拟茎点霉属真菌福士拟茎点霉发酵产物中的1个具有抗菌活性的新二苯醚类化合物

目的对拟茎点霉属真菌福士拟茎点霉Phomopsis fukushii发酵产物的化学成分进行研究。方法运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化得到化合物,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从福士拟茎点霉发酵产物中分离到4个异戊基二苯醚类化合物,分别鉴定为1-[4-(3-羟基-5-甲基苯氧基)-2-甲氧基-6-甲基苯]-3-甲基丁基-3-烯-2-酮(1)、diorcinol C(2)、diorcinol D(3)和diorcinol E(4)。对化合物1进行抗菌活性筛选,发现其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株的MIC_(90)值为(54±4)μg/mL。结论化合物1为新化合物,命名为拟茎点二苯醚A;化合物2~4为拟茎点属真菌中首次发现的异戊基二苯醚类化合物,化合物1具有突出的抗菌活性,接近阳性对照左氧氟沙星的MIC_(90)值。     

白木香中的黄酮类成分(英文)

目的:研究白木香茎木的化学成分。方法:运用硅胶、凝胶柱色谱和高效液相色谱等方法进行化合物的分离纯化。通过理化鉴别和波谱解析进行结构鉴定。结果:分离鉴定了12个黄酮类化合物,分别为白木香苷A1(1),lethediosideA(2),7,4′-二甲氧基洋芹素-5-O-木糖葡萄糖苷(3),lethedosideA(4),7-羟基-4′-甲氧基-5-O-葡萄糖黄酮苷(5),7,3′-二甲氧基-4′-羟基-5-O-葡萄糖黄酮苷(6),7,4′-二甲氧基-5-O-葡萄糖黄酮苷(7),洋芹素-7,4′-二甲醚(8),木犀草素-7,3′,4′-三甲醚(9),羟基芫花素(10),金合欢素(11),芒柄花素(12)。结论:化合物1为新黄酮苷,化合物2,4-7为首次从该属植物中分离得到。分离得到的5-O-黄酮苷化合物1-7具有抑制LPS诱导巨噬细胞生成NO活性。     

头孢霉AL031真菌次生代谢产物的抗菌活性研究

采用滤纸片法 ,以 11株革兰氏阳性或阴性细菌为指示菌 ,对从头孢霉AL0 31真菌次生代谢产物中分离到的 14个化合物进行了体外抗细菌活性筛选。结果表明 :新化合物 :S ( ) 5 羟基蜂蜜曲菌素、S ( ) 7 羟基蜂蜜曲菌素和已知化合物 :蜂蜜曲菌素、2 ,4 -二羟基 3,6 二甲基苯甲酸、3,6 二羟基 2 ,4 二甲基苯甲酸、琥珀酸具有广谱的抗细菌活性 ,采用杯碟法 ,以三种细菌为指示菌 ,测定了具有抗菌活性的 6个化合物的最低抑菌浓度 (MIC) ,其MIC为 0 0 312 5～ 0 5mg/ml。     

皱盖假芝子实体的化学成分研究

目的研究灵芝科假芝属皱盖假芝Amauroderma rude子实体中的化学成分。方法采用正、反相硅胶柱色谱与Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行分离纯化,并运用各种波谱方法鉴定化合物结构,采用MTT法测试化合物对人体肿瘤细胞株的细胞毒活性。结果从皱盖假芝子实体95%乙醇提取物中分离鉴定了12个化合物,分别鉴定为diptoindonesin D(1)、6-脱氧巴西红厚壳素(2)、巴西红厚壳素(3)、3-羧基吲哚(4)、3,4-二羟基苯甲酸甲酯(5)、3,4-二羟基苯乙醇(6)、3β-羟基-7,22E-二烯-麦角甾(7)、3β,7α-二羟基-8,22E-二烯-5α,6α-环氧-麦角甾(8)、3β-羟基-7α-甲氧基-8(14),22E-二烯-5α,6α-环氧-麦角甾(9)、5α,8α-过氧麦角固醇(10)、3β,5β,7β-三羟基-6,22E-二烯-麦角甾(11)和3β,5α,6β-三羟基-7,22E-二烯-麦角甾(12)。化合物2与3对人体肿瘤细胞株HL-60、SMMC-7721、A549、MCF-7和SW-480具有一定生长抑制活性,化合物9对HL-60、MCF-7和SW-480具有一定生长抑制活性。结论化合物1~12均为首次从皱盖假芝子实体中分离得到,化合物2、3和9对人体肿瘤细胞株具有一定细胞毒活性。     

番荔枝内生菌拟茎点霉B27中分离到的一个新十元大环内酯

目的：研究番荔枝内生真菌拟茎点霉B27的化学成分。方法：通过色谱层析柱对提取物进行分离纯化，并通过波谱解析（一维、二维的核磁共振谱和质谱）确定化合物的结构。结果：分离纯化得到5个化合物，鉴定为十元大环内酯phomolidec（1），1-甲基-8-羟基-9，10-蒽醌（2），1，8-双羟基-9，10-蒽醌（3），cytosporoneC（4）和Altiloxin A（5）。结论：化合物1是新化合物；化合物1-5首次从拟茎点霉属菌株中分离得到。     

雷公藤内生真菌Rhinocladiella sp. lgt-3的化学成分研究

目的:研究从雷公藤中分离的喙枝孢属真菌Rhinocladiella sp.lgt-3的化学成分及其单胺氧化酶抑制活性。方法:采用各种色谱技术分离化合物,根据波谱数据鉴定化合物结构,采用酶标法测定化合物的单胺氧化酶抑制活性。结果:从Rhinocladiella sp.lgt-3中分离得到10个化合物,分别鉴定为:3,4-二氢-3,4,8-三羟基-1(2H)-四氢萘酮(1)、(3R,4R)-4-羟基蜂蜜曲菌素(2)、蜂蜜曲菌素甲醚(3)、4-(2-羟基丁炔氧基)苯甲酸(4)、2,4-二羟基-6-((R)-4-羟基-2-氧代戊基)-3-甲基苯甲醛(5)、(Z)-N-(4-羟基苯乙烯基)甲酰胺(6)、aspterric acid(7)、蟾毒色胺(8)、5-羟基-N,N-二甲基色胺-N-氧化物(9)、5-甲氧基-N,N-二甲基色胺(10)。化合物1、8~10显示了中等强度的单胺氧化酶抑制活性,其IC_(50)分别为32、36、50、56μmol/L。结论:其中,化合物3~10为首次从该属真菌中分离得到,化合物1的单胺氧化酶抑制活性为首次报道。     

羽叶丁香茎皮中1个新木脂素成分

通过色谱方法从羽叶丁香的茎皮中分到11个化学成分,经质谱、核磁共振谱及与文献数据相比鉴定其结构。其中化合物1为新木脂素,命名为反式羽叶丁香素A(Z-pinnatifolin A),10个已知物分别鉴定为pinnatifolin A(2),乙基松柏苷ethylconiferin(3),甲基松柏苷(4),丁香素(5),β,3,4-trihydroxyphenethyl alcohol(6),(S)-(+)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-ethoxyleth-anol(7),3,4-dihydroxy-β-methoxyphenethyl alcohol(8),3,4,5-三羟基苯乙醇(9),红景天苷(10),羟基酪醇(11),其中3,4,8~11为丁香属内首次报道,5~7为该种首次报道。化合物1对神经小胶质细胞BV-2的NO生成显示一定的抑制活性。该研究为表征山沉香抗心肌缺血的药效物质提供了一定的参考。     

升麻中的环菠萝蜜烷三萜成分

目的:研究升麻Cimicifuga foetida根茎的化学成分和所得化合物的抑制破骨细胞活性.方法:采用正、反相硅胶等色谱方法进行化学成分的分离纯化,根据谱学数据结合理化性质鉴定化合物结构.并进行了抑制破骨细胞活性研究.结果:从升麻根茎的石油醚和醋酸乙酯提取物中共分得13个环菠萝蜜烷三萜成分,其结构分别鉴定为25-O-乙酰基-升麻醇(1),升麻醇(2),升麻酮醇(3),26-去羟基阿科特素(4),类叶升麻苷A(5),23-表-26-去羟基阿科特素(6),阿科特素(7),12β-羟基升麻醇(8),升麻苷E(9),(23R,24S)25-O-乙酰基-升麻醇-3-O-β-D吡喃木糖苷(10),(23R,24S)升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(11),升麻苷H-1(12)和升麻苷H-2(13).结论:化合物5为首次从该属植物中分离得到,化合物7为首次从该植物中分离得到,化合物2,7,10,11具有抑制破骨细胞活性.     

宁夏枸杞内生菌的抗菌和抗肿瘤活性研究

为筛选具有抗菌抗肿瘤活性的枸杞内生菌资源,对分离自宁夏枸杞的10株内生菌发酵液的抑菌活性和体外细胞毒活性进行检测,通过ITS和16S rDNA序列分析对菌株进行了分子鉴定。结果表明,5株内生真菌对供试病原菌都未表现出抑制活性,放线菌AL6对3种病原真菌都有一定的抑制作用,而AL5仅对金黄色葡萄球菌有较强抑制活性。但内生真菌的抗肿瘤活性明显强于放线菌。当发酵液浓度为0.2 g·L~(-1)时,有4株内生真菌至少对1种肿瘤细胞的抑制率高于50%。序列分析表明,5株内生真菌隶属于曲霉属、青霉属和翘孢霉属。5株内生放线菌隶属于链霉菌属、微球菌属和拟诺卡氏菌属。曲霉属菌株FL1对A549和HeLa细胞的抑制活性都较强,其IC_(50)分别为0.022,0.028 g·L~(-1),值得进一步研究。     

小花异裂菊中的芳香类化学成分及其活性

目的:研究异裂菊属Heteroplexis植物小花异裂菊的化学成分.方法:采用乙醇提取、乙酸乙酯萃取、硅胶柱色谱、大孔树脂柱色谱、Pharmadex LH-20柱色谱、反相中压柱色谱、闪式柱色谱以及反相HPLC柱色谱分离;运用波谱数据测定和分析鉴定化合物的结构;采用人肿瘤细胞、HIV-1复制、MPP+诱导PC12细胞损伤和多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放药理模型筛选其活性.结果:分离鉴定了31个化合物,包括12个苯丙素及其衍生物,(+)-(7S,8R)-3-甲氧基-4-羟基苯基丙三醇(1),阿魏酸(2),肉桂酸甲酯(3),1-二十醇-3,4-二羟基肉桂酸酯(4),morinin B(5),sinapyl diangelate(6),绿原酸(7),4-O-咖啡酰奎尼酸(8),5-O-咖啡酰奎尼酸(9),5-O-咖啡酰奎尼酸甲酯(10),1,5-O-二咖啡酰奎尼酸(11)和4,5-O-二咖啡酰奎尼酸甲酯(12);3个木脂素类,(+)-松脂素(13),青刺尖木脂醇(14)和(+)-松脂素-O-β-D-吡哺葡萄糖苷(15);4个苯乙酮类,2,4-二乙酰基茴香醚(16),espeleton(17),viscidone(18),12-羟基佩兰毒素-12-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(19);9个黄酮类,异樱花素(20),橙皮素(21),3-甲氧基-5,7,3',4'-四羟基黄酮(22),金合欢素(23),5-羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(24),7-甲氧基-4',5,6-三羟基黄酮(25),3,3'-二甲基槲皮素(26),山柰酚3-O-芦丁糖苷(27),芦丁(28);3个香豆素类,东莨菪内酯(29),7-羟基香豆素(30)和泽兰内酯(31).化合物6,22分别对人胃癌细胞(BGC-823)和人肺腺癌细胞(A549)具有一定的选择性生长抑制作用,IC50值分别为3.74×10-5,7.17×10-5mol·L-1;化合物6有抑制HIV-1病毒复制的活性,IC50值为4.04×10-6 mol·L-1;在1.0×10-5mol·L-1浓度下,化合物22对MPP+致PC12细胞损伤有保护作用,与模型组比较有显著性差异(P<0.01);化合物26和31能抑制PAF刺激的多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放,抑制率分别为75.6%(P<0.001)和53.9%(P<0.01).结论:化合物1-31均为首次从异裂菊属植物中分离得到;化合物6和22分别对人胃癌细胞(BGC-823)和人肺腺癌细胞(A549)具有选择性生长抑制作用,化合物6有抑制HIV-1病毒复制的活性,化合物22具有神经细胞保护活性,化合物26和31有潜在抗炎活性,其他化合物在测试浓度下在以上筛选模型中未显示明显活性.     

皂角刺中二氢黄酮醇类化合物及其细胞毒活性研究

目的对皂角刺Gleditsiae Spina中的黄酮类成分进行分离纯化和肿瘤细胞毒活性研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱法和HPLC制备色谱等多种技术对皂角刺黄酮类化学成分进行分离纯化,并通过理化性质和MS、NMR、圆二色谱等谱学数据鉴定化合物的结构。结果从皂角刺中分离得到12个二氢黄酮醇类及黄酮类化合物,分别鉴定为(2R,3R)-5,3′,4′-三甲氧基-7-羟基二氢黄酮醇(1)、5,7,3′,4′-四羟基二氢黄酮醇(2)、5-甲氧基-3′,4′,7-三羟基二氢黄酮醇(3)、二氢山柰酚(4)、表儿茶素(5)、5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮醇(6)、黄颜木素(7)、(2R,3R)-7,3′,5′-三羟基-二氢黄酮醇(8)、(2R,3R)-5,7,3′-三羟基-4′-甲氧基-二氢黄酮醇(9)、槲皮素(10)、5,7,4′-三羟基黄酮-8-C-葡萄糖苷(11)、2,7-二甲基-氧杂蒽酮(12)。结论化合物1为新化合物,命名为皂角刺二氢黄酮醇A;化合物3、8、9和12均为首次从皂角刺中分离得到。对肿瘤细胞毒活性研究结果显示,二氢黄酮醇类化合物1、2、3、7及黄酮类化合物10均表现出较强的细胞毒活性。其中化合物1和3主要作用于肝癌Hep G2和食管癌EC109细胞株,化合物2主要作用于食管癌EC109细胞株,而化合物7则对肝癌、肺癌和胃癌肿瘤细胞均有较强的增殖抑制活性。     

毛果鱼藤中黄酮类化学成分研究

综合运用硅胶柱色谱、SephadexLH-20、聚酰胺柱色谱、半制备HPLC以及重结晶等方法对毛果鱼藤中黄酮类化学成分进行分离纯化,并通过质谱、核磁共振谱等方法鉴定各单体化合物的结构。最后从毛果鱼藤的乙酸乙酯部位分离得到9个黄酮类化合物,依次为香叶木素(1),3, 3'-二甲醚-槲皮素(2),阿弗洛莫生(3),6, 3'-dihydroxy-7, 4'-dimethoxyisoflavone(4),飞机草素(5),7, 3'-dihydroxy-8, 4'-dimethoxyisoflavone(6),6, 4'-dihydroxy-7, 3'-dimethoxyisoflavone(7),5, 7, 4'-trihydroxy-3, 3', 5'-trimethoxyflavone(8),alpinumisoflavone(9)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到。运用MTT法进行体外抗肿瘤实验,结果表明化合物 2 显示一定的抑制细胞增殖活性。     

宽苞糙苏根降三萜化学成分研究

目的研究宽苞糙苏Phlomis umbrosa var. latibracteata根降三萜类化学成分。方法用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、以及制备高效液相色谱等多种色谱分离手段进行分离纯化,用有机波谱手段鉴定分离得到的化合物结构。结果从宽苞糙苏根的95%乙醇提取物中分离得到8个降三萜类化合物,分别鉴定为糙苏醛A(1)、糙苏酮(2)、糙苏四醇A(3)、糙苏四醇B(4)、糙苏六醇A(5)、糙苏六醇B(6)、糙苏六醇C(7)、糙苏六醇D(8)。结论化合物1为新化合物,化合物3、4、6～8为首次从宽苞糙苏中分离得到的化合物,这些化合物表现出一定的肿瘤细胞抑制活性。     

沙滩黄芩中的二萜类化合物

应用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱及高效制备薄层色谱等方法对沙滩黄芩中的二萜单体进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据对其化学结构进行阐明,发现并鉴定了9个二萜化合物,分别为6-乙酰氧基-7-烟酸酰氧基半枝莲碱 G(1),6-烟酸酰氧基-7-乙酰氧基半枝莲碱 G(2),6,7-二烟酸酰氧基半枝莲碱 G(3),半枝莲碱 K(4),半枝莲碱 B(5),6-乙酰氧基河南半枝莲碱A(6),6-烟酸酰氧基半枝莲素 A(7),6,7-二乙酰氧基半枝莲素 A(8),半枝莲碱 F(9)。化合物1为新化合物,化合物2 ~ 9均为首次从沙滩黄芩中发现。     

铁皮石斛内生真菌Verticillium sp. KY-18的化学成分研究

目的研究铁皮石斛Dendrobium officinale内生真菌Verticillium sp.KY-18中氧杂环类化合物。方法采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据鉴定化合物的结构。结果从Verticillium sp.KY-18的发酵产物中分离得到13个氧杂环类化合物,分别鉴定为2,6-dihydroxy-2-methyl-7-(prop-1E-enyl)-1-benzofuran-3(2H)-one(1)、nigrosporapyrone D(2)、oosponol(3)、2-甲基-4-吡喃酮(4)、6-甲基-5-[(1E)-丁烯基]-2-吡喃酮(5)、penicisochroman D(6)、verrucosapyrone B(7)、(1S,3S)-1,8-dimethoxy-3,5-dimethyl-6-hydroxyisochroman(8)、phomopsinone A(9)、pseudohalonectrin A(10)、dictafolin-A(11)、2,3-dihydro-5,7-dihydroxy-2,6,8-trimethyl-4H-1-benzopyran-4-one(12)、2-pyrone-4,6-dicarboxylic acid(13)。结论化合物2~10为首次从该属真菌中分离得到;化合物11~13为首次从该真菌中分离得到。     

半枝莲的化学成分

目的:对唇形科黄芩属植物半枝莲的化学成分进行研究。方法:采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、重结晶等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果:分离鉴定了8个化合物,分别为对羟基苯乙酮(p-hydroxyacetophenone,1),对羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde,2),2-羟基-3-甲基蒽醌(2-hydroxy-3-methylanthraq-uinone,3),香草醛(vanillin,4),5-羟基-7,3’,4’,5’-四甲氧基黄酮(5-hydroxy-7,3’,4’,5’-tetramethoxyflavone,5),5,7-二羟基-6-甲氧基二氢黄酮(dihydrooroxylin A,6),5,7,3’,4’,5’-五甲氧基黄酮(5,7,3’,4’,5’-pentamethoxyflavone,7),金丝桃苷(hyperoside,8)。结论:化合物4,7,8为首次从该属植物中分离得到,化合物6为首次从该种植物中分离得到。     

龙州山橙的生物碱类成分研究

对龙州山橙的生物碱类成分进行研究。采用硅胶柱色谱、反相柱色谱、高效制备液相等方法,对龙州山橙的总生物碱进行分离和纯化,并通过1H,13C-NMR,MS等波谱方法鉴定化合物的结构。该研究共分离得到7个生物碱类化合物,分别为scandine(1),tabersonine(2),melodinine N(3),melodinine P(4),melodinine T(5),19-epimeloscandonine(6),16-hydroxy-19 S-vindolinine(7)。化合物均1~7为首次从该植物中分离得到。采用MTT法对分离得到的化合物进行体外抗肿瘤活性评价,发现化合物1~7均表现出一定的体外细胞毒活性。     

九里香叶中的化学成分

目的:研究九里香叶的药效物质基础。方法:利用制备薄层、反复硅胶色谱、半制备HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据对分离的化合物进行结构鉴定。结果:分离得到11个化合物,分别鉴定为5,7,3',4'-四甲氧基黄酮(1),5,7-二羟基-3',4',5'-三甲氧基黄酮(2),5-羟基-3,7,3',4'-四甲氧基黄酮(3),3-羟基-5,6,7,4'-四甲氧基黄酮(4),川陈皮素(5),香草酸(6),咖啡酸乙酯(7),5-羟基-7,3',4'-三甲氧基黄酮(8),3,5-二羟基-6,7,3',4'-四甲氧基黄酮(9),5,6,4-三羟基-3,7,-二甲氧基黄酮(10),山柰酚(11)。结论:3,4,6,9,10为首次从九里香叶中分离得到。     

茶芎地上部位化学成分研究

目的 研究藁本属植物茶芎Ligusticum sinense cv. chaxiong地上部位的化学成分。方法 综合采用硅胶柱色谱、反相柱色谱及制备HPLC色谱等方法进行分离,利用紫外、质谱及核磁共振谱等方法鉴定化合物的结构。结果 从茶芎地上部位的95%乙醇提取物的石油醚和二氯甲烷萃取部位分离得到14个化合物,分别鉴定为5-羟基正丁基苯酞（1）、3-hydroxy-octa-1, 5-dien-7-one（2）、伞形花内酯（3）、pumbinernoid A（4）、crocinervolide（5）、(3R, 6R, 7E)-3-hydroxy-4, 7-megastignadien-9-one（6）、洋川芎内酯G（7）、莨菪亭（8）、(2Z)-3-(3, 4-二羟基苯基)-2-丙烯醛（9）、(3S, 5R, 6S, 7E, 9R)-5, 6-epoxy-3, 9-dihydroxy-7-megastigmene（10）、吐叶醇（11）、二氢猕猴桃内酯（12）、7-羟基正丁基苯酞（13）、洋川芎内酯A（14）。结论 化合物1～13为首次从该植物中分离得到,化合物1、2、4～6和9～13为首次从该属植物中分离得到,化合物1首次作为天然产物分离得到。     

水母雪莲内生真菌Alterraria sp.的次级代谢产物鉴定

目的:研究藏族药水母雪莲内生真菌Alterraria sp.的次级代谢产物。方法:从植物水母雪莲中分离得到内生菌Alterraria sp.,在考察培养条件后,对该菌种进行了扩大培养。运用反复硅胶柱色谱,LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱、高效液相色谱等方法,并结合液质联用分析技术,对菌液的总萃取物进行分离纯化;并根据化合物的理化常数测定及光谱学(1D和2D NMR,MS等)数据分析鉴定所得化合物结构。结果:对水母雪莲中分离得到的内生真菌交链孢菌属Alterraria sp.进行次级代谢产物的研究,共得到9个化合物,分别鉴定为spirotryprostatin A(1),对羟基苯甲醛(2),4-羟基苯基-2’-羟基丙酯(3),二氢对甲氧基肉桂酸(4),4-甲氧基苯甲酸(5),对羟基苯乙酸甲酯(6),4-羟基苯乙醇(7),对羟基苯甲酸(8),3-苯基丙酸(9)。细胞毒测试结果表明,从TPXa中分离得到的化合物1对肺癌细胞株A549具有较强的增殖抑制活性,其IC50为2.0 mg·L-1。结论:以上化合物均为首次从交链孢菌属真菌中分离得到。