美洛昔康的合成

糖精钠与氯乙酸甲酯缩合得 3-氧代 - 1,2 -苯并异噻唑 - 2 -乙酸甲酯 1,1-二氧化物 (2 ) ,再加甲醇钠在激烈条件下扩环 ,经 N -甲基化 ,所得 4-羟基 - 2 -甲基 - 2 H- 1,2 -苯并噻嗪 - 3-羧酸甲酯 1,1-二氧化物 (4 )再与 2 -氨基 - 5 -甲基噻唑反应得美洛昔康 (1) ,总收率为 48.6 %     

美洛昔康的合成

糖精钠与氯乙酸乙酯缩合得到的3-氧代-1,2-苯并异噻唑啉-2-乙酸乙酯1,1-二氧化物,在乙醇钠存在下扩环重排、甲基化一锅反应得到4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸乙酯1,1-二氧化物,再与2-氨基-5-甲基噻唑缩合制得非甾体抗炎药美洛昔康,总收率53%.     

血小板聚集抑制剂、抗血栓形成药Trombodipine

异名PCA-4230 化学名 2,4,6-三甲基-1,4-二氢吡啶-5-(乙氧羰基)-羧酸,2-(1,1-二氧化物-3-氧-2,3-二氢-1,2-苯并异噻唑-2-基)-乙基酯合成乙醛(Ⅰ)、3-氨基丁烯酸乙酯(Ⅱ)和乙酰乙酸酯(Ⅲ),在醇介质中反应得相应的1,4-二氢吡啶。     

异(口恶)噻酰胺(Isoxicam)

异名 W8495,Pacyl化学名 4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-3-异(口恶)唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺-1,1-二氧化物     

吡罗喜康合成路线图解

吡罗喜康(炎痛喜康,piroxicam,1),化学名为4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物。为非甾体消炎镇痛药,主要用于治疗风湿性及     

消炎镇痛药cinnoxicam

合成 Cinnoxicam的制备有两条途径。 1.乙二醇(Ⅰ)以氯乙酰氯(Ⅱ)和三乙胺进行单乙酰化,得2-羟乙基氯乙酸酯(Ⅲ)。Ⅲ与糖精(Ⅳ)在乙二醇中经NaOH缩合,得2-羟乙基3-氧-1,2-苯并噻唑啉-2-醋酸酯-1,1-二氧化物(Ⅴ)。Ⅴ在二甲亚砜中经叔丁醇钾异构化,得2-羟乙基4-羟基-2 H-1,2-苯噻嗪-3-羧酸酯1,1-二氧化物(Ⅵ)。Ⅵ在碱性醇溶液中经碘甲烷甲基化,得到相应的N-甲基衍生物(Ⅶ),Ⅶ在碱性醇溶液中水解成相应的游离酸(Ⅷ)。Ⅷ与肉桂酰氯(Ⅸ)     

吡罗昔康及其片剂含量的紫外分光光度测定法

吡罗昔康又名炎痛喜康(Piroxicam),化学名:4-羟基-2-甲基-N(2-吡啶基)-2H-1,2-苯骈异噻嗪-3-羧酰胺-1,1-二氧化物,是一非甾体消炎镇痛药,用于治疗类风湿关节炎,风湿性关节炎等症。     

ND-030替诺昔康(Tenoxieam)

4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-噻嗯并[2,3-e]-1,2-嚷嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物C_(13)H_(11)N_3O_4S_2(337.4)mp 209～213℃(分解)消炎药1987年瑞士首次上市     

达路TALU

[通用名]氯诺昔康,Lornoxicam. [化学名称]6-氯-4-羟基-2-甲基-3-(2-毗啶胺基甲酰基)-2H-噻吩并[2,3-C]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物.     

新型非甾体抗炎药美洛昔康的药理作用及临床应用

美洛昔康[meloxieam,,4-羟基-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-酰胺-1,1-二氧化物]是一种烯醇酰胺类的新型非甾体抗炎约(NSAIDs),有很强的抗炎、镇痛、解热等药理作用,而对胃肠道(GI)及肾脏的毒性很小,具有不同于其它NSAIDs的药效学和药代动力学特点,在国外已较多地用于治疗类风湿关节炎(RA)、骨炎节炎(OA)、急性腰痛、坐骨神经痛等疾病。《英国药典》2000年版已收载该药[1],美国FDA也在最近批准该药上市,我国近年来已有多家单位进行了其原料及制剂的研制生产并逐渐应用于临床。本文仅就美洛昔康的药理学、毒理学及临床应用等方面的情况作一综述介绍