纳米晶体技术在水难溶性药物口服制剂中应用的研究进展

目的综述水难溶性药物纳米晶体的制备方法,稳定剂在纳米晶体形成过程中的主要应用原理及产品物理性质的表征,为改善水难溶性药物溶解度或口服生物利用度提供理论依据。方法查阅国内外相关文献27篇,回顾纳米晶体技术的发展历程,提供药物纳米晶体技术的最新研究进展。结果药物纳米晶体不仅制备工艺简单,性质考察方便;还能够提高难溶性药物在胃肠道中的溶解度,改善难溶性药物的口服生物利用度。结论药物纳米晶体技术具有实际生产意义和广阔的应用前景。     

难溶性药物新型速崩片的研究进展

摘 要难溶性药物由于其溶解度低,导致吸收差,生物利用度低,临床应用受到很大局限。运用各种增溶技术,增加难溶性药物的溶解度,进而提高其生物利用度十分必要。然而现有的增溶技术常常会造成增溶后含药量低、粘度高等问题,容易造成服用量的增大以及制剂困难。速崩片可通过局部快速释放达到提高患者顺应性以及增溶的目的。本文针对近年来出现的难溶性药物速崩片增溶技术,综述了固体分散体速崩片、包合物速崩片、乳剂冻干片、自微乳分散片、纳米混悬剂冻干片、微丸速崩片、水分散体冻干片等制剂新技术在增加难溶性药物溶解度、改善生物利用度、提高患者用药依从性等方面的应用。     

纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展

纳米载体是药剂学备受关注的研究领域,作为一类新型给药系统,它能显著提高难溶性药物的溶解度、生物利用度和稳定性,且具有明显的缓释作用,因此得到了广泛的应用。目前常用于提高难溶性药物口服生物利用度的纳米载体有纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米胶束、和纳米结晶等,它们的粒径、表面性质及其释药环境等是影响纳米载体药物口服吸收的主要因素。本文对纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展作一综述。     

固体分散体技术提高难溶性药物溶解度研究进展

固体分散体技术是改善难溶性药物的溶解度和生物利用度的有效方法之一.利用固体分散体技术提高难溶性药物溶解度进行综述,对固体分散体进行详细的介绍,并集中于固体分散体的分类及制备技术,对相关文献进行讨论.期望为固体分散体制备技术的研究提供参考.     

纳米晶提高难溶性药物溶出及生物利用度的研究进展

目的综述了纳米晶在提高难溶性药物溶解度、加快药物溶出速度及提高药物口服生物利用度方面的研究进展。方法查阅相关文献31篇,对纳米晶提高难溶性药物溶出及生物利用度的机制、制备方法、物理稳定性及其在提高难溶性药物口服生物利用度方面的应用进行归纳总结。结果纳米晶可通过多种作用机制,有效提高难溶性药物的溶出及口服生物利用度,易于工业化生产。结论纳米晶在提高难溶性药物溶出及生物利用度方面具有广阔的应用前景。     

难溶性药物的增溶及其缓/控释制剂研究进展

目前由高通量药物筛选而得的活性物质约有40％是水难溶性的，难溶性药物（poorly water—soluble drug）因其在水中溶解度小，药物难以被机体吸收，体内消除速度较快，血药浓度容易出现峰谷现象，口服制剂生物利用度低，且难以实现剂型的多样化。已报道的增溶技术如固体分散技术、环糊精包合技术、胶束增溶、微乳增溶、超微粉碎等已用于增加难溶性药物的溶解度，提高其口服制剂的生物利用度。缓／控释制剂（sustained or controlled release dosage forms）具有减少用药总剂量和用药次数，避免血浓峰谷现象，降低毒副作用，提高病人顺应性等优点，在临床上的应用日益广泛。目前应用增溶技术和缓／控释技术提高难溶性药物的溶解度和生物利用度，研制难溶性药物的缓／控释制剂以成为药剂学研究的热点方向。本文就难溶性药物的增溶及其缓／控释制剂的研究进展做如下综述。     

自微乳化释药系统与液固压缩技术在难溶性中药制剂中的联合应用

药物的难溶性严重影响药物的生物利用度,也严重影响药物制成各类制剂。如何增加中药难溶性成分的溶解度,改善其生物利用度,一直是药剂学研究的重要内容。对于难溶性药物来说,药物只有处于溶解状态下,才能表现出较好的溶出和生物利用度。自微乳化释药系统和液固压缩技术均有很好的增溶作用,而且液固压缩技术使药物以无定形或分子状态给药,两者联合应用,可以显著提高药物的溶出度和生物利用度,为中药增溶领域提供一种新的思路与方法。     

纳米晶体药物研究进展

纳米晶体技术能够有效提高难溶性药物的溶解度和溶出速度,从而提高其口服生物利用度,降低食物效应,是难溶性药物递送系统最具潜力的研究方向。在调研国内外文献的基础上,本文就纳米晶体药物的特点、组成、制备技术、临床应用及纳米效应的定量表达等方面的研究进展进行综述。     

将难溶性药物制成单层渗透泵片的中间技术-固体分散体技术

对于难溶性药物而言,不能像水溶性药物一样,按照普通的方法制成释药完全的单层渗透泵片。本论文主要介绍通过固体分散体技术提高难溶性药物的溶解度,再制备成单层渗透泵制剂,进而提高药物的溶解度及其体内生物利用度。     

非晶固体分散体技术的研究现状

提高药物的溶解度和生物利用度是制剂研究的重要挑战.非晶固体分散体(ASD)能极大增加药物的溶解度和溶出速度,从而改善其生物利用度,被广泛用于难溶性药物的递送.ASD的成功必须满足两点要求:良好的物理稳定性以及良好的溶出以获得较高的生物利用度.本文主要综述ASD的制备方法,表征技术,物理稳定性以及制剂设计理论,以期为AS...     

固体分散技术在中药制剂中的应用

固体分散技术具有增加中药难溶性成分的溶解度和溶出速率,延缓、控制药物的释放,增加药物的稳定性,提高药物的生物利用度等优点,广泛应用于中药多种剂型的制备。随着固体分散技术的进一步发展以及新载体材料、新设备的采用,固体分散技术必将在中药的剂型发展与创新中做出更大的贡献。     

固体分散技术在制剂领域的研究进展

固体分散体作为一种制剂的中间体,在改善难溶性药物的溶出与提高其生物利用度方面发挥了重要的作用。固体分散技术是提高难溶性药物的溶出与溶解度最具应用潜力的新技术之一,其发展将推动制剂领域日臻完善。重点从固体分散体的载体材料、各种新型制备技术及其比较、固体分散剂型的应用与稳定性问题4个方面展开介绍,阐述了影响固体分散体稳定性的因素,并提出了防止其老化的有效措施,最后对固体分散技术的发展提出了中肯的建议。     

纳米技术在口服难溶性药物的研究进展

据报道,有〉70%的化学合成药物存在难溶性问题[1],约40%的新化学实体（NCEs）因其难溶性而无法进入临床试验,使其应用受到很大程度的限制[2]。口服给药不仅方便且患者顺应性高,是新药首选的给药途径之一。但对于生物药剂学分类系统中的第Ⅱ类药物（即穿膜性好,但溶解度低而言,因在胃肠道中溶解度低或溶出速率慢,可能导致口服生物利用度低。因此,解决因药物难溶性引起的口服低吸收问题,可提高这类药物的口服生物利用度。解决药物难溶性主要有两条途径：①提高溶解度,增加药物溶出：提高难溶性药物溶解度或溶出速率的常用方法有成盐、改变药物晶型、使用增溶剂或减小粒径等;②应用纳米给药系统,将药物包入载体内部,使药物以载药传递体形式被肠道吸收。     

自乳化释药系统与液固压缩技术联合开发难溶性药物新剂型的进展

提高难溶性药物溶解度,改善难溶性口服药物的生物利用度,一直是药剂学的热点和难点。本文旨在通过对自乳化释药系统和液固压缩技术的介绍,并阐述2种技术联合开发难溶性药物新剂型的优势,说明固体自乳化释药系统可以作为液体自乳化释药系统的提高或者替代,其具有降低生产成本,简化工业生产,提高稳定性与患者耐受性等方面的优势。     

纳米混悬剂粒径稳定性及其控制策略

纳米混悬荆具有高溶出速率、高饱和溶解度和黏膜吸附性等特点,可有效提高难溶性药物的生物利用度.本文主要综述纳米混悬剂制备方法及其粒径控制策略,分析难溶性药物制剂开发技术.     

纳米混悬技术在中药制剂中的应用探究

应用中药制剂中纳米混悬技术有效改善了部分难溶性中药中的有效部位溶解度、有效成分、生物利用度,这一技术的应用推动着我国传统医药向现代化方向发展。本文具体通过分析中药纳米混悬技术在制备中的具体应用方法,总结中药纳米混悬技术中的固化技术。     

难溶性药物的制剂增溶技术及应用

目的：综述难溶性药物增溶和提高生物利用度的制剂技术及应用。方法：查阅国内外相关文献进行总结、归纳。结果：难溶性药物随着制剂技术的改进及新剂型的应用,可通过环糊精包合或复合、固体分散体、微粉化、加增溶剂或助溶剂、成盐处理等多种途径来提高药物的溶出速率和生物利用度。结论：随着药学领域中新制剂技术的发展、新材料的应用,难溶性药物的吸收差、生物利用度低这一限制已逐渐被克服,难溶性药物也可获得较好的吸收和生物利用度。     

过程性因素对固体分散体稳定性的影响

固体分散体是改善难溶性药物溶解度、溶出行为和生物利用度的有效途径,但固体分散体稳定性差已成为制约以固体分散技术为基础的给药系统市场化的瓶颈问题。本文探讨制备方法、制剂工艺、储存条件等过程性因素对固体分散体的重结晶、药物成分含量、溶出、外观等稳定性的影响,为固体分散体研究与开发提供指导。     

应用纳米技术增加难溶性药物吸收的研究进展

随着高通量筛选等新技术的出现,涌现出许多难溶性的候选药物。利用纳米技术能减小难溶性药物的粒径,增加其溶解度、溶出度和口服生物利用度,减少食物效应的影响。本文介绍了纳米粒的制备方法,商用的专利纳米技术以及应用纳米技术成功上市的药品。纳米技术对改善生物药剂学分类体系（BCS）Ⅱ类药物的吸收具有广阔的前景。     

增加难溶性药物溶解度方法新进展

如何增加难溶性药物溶解度是药剂学设计的重点。现就近年来微粉化技术、环糊精包含技术、固体分散技术等传统技术和其它一些新方法对增加难溶性药物溶解度的新进展作一综述。