大黄配方颗粒两种制备工艺的比较研究

目的 :比较超细粉碎与醇渗漉工艺制备大黄配方颗粒。方法 :两种工艺制备生大黄及酒大黄配方颗粒 ,采用高效液相色谱法测定总蒽醌、游离蒽醌及结合蒽醌的含量 ,并采用紫外分光光度法测定芦荟大黄素相对累积溶出率。结果 :超细粉碎工艺制备生大黄及酒大黄配方颗粒中总蒽醌、结合蒽醌、游离蒽醌的含量与相应饮片的含量相近 ,而醇渗漉工艺制备生大黄及酒大黄配方颗粒中结合蒽醌的相对含量 ,生大黄配方颗粒下降到 4 3 0 % ,酒大黄配方颗粒下降到 5 5 5 2 %。两种制备工艺芦荟大黄素相对累积溶出率无显著性差异 (P >0 0 5 )。结论 :超细粉碎工艺在保留结合蒽醌方面优于醇渗漉工艺     

大黄不同提取制备工艺的比较研究

大黄是应用历史悠久,临床上治疗各种疾病的重要中药,在国际上是较为有影响和应用较多的传统药物之一。临床研究发现其药理作用甚广,使用日见增多,尤其是用于一些现代疑难病。有关大黄的提取方法,传统多为水煎煮后下法,目前认为较好的生产工艺是醇提或醇渗漉,且表明大黄渗漉法明显优于大黄回流提取法工艺。而有关优选大黄醇渗漉＋回流提取工艺的研究未见报道。笔者通过试验比较,针对乙醇浓渡、乙醇用量、浸泡时间、渗漉速度及回流提取时间等因素对大黄总蒽醌的影响进行了比较研究,现介绍如下。     

均匀法优选大黄渗漉提取最佳工艺条件

采用均匀设计法,以大黄总蒽醌含量为考察指标,对大黄渗漉提取工艺中影响渗漉效果的乙醇浓度、乙醇用量、浸润时间三因素及条件进行优化,通过实验并用计算机处理数据,最后优选出大黄渗漉提取的最佳工艺条件,为大黄的提取工艺提供了一定的理论依据。     

大黄浸膏制备工艺研究

目的:以大黄素和大黄酚为指标确定制备大黄浸膏的优选工艺.方法:通过正交试验用渗漉和回流两种方法制备大黄浸膏,用HPLC测定并比较各个样品中大黄素和大黄酚的含量.结果:渗漉法的优选工艺:乙醇浓度为60%、浸渍时间为12 h、溶剂用量为8倍体积;回流法的优选工艺:乙醇浓度为75%、回流时间为1 h、溶剂用量分别为10和8倍体积.结论:渗漉法和回流法优选工艺结果差别不大,两者均可采用.     

均匀法优选大黄渗漉提取最佳工艺条件

采用均匀设计法，以大黄总蒽酯含量为考察指标，对大黄渗漉提取工艺中参漉效果的乙醇浓度、乙醇用量、浸润时间三因素及条件进行优化，通过实验并用计算机处理数据，最后优选出大黄渗漉提取的最佳工艺条件，为大黄的提取工艺提供了一定的理论依据。     

脑立轻胶囊提取工艺的优选

目的：优选脑立轻胶囊提取工艺的最佳条件。方法：用正交设计法以方中君药葛根药材的主要成分葛根素的含量为指标，对其乙醇渗漉工艺及醇沉工艺进行筛选。结果：优选出脑立轻胶囊乙醇渗漉及乙醇沉淀工艺，重复实验结果满意。结论：脑立轻胶囊乙醇渗漉工艺最佳工艺条件为A2B1，C1D3即：取药材润湿6h，用8倍量的70％乙醇，以1ml/min的流速渗漉；醇沉工艺最佳工艺条件为A2B2C2，渗漉液浓缩1：1，调60％乙醇醇沉18h。     

中心复合设计-效应面法优化大黄渗漉提取工艺

目的运用中心复合设计-效应面法对大黄的渗漉提取工艺进行优化。方法以提取物总浸膏量、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的量和总评归一值为指标进行单因素试验,考察乙醇体积分数、浸泡乙醇用量、渗漉乙醇用量,再运用中心复合设计-效应面优化法对其参数进行优化。结果最佳提取工艺为大黄用10倍量80%乙醇浸泡17 h,渗漉时料液比为1∶7。结论采用中心复合设计-效应面法对大黄渗漉提取工艺进行非线性数学拟合,其预测性良好。     

补气生血口服液何首乌渗漉工艺优化研究

目的:优选补气生血口服液中何首乌提取方法与生产工艺条件。方法:以二苯乙烯苷含量为指标,比较何首乌提取生产工艺,选择最佳方法。设计正交实验,考察该方法的不同影响因素(加醇倍数、含醇浓度、渗漉时间)的影响,从而优化何首乌生产工艺。结果:何首乌最佳提取工艺方法为渗漉法,最佳提取条件为:含醇浓度55%,加醇倍数30,渗漉时间36 h。结论:优选的制备工艺简单可行,稳定可靠,具可操作性和重复性。     

回流和渗漉提取法制备大黄提取物的化学轮廓差异比较研究

目的:比较中国药典2015年版中回流和渗漉提取法制备的大黄提取物的化学轮廓差异,筛选出导致差异的特征性化学成分。方法:经HPLC分析获得回流和渗漉提取法制备的大黄提取物样品的色谱图数据集;采用主成分分析(PCA)、偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)、聚类分析(HCA)等多变量统计分析方法比较回流和渗漉提取法制备的大黄提取物的化学轮廓差异及筛选出导致差异的特征性化学成分。结果:回流法和渗漉法制备的大黄提取物化学轮廓明显不同,导致差异的主要特征性化学成分为芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚。结论:从化学轮廓角度,回流和渗漉提取方法制备的大黄提取物具有显著差异。     

大黄主要成分提取工艺研究

目的:根据大黄所含有效成分的性质,优选大黄的最佳提取工艺。方法:用正交试验并结合含量测定的方法。结果:大黄的提取工艺为用50%的乙醇作溶剂,以2 ml/min的流速收集5倍量药材的渗漉液。结论:通过实验得出了大黄的最佳提取工艺,此工艺的各项指标符合提取标准。     

大黄泻下的大肠靶向给药之我见

目的 :从药剂学的角度出发阐明大黄作为泻下剂应大肠靶向给药的观点。方法 :根据近 6 0年国内外药理学、药剂学及临床实验研究 ,论述了结合蒽醌、特别是游离蒽醌对大肠蠕动和转运时间的影响和它们的吸收特点 ,以及大黄提取、浓缩、干燥过程中成分的损失情况。结果及结论 :大黄提取物中的游离蒽醌应视为有效泻下成分 ;不仅应注意大黄提取、浓缩、干燥过程中游离蒽醌的损失 ,更应注意游离蒽醌在上消化道转运过程中的损失 ;大肠靶向给药可阻止游离蒽醌在上消化道的吸收 ,将有利于提高疗效和降低用量。     

超声强化超临界流体萃取对大黄总蒽醌提取效果的探究

目的:探究超声对超临界流体提取的强化作用。方法:参照大黄的超临界流体提取的稳定工艺参数,以总蒽醌含量和提取率为参考指标,比较超声、超临界和超声强化超临界流体提取效果。结果:超声强化超临界明显优于超声、超临界的提取效果。结论:超声可强化超临界流体萃取对大黄总蒽醌类的提取效果。     

从化学、药效和毒性角度比较认识正品大黄与土大黄

土大黄与药典收载的正品大黄具有某些功效的相似性,常常被用作大黄替代品应用。究竟土大黄与正品大黄能否简单的替换使用,或者说两者之间有无差异,差异在何处?对此进行研究,对于正确认识土大黄,以及临床与市场上的正确应用等都具有重要意义。该文在作者己有的工作基础上,结合相关文献报道,以大黄的主要功效"泻下"为基本点,从化学、药效及其毒性等方面进行了探讨。分析结果表明,华北大黄(土大黄)的泻下作用弱于正品大黄,其原因在于两者间结合型蒽醌类成分的含量差异,同时华北大黄的小鼠急性毒性也强于正品大黄,因此,华北大黄不宜简单的替代正品大黄使用。     

参麦注射液、红花注射液联合西医治疗慢性肺源性心脏病对照临床观察

[目的]观察参麦注射液、红花注射液联合西药治疗慢性肺源性心脏病的临床疗效。[方法]选择80例慢性肺源性心脏病患者分为两组,对照组40例采用常规西医治疗,治疗组40例在对照组治疗基础上同时给予参麦注射液60mL/d、红花注射液20mL/d稀释静脉点滴。观察血流动力学指标、血液流变学指标、动脉血气指标及临床症状改善。两组均以2周为1个疗程,治疗1个疗程后判定疗效。[结果]血流动力学各项指标治疗组均有明显改善,对照组改善不明显。血液流变学各项指标治疗组均有明显改善,对照组改善不明显。动脉血气指标治疗组治疗后动脉血二氧化碳分压下降,氧分压比治疗前升高,对照组改善不明显。临床疗效治疗组优于对照组。[结论]参麦注射液联合红花注射液治疗慢性肺源性心脏病有纠正心力衰竭和改善血液黏滞度,降低肺动脉高压,改善肺心病呼吸功能的作用。     

张仲景对大黄的配伍运用及煎服炮制

张仲景在《伤寒杂病论》和《金匮要略》中广泛运用大黄,巧妙配伍。桃核承气汤和下瘀血汤突出大黄下瘀血、血闭,荡瘀逐血之功;鳖甲煎丸、大黄蛰虫丸运用大黄破癥瘕、积聚;大陷胸汤、大陷胸丸、己椒苈黄丸侧重大黄逐留饮作用;三承气汤利用大黄涤荡肠胃、推陈出新;茵陈蒿汤巧用大黄通利水谷;大黄甘草汤调中化食;大黄黄连泻心汤、附子泻心汤用大黄泄热消痞、安和五脏;大黄牡丹汤泻热通腑以清热解毒。张仲景还特别讲究使用大黄时的煎服炮制方法,生用突出泻下之力,多用于攻下,且入汤剂多后下;先煎以减缓泻下作用;渍用亦属后下,较后下作用弱之;酒制大黄以强化活血化瘀之功。     

免加热工艺大黄提取物与生大黄、熟大黄提取物的药效比较

目的:研究免加热工艺大黄提取物与传统工艺生大黄、熟大黄提取物对小鼠肠运动的影响和镇痛作用进行比较。方法:用墨汁作为指示剂,测定不同工艺大黄提取物给药后墨汁在肠道的推进距离,比较药物对小鼠小肠蠕动的影响;采用热板法和醋酸扭体法对不同工艺大黄提取物镇痛作用进行比较。结果:小剂量(0.75 mg·g-1)免加热工艺大黄提取物泻下作用较缓,与熟大黄高剂最作用相当;小剂量(0.50 mg·g-1)镇痛作用效果与熟大黄中、高剂量组和生大黄的高剂量组相当。结论:免加热工艺大黄提取物小剂量具显著作用;免加热提取工艺的应用可减少大黄用药量,节约药物资源。     

中药调剂规范化研究(I):大黄不同调剂处理的化学同质性及条件优选

目的:基于化学同质性探讨大黄饮片粒度规格及调剂学处理对临床合理用药的影响规律。方法:比较饮片粒度、提取溶剂、提取时间、提取次数、先下/后下处理方式对大黄蒽醌类成分煎出量的影响。结果:大黄不同粒度饮片水/醇提时总蒽醌提取量最高差别1.9/6.4倍;水/醇提不同时间最高差别2.2/1.8倍;水/醇提不同次数最高差别2.8/1.8倍;水/醇提先下和后下最高差别2.3/1.7倍。从化学同质性来看,所考察不同调剂处理因素得到的提取物均不同质。其中,相同处理方式下醇提样品的蒽醌单体含量明显高于水提样品。水提取时,0.8~1.2 cm的大黄饮片提取量较高,与超微粉碎后提取量相差不大且更经济;大黄先下提取时蒽醌提取量随水提时间延长主要呈增加趋势;后下提取30,60 min时蒽醌提出量均高于先下方式;水提前2次蒽醌提出量超过提取6次总量的50%。而醇提取大黄时,细粉的提取量较高,与1 000目超微粉碎提取量相差不大;后下方式提取量均低于先下方式;醇提30 min后提取量增加不显著;醇提前2次蒽醌提出量超过提取6次总量的70%。综合考虑,大黄水提时后下提取30 min,提取2次为宜;醇提时先下提取30 min为宜,提取2次为宜。结论:不同调剂处理方式对大黄蒽醌成分的提取量有显著影响;亟待建立中药调剂操作规范(good usage practice,GUP)。     

腹可安片的胃肠道药理作用

本文探讨了腹可安片对胃肠道的药理作用。结果表明:腹可安片可对抗番泻叶和大黄的致泻作用,显著减少番泻叶致泻模型及大黄致泻模型NIH小鼠的排便点数;显著延长番泻叶致泻模型及大黄致泻模型NIH小鼠粪便中炭末排出时间;还显著抑制番泻叶模型小鼠的炭末推进率;腹可安片能抑制离休肠管的自发性收缩和乙酰胆碱引起的痉挛性收缩(降低收缩的强度和蠕动频率)。腹可安片治疗急性胃肠道疾病的药理基础是止泻,抑制小肠推进作用以及抑制肠道平滑肌收缩。     

以药效为指导的大黄提取工艺质量控制策略研究

慢性便秘是一种高发疾病,严重危害人类健康。大黄用于治疗便秘十分有效。其主要成分有大黄游离蒽醌、结合蒽醌、大黄鞣质和大黄多糖,然而哪种成分才是大黄治疗便秘的有效成分却不清楚。本研究提出一种以疾病为基础、以药效为指导的中药有效成分研究方法来进行中药质量控制。首先建立大鼠便秘模型,进行大黄药效成分筛选,进行不同产地药材质量考察,筛选最适产区。并在此基础上,进行大黄提取工艺优化。研究发现,大黄治疗便秘的有效成分是大黄结合蒽醌。与四川平武、北川大黄相比,凉山大黄质量较优。提取工艺为10.34倍乙醇,提取24.25 min,共4次。其最大提取量为5.455 mg·g-1。本研究可为大黄提取工艺质量控制提供参考。     

大黄中大黄素的提取条件优化

目的研究大黄中大黄素的提取工艺。方法以大黄素含量为指标,正交实验法考察提取时间、乙醇浓度及用量对大黄素提取率的影响。结果提取时间、乙醇浓度及用量对大黄素提取率的影响有显著影响。结论最佳提取工艺为:大黄用8倍量60%乙醇,浸泡12 h,渗漉提取12 h,大黄素含量最高。