粗叶悬钩子总生物碱治疗大鼠非酒精性脂肪肝的实验研究

探讨粗叶悬钩子总生物碱对非酒精性脂肪肝大鼠的作用. 方法SD大鼠60只随机分为空白对照组、模型组、多烯磷脂酰胆碱( PPC)对照组与粗叶悬钩子总生物碱(TARAP)低、中、高剂量组,以高脂饲料喂养12周制备实验性非酒精性脂肪肝大鼠模型.连续给药4周后取材.观察肝组织粗脂肪含量和血清TG、TC、LDL -C、HDL -C...     

丹酚酸B立方液晶纳米粒的制备及大鼠在体肠吸收

[目的]以丹酚酸B(salB)为模型药物制备立方液晶纳米粒,并对其大鼠在体肠吸收进行考察。[方法]采用高压均质法制备丹酚酸B立方液晶纳米粒,以粒径、包封率为指标进行处方优化;透射电镜观察其形态;单向灌流法考察其大鼠在体肠吸收。[结果]纳米粒平均粒径为(172.2±5)nm,Zeta电位为(-14.8±2)mV,包封率为(38.6±3)%。肠吸收实验表明丹酚酸B溶液与纳米粒在全肠段均有吸收,且在十二指肠吸收最好,纳米粒的大鼠小肠吸收优于丹酚酸B溶液(P0.05)。[结论]丹酚酸B立方液晶纳米粒能够促进其在大鼠小肠的吸收。     

粗叶悬钩子总生物碱对非酒精性脂肪肝的抗氧化作用

目的 探讨粗叶悬钩子总生物碱对模型大鼠的抗氧化作用. 方法SD大鼠30只,随机分为空白对照组、模型组、粗叶悬钩子总生物碱组,高脂饲料喂养12周,制备非酒精性脂肪肝大鼠模型,连续给药4周后取材,HE染色,观察肝组织病理变化,比色法检测血清中ALT、AST、SOD、MDA的含量变化,RT-PCR和免疫组化法检测COX-...     

粗叶悬钩子根部总生物碱的含量测定

目的 建立粗叶悬钩子根部总生物碱的含量测定方法. 方法 采用酸性染料比色法.测定粗叶悬钩子根部总生物碱的含量. 结果 浓度在6.018～108.3μg时呈现良好的线性关系.其回归方程A=1548.24X-1.0254,r=0.9995.测得粗叶悬钩子根部总生物碱含量为0.81%,平均回收率为97.82%.RSD为0.82%. 结论 本方法简便,可用于粗叶悬钩子总生物碱的含量测定.     

水飞蓟宾磷脂复合物大鼠肠吸收特性

目的:考察水飞蓟宾磷脂复合物在大鼠全小肠段及各分肠段的吸收。方法:运用大鼠在体肠灌流实验,采用高效液相色谱法测定肠灌流液中药物和酚红的浓度,以吸收百分率和肠壁通透系数为指标,考察水飞蓟宾磷脂复合物的肠吸收特性和肠壁通透性。结果:水飞蓟宾磷脂复合物在小肠中的吸收呈一级动力学特征,6 h时在肠道中约有70%被吸收,吸收速率常数Ka值为(0.193±0.012)h-1;分肠段实验中,各肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)的吸收百分率和肠壁通透系数均无显著性差异(P>0.05)。结论:水飞蓟宾磷脂复合物在全肠道均有吸收。     

A771726大鼠在体小肠吸收动力学

目的探讨A771726大鼠在体各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体小肠回流装置,以UV法和HPLC法分别测定酚红和A771726的含量。结果大鼠十二指肠?空肠?回肠?结肠2h后对A771726的吸收百分率分别为36.0%±2.1%、27.5%±4.2%、38.1%±5.1%、22.5%±2.3%,吸收速率常数分别为0.232±0.023、0.172±0.042、0.261±0.044、0.122±0.011(1/h)。在低、中、高3种不同浓度下,A771726全肠段的吸收速率常数分别为0.712±0.094、0.719±0.106、0.703±0.143(1/h),差异无显著性。结论A771726在大鼠各肠段均有吸收,其吸收机制为被动扩散,吸收动力学为一级吸收。     

吸收促进剂对葛根素肠吸收的研究

目的:研究葛根素的吸收机制,筛选葛根素经肠道吸收的最佳位置和考察吸收促进荆对葛根素在大鼠各肠段吸收过程中的影响.方法:采用大鼠外翻肠囊法考察葛根素在各肠段的吸收以及吸收促进剂对葛根素吸收的影响.结果:筛选出0.5%、1%壳聚糖,1:104(V/V)白芷挥发油,0.06%冰片可有效地促进葛根素的肠吸收.结论:葛根素在大鼠小肠主要以主动转运方式吸收,采用吸收促进剂方法提高通透性,将能有效地促进葛根素的吸收,达到提高生物利用度的目的.     

吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物大鼠在体肠吸收特征

[摘要] 目的 研究吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物(EHD)大鼠在体肠吸收特征。方法 制备吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物,并测定其理化性质;将健康SD雄性大鼠,随机分为2组,运用单向肠灌流模型对大鼠各肠段吴茱萸碱(EVO)的吸收情况进行考察,使用HPLC法（ C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇:水=75:25(V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为225 nm,柱温35 ℃）测定EVO的含量,并对吸收速率常数(Ka)及有效渗透系数(Peff)进行计算。结果 EHD的傅里叶-红外扫描图谱中,吴茱萸碱特征吸收峰减弱;EHD的差示扫描量热图谱中,吴茱萸碱的吸热峰明显减小;EHD的电镜下形态与物理混合物明显的不同;肠循环液中吴茱萸碱的回收率与精密度符合要求;EHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Ka值分别为EVO的9.07、16.22、11.04、28.86倍,差异具统计学意义(P＜0.05)。EHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Peff值分别为EVO的2.41、1.52、1.82、1.09倍,在十二指肠处差异有统计学意义（P＜0.05）,其他肠段处差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论 EHD能使EVO在大鼠体内的肠吸收得到明显的改善。     

鬼针草总黄酮的在体肠吸收研究

目的 以金丝桃苷含量为主要指标研究鬼针草总黄酮(TFB)的大鼠肠道吸收机制,为研究开发TFB新制剂奠定生物药剂学基础.方法 采用大鼠在体单向肠灌流试验,利用HPLC法测定灌流液中TFB中的金丝桃苷浓度,计算十二指肠、空肠、回肠和结肠各部位及高中低浓度下空肠的有效渗透系数(Peff).结果 TFB中的金丝桃苷在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的Peff分别为:(1.89±0.53)×10-4、(1.29±0.32)×10-4、(0.88±0.33)×10-4、(0.86±0.34)×10-4 cm/s;TFB高、中、低3种浓度下,金丝桃的Peff＞0.2×10-4 cm/s,并且差异无统计学意义(P>0.05);加入P-糖蛋白(P-gp)抑制剂盐酸维拉帕米对金丝桃苷的肠吸收影响不大.结论 TFB中的金丝桃苷属于高渗透性药物,在大鼠各肠段均有吸收,其吸收机制为被动扩散;P-gp抑制剂对药物的小肠吸收基本无影响,故提高其溶出速度和溶解度将有利于药物的吸收.     

不同浓度和纯度盐酸小檗碱大鼠肠道吸收动力学比较研究

目的:考察盐酸小檗碱在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度和纯度对大鼠小肠吸收动力学的影响。方法:利用大鼠在体肠吸收实验模型,分别采用HPLC法和UV法测定肠循环液中盐酸小檗碱和酚红的浓度,对盐酸小檗碱大鼠在体肠吸收特性进行研究。结果:盐酸小檗碱在肠道中的吸收按十二指肠、空肠、回肠的顺序依次下降;随着盐酸小檗碱浓度的增加,吸收速率常数(Ka)基本保持不变,吸收百分率(P)逐渐增加;且低纯度药物吸收百分率(P)显著高于高纯度药物(P<0.05)。结论:盐酸小檗碱在十二指肠、空肠吸收较好,其机制为被动扩散;低纯度的药物吸收较好。     

缬沙坦大鼠在体肠吸收动力学

通过大鼠在体单向肠灌流模型(SPIP),采用反相高效液相色谱法测定大鼠肠液中缬沙坦的浓度,研究缬沙坦的肠吸收动力学与P-糖蛋白(P-gp)和有机阴离子转运多肽(OATP)对缬沙坦肠吸收的影响。结果表明,缬沙坦为全肠段吸收,吸收速率与灌流液的pH和肠段部位有关,吸收速率按十二指肠、空肠、结肠和回肠顺序下降。缬沙坦在十二指肠的非线性吸收动力学参数为Ka=0.328 h-1;Vm=72.652μmol/(L.h);Km=10.968μmol/L;Vms=69.115μmol/(L.h);Kms=0μmol/L。空肠、结肠和回肠的吸收速率常数分别为(0.595±0.091),(0.586±0.153)和(0.551±0.030)h-1。与原药组相比,含P-gp抑制剂药物组Papp显著增加,含OATP抑制剂药物组Papp显著减少(P<0.05)。缬沙坦的肠吸收机制为主动转运-被动扩散混合吸收,符合非线性动力学过程。     

门控18↑F-FDG／99m↑Tc-MIBI双核素显像评价冠脉搭桥术对心功能改善的作用

目的应用门控18↑F—FDG／99m↑Tc—MIBI双核素显像评价陈旧性心肌梗死（MI）患者经冠脉搭桥（CABG）术对心功能改善的作用。方法31例陈旧性心肌梗死（MI）患者在冠脉搭桥术前及4个月后行18↑F—FDG及99m↑Tc—MIBID1SA法显像。将左室心肌分为9个节段,根据术前显像结果分为灌注代谢匹配组（M）和不匹配组CMM）,半定量法分别计算各节段99m↑Tc—MIBI、18↑F—FDG摄取分数F值,评价局部心肌灌注、代谢情况,计算术前术后各种心功能参数包括EF、SV,观察整体心功能改善情况。结果31例患者,共分为279个节段;13例患者含有不匹配的节段108个,术前后99m↑Tc—MIBI、18↑F—FDG摄取分数F值分别为1．714±0．44、1．224±0．31和2．334±0．72、1.504±0．50（P〈0.01）,术前后EF、SV值分别为（28．54±9.4）％、（47．14±17．0）ml和（34．24±9．7）％、（58．814±27．1）ml（P〈0．05）;18例患者含匹配的节段152个,术前后”99m↑Tc—MIBI、18↑F—FDG摄取分数F分别为1．514±0．44、1．234±0．31和1．604±0．50、1．344±0．22（P〉0．05）;术前后EF、SV值分别为（25．34±9、4）％、（45．64±17．0m1）和（26．54±9．7）％、（46．814±27．1）ml（P〉0．05）。结论冠脉搭桥术只能改善有存活心肌细胞的心室功能,而对无存活心肌细胞的心室功能无明显改善作用。     

酸枣仁总生物碱抗抑郁作用的实验研究

【目的】研究酸枣仁总生物碱对小鼠抑郁模型的影响。【方法】将50只小鼠按体重随机分为空白对照组、阳性对照组、酸枣仁总生物碱低、中、高剂量组,总共5个组。利用拮抗小鼠的利血平诱导体温下降实验、悬尾应激实验和空场实验等抑郁模型考察酸枣仁总生物碱的抗抑郁活性。【结果】酸枣仁总生物碱能缩短小鼠悬尾的不动时间,3个剂量组之间存在剂量依赖关系。在拮抗利血平引起的体温下降实验中,给予酸枣仁总生物碱1h后能有效地拮抗小鼠体温下降。空场实验表明各组间小鼠自主活动无显著性差异。【结论】酸枣仁总生物碱具有一定的抗小鼠实验性抑郁作用。     

槲皮素肠溶PLGA纳米粒各肠段的吸收特性研究

目的 研究槲皮素肠溶PLGA纳米粒各肠段的吸收特性.方法 采用高压均质法结合复乳-溶剂挥发法等方法制备槲皮素PLGA纳米粒,进行纳米粒形态学分析与粒径考察及包封率的测定,并优化制备工艺;考察药物在人工胃液、人工肠液不同介质中的槲皮素PLGA纳米粒的释放度;分别以Eudragit L100、Eudragit L100-55、Eudragit S10、HP55、HP50等肠溶包衣材料与PLGA以一定比例量制备槲皮素纳米粒,比较粒径、包封率,筛选肠溶材料及制备方法;分别于人工胃液及人工肠液中测定不同槲皮素肠溶PLGA纳米粒释放度,与槲皮素PLGA纳米粒比较;从吸收部位、药物质量浓度、灌流速度三个方面对槲皮素肠溶PLGA纳米粒的各肠段吸收特性进行考察.结果 5种不同肠溶包衣材料与PLGA以一定比例量制备槲皮素纳米粒的包封率、粒径等指标比较差异均无统计学意义(P>0.05),且在PLGA浓度为100 mg/mL和50 mg/mL时析出大颗粒沉淀;在人工肠液中的槲皮素PLGA纳米粒释放度明显高于人工胃液中,差异有统计学意义(P<0.05);在人工肠液中的槲皮素PLGA纳米粒释放度为(84.6±9.8)%,明显高于人工胃液中的(64.7±4.6)%,差异有统计学意义(t=5.81,P<0.05);质量浓度为1μg/mL时,药物吸收速率常数为(6.6±1.6)Ka/h,质量浓度为10μg/ml时,药物吸收速率常数为(3.5±1.5)Ka/h,质量浓度为20.0μg/mL时,药物吸收速率常数为(2.0±0.4)Ka/h,十二指肠、空肠中的药物吸收速率常数为(7.5±2.5)Ka/h,回肠、结肠中的药物吸收速率常数为(2.7±1.4)Ka/h;灌流速度为0.2 mL/min时,药物吸收速率常数为(15.5±3.5)Ka/h;灌流速度为0.8 mL/min时,药物吸收速率常数为(26.5±1.7)Ka/h;药物吸收速率在质量浓度10~20μg/mL范围内出现了自身浓度抑制;在十二指肠、空肠的药物吸收速率常数明显高于回肠、结肠段,且药物吸收速度常数随着灌流速度的增高而逐渐增高,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 制备槲皮素-聚乳酸-羟基乙酸(QC-PLGA)纳米粒可显著提高抗肿瘤的缓释作用,在质量肿瘤切除术后残留癌灶方面前景广阔.     

罗哌卡因复合地塞米松或舒芬太尼用于术后硬膜外镇痛的对比研究

目的比较硬膜外给予地塞米松或舒芬太尼对罗哌卡因术后镇痛效果的影响。方法将2011年1月～2012年10月武警兵团指挥部后勤部医院114例患者被随机分配成三组接受硬膜外镇痛．每组各38例。各组使用的药物：R组为0．5％罗哌卡因5mL（25mg）＋生理盐水5mL;RS组为O．5％罗哌卡因5mL＋0．00016％舒芬太尼溶液5mL;RD组：O．5％罗哌卡因5mL＋0．08％地塞米松溶液5mL。给予试验药物后以视觉模拟评分（VAS）评估患者的疼痛情况,记录患者首次追加镇痛时间、术后24h哌替啶需求总量、需要追加镇痛的患者例数等信息及患者术后恶心、呕吐、瘙痒、尿潴留、呼吸抑制的发生情况。使用SPSS11．0软件进行统计学分析。结果RS组（罗哌卡因＋舒芬太尼）和RD组（罗哌卡因＋地塞米松）的术后首次镇痛时间[（15．30±5．57）h和（14．40±5．10）h]明显长于R组（单纯罗哌卡因）[（3．10±0．56）h],RS组[（28．0±13.3）mg]和RD组[（30．0±12．9）mg]的术后哌替啶的总用量亦明显少于R组[（80．0±25．7）mg]。R组主动要求追加镇痛的患者例数及比例（37例,97．3％）大于RS组（19例,50．0％）和RD组（23例,60．5％）。结论硬膜外给予地塞米松可以明显增强罗哌卡因的术后镇痛作用,延长其镇痛时间,同时减少术后阿片类药物的需求,并减少使用阿片类药物导致的不良反应。     

经鼻插入型肠胃导管置入术治疗单纯性肠梗阻患者的护理干预研究

目的：探讨经鼻插入型肠胃导管置入术治疗单纯性肠梗阻患者的护理干预措施及临床效果。方法：将84例行经鼻插入型肠胃导管置入术治疗的单纯性肠梗阻患者随机分为干预组和对照组,每组42例,分别行护理干预和常规护理,对比两组临床疗效。结果：干预组的排便时间（2.1±1.0）d、排气时间（24.8±9.6）h及症状完全消失时间（15.7±4.1）d显著低于对照组（4.7±1.5）d、（47.2±16.7）h和（22.0±7.5）d（P〈0.01）。结论：科学的护理干预能够有效提高经鼻插入型肠胃导管置入术治疗单纯性肠梗阻的临床效果。     

乌司他丁对大鼠缺血再灌注心肌细胞的保护机制

目的观察乌司他丁对心肌缺血再灌注后大鼠心肌细胞的保护机制。方法采用垫扎球囊法结扎冠状动脉制作心肌缺血再灌注的动物模型,30只大鼠随机分为三组：假手术组（n=10）、缺血/再灌注（I/R）组（n=10）和I/R＋乌司他丁组（n=10）。检测三组心肌组织谷胱甘肽（GSH）、丙二醛（MDA）及血清标志物肌酸激酶同工酶（CKMB）含量,采用TTC染色确定心肌梗死及缺血范围,并用Western-blot测定炎症因子白细胞介素-6（IL-6）、IL-8的表达。结果与假手术组比较,I/R组中反映氧化损伤程度的MDA明显升高[（4.13±3.27）nmol/L比（11.13±2.13）nmol/L],CK-MB也升高[（15.21±6.24）U/L比（2752.21±1276.36）U/L],GSH则明显降低[（241.42±3.28）mg/L比（184.26±2.14）mg/L],差异均有高度统计学意义（P〈0.01）;与I/R组比较,I/R＋乌司他丁组MDA[（8.25±4.26）nmol/L]、CK-MB[（1873.24±621.43）U/L]含量降低,差异有统计学意义（P〈0.05）。I/R＋乌司他丁组梗死面积[（12.27±4.26）%]小于I/R组[（17.12±3.18）%],差异有统计学意义（P〈0.05）。假手术组IL-6、IL-8水平较低[（0.412±0.550）、（0.132±0.071）],缺血再灌注后,I/R组IL-6、IL-8表达升高[（1.785±0.720）、（0.926±0.247）],差异有高度统计学意义（P〈0.01）;与I/R组比较,I/R＋乌司他丁组炎性因子IL-6、IL-8水平下降[（1.102±0.780）、（0.672±0.240）],差异有统计学意义（P〈0.05）。结论乌司他丁具有抗心肌缺血再灌注损伤作用,其机制可能是通过下调IL-6和IL-8介导的炎性反应而实现。     

羟基积雪草苷在大鼠肠内吸收的研究

目的 研究羟基积雪草苷在大鼠肠段各段的吸收特征,探究其在肠道的吸收机制,为设计药物的剂型和给药途径提供理论基础。方法 利用大鼠在体循环肠灌流模型和方法,探明羟基积雪草苷的肠道吸收部位和吸收特征,以及不同表面活性剂对其肠吸收的影响。结果/b> 羟基积雪草苷在大鼠小肠段吸收强于大肠段,其吸收速率回肠＞空肠≥十二指肠＞结肠。而不同浓度的羟基积雪草苷溶液回肠吸收率和吸收速率常数无显著差异。在3种不同表面活性剂中,聚山梨酯-80对羟基积雪草苷的回肠吸收具有显著的促进作用。结论 羟基积雪草苷的肠吸收主要集中在小肠中段,且吸收机制推测为被动扩散,表面活性剂聚山梨酯-80可以促进其回肠吸收。