环孢素A与其它药物相互作用

环孢素Ａ与其它药物相互作用胡中慧（兰州军区乌鲁木齐总医院乌鲁木齐８３００００）环孢素Ａ（ＣｙｃｏｌｓｐｏｒｉｎＡ，ＣｓＡ）是一种新型强效免疫抑制剂，目前是对抗肾、肝、心、胰脏及骨髓等器官和组织同种并体移植时的首选药［１］。ＣｓＡ还用于很多身体免疫疾病...     

钙拮抗剂与几种药物的相互作用

钙拮抗剂是临床治疗心血管疾病的药物 ,随着临床的广泛应用 ,它与其它药物的相互作用也日渐增多。本文就钙拮抗剂与环孢素、塞替哌、阿霉素、消旋四氢巴马汀、苯妥英钠、硝基甘油、地高辛、阿斯匹林、甲硝唑以及阿片类药物的相互作用综述如下。１钙拮抗剂与环孢素（ＣｓＡ）［１］１ １尼卡地平与环孢素环孢素是防止器官移植排斥和治疗自身免疫疾病的免疫抑制剂。在临床应用中可并发高血压症 ,故常用钙拮抗剂治疗。周燕文报道 ,尼卡地平可使患者全血ＣｓＡ浓度迅速升高 ,有９例接受ＣｓＡ治疗的肾移植患者的全血ＣｓＡ谷浓度增加了(１１０±…     

环孢菌素A和其它药物的相互作用

环孢菌素Ａ和其它药物的相互作用曹国建（浙江省绍兴市人民医院３１２０００）环孢菌素Ａ（ＣｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎｅＡ）是一强免疫抑制剂，现已广泛用于器官移植的治疗。本文就其与其它药物的相互作用作一综述，以供临床用药参考。１与酮康唑合用酮康唑在代谢过程中有抑...     

环孢素与钙通道拮抗剂,抗癫痫药的药物相互作用

环孢素与钙通道拮抗剂、抗癫痫药的药物相互作用周燕文（广西医科大第一附属医院南宁５３００２７）环孢素（Ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎｅ，ＣｓＡ）是一种用于防止器官移植排斥和治疗自身免疫疾病的免疫抑制剂，该药对于抗肿瘤、抗疟疾也有一定的疗效。由于ＣｓＡ的治疗指数...     

新免疫抑制剂─—康乐霉素C的发酵、分离、理化性质和生物学性质

从我所提供的Ｎｏｃａｒｄｉａｍｅｄｉｔｅｒｒａｎｅｉｖａｒ．ｋａｎｇｌｅｎｓｉｓ１７６７－６４已分离出了３种确定了经构的新抗生素，即康乐霉素Ａ［１］、康乐霉素Ｃ［２］和３１－ｈｏｍｏｒｉｆａｍｙｃｉｎＷ［３］。由于康乐霉素Ｃ具有很强的免疫抑制作用，在体外其活性如环孢菌素Ａ，具有很好的抗肿瘤活性。本文报道康乐霉素Ｃ的发酵、分离、理化性质和生物学性质。     

两种剂量丝裂霉素C为主治疗非小细胞肺癌的效果比较

丝裂霉素Ｃ（ｍｉｔｏｍｙｃｉｎＣ,ＭＭＣ）抗肿瘤作用机制是烷化作用,与ＤＮＡ的双螺旋形成交联,抑制ＤＮＡ的复制,引起ＤＮＡ单链断裂［１］。本品治疗非小细胞肺癌（ｎｏｎｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒ,ＮＳＣＬＣ）。消化道癌等有较好疗效,且大剂量较好［２,３］,也有作者认为常规剂量有相似效果［４］。为了观察不同剂量ＭＭＣ为主治疗ＮＳＣＬＣ疗效和毒性,我们自１９９０年元月至１９９８年元月应用两组不同剂量ＭＭＣ为主联合阿霉素（ＡＤＭ）和顺铂（ＤＤＰ）组成ＭＡＰ方案,治疗ＮＳＣＬＣ５６例,结果报道…     

环孢菌素A加雄激素治疗再生障碍性贫血疗效观察（附6例报告）

环孢菌素Ａ（Ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎｅ－Ａ，ＣｓＡ）是近年应用于治疗各种免疫性疾病的第三代免疫抑制剂。自从开展应用ＣｓＡ治疗再障以后，许多实验临床资料均已证实该药确有疗效。１９８８年我院在国内首次应用ＡＴＧ和ＣｓＡ治疗１例重型再障（ＳＡＡ）获得成功［１...     

新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂［~11C］－羟甲芬太尼的合成

羟甲芬太尼（Ｉ）是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用ｃｉｓ－Ａ－Ｎ－［１－（２－羟基－２－苯乙基）－３－甲基－４－哌啶基］－苯胺（ＩＩ）或ｃｉｓ－Ｎ－［１－（苯甲酰甲基）－３－甲基－４－哌啶基］－苯胺（ＩＩＩ）作为前体合成了［１１Ｃ］－羟甲芬太尼，以便用正电子发射断层扫描（ＰＥＴ）来观察μ受体。通过水解ｃｉｓ－Ａ－羟甲芬太尼（Ｉ）和ｃｉｓ－Ｎ－［１－（苯甲酰甲基）－３－甲基－４－哌啶］－Ｎ－苯基丙酰胺（ｃｉｓ－ＩＶ）的４－Ｎ－丙酰基分别获得ＩＩ和ＩＩＩ。溴乙烷的格氏试剂与回旋加速器产生的［１１Ｃ］－二氧化碳反应后继而直接加入邻苯二甲酸二酰氯和２，６－二叔丁基吡啶生成同位素标记中间体［１１Ｃ］－丙酰氯。［１１Ｃ］－丙酰氯与ＯＨ－前体（ＩＩ）反应后再经ＨＰＬＣ分离纯化直接得［１１Ｃ］－羟甲芬太尼；［１１Ｃ］－丙酰氯与酮－前体（ＩＩＩ）反应后，再用硼氢化钠甲醇溶液处理，然后进行ＨＰＬＣ分离纯化得［１１Ｃ］－羟甲芬太尼。两种方法均可获得ｌｌ．１～１４．８ＧＢｑ／μｍｏｌ的特异性放射化学纯［１１Ｃ］－羟甲芬太尼。总共耗时为４０～５０ｍｉｎ（ＥＯＢ）。     

麦考酚酯的药动学性质和临床应用

麦考酚酯（Ｍｙｃｏｐｈｅｎｏｌａｔｅｍｏｆｅｔｉｌ，ＭＭＦ）是一种新型高效免疫抑制剂，其化学结构为麦酚酸（Ｍｙｃｏｐｈｅｎｏｌｉｃａｃｉｄ，ＭＰＡ）的４吗啉基乙酯。ＭＭＦ是ＭＰＡ的前体药物，具有提高ＭＰＡ的生物利用度效能。ＭＰＡ是几种青霉素菌发酵产物，发现于６０年代，早期并未注意到其免疫抑制作用，近年来临床应用ＭＰＡ是作为器官移植的免疫抑制剂，才逐渐引起了人们的关注［１．２］。ＭＭＦ的活性代谢产物是ＭＰＡ，它能非竞争性可逆地抑制次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶，从而抑制Ｔ和Ｂ淋巴细胞中嘌呤的经典合成途…     

间硝苯地平对血管紧张素Ⅱ促进血管平滑肌细胞增殖和蛋白质合成的影响

以培养血管平滑肌细胞（ｖａｓｃｕｌａｒｓｍｃｏｔｈｍｕｓｃｌｅｃｅｌｌ，ＶＳＭＣ）为模型，观察了间硝苯地平（ｍ－ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ，ｍ－Ｎｉｆ）对血管紧张素Ⅱ（ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎⅡ，ＡＮＧⅡ）促进ＶＳＭＣ增殖和蛋白质合成的影响。结果表明，ｍ－Ｎｉｆ抑制ＡＮＧⅡ（１００ｎｍｏｌ·Ｌ￣（－１））引起ＶＳＭＣ［￣３Ｈ］ｔｈｙｍｉｄｉｎｅ和［￣３Ｈ］ｌｅｕｃｉｎｅ参入，并呈剂量依赖性。ｍ－Ｎｉｆ（２×１０￣（－６）ｍｏｌ·Ｌ￣（－１））可抑制ＡＮＧⅡ对ＶＳＭＣ的刺激、ＤＮＡ及蛋白质合成速率，分别降低了４６％，５８％，５３％。提示ｍ－Ｎｉｆ可抑制ＡＮＧⅡ对ＶＳＭＣ增殖和蛋白合成的促进作用     

监控肿瘤化疗细胞毒药物的使用与管理

细胞毒药物（ｃｙｔｏｔｏｘｉｃｄｒｕｇｓ,ＣＤ）系指在生物学方面具有危害性影响的药品。据美国医院药师协会（ＡＳＨＰ）对细胞毒药物的划定,主要特征如下［１］：（１）生殖系统毒性;（２）致癌性;（３）致畸胎或损伤生育;（４）低剂量（对实验动物或治疗病人）时致系列器官的毒性表现。在商业上,有超过５０种的细胞毒药物可用于治疗肿瘤病人。临床和实验室已证明,这些药物中许多品种对人和动物是诱变剂、致癌物或致畸胎物。由国际癌症研究机构（ＩＡＲＣ）公布,最强的致癌剂是烷基化试剂（如环磷酰胺、盐酸氮芥）。ＡＨＳＰ认…     

环孢素在器官移植外的应用

环孢素在器官移植外的应用杨鸿叶启强（中山医科大学孙逸仙纪念医院广州５１０１２０）环孢素Ａ（ＣｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎＡ，ＣｓＡ）在器官移植中的应用已得到公认，与传统的免疫抑制剂相比具有选择性高，毒副作用小，感染危险低等优点，已广泛的用于肾、肝、心、胰脏及...     

蛋白酪氨酸激酶抑制剂——慢性髓样白血病治疗药 imatinib mesylate

１ 商品名 Ｇｌｅｅｖｅｃ（美国）,Ｇｌｉｖｅｃ（欧洲）２ 化学名 ４－［（４－甲基－１－派嗪基）甲基］－Ｎ－［４－甲基－３－［［４－（３－吡啶基）－２－嘧啶基］氨基］苯基］苯甲酰胺甲烷磺酸盐３ 开发与上市厂商(瑞典）Ｎｏｖａｒｔｉｓ公司研究开发,于２００１年５月在美国首次上市。４ 适应证 本品用于治疗慢性骨髓性白血病（ＣＭＬ）的原始细胞危象期、加速期,以及经ａ干扰素治疗无效的慢性期。５ 药理 本品是一种抑制Ｂｃｒ－Ａｂ１酪氨酸激酶的蛋白酪氨酸激酶抑制剂,Ｂｃｒ－Ａｂｌ酪氨酸激酶是ＣＭＬ中由费城异常染色体…     

新型环氧化酶-2抑制剂--西利科斯

西利科斯（ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ）是新一代非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）,化学名:４［５＿（４＿甲基苯基）＿３＿（三氟甲基）＿１Ｈ＿吡唑＿１＿基］苯磺酰胺,系吡唑衍生物,具有选择性抑制环氧化酶＿２（ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ＿２，ＣＯＸ＿２）的作用,用于治疗骨关节炎（ＯＡ）和类风湿性关节炎（ＲＡ）。临床研究表明,西利科斯的抗炎、镇痛作用似双氯芬酸钠、萘普生,但胃肠耐受性好,无传统ＮＳＡＩＤｓ的致胃肠道溃疡、出血和抗血小板聚集的作用。１９９８年１２月１日经美国关节炎咨询委员会推荐,同月３１日ＦＤＡ批准用于ＯＡ…     

硫酸奈替米星注射液的HPLC—间接光度检测法测定

硫酸奈替米星（ｎｅｔｉｌｍｉｃｉｎｓｕｌｆａｔｅ,１）是新一代半合成氨基糖甙类抗生素。由于此类药物无紫外吸收,以往的检测方法多采用荧光检测［１］或衍生化法［２］等。本文采用高效液相色谱－间接光度检测（ＨＰＬＣ－ＩＰＤ）法［３］,在流动相中加入具有紫外...     

钩藤生物碱实验动物体内药物分析

钩藤为常用中药，其主要活性成分为钩藤生物碱［１～３］，其中，钩藤碱（Ｒｈｙｎｃｈｏｐｈｙｌｉｎｅ）、异钩藤碱（Ｉｓｏｒｈｙｎｃｈｏｐｈｙｌｉｎｅ）含量较高［１～４］。由于钩藤在治疗高血压、改善血液循环及脑功能方面呈现良好效果，因此受到国内外医药工作者...     

粉防己碱对自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞增殖及对PDGF-B,bFGF和相关癌基因表达的影响

用［３Ｈ］胸腺嘧啶核苷（［３Ｈ］ＴｄＲ）参入法，电镜，免疫组化，原位杂交方法，在自发性高血压大鼠（ＳＨＲ）观察了粉防己碱（Ｔｅｔ，０．０３μｍｏｌ·ｋｇ－１·ｄ－１×８周ｉｇ）对血管平滑肌细胞（ＶＳＭＣ）增殖的作用及对生长因子ＰＤＧＦ－Ｂ，ｂＦＧＦ的抗原表达及其相关癌基因ｃ－ｓｉｓ，ｃ－ｍｙｃｍＲＮＡ表达的影响．结果发现：Ｔｅｔ在降低ＳＨＲ血压（Ｐ＜０．０１）同时，能减少ＶＳＭＣ的线粒体，粗面内质网和［３Ｈ］ＴｄＲ参入量（Ｐ＜０．０１），并能逆转ＶＳＭＣ增殖时ＰＤＧＦ－Ｂ，ｂＦＧＦ抗原（Ｐ＜０．０５）及ｃ－ｓｉｓ，ｃ－ｍｙｃｍＲＮＡ的表达增强．提示：Ｔｅｔ抑制ＳＨＲ的ＶＳＭＣ增殖与生长因子及癌基因调控的分子生物学机制有关     

色谱法和分光光度法测定甘草酸含量的比较

色谱法和分光光度法测定甘草酸含量的比较茹仁萍，吕坚，吴锡铭（杭州市第六医院临床药理室，杭州３１００１４）天然药物甘草酸（Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚｉｃａｃｉｄ，ＧＡ）的定量方法多年来研究报道很多，计有ＵＶ法［１］，ＧＣ法［２］，ＨＰＬＣ法［３］，ＴＬＣ法［...     

链霉菌335发酵液中活性成分的分离和结构测定

从链霉菌３３５的发酵液中分离得到２个具有免疫抑制活性的组分——抗生素３３５Ａ１和３３５Ａ４。基于其各种光谱分析对结构的阐明，抗生素３３５Ａ４为４－［２－（３Ｓ，５Ｒ－ｄｉｍｅｔｈｙｌ－２－ｏｘｏｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ）－２－ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌ］－２，６－ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅｄｉｏｎｅ；抗生素３３５Ａ１为４－［２－（３Ｓ，５Ｓ－ｄｉｍｅｔｈｙｌ－２－ｏｘｏｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ）－２－ｈｙｄｒｏｘ－ｙｅｔｈｙｌ］－２，６－ｐｉｐｅｒｄｉｎｅｄｉｏｎｅ和４－［２－（３Ｒ，５Ｓ－ｄｉｍｅｔｈｙｌ－２－ｏｘｏｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ）－２－ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌ］－２，６－ｐｉｐｅｒｄｉｎｅ－ｄｉｏｎｅ的混合体。３３５Ａ１具有较强的免疫抑制活性     

环孢素A和血管平滑肌细胞的Ca~(2+)调控

环孢素Ａ和血管平滑肌细胞的Ｃａ２＋调控李劲梁关永源（中山医科大学药理学教研室，广州５１００８９）中国图书分类号Ｒ３３１．３２；Ｒ９７９．５环孢素Ａ（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎＡ，ＣｓＡ）是一种有效的免疫抑制剂，主要用于抗器官移植的免疫排斥反应和治疗自身免...