米托蒽醌的药理及临床应用

米托蒽醌(Mitoxantrone,Novantro-ne,MI)又名二羟基蒽醌,注射用盐酸米托蒽醌;化学名称为1,4二羟基-5,8-双[2-[(2-羟乙基)氨基]乙氨基]蒽醌二盐酸盐,其结构式如下:     

国产米托蒽醌对小鼠实验性肿瘤抗瘤活性研究

实验证明国产米托蒽醌无论静脉、腹腔、皮下或灌胃给药,对小鼠S_(180)均有强的抑瘤作用,化疗指数为6.05。本品对小鼠P_(388)白血病、L_(1210)白血病、肝癌腹水型及lewis肺癌的抗瘤活性高于或相当于阿霉素。     

米托蒽醌淀粉微球的体外释药考察

目的：考察米托蒽醌淀粉微球的体外释药特征。方法：用体外动态恒温透析法模拟释药,紫外可见分光光度法测定释药量。结果：释药介质种类,用量对释药存在影响。结论：米托蒽醌淀粉微球具有缓释作用。     

米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒冻干针剂在动物体内的靶向性研究

目的：比较肝靶向米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒（ＤＨＡＱ－ＰＬＡ－ＮＰ）冻干针剂和ＤＨＡＱ水针剂在小鼠体内的分布规律,验证前者的肝靶向性。方法：采用ＨＰＬＣ法测定静注ＤＨＡＱ－ＰＬＡ－ＮＰ和ＤＨＡＱ水针剂后小鼠血液、心、肝、脾、肺、肾的药物浓度,由此计算各器官的相对百分含量。结果：ＤＨＡＱ－ＰＬＡ－ＮＰ冻干针剂在肝脏的分布明显高于ＤＨＡＱ水针剂,在其它器官中的含量则低于水针剂,给药２４小时后药物在肝中的     

米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒冻干针剂的体外释药物特性研究

选择含１％维生素Ｃ的生理盐水作释药介质，用动态透析系统和分光光度法考察了不同分子量聚乳酸毫微粒冻干针剂的体外释药特性。分离子量聚乳酸毫微粒的释药速度明显慢于低分子量的聚乳酸毫微粒。通过选择适应分子量的聚乳酸制备毫微粒可控制其释药速度。     

米托蒽醌治疗急性白血病62例

应用国产米托蒽酯治疗各种类型急性白血病６２例（男性３７例，女性２５例；年龄４１±ｓ１６ａ）。Ｍｘ单用７例，与其他抗肿瘤药合用５５例。Ｍｘ５－１０ｍｇ／ｄ，于５％葡萄糖注射液１００ｍＬ中静脉滴注，疗程５－７ｄ。结果：完全缓解１７例，部分缓解１２例，总有效率４７％。Ｍｘ对初治和急性淋巴细胞白血病的疗效较好，不良反应中以中性粒细胞减少最多见。     

米托蒽醌临床应用23例疗效观察

1991年3月～1993年3月用含米托蒽醌方案治疗恶性肿瘤23例,其中恶性淋巴瘤6例,乳癌8例,恶性体腔积液6例,胃癌3例,近期有效率分别为6/6,6/8,5/6,0/3。治疗中未见脱发及心脏毒性,骨髓抑制经支持治疗可以纠正,胃肠道反应可以耐受。表明米托蒽醌对恶性淋巴瘤、乳癌、恶性体腔积液有良效,价廉物美,可推广应用。     

米托蒽醌联合化疗治疗恶性肿瘤60例

米托蒽醌(ｍｉｔｏｘａｎｔｒｏｎｅ,Ｍｘ)是一种结构与阿霉素类似的细胞周期非特异性药物［１］。国内外大量临床证实对乳腺癌、恶性淋巴瘤等有效。我科自１９９７年～１９９９年用Ｍｘ联合化疗治疗恶性肿瘤６０例,并与同期用阿霉素方案治疗４４例对照。现将疗效及毒副作用总结如下。１资料和方法１．１病例资料Ｍｘ方案组６０例,男１６例,女４４例,男∶女为１∶２．８,年龄８～６０岁,其中乳腺癌３８例,全为女性,恶性淋巴瘤２２例,其中何杰金氏９例,非何杰金氏１３例;ＡＤＭ方案组４４例,男１４例,女３０例,男∶女为１∶２．１,年龄为１０…     

米托蒽醌脂质体制备工艺的研究

目的：优选米托蒽醌脂质体制备工艺。方法：以用形态、粒径、包封率为指标评价工艺。结果：逆相蒸发法制备的的脂质体粒径小,包封率高。结论：逆相蒸发法可用作米托蒽醌脂质体的制备工艺。     

米托蒽醌联合化疗方案治疗急性白血病22例

目的观察米托蒽醌治疗初治,难治和复发急性白血病及慢粒急变的临床疗效和毒副作用。方法急性非淋巴白血病及慢粒急变采用的方案,急性淋巴细胞白血病及淋巴瘤白血病采用Vmcp方案。结果:22例患者中18例达完全缓解(CR)率81.8%。其中初治白血病CR率81.3%,复治白血病CR率83.3%。结论米托蒽醌治疗初治、复发及难治白血病有较好的疗效,其副作用可以耐受。     

米托蒽醌类药物化疗的不良反应及护理

密切观察使用米托蒽醌类药治疗的83例恶性淋巴瘤患者的不良反应,并采取相应的护理措施.结果:在化疗前做好与患者的沟通及预防,化疗期间及早发现和处理,可以有效的防止和减轻不良反应的发生.     

米托蒽醌治疗急性白血病62例

应用国产米托蒽醌（Ｍｘ）治疗各种类型急性白血病６２例（男性３７例，女性２５例；年龄４１±ｓ１６ａ）。Ｍｘ单用７例，与其他抗肿瘤药合用５５例。Ｍｘ５－１０ｍｇ／ｄ，于５％葡萄糖注射液１００ｍＬ中静脉滴注，疗程５－７ｄ。结果：完全缓解１７例，部分缓解１２例，总有效率４７％。Ｍｘ对初治和急性淋巴细胞白血病的疗效较好，不良反应中以中性粒细胞减少最多见。     

米托蒽醌与阿霉素在淋巴瘤治疗中的比较

目的:观察米托蒽醌和阿霉素治疗淋巴瘤的疗效和毒副作用,方法:对53例初治的淋巴瘤患者进行随机分组,将治疗组和对照组的缓解率和副作用发生率进行比较.结果:经过3个疗程的化疗,治疗组完全缓解16例(59.3%),部分缓解7例(25.9%);对照组完全缓解14例(53.8%),部分缓解8例(30.8%).治疗组心脏毒性的发生率(3.7%)低于对照组(15.4%).结论:盐酸米托蒽醌疗效可靠.毒副作用小于阿霉素.     

米托蒽醌联合阿糖胞苷或长春新碱疗法对急性白血病的临床疗效

目的探讨米托蒽醌联合阿糖胞苷或长春新碱疗法对急性白血病(AL)的临床治疗效果。方法选取2010年1月至2014年6月在我院接受治疗的AL患者100例为研究对象,按照是否使用米托蒽醌治疗分为观察组和对照组,观察组(60例)采用米托蒽醌联合阿糖胞苷(MA)疗法或米托蒽醌联合长春新碱(MVP)疗法进行治疗,对照组(40例)采用柔红霉素联合阿糖胞苷(DA)疗法或柔红霉素联合长春新碱(DVP)疗法进行治疗,对比两组患者的临床治疗效果。结果对两组不同类型AL的治疗效果进行比较,观察组急性淋巴细胞白血病(ALL)患者治疗总有效率显著高于对照组ALL患者(91.67%vs 61.11%,P<0.05);观察组急性非淋巴细胞白血病(ANLL)患者治疗总有效率显著高于对照组ALL患者(94.44%vs 40.91%,P<0.05)。观察组骨髓抑制发生率明显高于对照组(93.3%vs 70.00%,P<0.05);非造血系统毒副作用组间比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论采用米托蒽醌联合阿糖胞苷或长春新碱化疗方案治疗急性白血病,疗效显著,能有效促进骨髓造血恢复。     

米托蒽醌联合化疗方案治疗急性白血病的临床观察

米托蒽醌(Mitoxantrone,MTZ)为1种合成的蒽环类药物,治疗机理是插入DNA而阻止DNA正常合成,临床常作为2线化疗药物。我们自1998年3月～1999年7月用MTZ(四川升和制药公司生产)联合化疗方案治疗急性白血病(AL)22例,现报告如下。     

米托蒽醌白蛋白微球和糖蛋白微球的体外释药规律

目的：考察米托蒽醌白蛋白微球和米托蒽醌联糖白蛋白球的体外释药规律。方法：采用动脉透析法释药,分光光度法测定米托蒽酯含量。结果：二者在体外释药符合双指数双相动力学规律,但后者达释药平衡快（约6小时）,累积释放量几科比前者小一倍。结论：两种微球的累积药分数经单因数经单因数经方差分析,具有显著差异。     

紫杉醇联合米托蒽醌治疗难治性晚期乳腺癌的临床研究

目的 评价紫杉醇联合米托蒽醌治疗难治性晚期乳腺癌疗效。方法 １２例晚期乳腺癌患术后复发转移,接受常规方案治疗失败后改用ＴＭｘ方案化疗：第１ｄ紫杉醇１３５ｍｇ／ｍ＾２,静脉滴注４ｈ;第２ｄ米托蒽辊８ｍｇ／ｍ＾２,静脉滴注３０ｍｉｎ。每４周重复疗程。结果 完全缓解（ＣＲ）２例（１６．７％）,部分缓解（ＰＲ）７例５８．３％。毒副反应主要有白细胞下降。结论 ＴＭｘ方案是治疗难治性晚期乳腺癌疗效较高的方案     

米托蒽醌治疗慢性髓性白血病

采用米托蒽醌联合阿糖胞苷治疗22例慢性髓性白血病患者，取得较好效果。     

米托蒽醌的合成及质量评价

目的:合成米托蒽醌并对其进行质量评价。方法:采用1,4,5,8-四羟基蒽醌为原料,氩气保护下,50℃水浴条件中与N-(2-羟乙基)乙二胺反应2 h,经干空气缓慢氧化4 h后制得米托蒽醌粗品,粗品结晶以乙醇-正己烷(4∶1,V/V)混合液热溶冷却过夜析晶后,经乙醇-正己烷混合液多次洗涤制得米托蒽醌精品。考察精品(4批)的熔点、水溶液pH、紫外-可见吸收光谱、红外结构特征、干燥失重(失水率)和临界相对湿度(CRH)等,采用高效液相色谱(HPLC)法测定其中米托蒽醌的含量。结果:成功合成米托蒽醌,合成产率为34.3%,熔点为159.1～163.6℃,水溶液显碱性(pH为7.63～9.54),235～245 nm波长范围内出现紫外最大吸收峰,590～600 nm波长范围内出现可见光最大吸收峰,红外特征与《药品红外光谱集》(2015年版)米托蒽醌项下描述一致,失水率为-0.83%～2.36%,CRH为54.7%,HPLC法测得平均含量为78.1%(n=4)。结论:本文通过温和、无毒无害的试验条件成功合成米托蒽醌,合成步骤简单、成本低廉、产率高,合成产品质量符合相关要求。     

米托蒽醌-胰岛素偶联物的制备

目的探讨以胰岛素为抗癌药物导向载体的米托蒽醌-胰岛素偶联物的合成方法。方法直接偶联以及通过间隔基连接米托蒽醌和胰岛素。结果中间产物及偶联产物经^1HNMR、IR、MS、HPLC等确证。结论直接偶联产物的溶解性不好,通过间隔基连接的偶联产物溶解性良好。