶柱色谱、sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备HPLC等多种色谱技术,从狭叶锦鸡儿(Caragana stenophylla)根80%乙醇提取物的二氯甲烷部位中分离得到14个单体化合物,依据理化性质及波谱数据分别鉴定为:2-(4-hydroxy-3-methoxylphenyl)-3-methoxylbenzofuran-6-ol(1)、mucodianin C(2)、羟基二甲氧苯基苯并呋喃醇(isopterofuran,3)、芒柄花素(formononetin,4)、阿夫罗摩辛(afromosin,5)、毛蕊异黄酮(calycosin,6)、刺槐素(acacetin,7)、3-O-甲基山柰酚(3-O-methylkaempferol,8)、甘草素(liquiritigenin,9)、异甘草素(isoliquiritigenin,10)、variabilin(11)、白藜芦醇(resveratrol,12)、浙贝素(zhebeiresinol,13)、2,3-dicarboxy-6,7-dihydroxy-1-(3',4'-dihydroxy)-phenyl-1,2-dihydronaphthalen(14)。其中化合物1是新化合物(苯并呋喃衍生物类化合物),命名为mucodianin S,化合物2,3,11,13,14为首次从锦鸡儿属中分离得到,化合物4~10为首次从狭叶锦鸡儿中分离得到。采用MTT比色法对部分单体化合物进行体外抗肿瘤活性测试,实验结果表明化合物2对人类肿瘤细胞系Hep G2,He La具有显著的生长抑制活性,其IC50分别为(16.18±0.95),(3.75±0.08)μmol·L-1。     

水母雪莲内生真菌Alterraria sp.的次级代谢产物鉴定

目的:研究藏族药水母雪莲内生真菌Alterraria sp.的次级代谢产物。方法:从植物水母雪莲中分离得到内生菌Alterraria sp.,在考察培养条件后,对该菌种进行了扩大培养。运用反复硅胶柱色谱,LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱、高效液相色谱等方法,并结合液质联用分析技术,对菌液的总萃取物进行分离纯化;并根据化合物的理化常数测定及光谱学(1D和2D NMR,MS等)数据分析鉴定所得化合物结构。结果:对水母雪莲中分离得到的内生真菌交链孢菌属Alterraria sp.进行次级代谢产物的研究,共得到9个化合物,分别鉴定为spirotryprostatin A(1),对羟基苯甲醛(2),4-羟基苯基-2’-羟基丙酯(3),二氢对甲氧基肉桂酸(4),4-甲氧基苯甲酸(5),对羟基苯乙酸甲酯(6),4-羟基苯乙醇(7),对羟基苯甲酸(8),3-苯基丙酸(9)。细胞毒测试结果表明,从TPXa中分离得到的化合物1对肺癌细胞株A549具有较强的增殖抑制活性,其IC50为2.0 mg·L-1。结论:以上化合物均为首次从交链孢菌属真菌中分离得到。