何首乌炮制前后磷脂成分比较

对生首乌及其4种炮制品作了磷脂成分的薄层定性比较和含量测定。结果生首乌中含磷脂量最高为3.49%,炮制品中以豆制与酒制首乌含量较高分別为1.62%和1 82%。     

何首乌炮制历史沿革及现代研究进展

何首乌始载于《开宝本草》,是中医常用的一味补益良药。何首乌炮制历史悠久,形式多样,其中以“九蒸九晒”最为经典,现代将其炮制工艺简化为用黑豆汁炖或蒸1次,其化学成分主要有蒽醌类、二苯乙烯类、黄酮类、磷脂类等,具有神经保护、抗氧化、抗动脉粥样硬化、降血脂、抗肿瘤、抗炎等药理作用。近年来,临床上服用何首乌及其制剂的患者常出现以肝毒性为主的毒副作用,研究表明,二苯乙烯苷、蒽醌类、鞣质类是何首乌肝毒性主要的物质基础且成分之间不同配比会加重肝损伤。不同炮制方法会改变何首乌的主要化学成分和肝毒性,但经炮制后其肝毒性会不同程度地减弱。本文从何首乌的炮制历史沿革及现代研究现状进行总结梳理,旨在为何首乌炮制机理、药效和毒性物质基础后续研究奠定基础。     

何首乌炮制前后二苯乙烯甙含量比较

何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum mul-tiflorum Thunb的干燥块根。生首乌能润肠、解疮毒;制首乌善补肝肾、益精血、壮筋骨。本文对生首乌、清蒸首乌、酒制首乌、豆制首乌及豆加酒制首乌中具有降胆固酵作用的水溶性成分二苯乙烯甙用薄层扫描法进行了含量比较,为何首乌的质量控制提供参考。     

何首乌炮制沿革研究

何首乌为蓼科植物Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根,首载唐代《仙授理伤续断秘方》,生用具有润肠解毒、消肿的作用,多用于肠燥便秘、疮痈瘰疬等症;炮制后具有补肝肾、益精血、乌须发、壮筋骨的作用,临床多用于肝肾两虚、失眠健忘、腰膝酸软、须发早白等症。何首乌入煎剂,历代本草方书的记载多以炮制品入药用,如蒸制、泔制、酒制、炒制等,历代炮制方法较多,约有30余种。笔者就何首乌的炮制沿革及现状加以分析探讨。     

何首乌炮制后化学成分及药理作用的研究进展

何首乌作为我国传统中医常用的滋补药,在临床上应用很广泛,尤其是补肝方面,但是最近几年临床上一直有关于何首乌生品及炮制品引起肝损伤的不良反应产生,引起了研究人员的关注。本文就其总结了近年来关于何首乌生品及炮制品的相关报道,从何首乌的炮制历史沿革、炮制工艺、炮制对药物化学成分变化和药理作用的影响等方面进行了总结和归纳。何首乌生品及炮制品的化学成分、药理作用方面均存在一定的差异,考虑到临床用药的安全性、有效性及中成药的质量稳定性,在使用过程中应区分使用并注意合理用药,为正确应用何首乌提供参考依据。     

何首乌最佳炮制工艺的研究

对何首乌进行不同时间地清蒸，再分别测定其中结合蒽醌和游离蒽醌的含量，根据它们随时间的变化规律，可得到最佳的清蒸时间。     

基于肝细胞毒价检测的何首乌炮制工艺比较研究

采用肝细胞毒价检测方法评价何首乌不同炮制品的毒性,优选炮制工艺.以同一批生何首乌为原料,分别采用高压清蒸、高压黑豆汁蒸、常压清蒸法炮制何首乌,以正常人肝细胞(L02)为模型,细胞毒价为指标,评价不同蒸制方法、蒸制时间的何首乌炮制品肝细胞毒性,并对部分炮制品进行UPLC-MS分析.结果显示,肝细胞毒价检测方法能有效评价何首乌不同炮制品的毒性,不同炮制方法均可减轻何首乌的毒性,高压清蒸3h减毒效果较佳,不同炮制方法对何首乌化学成分的影响不同,3种方法炮制品与生品比较,没食子酸、二苯乙烯苷、大黄素8-O-β葡萄糖苷、大黄素均有明显降低,其中二苯乙烯苷含量与其毒价变化趋势基本一致.由此可知,何首乌经炮制可减毒,炮制方法、时间对何首乌成分及肝毒性均有影响,且高压清蒸3h减毒效果较佳,建议进一步加强何首乌炮制减毒控制标准研究.     

不同炮制方法对何首乌质量的影响

何首乌是常用中药,自古有生品与制品之分,二者功用各异。临床上生品少用。何首乌的炮制,历代多采用蒸法和煮法,以黑豆为辅料炮制;炮制时间可参考“煮熟”、“煮透”乃至“九蒸九晒”。现代药理研究已证实,制何首乌具有增强免疫、改善记忆障碍及抗衰老等作用;而生何...     

何首乌炮制方法的历史沿革

近年来有关何首乌安全性的问题在国内外引起了广泛关注。炮制是降低何首乌毒性的主要方法,为了进一步开展优选何首乌最佳炮制方法的研究,理清何首乌的古今炮制方法是研究的第一步。本文查阅古今典籍,按照朝代顺序,整理、归纳何首乌炮制方法的历史沿革。历代何首乌的炮制方法有去皮、黑豆蒸、醋煮、水煮、米泔浸、黑豆牛膝蒸、牛膝酒浸、焙、九蒸九晒、黑豆枣蒸、乳拌蒸、清蒸、黑豆汁蒸或黑豆汁炖等,炮制过程中主要忌铁。不同时期的炮制方法和具体操作程序方面存在较大差异,需要结合成分和药效的综合评价开展何首乌最佳炮制方法的优选。     

何首乌和夜交藤药材指纹图谱研究与评价

目的 建立何首乌、夜交藤药材指纹图谱分析方法,并依据指纹图谱对两种药材进行比较,为科学评价与有效控制何首乌、夜交藤药材质量提供新方法.方法 何首乌和夜交藤分别用甲醇和醋酸乙酯超声处理,提取液用HPLC进行测定.HPLC法采用C18色谱柱,乙腈-0.1%磷酸梯度洗脱,检测波长分别为265和290 nm,体积流量1mL/min,柱温30℃.结果 建立了何首乌、夜交藤药材HPLC指纹图谱,并对不同产地何首乌、夜交藤药材进行了相似度比较.测定结果显示不同产地药材存在较大差异,化学成分组成及质量分数存在一定差异.结论 所建立的方法简便、可靠,可用于不同产地何首乌、夜交藤药材的指纹图谱测定和质量评价,为全面有效控制何首乌药材的内在质量提供了依据.     

何首乌与制何首乌补血作用及HPLC指纹图谱的比较

目的:通过比较何首乌、制何首乌水煎液的补血作用及其HPLC指纹图谱,初步探索两者药效不同的物质基础.方法:将大鼠分为4组,除正常组外,对其他3组大鼠于实验第2和第6天分别sc 0.015,0.03 g·kg-1剂量的乙酰苯肼,并于第6天起每天ip 0.03 g·kg-剂量环磷酰胺,持续3d,建立大鼠贫血动物模型,并于造模期间每天对相应组别大鼠灌胃何首乌、制何首乌水煎液各2 g·kg-1,造模结束后取血检测给药后大鼠外周血象红细胞计数(RBC),血红蛋白测定(Hgb),红细胞压积(HCT)的变化.通过高效液相色谱分析法,制定并建立何首乌与制何首乌的HPLC指纹图谱.结果:与正常对照组比较,贫血模型组大鼠RBC,Hgb,HCT均显著降低(P＜0.01),说明造模成功;何首乌组大鼠RBC,Hgb,HCT与贫血模型组比较,差异无统计学意义,仅HCT显著高于模型组(P＜0.05);制何首乌组大鼠RBC,Hgb,HCT与模型组比较,均显著升高(P＜0.01或P＜0.05).指纹图谱比对则发现制何首乌与何首乌有成分的差异,同时也有共有成分含量的差异.结论:制何首乌具有显著的补血功效,研究结果提示制何首乌中所含有的新的化学成分很有可能为麦拉德反应的产物,制何首乌较何首乌具有更佳补血功效有可能是该部分产物与较为温和的药性共同作用的结果.     

基于转运体的何首乌致肝损伤作用机制探讨

目的：阐明长期给药何首乌醇提物 (PME) 和水提物 (PMW) 致大鼠肝损伤的可能机制。方法：分别制备 PME 和 PMW。雄性 SD 大鼠随机分为对照组、阳性对照异硫氰酸 α-萘酯 (ANIT 100 mg·kg^–1) 组、PMW组 (15 g·kg^–1)、PME 组 (12 g·kg^–1)。PME、PMW 组大鼠给药剂量相当于 60 g·kg^–1生药量,约为临床最大量的110 倍,灌胃给药 42 d,每日给药 1 次。ANIT 组于第 40 天灌胃给药 1 次。采用试剂盒方法检测大鼠血清生化指标丙氨酸氨基转移酶 (ALT)、天冬氨酸氨基转移酶 (AST)、总胆汁酸 (TBA)、碱性磷酸酶 (ALP)、总胆红素(TBIL) 水平;采用苏木素-伊红 (HE) 染色法检测大鼠肝脏病理变化;采用实时荧光定量聚合酶链式反应 (qRT-PCR) 测 定 给 药 后 大 鼠 肝 脏 组 织 中 胆 汁 酸 、 胆 红 素 代 谢 相 关 转 运 体 有 机 阴 离 子 转 运 多 肽 1a1 (OATP1a...     

何首乌、制何首乌及何首乌发酵炮制品致泻作用与抗氧化活性的比较研究

目的：比较何首乌生品、传统炮制品及发酵炮制品的抗氧化活性及致泻副作用的差异,评价发酵法在何首乌炮制中的应用。方法：利用铁离子还原抗氧化法（FRAP法）评价何首乌生品与不同炮制品的抗氧化活性。利用小鼠粪便色点法及炭末推进法评价何首乌生品与不同炮制品的泻下副作用。结果：各种炮制方法均可显著降低何首乌的致泻副作用。其中用Rhizopussp．发酵的何首乌（FB）可显著降低何首乌致稀便的次数及时间,传统法炮制的何首乌及用Rhizopusoryzae发酵的何首乌（FA）可显著减弱小鼠肠道运动。同时,在50％和95％乙醇提取物组,发酵品FA和FB的抗氧化活性都强于传统方法炮制的何首乌。经传统方法炮制后何首乌中二苯乙烯苷含量降低,但发酵炮制品FA中二苯乙烯苷的含量无明显变化,传统方法炮制品及发酵炮制品FA中大黄素及大黄素甲醚含量均增加。结论：何首乌的传统炮制法及发酵炮制法在降低何首乌致泻副作用的同时也会不同程度地减弱其抗氧化活性。其中,利用米根霉Rhizopusoryzae发酵得到的何首乌可在降低致泻副作用的同时最大程度地保留何首乌的抗氧化活性,该发酵法可能成为何首乌炮制方法中新的研究方向。     

何首乌安全用药指南

何首乌为常用中药,在临床治疗和日常保健中使用广泛,但近年来屡见有肝损伤报道,引起国内外广泛关注,部分含何首乌和首乌藤制剂肝损伤风险已被国家食品药品监督管理局多次通报。近年来相关研究已取得实质性进展,揭示了其特异质肝损伤的基本属性、主要成因、物质基础和分子机制,发现其易感人群的基本特征和生物标志物,表明何首乌仅对极少数特定人群有肝损伤风险,对绝大多数人群是安全的。研究成果为正确客观地认识何首乌致肝损伤、合理制定何首乌及相关制剂安全用药措施提供了科学依据。为此,中华中医药学会组织全国相关领域专家,起草制定了《何首乌安全用药指南》,旨在帮助国内外公众和相关机构,科学认识、评估和规避何首乌肝损伤风险,指导何首乌及相关制剂的合理使用,保障广大消费者的健康权益,同时促进何首乌及相关产业的健康持续发展。该指南已通过中华中医药学会的审核,并进行了发布,编号T/CACM 1328-2019。     

何首乌及首乌藤中二蒽酮类成分研究进展

何首乌和首乌藤分别为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根和藤茎,具有多种药理活性,为传统药用植物,且在我国分布广泛。然而,近年来关于何首乌及首乌藤所引起的肝损伤风险已经引起了国家药品监督管理局的高度关注。目前,何首乌和首乌藤的肝毒性成分尚不明确。文献报道何首乌中首次分离得到的二蒽酮类成分具有潜在的肝毒性,因此从该类成分的提取分离、在线鉴别、毒性评价和含量测定等方面对其进行综述,为该类成分与何首乌肝毒性的相关性研究提供参考。     

经典名方中何首乌与首乌藤的本草考证

通过查阅历代本草、医籍、方书及近现代文献资料,笔者对经典名方中何首乌与首乌藤的名称、基原、药用部位、产地、品质、采收加工、炮制、功能主治、毒性等方面进行了系统的梳理和考证。结果发现何首乌之名始见于《何首乌传》且此名源自其发现者,历代皆以何首乌为其正名,自宋代起始将何首乌收入本草,以蓼科植物何首乌Fallopia multiflora为主流基原;明代以来除F. multiflora外,还将萝藦科植物柏氏白前Cynanchum bungei、隔山牛皮消C. wilfordii、耳叶牛皮消C. auriculatum作为何首乌基原;何首乌分布较广,古代著录的产区主要有广西陆川、江西赣州等地,近代以来推崇广东德庆等地为道地产区;产地加工多为挖出后洗净,切片,晒干;近代文献总结何首乌品质以体重、质坚实、粉性足者为佳,而首乌藤以条匀,外皮紫红色者为佳;清代及之前本草中记载何首乌采收时间主要为春末、夏中、初秋,到了近代采收时间主要为春秋两季,而首乌藤为秋季采收;古代何首乌的炮制方法在宋代主要以米泔水浸泡,明代为黑豆蒸制法,清代为蒸后黑豆汁浸渍,而近现代则多为切片后与黑豆汁、黄酒蒸至汁液吸尽。首乌藤为...     

《中华人民共和国药典》2020年版收载何首乌和制何首乌质量标准【鉴别】项的商榷

目的 讨论完善《中华人民共和国药典》（以下简称《中国药典》）2020年版何首乌及制何首乌的薄层色谱鉴别项。方法 考察超声及加热回流2种不同的样品制备方式,以及用二氯甲烷-甲醇-甲酸、乙酸乙酯-石油醚-甲酸展开系统代替原标准中三氯甲烷-甲醇展开系统的可行性,同时比较了不同显色条件。结果 2种制备方式制得的样品在相同的展开条件下展开结果并没有明显差异,超声提取操作更加简便;以二氯甲烷-甲醇-甲酸（5∶1∶0.3）和石油醚-乙酸乙酯-甲酸（5.0∶1.0∶0.3）代替三氯甲烷-甲醇展开系统后,喷10%硫酸乙醇显色剂并在紫外灯365 nm下检视,薄层色谱板上斑点明显增多且分离效果好,较《中国药典》2020年版何首乌和制何首乌薄层色谱鉴别条件更理想。结论 改进后的方法毒性低、简便易行、可行性良好,为进一步完善《中国药典》2020年版何首乌和制何首乌质量标准提供参考。     

生何首乌、制何首乌对大鼠肝微粒体CYP450的影响

目的研究肝微粒体细胞色素P450（CYP450）以及血液生化酶在生何首乌、制何首鸟致SD大鼠肝损伤中的作用。方法将SD大鼠分为3组,每日灌胃给药30g／kg,连续给药90d,末次给药后处死,称取脏器指数,测定肝脏CYP450、血清谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）、白蛋白（ALB）、肌酐（CREA）、尿素氮（BUN）、甘油三酯（TG）等含量。结果生何首乌组肝微粒体蛋白显著性下降,CYP450含量显著增高（P〈0．01）,制何首乌组无明显变化;血液生化酶中生何首乌组的血清ALT、AST显著性降低,制何首乌血清ALP显著性升高;生何首乌和制何首乌的血清TP、TG均显著性降低;血清BUN中二者均呈下降趋势,但生何首乌具有显著性;CREA二者均呈显著性下降趋势。结论生何首乌致肝损伤并有CYP450的明显升高。制何首鸟对CYP450无影响。生何首乌和制何首乌能够影响血液生化酶,生何首乌减低ALT、AST,制何首乌升高ALP,二者同时降低TG、BUN和CREA,这意味生着何首乌、制何首乌致大鼠肝物质代谢途径的作用机制有所不同。