相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸的增溶效果

目的:用羟丙基-β-环糊精包合作用增加齐墩果酸的溶解度.方法:通过测定齐墩果酸在不同浓度羟丙基-β-环糊精中的溶解度,绘制相溶解度曲线.结果:相溶解度曲线为AL型.结论:由实验结果表明羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸有较好的增溶作用,为其剂型的改变提供理论基础.     

羟丙基-β-环糊精对黄芪甲苷包合作用的研究

目的制备黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物,并研究其包合作用及增溶效果。方法利用水溶液-搅拌法制备黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物,运用旋光度增量法测定包合比;并利用高效液相色谱法测定黄芪甲苷溶解度及溶出度,以考察其增溶作用。结果羟丙基-β-环糊精与黄芪甲苷可形成摩尔比1∶1的包合物,包合后黄芪甲苷的溶解度由原来的22.2μg.m l-1提高到286.8μg.ml-1,溶出度由26.4%提高到71.2%。结论黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高药物的溶解度及溶出度。     

羟丙基-β-环糊精包合法提高芒果苷溶解度的研究

目的：优选出提高芒果苷溶解度的最佳分子包合工艺。方法：用比较法筛选羟丙基-β-环糊精（HP—β—CD）对芒果苷分子包合方法及干燥方法，制成的包合物经红外分光光度法、紫外分光光度法、差示热分析、相溶解度图法及溶解度测定。结果：采用搅拌法和冷冻干燥法，HP—B—CD与芒果苷可形成包合物，主、客分子比为1：1，包合物中芒果苷的溶解度达35．99mg／mL，比芒果苷原料溶解度0．111mg／mL增加300多倍。结论：采用搅拌法和冷冻干燥法可制备芒果苷-HP-β-CD包合物，包合工艺稳定，包合后的芒果苷溶解度显著提高。     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及相溶解度研究

目的:考察胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺以及溶解性.方法:采用正交设计试验,以包合率为评价标准,对药物与羟丙基-β-环糊精的投料比例、包合温度、搅拌时间、药液滴加速度进行了考察,以确定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺;采用高效液相色谱法测定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的包合率;采用相溶解度试验对增溶效应进行了评价.结果:确定了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺,即药物投料比例为1:3,温度为60℃,搅拌时间60 min,药液滴加速度1.6 mL/min;相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol,增溶11.81倍.结论:以最佳制备工艺制备包合物,包合率达到97.1%,工艺稳定,合理可行;胆酸适宜用HP-β-CD包合,增溶效应明显.     

羟丙基-β-环糊精在中药制剂中的应用概况

羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是药剂学中的一种重要辅料,在西药制剂中应用非常广泛,近期在中药制剂中也越来越多.该文重点对HP-β-CD在中药制剂中的应用意义、制备方法、表征方法、安全性进行综述,并对HP-β-CD在中药制剂中的应用进行了展望.     

β-环糊精、羟丙基-β-环糊精对马钱子碱的增溶作用及热力学研究

目的研究β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对马钱子碱的增溶作用,采用热力学方法考察温度、pH对包合反应的影响。方法采用相溶解度法测定在不同温度、pH条件下β-CD、HP-β-CD对马钱子碱溶解度、包合常数和热力学性质的影响。结果马钱子碱的溶解度随β-CD、HP-β-CD浓度的增加呈线性增加,其相溶解度曲线均为AL型,可形成摩尔比为1∶1的稳定包合物。β-CD在中性条件下其包合常数及增溶作用较大,而HP-β-CD在酸性条件下包合常数及增溶解作用较大。结论β-CD、HP-β-CD均对马钱子碱有较好的增溶作用,HP-β-CD的包合作用要优于β-CD。     

2-羟丙基-β-环糊精对大蒜油溶解度及稳定性的影响

目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)对大蒜油溶解度及稳定性的影响。方法采用GC法测定大蒜油中大蒜素,以大蒜素为指标,测定其在不同质量浓度HP--βCD水溶液中的溶解度,比较大蒜油HP--βCD包合物水溶液与大蒜油聚山梨酯-80水溶液对热和光的稳定性。考察不同pH值、抗氧剂、氮气及灭菌等对5%HP--βCD水溶液中大蒜油中大蒜素的稳定性的影响。结果HP--βCD可显著增加大蒜油中大蒜素在水中的溶解度,并且随着HP--βCD质量浓度的增加,大蒜素的溶解度呈线性增加;在pH值为5.0时,大蒜油HP--βCD包合物水溶液具有较高的稳定性,充氮可增加其稳定性,抗氧剂的加入以及热、光均会加速大蒜素的分解;大蒜油HP--βCD包合物水溶液中大蒜素的稳定性显著高于大蒜油聚山梨酯-80水溶液的稳定性。结论HP--βCD对大蒜油中的大蒜素具有显著的增溶作用,可提高大蒜油的稳定性。     

2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛的增溶及稳定作用

 目的 研究吲哚美辛在不同pH的不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精水溶液中的溶解度,以及pH为8.0时吲哚美辛在不同温度、不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精溶液中的热稳定性。方法 采用相溶解度法和经典恒温加速法,含量测定采用UV和HPLC。结果 不同pH下吲哚美辛溶解度曲线呈A_L型。2-羟丙基-β-环糊精用量越大,对吲哚美辛的增溶量越高。pH升高,增溶效果越好,但包合物的稳定常数减小。2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛水溶液的稳定作用随2-羟丙基-β-环糊精浓度增大而提高,并且温度越低,2-羟丙基-β-环糊精的稳定作用越明显。结论 2-羟丙基-β-环糊精可以增大吲哚美辛的溶解度,提高吲哚美辛水溶液的稳定性。     

2-羟丙基-β-环糊精对丹皮酚的增溶作用

目的:考察不同pH条件下2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对丹皮酚的增溶作用及包合物的稳定常数。方法:在25℃运用相溶解度法进行增溶试验,采用紫外分光光度法测定丹皮酚的浓度。结果:随着HPCD浓度增加,丹皮酚的溶解度增加。在pH3及HPCD浓度为133.33mmol·L^-1条件下,丹皮酚与HPCD形成的包合物表观稳定常数为1425,丹皮酚的溶解度可达到10mg·mL^-1。结论:对于难溶性药物,丹皮酚是较理想的增溶剂。     

大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的：制备难溶性药物大豆苷元的羟丙基-β-环糊精包合物,提高其水溶性。方法：采用溶液搅拌法制备包合物,并对包合物进行差示热分析和热重分析、红外光谱、粉末X-射线衍射分析鉴定,最后测定了包合物的稳定常数。结果：在选定条件下制备的包合物中药物含量为6.76%,溶解度为13.68 mg·mL^-1,3种鉴定方法的结果证实形成了包合物。结论：大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法简单可行,达到了增加药物溶解度的目的。     

相溶解度法测定羟丙基-β-环糊精与欧前胡素和异欧前胡素的超分子包合常数

目的:利用相溶解度曲线法研究不同浓度的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与欧前胡素和异欧前胡素的超分子相互作用。方法:配制一系列浓度的HP-β-CD溶液,加入过量的欧前胡素或异欧前胡素,绘制相溶解度图。结果:相溶解度曲线为线性关系,包合模型为AL型。说明欧前胡素和异欧前胡素均与HP-β-CD以1∶1包合,其包合常数分别为214.4、587.2 L/mol。结论:HP-β-CD与欧前胡素和异欧前胡素形成的超分子化合物均有较好的增溶作用,且对异欧前胡素的增溶作用优于欧前胡素。     

羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素的增溶作用

目的:研究羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素(DMY)的增溶作用.方法:采用相溶解度法研究不同温度下羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素的包合作用,HPLC测定二氢杨梅素含量.结果:溶液中DMY与HP-β-CD质量浓度呈线性相关,相溶解度曲线呈AL型,包合物中DMY与HP-β-CD物质的量比1∶1,于25,35,45℃下表观稳定常数分别为500.0,944.8,2 449.8mol·L-1.结论:HP-β-CD对DMY有较好的增溶作用.     

冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

[目的]研究冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。[方法]采用冷冻干燥法制备冰片-羟丙基-β-环糊精包合物,并经薄层色谱、X线衍射、相溶解度曲线、核磁共振、扫描电镜等方法对包合物进行验证。[结果]冰片已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。[结论]羟丙基-β-环糊精可以包合冰片,使冰片在水中溶解度提高。     

槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

用溶液-搅拌法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物,经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行了鉴定和确证,表明槲皮素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1:1,槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物可明显提高槲皮素的溶解度,槲皮素的溶解度由原来的0.0392 mg/ml增至包合后的34.227mg/ml。     

白藜芦醇/ 羟丙基-β-环糊精包合物的表征及体外溶出研究

[目的] 制备并鉴定白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物,考察白藜芦醇与羟丙基-β-环糊精之间的摩尔质量比,并进行体外释放研究.[方法] 采用冷冻干燥法制备白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物,采用红外光谱(FT-IR)、差示扫描量热分析(DSC)和X-Ray衍射分析(XRD)方法对包合物进行了结构鉴定.用高效液相色谱(HPLC)法测定包合物的载药量及其体外释放.[结果] 证实白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物已经形成,主、客分子的摩尔比为1:1,包合常数为1621M^-1,溶解度和溶出速率均有所增大.[结论] 白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度、稳定性和溶出速率.     

芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与验证

 目的 制备并评价芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物。方法 本实验采用冷冻干燥法制备芦丁- 羟丙基 -β- 环糊精包合物,通过L₉（3）4正交设计优选投料比、包合时间、包合温度,通过考察包合物的溶解度、相溶解度验证包合物的形成,使用X射线衍射法对包合物进行鉴定。结果 正交设计筛选出的最佳条件为投料比1∶4,包合时间2 h,包合温度为45 ℃。以该法制备的芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物溶解度得到显著提高,达到9.61 mg·mL-1。结论 本实验采用的包合方法及材料可以显著改善芦丁的溶解性能。     

羟丙基-β-环糊精的研究概况

对羟丙基-β-环糊精的特性、应用及其包合物的制备进行了综述。羟丙基-β-环糊精安全剂量大、与血液相溶性好、不改变药效、增加药物的水溶性、稳定性,被认为是比较有前途的药物载体材料。     

正交法优选淫羊藿苷-羟丙基β-环糊精包合物的制备工艺

[目的]研究淫羊藿苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。[方法]采用正交试验法优选淫羊藿苷-羟丙基-β-环糊精对淫羊藿苷的包合工艺。[结果]以包合物的溶解度为指标,筛选出最佳包合条件:羟丙基-β-环糊精浓度为40%,包合温度为40℃,搅拌时间为4h。[结论]经羟丙基-β-环糊精包合后,淫羊苷的溶解度由0.02g/L增加到4.46g/L。     

莫诺苯腙与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

 目的考察莫诺苯腙(MB)与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用。方法采用紫外分光光度法测定莫诺苯腙含量,相溶解度法研究了β-CD及HP-β-CD对莫诺苯腙的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化。结果莫诺苯腙与两种环糊精在包合过程中的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值。形成包合物后,莫诺苯腙的溶解度和溶出速率显著增加,HP-β-CD对莫诺苯腙的增溶作用强于β-CD,而莫诺苯腙β-CD的稳定常数高于HP-β-CD包合物。结论莫诺苯腙与两种环糊精在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加了其溶解度,所有包合过程为放热反应。HP-β-CD对莫诺苯腙的增溶作用强于β-CD,而莫诺苯腙β-CD的稳定常数高于HP-β-CD包合物。     

鬼臼毒素油/水分配系数测定及羟丙基- β-环糊精对其增溶作用研究

目的:考察室温下不同pH介质中鬼臼毒素的油水分配系数以及羟丙基-β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用。方法:采用摇瓶法测定鬼臼毒素在不同pH介质中的溶解度和油水分配系数;采用正交设计试验优选羟丙基-β-环糊精包合鬼臼毒素的最佳工艺;以相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用。结果:鬼臼毒素在水中溶解度为0.09 g.L-1,在正辛醇中的溶解度为12.91 g.L-1。在水和正辛醇两相中5 min即可达到分配平衡,油水分配系数P=179.067,疏水常数logP=2.249。相溶解度图属于AL型,包合常数为1 022.65 L.mol-1。结论:鬼臼毒素亲脂性较强,在油水两相分配平衡快;羟丙基-β-环糊精对鬼臼毒素具有很好的增溶作用,且可与之形成较稳定的包合物。