用于溃疡性结肠炎维持治疗的新水杨酸盐

数十年来,水杨酸偶氮磺胺吡啶(SASP)是治疗溃疡性结肠炎(UC)的唯一有价值的非类固醇激素药物。SASP的药理活性部分是5-氨基水杨酸(5-ASA)。5-ASA的外用剂、口服制剂相继问世。5-ASA灌肠和栓剂对急性、远侧UC看来与表面类固醇制剂同样有效。 口服SASP和新水杨酸盐制剂在UC主要用于维持治疗。选用此类药物时应考虑三个因     

奥柳氮在维特溃疡性结肠炎缓解中的最适剂量

奥柳氮是由2个分子的5-氨基水杨酸(5-ASA)通过偶氮链连接所组成,在结肠内通过细菌的偶氮还原酶裂解释放出5-ASA。其在治疗溃疡性结肠炎(溃结)的效果已确立,对SASP不能耐受者中,80％以上对其耐受良好。本文研究其在维持溃结缓解的最适剂量。方法:溃结治疗后缓解3个月以上确诊为     

氨基水杨酸盐在溃疡性结肠炎中的应用

氨基水杨酸盐用于溃疡性结肠炎(UC)的治疗已有60余年的历史,可追溯到上世纪40年代。最早发现使用水杨酸偶氮磺胺吡啶(SASP)治疗类风湿关节炎时,合并的结肠炎也得到改善。这是UC治疗的重大里程碑[1]。迄今,氨基水杨酸盐已成为轻~中度UC诱导与维持缓解治疗的第一线药物,SASP也仍是治疗的常用药物之一[2]。1 SA SP(又称su lfasa lazine,或aza lfid ine)本品系由5-氨基水杨酸(5-am inosalicylic acid,5-ASA)与磺胺吡啶2个成分,通过偶氮键组合而成。口服后大部分抵达结肠,并在细菌的偶氮键还原酶作用下被分解为上述2种成分[3],其中5-AS…     

5-氨基水杨酸在炎症性肠病中的研究进展及化学预防作用

正炎症性肠病(IBD)是病因尚未明确的慢性非特异性肠道炎症性疾病,主要包括溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD)。自从20世纪40年代瑞典Nana Svartz发现柳氮磺嘧啶(SASP)在治疗类风湿性关节炎的同时还可以改善伴发的结肠炎症状,1952年首次报道SASP用于治疗UC,至1977年英国牛津大学Hanauer发现SASP活性成分是5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid,5-ASA),近年来对5-ASA的认识和研究逐渐增多,综述如下。     

口服5氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎——包括服柳氨磺胺吡啶有副作用的患者

柳氮磺胺吡啶(SASP)是治疗轻中度活动性溃疡性结肠炎或维持缓解的有效药物,但因其副作用发生率高达21%以上而限制其应用。5-氨基水杨酸(5-ASA)是该药的活性成分,对局部肠粘膜炎症有治疗作用。本文研究在于确定对 SASP 有副作用的溃疡性结肠炎患者服用5-ASA 的缓解率和副作用发生率,对用5-ASA 有效的患者并进一步评价其在维持缓解方面的作用。方法 85例活动性溃疡性结肠炎,其中51例对小量(2g/d)SASP 有副作用而需停药。本研究分两     

2005年度函授继续医学教育试题答案

一、单选题1.B2.B3.C4.A5.D二、多选题1.ABD2.ABD3.ABCD4.ABD5.ACD三、填空题1.水杨酸偶氮磺胺吡啶(SASP)口服后在结肠内经细菌分解为!!!5-氨基水杨酸(ASA)和!!!SP。5-ASA对结缔组织有明显的亲和力,能抑制前列腺素(具有黏膜保护作用)和白三烯(主要炎症介质)的合成,从而消除炎症     

溃疡性结肠炎的药物治疗

多数学者认为,溃疡性结肠炎(UC)与免疫机能障碍、遗传、感染及精神因素等有关。近年更多注意到UC与免疫机能异常和炎症介质生成增多密切相关。若能阻制免疫反应和特异受体作用,减少或抑制前列腺素样物质、白三烯、血小板活化因子、细胞激活因子、氧自由基、神经多肽、P物质、血管活性肽等,均可能使病情有所缓解。治疗UC首先应注意饮食调节,必要时进行TPN,改善全身状况,解除精神因素及对症治疗。目前,柳氮磺胺吡啶(SASP)、5-氨基水杨酸(5-ASA)及皮质类固醇仍为治疗UC的主药。 1.氨基水杨酸类:SASP口服达结肠后,经肠道菌的偶氮还原酶裂解为5-ASA和碘胺吡啶,前者     

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氨基水杨酸盐(aminosalicylates)用于炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)的治疗已有50余年的历史,可追溯到20世纪40年代.当时,Nana Svartz在欧洲著名的Karolinska研究所将一抗生素(磺胺吡啶)与水杨酸(5-氨基水杨酸,5-aminosalicylic acid,5-ASA)结合成水杨酸偶氮磺胺吡啶(salicylazosulfapyridine,SASP)后,成功送达关节周围滑液中,并注意到在其治疗类风湿关节炎、发挥抗菌(当时认为系链球菌感染而致关节炎)与抗炎作用的同时,合并的结肠炎也得到改善,从而被用于IBD的治疗,这是溃疡性结肠炎治疗进展的重大里程碑[1-2].     

双盲对比口服4-氨基水杨酸与5-氨基水杨酸缓释片剂维持治疗克隆回结肠炎的效果

4-氨基水杨酸(4-ASA)(又称对氨基水杨酸)是一种可大剂量用于治疗结核的较安全药物,属5-氨基水杨酸(5-ASA)的一种同分异构体。5-ASA目前用于治疗中度活动克隆病及活动性溃疡性结肠炎。由于4-ASA比5-ASA更稳定且有与5-ASA相当的抗炎作用,本文对一组静止期克隆回结肠炎病人作双盲、随机比较研究口服肠溶性4-ASA与5-ASA各1.5g/d     

柳氮磺胺吡啶治疗溃疡性结肠炎:过时了吗?

柳氮磺胺吡啶能有效控制中度活动性溃疡性结肠炎并延长其缓解时间。对其作用机理的公认观点为:偶氮键经结肠细菌分解,释放其活性部分5-氨基水杨酸(5-ASA)和非活性部分磺胺吡啶。前者在局部发挥作用,后者被迅速吸收,产生副作用。现已研制出在结肠释放的纯5-ASA 制剂,由于5-ASA 没有外膜包裹,在肠内被迅速吸收而不起作用。目前,在英国有下列三种配方被准许应用。第一是密色拉嗪     

柳氮磺胺吡啶Sulfasalazine及其新同类药

Sulfasalazine(SAS)用于防治炎症性肠病(IBD)将近40年.一些文献复习表明口服SAS2-4g/d对轻、中型溃疡性结肠炎有效,且能预防复发,对结肠及回肠结肠部的克隆氏病(CD)也有作用,但不能预防复发,对局限于小肠的CD则效果不佳.SAS是磺胺吡啶与5-氨基水杨酸(5-ASA)由偶氮基连接而成,5-ASA是SAS的主要具活性的代谢产物,而磺胺吡啶则与大部分毒性作用有关.口服SAS后约75%到结肠,在该处释出5-ASA与磺胺吡啶.5-     

中度溃疡性结肠炎的治疗策略

我国对中度活动溃疡性结肠炎(ulcerative colitis，以下简称溃结或UC)的治疗迄今尚未规范化，一般以5-氨基水杨酸(5-ASA)或柳氮磺胺吡啶(SASP)为首选药物，但多年来的实践证明这一治疗方法并未取得预期效果。笔者应用口服泼尼松 硫唑嘌呤 中药溃结方三联疗法治疗UC患者．并进行前瞻性观察和研究。取得了良好的疗效。     

对柳氮磺吡啶与甲氨蝶呤联合治疗类风湿关节炎的再思考

由于认为感染是类风湿关节炎(rheumatoid arthritis，RA)的原因，药理学家与化学家希望将抗菌药磺胺和抗炎药水杨酸用化学方法联结起来，以得到同时具有抗炎和抗菌作用、又有良好的胃肠道耐受性的化合物。Pharmacia公司据此于1938年研制出由5-氨基水杨酸(5-aminosalicylicacid，5-ASA)和磺胺吡啶(sulfapyridine，SP)通过偶氮键结合而成的柳氮磺吡啶(sulphasalazine，SSZ)。     

溃疡性结肠炎治疗的现状及其存在问题探讨

1现在对传统治疗药物的评价和应用 1．1氨基水杨酸类药物及激素这两类药物在溃疡性结肠炎（UC）治疗中仍具核心的主力地位。对于轻～中度UC，无论诱导缓解或维持缓解，氨基水杨酸类药物效果肯定、安全、耐受性良好，现仍为首选的一线药物。有资料分析表明，对远端UC，局部给予氨基水杨酸（5-ASA）是最佳方法，效果较口服为佳。不含磺胺的新型5-ASA（美沙拉嗪、奥沙拉嗪、Balsalazide）较之柳氮磺胺吡啶（SASP）更易被耐受，     

5-对氨水杨酸引致胰腺炎

胰腺炎合并 Crohn 病往往由硫唑嘌呤、皮质类固醇或柳氮磺胺吡啶引起。柳氮磺胺吡啶或磺胺吡啶是与5-对氨水杨酸(5-ASA)结合。柳氮磺胺吡啶由于其血中浓度高及其结构与噻嗪类相似而发生副作用。1988～1989年先后有报告4例急性胰腺炎,分别由水杨酰水杨酸偶氮二钠、灭滴灵及柳氮磺胺吡啶引起。本文报道1例由5-ASA(mesalazine)引起。病例患者男性,34岁。因下腹痛、腹泻及体重下降而入院。结肠镜及活检组织学证实为 Crohn 病。患者无上腹痛,体检无异常发现,给予 mesalazine     

难治性克罗恩病五例治疗经验与教训

例1 患者女,24岁,克罗恩病(CD),腹痛、腹泻黏液血便.5-氨基水杨酸(5-ASA)、泼尼松、氢化可的松+柳氮磺胺吡啶(SASP)+锡类散灌肠无效.使用泼尼松+硫唑嘌呤后病情略好转,1个月后改单用5-ASA,CD复发.肠镜示:横结肠、乙状结肠、降结肠黏膜充血、糜烂,盲肠、升结肠黏膜糜烂、溃疡、出血、大量假息肉、肠腔狭窄.停用5-ASA,予泼尼松+硫唑嘌呤+中药(三联疗法),治疗半年患者要求改用5-ASA后,肠镜示盲肠、横结肠、降结肠、乙状结肠黏膜呈卵石样改变,见纵行溃疡、片状糜烂及假息肉.红细胞沉降率71mm/1h,C反应蛋白(CRP)59mg/L,血小板395×109/L,予抗肿瘤坏死因子抗体治疗后好转.     

5-氨基水杨酸在炎症性肠病中的应用

5-氨基水杨酸(5-ASA)为治疗炎症性肠病(IBD)的一线药物,其治疗轻、中度溃疡性结肠炎具有安全、有效、耐受性良好等特点。近年5-ASA新制剂和新剂型不断涌现,进一步扩大了治疗适应证。本文就各种5-ASA制剂的特点及其临床应用作一综述。     

美沙拉嗪对实验性结肠炎大鼠内毒素-Toll样受体4-细胞核因子-кB信号通路的影响

越来越多的细胞核因子-кB(NF-кB)与炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)相关性证据表明,调节NF-кB通路可能是IBD治疗的主要靶点[1].而5-氨基水杨酸制剂(5-aminosalicylic acid,5-ASA)如美沙拉嗪是治疗IBD的主要药物,研究表明5-ASA作用机制广泛.如诱导中性粒细胞凋亡等[2].本研究观察美沙拉嗪对结肠炎大鼠内毒素(LPS)-Toll样受体4(TLR4)-NF-кB信号通路的影响,探讨5-ASA治疗IBD其他可能的作用机制.     

4-氨基水杨酸灌肠治疗溃疡性结肠炎

水扬酸偶氮磺胺吡啶(SASP)已广泛用于治疗溃疡性结肠炎,但该药较贵且副作用较大。而5-氨基水扬酸(5-ASA)虽无副作用但亦很贵,且药源供应困难。1989年我们根据国外介绍,使用4-氨基水扬酸(4-ASA,PAS)保留灌肠治疗溃疡性结肠炎12例取得较满意疗效,现报道如下。临床资料本组病例诊断按1978年全国消化系病学术会议所拟定的诊断标准。病变范围以左半结肠为主。12例中男性7例,女性5例,年龄27～56岁,病程3月～4年。初发型活动期9例,其中轻度者5例,中度者4例;慢性复发型活动期3例,其中轻度者2例,中度者1例。     

溃疡性结肠炎合并胸腰椎多发压缩性骨折1例

<正>溃疡性结肠炎(UC)是一种由环境、遗传、感染、肠道菌群失调等多病因引起的,异常免疫介导的难治性慢性炎症性肠病,以"腹痛、腹泻、黏液脓血便"为主症,少数伴有贫血、营养不良、骨质疏松等并发症。目前西医治疗药物主要包括5-氨基水杨酸(5-ASA)、糖皮质激素(GC)、免疫抑制剂和微生物制剂等[1],对于轻、中度UC首选5-ASA,其中对5-ASA