帕利哌酮缓释微丸的处方优化

该研究采用挤出滚圆法制备了帕利哌酮丸芯，再用甲基丙烯酸共聚物(Eudragit)包衣制备缓释微丸，并采用正交设计分别优化了载药丸芯和缓释微丸的处方包衣工艺参数。结果表明，采用Eudragit RS30D与Eudragit RL30D作为包衣材料，且Eudragit RS30D占包衣材料总量65%时得到的优化缓释微丸在不同pH介质中的体外释放行为符合一级动力学方程。     

盐酸二甲双胍缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备盐酸二甲双胍(metformin hydrochloride,MH)缓释微丸,并考察其体外释药行为。方法:通过离心造粒法制得MH微丸,以乙基纤维素水分散体(Surelease),丙烯酸树脂水分散体(EudragitNE30D,RS30D)作为膜控释包衣材料,通过流化床包衣制备MH缓释微丸,并考察不同包衣材料、包衣增重、固化时间、释放介质对释放度的影响。结果:离心造粒制得微丸圆整度好,有一定强度,适合包衣,Surelease包衣增重11%时所得的缓释微丸在12 h具有明显的缓释效果,不受释放介质的影响,为零级释放,且12 h释放可以达到85%以上。释放机制主要是通过无孔膜扩散作用。结论:通过离心造粒并用Surelease包衣的MH缓释微丸缓释效果明显,且为零级释放。     

克拉霉素缓释包衣微丸的制备及体外释放度研究

目的制备克拉霉素缓释包衣微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用挤出滚圆技术制备克拉霉素含药微丸。以优化的丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体为包衣材料,采用流化床包衣技术,制备缓释包衣微丸。考察自制缓释微丸的体外释药速率,并与市售的克拉霉素缓释胶囊进行比较。结果通过释药行为的评价,得到优化的包衣处方为5∶1的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和包衣材料,其体外释放行为在不同的pH溶出介质中与市售制剂产品没有明显差异,体外释药过程符合一级释放模型。结论采用挤出滚圆和流化床技术,以及优化的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体包衣材料,成功制备了克拉霉素缓释包衣微丸。     

盐酸青藤碱缓释微丸的研制

目的制备盐酸青藤碱缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和盐酸青藤碱含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE 30D为包衣液制成膜控缓释微丸,考察包衣增重、抗粘剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响。结果通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的微丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论用聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D作为包衣材料所得缓释微丸符合24 h缓释要求。     

对乙酰氨基酚缓释微丸的制备及释放度研究

目的制备对乙酰氨基酚缓释微丸,考察包衣处方等因素对微丸释放度的影响。方法采用离心-造粒法制备微晶纤维素空白丸核和对乙酰氨基酚微丸,并在此基础上采用甲基丙烯酸树脂(Eudragit RS30D/RL30D)包衣,制备对乙酰氨基酚缓释微丸。采用HPLC法测定对乙酰氨基酚缓释微丸释放度,单因素筛选包衣处方的优化参数。结果以Eudragit RS30D/RL30D比例为15:1(w/w),包衣增重为10%,柠檬酸三乙酯占包衣材料量的25%,滑石粉占包衣材料量的40%为包衣液,制备的对乙酰氨基酚释微丸释药曲线具有较好的缓释特性。结论制备的对乙酰氨基酚缓释微丸具有缓释特性且操作简便、工艺稳定。     

粉末包衣工艺制备醋氯芬酸缓释微丸的研究

目的：采用粉末包衣工艺制备醋氯芬酸缓释微丸。方法：对醋氯芬酸粉末包衣的工艺、药物的体外释放度及稳定性进行考察。包衣液采用Eudragit RS30D与Eudragit RL 30D的比例为10：1，包衣增重为70％，熟化时间为6h，增塑剂PEG6000、抗黏剂滑石粉、消泡剂二甲基硅油分别占包衣聚合物量的12％，40％，0．3％。结果：包衣微丸具有良好的缓释效果。微丸体外稳定，工艺重现性好。结论：粉末包衣工艺制备醋氯芬酸缓释微丸工艺可行，制荆质量稳定。     

双氯芬酸钠肠溶微丸型片剂的研制

本文制备了双氯芬酸钠肠溶微丸型片剂。以丙烯酸树脂EudragitNE30D和EudragitL30D-55不同比例的混合物作为衣膜材料，对不同粒径大小的双氯芬酸钠速释丸芯进行不同增重水平的包衣，并与不同压缩特性和用量比例的缓冲微丸混合，压片。所得的双氯芬酸钠肠溶微丸型片剂在人工胃液中2 h内累积释放百分数<10%，在人工肠液中1 h内累积释放百分数为(83±2.42)%。结果表明EudragitNE30D与EudragitL30D-55以一定比例混合制备得到适合压片的肠溶微丸，硬脂酸制备的缓冲微丸可用于微丸型片剂的制备。     

厄贝沙坦缓释微丸的制备及体外释药特性的考察

目的制备厄贝沙坦缓释微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用流化床包衣技术,以丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混合水分散体为包衣材料,制备缓释微丸。考察不同释放介质、转速对其体外释药行为的影响。结果优化后的包衣处方为Eudragit NE30D/Eudragit L30D-55的比例为4︰1,抗粘剂和致孔剂的用量分别为聚合物干重的75%及20%,增重10%,熟化24h,释放介质的p H值对微丸释药的影响最明显,其体外释药过程符合一级释药模型。结论成功制备了厄贝沙坦缓释微丸,经考察其释放度符合要求。     

硝苯地平胃漂浮型延迟缓释微丸的制备

目的:制备硝苯地平胃漂浮型延迟缓释微丸并考察其体外漂浮行为.方法:挤出滚圆法制备漂浮型空白丸芯,空白丸芯上药法制备载药丸芯,分别以Surelease水分散体和Eudragit L30D-55为包衣材料,进行流化床包衣.采用正交试验设计对处方进行优化.结果:模拟人体胃肠道条件下溶出,自制漂浮型微丸在人工胃液中6 h累计释放小于10%,换人工肠液后12 h释放完全,体外漂浮10 h以上. 结论:自制微丸达到了漂浮和延迟缓释的效果.     

硝酸异山梨酯缓释微丸处方及工艺优化

目的制备硝酸异山梨酯缓释微丸,优化处方及制备过程。方法采用粉末层积法和流化床喷雾法制备膜控缓释微丸,用单因素考察实验优化处方及工艺,采用HPLC法测定缓释微丸的累积释放度。结果确定以Eudragit RS30D和Eudragit RL30D混合分散体为包衣材料,Eudragit RS30D与Eudragit RL30D的比例是4∶1,包衣增重为5%,热处理温度、时间为40℃、24小时,抗静电剂、增塑剂分别占包衣聚合物量的0.5%、20%。在体外释放度实验中,微丸累积释放硝酸异山梨酯百分率,0.5小时为10.71%,2小时为45.80%,8小时90.79%,24小时为99.14%。结论体外释放度实验中,Eudragit RS30D与Eudragit RL30D的比例对微丸累积释放度的影响较大,随着包衣量增加,释放度略有降低。本制剂为膜控制剂。     

酒石酸美托洛尔缓释微丸的制备及处方因素考察

目的：选用Eudragit RS 30 D与Eudragil RL30D两种包衣材料，制备日服2次的酒石酸美托洛尔缓释徽丸，并对其处方因素进行考察。方法：采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸，考察缓释聚合物Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的不同质量配比（2：3，7：3和9：1）、聚合物包衣增重（10％，20％和30％）以及增塑利嗣量（10％，20％和40％）和放置时间对药物释放的影响。结果：当Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的质量比为9：1，聚合物包衣增重为20％，增塑剂用量为20％时，药物的释放行为符合中国药典对缓释制剂释放度的相关规定。结论：通过调整Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D之间的比例，或提高聚合物包衣增重等手段，能使酒石酸美托洛尔载药徽丸具备较理想的缓释效果。     

对乙酰氨基酚肠溶小丸片的制备工艺研究和质量考察

目的:考察衣膜材料、缓冲小丸的种类以及用量对肠溶型小丸片释药行为的影响。方法:以Eudragit NE30D和FS30D分别与Eudragit L30D-55以不同比例混合后,对含有对乙酰氨基酚的小丸进行包衣。包衣小丸分别与不同的辅料混合后压制成片剂,通过比较压片小丸和未压片小丸释药曲线的相似度(f2)值,来考察包衣膜材的延伸性。同时采用铸膜法制备与包衣处方相同的游离膜,并考察游离膜的机械性能。结果:Eudragit NE30D或Eudragit FS30D与Eudragit L30D-55以2∶1,1∶1和1∶2混合包衣小丸,压成片剂和未压成片的小丸的溶出曲线f2值分别为82,70,65和70,58,41,表明EudragitNE30D和Eudragit FS30D在加入一定量的Eudragit L30D-55后仍可以保护小丸压片时不破裂。采用不同材料制备的缓冲小丸,与包衣小丸混合压片,缓冲材料的种类对片剂的溶出曲线影响不大,主要是通过影响片剂的硬度和崩解时限而影响片剂的质量。结论:Eudragit NE30D和Eudragit FS30D均有着良好的延展性,添加Eudragit L30D-55后延展性变差...     

离心造粒法制备罗红霉素缓释小丸

目的：制备罗红霉素缓释小丸,并对其体外释药情况进行研究。方法：采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和罗红霉素含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D为包衣液制成膜控缓释小丸,考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释小丸释放度的影响。结果：通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的小丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论：制备的罗红霉素缓释小丸符合12h缓释要求。     

固化条件对膜控型缓释微丸释药性能的影响

以盐酸左旋沙丁胺醇为模型药物,丙烯酸树脂水分散体Eudragit NE30D为包衣材料,采用流化床包衣法制备缓释微丸。以释放度和释药性能稳定性为评价指标,考察了不同固化条件对微丸的影响。结果表明,提高固化温度和加湿固化均有助于促进衣膜愈合。60℃固化12 h和60℃、相对湿度(RH)75%固化6 h所得微丸的体外释药均符合设计要求。上述两种固化条件下所得微丸在常温贮存条件下的释药稳定性良好,在较激烈贮存条件下的释药性能则大多发生显著变化,仅后一条件固化微丸敞开于25℃、RH 60%环境中释药性能基本稳定。     

洛索洛芬钠缓释微丸的制备

目的:本文拟制备洛索洛芬钠缓释微丸,以期达到降低毒副作用,维持平稳的血药浓度,提高病人顺应性之目的.方法:采用Eudragit(r)NE 30D水分散体作为包衣材料,用流化床悬浮包衣法对洛索洛芬钠微丸进行缓释包衣.结果:以释放度为指标,通过对包衣工艺及处方影响因素的考察,确定了包衣工艺.     

复方盐酸伪麻黄碱缓释微丸的制备及其释放度考察

目的制备含萘普生钠和盐酸伪麻黄碱的复方缓释微丸,考察理论聚合物包覆量、抗黏剂用量、热处理时间等因素对盐酸伪麻黄碱缓释微丸释放度的影响。方法采用挤出滚圆法制备萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱含药丸芯,采用丙烯酸树脂水分散体(EudragitRS 30D)流化床包衣技术制备盐酸伪麻黄碱缓释微丸,采用紫外分光光度法测定萘普生钠的含量及溶出度,采用HPLC法测定盐酸伪麻黄碱的含量及释放度。结果萘普生钠、微晶纤维素、硫酸钠质量比为10∶9∶1时,制得的萘普生钠速释微丸圆整度好,脆碎度低,10 min累积释药大于90%;当盐酸伪麻黄碱缓释微丸的理论聚合物包覆量为50%、滑石粉用量为聚合物质量的40%、热处理时间为24 h时,药物释放过程接近零级释药模型。结论所制备的萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱缓释微丸体外释药均符合速释和缓释要求,后者的体外释药过程接近零级释药模型。     

离心造粒法制备托拉塞米缓释小丸胶囊及其释放度考察

目的:制备托拉塞米缓释小丸胶囊。方法:采用离心造粒粉末层积法制备托拉塞米小丸,用丙烯酸树脂水分散体包衣,并对包衣小丸的释药特征进行探讨。结果:微晶纤维素(MCC)空白母核32～40目的收率约80.2%,含药素丸20～24目收率约87.6%,使用Eudragit NE30D包衣液,包衣增重10%。托拉塞米缓释胶囊体外释药行为较好地符合Higuchi方程。结论:在优化的工艺条件下可制得表面光滑、圆整度高的托拉塞米缓释小丸。     

磷酸川芎嗪丙烯酸树脂水分散体包衣小丸的体外释放研究

目的：研究磷酸川芎嗪丙烯酸树脂水分散体包衣缓释小丸的体外释药。方法：采用丙烯酸树脂RS30D和丙烯酸树脂RL30D混合液包衣制备磷酸川芎嗪缓释小丸，并考察包衣混合液中两种丙烯酸树脂水分散体比例、包衣增重、溶出介质pH对磷酸川芎嗪包衣制剂体外释药的影响。结果：随着包衣液中丙烯酸树脂RL30D/丙烯酸树脂RS30D比例增大、包衣增重降低、溶出介质pH增大，释药速率加快。结论：包衣液中丙烯酸树脂RL30D/丙烯酸树脂RS30D比例、包衣增重、溶出介质pH均显著影响制剂药物释放。     

Development and in vitro Evaluation of Enteric Coated Multiparticulate System for Resistant Tuberculosis

The multiparticulate formulation of sodium para aminosalicylate for oral administration was developed by extrusion spheronization technique. Microcrystalline cellulose was used as filler in concentration of 14.4% w/w. Pellets were coated with Eudragit L 30 D-55 using fluidized bed processor. Different weight gains of acrylic polymer were applied onto the pellets and evaluated for in vitro dissolution behavior in 0.1 N HCl for two hours and then media was changed to phosphate buffer pH 6.8. A 60% w/w coating level of Eudragit L30 D 55 has produced the most acceptable results against the gastric attack. 3% Seal coat of HPMC E5 was also applied in order to protect the drug from migration into the Eudragit coat and film coat was applied in order to prevent aggregation of pellets in the dissolution media. Morphological characteristics of developed pellets were also investigated by scanning electron microscopy and found to be smooth and spherical. Developed system was found to be suitable for the delivery of Sod PAS in to intestinal region.