人参皂苷调控转化生长因子-β信号通路的作用机制

2000多年前,人参就被东亚各国视为珍贵药材,用于防治心血管、中枢神经系统、糖尿病、肿瘤和免疫疾病等相关疾病的现代药理作用被逐渐证实,前述药理作用的基础在于以人参皂苷为代表的活性成分。转化生长因子-β可以调节细胞生长、分化、凋亡、侵袭、细胞外基质合成、血管生成、免疫等多种病理生理过程,是药物治疗的重要靶点。目前研究显示,由转化生长因子-β介导的人参药效作用主要表现为对免疫的调节、对中枢神经的保护、对糖尿病及并发症的治疗、对肿瘤的抑制等方面。相关研究从现代药理机制阐释了人参及其主要活性成分的药效特点,具有较一致的研究结论。部分人参皂苷对不同组织转化生长因子-β的调控作用存在相反结果,提示其治疗作用的组织特异性,也可能是中药双向调节理论的又一个例证。通过阐述经由转化生长因子-β信号通路介导的人参皂苷药理作用,不仅能够促进探索传统中药的现代药理机制,利于现代医学和更多地区理解、接受传统药物,也可以在传统药物活性成分基础上研发新药物,同时在一定程度上促进传统中医药理论的发展。     

人参皂苷Rb1、Rg3、Rh2 抗肿瘤作用与机制概况

人参皂苷是中药人参抗肿瘤作用的主要成分,临床药理研究表明：人参皂苷Rb1 可以通过抑制P-gp 外排药物,增强细胞对药物的敏感性,降低肿瘤细胞多药耐药性,拮抗免疫功能的抑制和维持机体对肿瘤细胞的免疫功能;Rg3 则主要通过影响肿瘤细胞蛋白质表达、作用于细胞分裂来诱导肿瘤细胞凋亡,并能抑制肿瘤新血管生长;Rh2 通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡、控制肿瘤细胞转移来起到抗肿瘤作用,本文通过对人参皂苷Rb1、Rg3、Rh2 抗肿瘤作用及机制的阐述,为其临床应用开发提供理论依据。     

鸦胆子有效成分抗肿瘤作用机制研究进展

鸦胆子是临床常用的抗肿瘤中药之一,具有清热解毒、截疟止痢的功效。现代药理学研究表明,鸦胆子有效成分可通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和迁移,诱导肿瘤细胞凋亡,调节机体免疫功能等方式发挥抗肿瘤作用。目前鸦胆子抗肿瘤作用的研究大多停留在其提取物和少数单体成分上,而针对鸦胆子抗肿瘤分子靶点及其有效成分抗肿瘤药理作用机制研究较少,可作为下一步的研究方向。     

中药抗肿瘤作用机制的研究

中药及其有效成分是近年来肿瘤治疗研究的热点之一。结合近年来中药及其有效成分在抗肿瘤方面的研究成果,提出其作用机制主要在于诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、逆转肿瘤细胞的多药耐药性、抑制肿瘤血管生成等作用。总结了中药抗肿瘤机理的相关实验研究,以期对抗肿瘤中药或有效成分的筛选与临床应用有所裨益。     

抗肿瘤中药的作用机制研究

目的探讨抗肿瘤中药的作用机制。方法通过对中药莪术及其有效成分紫杉醇、藤黄、大黄素、β-榄香烯、土贝母苷甲以及川芎嗪、玉竹提取物、人参皂苷、丹参酮等中药的实验观察及分析,并查阅大量资料。结果发现许多抗肿瘤中药具有诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、逆转肿瘤细胞的多药耐药性、抑制肿瘤血管生成等作用,未发现明显不良反应。结论中药成分复杂,药理作用广泛,用于治疗肿瘤可弥补西医治疗上的不足,值得临床研究。     

小陷胸汤中抗肿瘤作用有效成分及其机制研究进展

肿瘤是严重危害人类健康的疾病之一,如何有效治疗该疾病是当今医学领域中亟需解决的重要问题之一。目前,针对肿瘤的治疗大多采用放射性治疗及化学药物治疗方法,虽疗效明显但副作用较大,而中医药以其独特的辨证论治体系与整体观念,在治疗肿瘤方面具有多途径、多层次、多环节、多靶点且毒副作用小等优势,可充分调动机体免疫防疫机制,已成为抗肿瘤药物重点的研发对象。大量研究表明小陷胸汤及其有效成分抗肿瘤疗效明显,众多医家将小陷胸汤及其加减化裁方用于肿瘤的临床治疗,具有广泛的实践基础,且相关药理研究亦证实了该方的有效性,但其抗肿瘤有效成分及其作用机制尚缺乏系统的归纳总结。现以小陷胸汤中生物碱类、酮类、甾醇类及酚类成分为出发点,以抑制肿瘤细胞增殖与侵袭迁移、诱导肿瘤细胞凋亡和自噬、阻滞肿瘤细胞周期、增强肿瘤细胞敏感性、抑制肿瘤血管生成以及调节免疫抑制肿瘤微环境为主要内容,从药物的成分到作用、作用到机制2条途径进行梳理,对小陷胸汤中抗肿瘤作用的有效成分、主要的作用靶点、干预肿瘤发展过程的机制等进行综述,以期为后续小陷胸汤抗肿瘤研究与开发提供新的思路。     

人参及其复方制剂防治肺病的研究进展

人参Panax ginseng是一种具有多种生理功能的传统药食两用植物,是临床上应用最多的中草药之一,有"百草之王"之称,其复方制剂如人参补肺汤、参麦注射液等被广泛应用于临床。研究表明人参及其复方制剂具有抗动脉粥样硬化、抗心肌缺血、抗肿瘤、抗肝纤维化等作用。在新冠肺炎爆发后,人参及其复方制剂被大量应用于肺损伤保护的临床及实验研究中,发现其对各种肺部疾病具有较好疗效。人参的主要活性成分是其诸多功效的物质基础,从人参皂苷等多种功效成分对人参及其复方制剂治疗肺病的作用及机制方面进行综述,为人参及其复方制剂在临床上发挥更加广泛的治疗作用及其抗肺病作用的深入研究提供参考。     

牛蒡子抗肿瘤活性成分及作用机制研究进展

牛蒡子是临床常用中药,具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、降血糖等多种药理作用。现代研究表明,木脂素类成分是牛蒡子中的主要抗肿瘤活性成分,其主要抗肿瘤作用机制包括:抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、直接细胞毒作用、抗肿瘤细胞转移、免疫增强作用、诱导分化作用以及抗突变作用等。对牛蒡子抗肿瘤主要活性成分及作用机制进行了综述,为牛蒡子在抗肿瘤方面的临床应用提供依据。     

基于上皮间质转化的人参活性成分抗肿瘤作用的研究进展

上皮间质转化(epithelial-mesenchymal transition,EMT)是胚胎发育、细胞纤维化及肿瘤转移过程中的重要环节,其因可促进肿瘤细胞侵袭和扩散而成为肿瘤转移的关键促进剂,也是许多肿瘤的最终病理变化过程。在EMT过程中,上皮细胞失去极化结构并获得迁移和侵袭能力,导致肿瘤转移,是造成恶性肿瘤临床治疗失败且死亡率高的重要原因之一。研究表明,人参活性成分在不同类型肿瘤的EMT过程中均可发挥抑制作用,具有较好的临床疗效且不良反应少。因此,总结人参活性成分通过抑制EMT过程的抗肿瘤作用,以期为肿瘤治疗提供新思路以及为新型抗肿瘤中药的开发提供支撑。     

中药及其相关成分的抗肿瘤作用机制研究分析

近年来,肿瘤有关的资料很多以中药治疗及其有效成分作为研究的重点,其中又特别以抗肿瘤作用的研究为主,中药及其有效成分的主要抗肿瘤机制是能有效逆转肿瘤的多药耐药、诱导细胞凋亡及抑制血管增长等,本文通过对中药的抗肿瘤作用药理机制做相应的研究分析,探讨中药对抗肿瘤的有关作用机制及有效成分应用于临床中的相关参考依据,针对目前应用中药进行抗肿瘤的研究的现状及其存在的问题进行综述。     

天然达玛烷型皂苷降血糖作用的研究进展

达玛烷型皂苷属于四环三萜皂苷,是人参属植物人参Panax ginseng、三七P.notoginseng、西洋参P.quinquefolium和非人参属植物绞股蓝Gynostemma pentaphyllum中的主要成分。目前研究发现,达玛烷型皂苷具有显著的调节血糖作用,这就为其开发利用和糖尿病及其并发症的防治提供了科学依据。综述人参、西洋参、三七和绞股蓝中达玛烷型皂苷在降血糖方面的研究进展。     

人参多糖的结构与活性研究进展

人参具有悠久的药用历史, 能够治疗多种疾病。人参中含有多种有效活性成分, 如皂苷、多肽、挥发油和多糖等。其中, 皂苷一直被认为是其发挥药理活性的主要成分。但越来越多的研究表明, 多糖对人参药用价值的发挥也起着不可或缺的作用。现代生物学和医学研究发现, 人参多糖有复杂的结构特征和多样的生物活性, 如抗肿瘤、免疫调节、抗氧化、降血糖、抗辐射等。人参多糖的结构特征与其活性的正常发挥有着密切的关系。该研究对近年来发表的相关文章进行总结与综述, 为人参多糖的研究提供一定的指导和参考。     

桑黄类真菌有效成分及功效研究进展

桑黄类真菌是国际公认具有抗肿瘤活性的大型药用真菌类群,研究表明其有效成分有多糖类、甾类、三萜类、黄酮类、吡喃酮类、多酚类、香豆素类、生物碱、氨基酸等,其功效包括抗肿瘤、保肝、降血糖、增强免疫力、抗血管生成、抗氧化、抗菌、抗炎、抗诱变、抗突变、治疗关节炎等,主要用于预防或治疗癌症、糖尿病、关节炎;胃肠道功能紊乱、腹泻和过敏,在东亚地区尤其是中国、日本和韩国具有广泛的应用。桑黄多糖类成分是其主要生物活性成分之一,存在于子实体、菌丝体和发酵液中,分为子实体多糖、菌丝体胞内多糖和胞外多糖(EPS,发酵液提取物),具有很好的抗肿瘤、提高免疫力、降血糖等功效。桑黄中的黄酮类化合物是其抗氧化作用的重要物质基础之一,药理研究表明桑黄黄酮类化合物具有抗肿瘤、抗氧化、抗肝纤维化、增强免疫的作用。桑黄对多种恶性肿瘤具有非常显著的抑制作用,其抗肿瘤作用主要通过增强机体免疫力、激活巨噬细胞、活化淋巴细胞、提高机体的抗肿瘤作用,影响肿瘤细胞的信号传导、抑制肿瘤细胞的诱导分化、抗癌细胞血管生成和诱导肿瘤细胞凋亡等途径实现。其开发的药品用于预防和治疗肿瘤、脂肪肝、肝纤维化、顽固性高血糖效果十分显著,成为继灵芝后又一大焦点。本文主要介绍近年来关于桑黄有效成分及功效研究的一些相关研究,并对其发展前景进行了展望。     

红芪的化学成分及抗肿瘤作用研究进展

红芪主要含有糖类、黄酮类及苯丙素类等化学成分,在抗肿瘤方面有着广阔的应用前景。近年来对红芪的抗肿瘤作用研究较多,主要通过抑制肿瘤细胞的生长、诱导肿瘤细胞凋亡、上调机体免疫功能以及协同化疗药物等发挥抗肿瘤作用,其主要活性成分为红芪多糖,黄酮和皂苷也具有一定的抗肿瘤作用。综述了红芪的化学成分及抗肿瘤作用机制的研究进展,为其进一步开发利用提供理论依据。     

西红花的资源分布及抗肿瘤研究进展＊

西红花为鸢尾科番红花属植物番红花的干燥柱头，是中医临床常用的活血化瘀药，主产于伊朗、印度、希腊和摩洛哥等国家。现代药理研究表明，西红花不仅具有抗惊厥、抗抑郁、抗炎和抗氧化等药理活性，近年来其抗肿瘤活性也逐渐受到了国内外学者的关注。西红花中具有抗肿瘤作用的活性成分主要为西红花苷、西红花酸、西红花醛和西红花苦素，对乳腺癌、肺癌、肝癌、白血病、皮肤癌等多种恶性肿瘤均具有抑制作用，其作用机理包括：诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，增加化疗药敏感度及抑制肿瘤转移等。本文将从西红花的资源分布、抗肿瘤活性成分及作用机制方面进行总结和归纳，以期为西红花未来在抗肿瘤方面的开发及应用提供参考。     

南蛇藤及其有效成分抗胃癌作用机制的研究进展

随着中医药抗肿瘤研究的深入,越来越多的中药被发现并证实具有很好的抗肿瘤效果。其中南蛇藤及其有效成分抗肿瘤的研究已近20年,许多研究已经证实南蛇藤及其有效成分具有很好的抗胃癌活性。已经被分离和证实具有抗肿瘤活性的成分包括萜类化合物、脂肪类化合物和苷类化合物等,其中萜类化合物的抗肿瘤活性最强。南蛇藤及其有效成分抗胃癌的主要作用为抑制胃癌细胞的增殖、诱导胃癌细胞凋亡、抑制胃癌细胞侵袭转移和上皮间质转化（epithelial-mesenchymal transformation,EMT）、抑制胃癌血管生成和逆转胃癌多药耐药等。这些研究结果对深入挖掘南蛇藤抗胃癌活性成分和分子机制具有非常重要意义。从南蛇藤抗胃癌的有效成分及其南蛇藤抗胃癌的作用机制研究2个方面对南蛇藤抗胃癌的相关研究进行综述,为今后南蛇藤的进一步开发和利用提供参考。     

人参抗心律失常作用机制的研究进展

人参Panax ginseng作为传统中药,具有较好的抗心律失常作用.从多离子通道阻滞作用、抑制炎症反应、抑制心肌纤维化和重构以及调节自主神经方面,对近10年人参、人参皂苷及含人参的中成药抗心律失常作用机制的研究进展进行综述.为以人参为基础,探究高效、低毒的抗心律失常中药的实验研究及临床用药提供参考.     

基于网络药理学的白屈菜抗肿瘤分子机制研究

目的白屈菜临床用于肿瘤治疗,具有良好的疗效,且毒副作用小。运用网络药理学方法筛选白屈菜有效部位和主要活性成分,构建活性化合物-靶点网络,对其抗肿瘤作用的分子机制进行科学阐释。方法采用ADME计算方法筛选白屈菜活性成分,通过文献挖掘、多个数据库联用检索收集白屈菜活性成分与潜在靶点,并利用Sys DT模型对化合物靶点进行筛选。利用Cytoscape软件构建化合物-靶点网络并进行网络拓扑学分析,通过生物学信息注释数据库(DAVID)分析靶点基因功能及信号通路。结果生物碱是白屈菜抗肿瘤主要活性成分,通过ADME方法筛选出21种生物碱类成分,相关靶点168个,肿瘤相关通路60条,整合相关通路绘制了白屈菜抗肿瘤通路。根据网络拓扑学分析结果以及成分修正结果推测,白屈菜红碱、小檗碱和血根碱为白屈菜主要活性成分,作用于PTGS2、SCN5A、F10、NCOA2、CHRM3、AR、TP53、CASP1/3/9、DRD1、MAPT、MAPK1和BLM等关键靶点。结论白屈菜主要通过诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖、转移和侵袭等多表型干预的网络模式产生作用,从而发挥抗肿瘤活性,且具有一定的中枢镇痛作用。