中枢多巴胺转运蛋白显像剂~(99)Tc~m-TRODAT-1研究进展

中枢多巴胺转运蛋白在多巴胺递质系统中的作用已日益为学者们所重视 .TRODAT - 1是一种新型的99Tcm标记的中枢多巴胺转运蛋白显像剂 ,其SPECT显像在临床帕金森病的早期诊断中将具有重要的临床价值和实用价值 .本文综述了近年来99Tcm-TRODAT - 1的生化及其标记制备、动物实验、显像方案和临床前研究方面的进展 ,展示了99Tcm-TRODAT - 1在临床有良好的应用前景     

中枢多巴胺转运蛋白显像剂^99Tc^m—TRODAT—1研究进展

中枢多巴胺运蛋白在多巴胺递质系统中的作用已日益为学者们所重视。TRODAT－1是一种新型的^99Tc^m标记的中枢多巴胺转运蛋白显像剂，其SPECT显像在临床帕金森病的早期诊断中将具有重要的临床价值和实用价值。本文综述了近年来^99Tc^m-TRODAT-1的生化及其标记制备、动物实验、显像方案和临床前研究方面的进展，展示了^99Tc^m-TRODAT-1在临床有良好的应用前景。     

99mTc-Glua与99mTc-MIBI显像诊断乳腺癌的对比研究

目的评价99mTc-Glua和99mTc-MIBI显像诊断乳腺癌的临床价值.方法 70例乳腺肿瘤患者行99mTc-Glua和99mTc-MIBI显像两项检查,对比分析诊断效能和半定量分析结果.结果 99mTc-Glua和99mTc-MIBI显像诊断乳腺癌的灵敏度、特异性和准确率分别为91.1%、96.0%、92.9%和84.4%、68.0%、78.6%.99mTc-Glua显像半定量分析结果明显高于99mTc-MIBI显像.结论 99mTc-Glua显像诊断乳腺癌的准确性高于99mTc-MIBI显像,且显像质量优于后者,具有一定的临床应用价值.     

99mTC-RBC体内标记法在诊断下消化道活动性出血中的应用

临床上对不明原因的消化道活动性出血在诊治上存在着一定困难,而99mTC-RBC体内标记法对活动性消化道出血有较好的临床使用价值,为进一步诊治提供依据.我院自1985年10月～1995年9月共收治32例不明原因的下消化道出血病员,对其进行了99mTC-RBC体内标记法显像,现将结果报告如下.     

99mTc-HL91肿瘤乏氧显像的动物实验

目的用99mTc-HL91乏氧显像剂对肺腺癌小鼠模型进行体内分布和显像实验,以探索其对肿瘤显像的适用性.方法 99mTc-HL91一步法标记,放化纯>95%.对15只肺腺癌动物模型腹腔注射99mTc-HL91 18.5MBq,于1～24小时处死取血液、肿瘤、脑、肺、心、肝、脾、肾、骨等标本称重,测定放射性计数,计算ID%/g及肿瘤组织与非肿瘤组织放射性比值(T/NT).同时在腹腔注射99mTc-HL91后于不同时间对模型进行静态显像.结果肿瘤组织对99mTc-HL91有较早较高的摄取和滞留,T/NT比值随时间延长而有增高趋势.显像示肿瘤组织有较好的放射性浓聚,图像清晰,对比度良好.结论 99mTc-HL91标记简单,标记率高,使用方便,在肿瘤组织中有较好的摄取与滞留,是一种良好的肿瘤乏氧显像剂,但需要进一步研究其机理和改进方法,提高T/NT比值,以开展临床试验.     

^99mTc—HL9l肿瘤乏氧显像的动物实验

目的　用99mTc -HL91乏氧显像剂对肺腺癌小鼠模型进行体内分布和显像实验 ,以探索其对肿瘤显像的适用性 .方法　99mTc -HL91一步法标记 ,放化纯 >95 % .对 15只肺腺癌动物模型腹腔注射99mTc -HL9118 5MBq ,于 1～ 2 4小时处死取血液、肿瘤、脑、肺、心、肝、脾、肾、骨等标本称重 ,测定放射性计数 ,计算ID % /g及肿瘤组织与非肿瘤组织放射性比值 (T/NT) .同时在腹腔注射99mTc-HL91后于不同时间对模型进行静态显像 .结果　肿瘤组织对99mTc-HL91有较早较高的摄取和滞留 ,T/NT比值随时间延长而有增高趋势 .显像示肿瘤组织有较好的放射性浓聚 ,图像清晰 ,对比度良好 .结论　99mTc-HL91标记简单 ,标记率高 ,使用方便 ,在肿瘤组织中有较好的摄取与滞留 ,是一种良好的肿瘤乏氧显像剂 ,但需要进一步研究其机理和改进方法 ,提高T/NT比值 ,以开展临床试验     

^99mTc—Glua与^99mTc—MIBI显像诊断乳腺癌的对比研究

目的　评价99mTc -Glua和99mTc -MIBI显像诊断乳腺癌的临床价值 .方法　 70例乳腺肿瘤患者行99mTc -Glua和99mTc -MIBI显像两项检查 ,对比分析诊断效能和半定量分析结果 .结果　99mTc -Glua和99mTc -MIBI显像诊断乳腺癌的灵敏度、特异性和准确率分别为 91.1%、96.0 %、92 .9%和 84.4%、68.0 %、78.6% .99mTc -Glua显像半定量分析结果明显高于99mTc-MIBI显像 .结论　99mTc -Glua显像诊断乳腺癌的准确性高于99mTc -MIBI显像 ,且显像质量优于后者 ,具有一定的临床应用价值     

99Tcm-MDP在SPECT/CT骨显像中两种注射方法的比较研究

目的 探讨 99Tcm-亚甲基二磷酸(MDP)应用头皮针生理盐水静脉开路及常规静脉注射方法对比检查中的可行性.方法 用 99Tcm标记化合物MDP静脉注射,通过血液循环到达骨组织,然后进行 SPECT/CT断层显像扫描,可显示骨骼位置、形态、血供和代谢情况及病变范围.本组选取2016年1月至2017年1月期间520例全身骨显像患者纳入研究,进行比较分析.结果 观察组穿刺成功率100.0%与对照组76.9%比较,差异具有统计学意义.结论 99Tcm-MDP注射显像剂的准确度及剂量是保证全身骨显像扫描图像清晰度的可靠前提[1],经本组研究头皮针生理盐水静脉开路是安全有效的注射方法,能确保注射显像剂的准确度,此方法具有简便安全、无损伤等优点,可供临床实施参考.     

在体坐骨神经中标记蛋白的非匀速轴浆转运

观察了标记蛋白在大鼠坐骨神经轴浆中的快转运,发现转运速度随转运时间的延长而下降两者呈负相关。结果表明在体神经中标记蛋白的顺向转运是一种非匀速运动。     

抗乳腺癌单克隆抗体mAb109的放射性标记与生物评价

目的探索单克隆抗体mAb109的标记方法,并进行荷瘤动物模型的生物分布和显像研究。方法采用2-巯基乙醇(2-mercaptoethanol,2-ME)法还原单克隆抗体mAb109,并测定还原抗体浓度和巯基含量。通过葡庚糖转络合法用放射性核素99Tcm标记mAb109,测定标记抗体的标记效率和稳定性。建立乳腺癌动物模型,并进行体内分布和显像研究。结果还原抗体保持了较高的完整性,平均每分子抗体含有5.38个巯基。葡庚糖转络合法标记mAb109具有较高的标记率(>90%)和体外稳定性。标记抗体在肿瘤部位有显著的富集,且具有较长的滞留时间。荷瘤动物模型注射99Tcm-mAb109后,可以得到清晰的肿瘤影像。结论99Tcm-mAb109具有较高的标记效率,对所采用的葡萄糖调节蛋白78(glucose-related protein 78,GRP-78)阳性动物模型具有一定的靶向性。     

组胺H3受体的研究进展

组胺H3受体广泛分布于中枢和外周神经末梢,是一种百日咳毒素敏感的G蛋白偶联受体,可能抑制N型、P型钙离子通道,调节组胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、P物质、谷氨酸、γ-氨基丁酸等多种神经递质和激素的合成或释放,进而调节中枢和外周器官的活动.H3受体的激动剂与拮抗剂在临床上应用前景可观.     

~(99)mTc标记抗CEA单克隆抗体肠癌放射免疫断层显像的临床研究

本文报告~(99m)Tc标记抗CEA单克隆抗体对12例大肠癌患者作放射免疫显像的临床结果。我们对一种新方法(Schwarz法)进行改良,制备出~(99m)Tc标记抗体.经Seph-adex G25凝胶柱层析法及纸层析法检测标记率为90％～95％,应用前不需进一步纯化。在注射标记物后6h～20h,用SPECT进行     

99mTc-HYNIC-TOC显像和131I-MIBG显像在嗜铬细胞瘤和副神经节瘤中的诊断价值

目的 探讨^99mTc标记肼基烟酰胺奥曲肽类似物(^99mTc-HYNIC-TOC)显像与¹³¹I-间碘苄胍(¹³¹I-MIBG)肾上腺髓质显像对嗜铬细胞瘤和副神经节瘤(PPGL)的临床诊断价值。方法 回顾性研究359例经手术病理确诊、临床资料完整的PPGL患者的临床资料,分析^99mTc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像与¹³¹I-MIBG肾上腺髓质显像的诊断敏感性及影响因素。结果 319例行^99mTc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像,病灶检出阳性184例,诊断敏感性为57.7%;279例行¹³¹I-MIBG肾上腺髓质显像,病灶检出阳性232例,诊断敏感性为83.2%,原发灶位于肾上腺、腹膜后、头颈部、心脏及纵膈、盆腔及膀胱部位的^99mTc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像敏感性分别为53.3%、62.5%、95.0%、66.7%、50.0%和11.0%,¹³¹I-...     

骨关节炎动物模型对99mTc-枸橼酸摄取及其分布的研究

目的利用骨关节炎症动物模型观察99mTc-枸橼酸的生物分布和在骨关节炎症区域的代谢特点. 方法在制作骨关节炎症动物模型的基础上,经在体显像及其感兴趣区技术计算器官和炎症关节的放射性活度的变化,同时也利用动物模型离体的测量器官或组织的百分注射量,分析99mTc-枸橼酸在各器官和骨关节炎症区域的代谢特点. 结果 99mTc-枸橼酸的蛋白结合率为17.01±0.75%,骨关节炎症区域对99mTc-枸橼酸有较高的摄取,骨关节炎症的患/健比值出现在注射示踪剂后的30分钟到1小时之间:在体显像患/健比值分别为4.120±0.552和3.150±0.587;百分注射量靶/非靶比值分别为3.279±0.463和3.899±0.125.99mTc-枸橼酸主要经泌尿系统排出,少量经肝脏-肠道系统排出. 结论 99mTc-枸橼酸有较低的蛋白结合率,是急性骨关节炎症良好的显像剂,其最佳显像时间为注射99mTc-枸橼酸后的1小时.     

99mTc—HSA（FSA）药盒的制备研究

目的 研制一种快速、简便、可靠的~99nzTc标记的心血池显像剂.方法 用二氧硫脲(FSA)作人血清白蛋白(HSA)还原剂,用放射性直接标记方法制备~99nzTc标记一步法药盒,测定该药盒及其标记产物的~99nzTc-HSA的理化性质、还原蛋白巯基(-SH)数目及生物性能.结果 对还原后的HSA进行了~99nzTc的标记,放化纯度大于95%,标记后室温放置24小时,放化纯度仍大于95%,体外稳定性很好,小鼠体内分布血中浓度高且较稳定.结论 采用该方法制备的药盒明显提高了~99nzTc-HSA在小鼠体内血中浓度,与~99nzTc-二亚乙基三胺五乙酸一人血清白蛋白(~99nzTc-DTPA-HSA)小鼠体内分布数据二者无显著差异,宜于临床进一步研究.     

~(99)Tc~m-SZ-21兔动脉血栓模型放射免疫显像研究

目的:探讨99mTc标记抗血小板板膜单克隆抗体SZ-21在兔股动脉血栓模型放免显像中的应用价值。方法:将抗体用2-IT法修饰后进行99Tcm标记;5只血栓模型兔耳缘静脉注射99Tcm-SZ-21后进行SPECT平面显像,观察血栓部位放射性分布并勾划感兴趣区(ROI),计算血栓与周围肌肉(T/M)和血栓与对侧血管(T/B)ROI比值。1只模型兔注射99Tcm-GH,作为阴性对照。结果:注射99Tcm-SZ-21后30分钟,血栓开始显影,至注射后2小时,血栓影像清晰;血栓模型活体显像时T/M和T/B比值分别为2.55±0.72和1.94±0.51,离体显像时T/B比值为4.43±1.5。结论:99Tcm-SZ-21与新鲜血栓具有较好的结合能力,靶与非靶组织比值高,能够对血栓进行早期、快速地成像。     

骨关节炎动物模型对^99mTc—枸橼酸摄取及其分布的研究

目的　利用骨关节炎症动物模型观察99mTc -枸橼酸的生物分布和在骨关节炎症区域的代谢特点 .方法　在制作骨关节炎症动物模型的基础上 ,经在体显像及其感兴趣区技术计算器官和炎症关节的放射性活度的变化 ,同时也利用动物模型离体的测量器官或组织的百分注射量 ,分析99mTc -枸橼酸在各器官和骨关节炎症区域的代谢特点 .结果　99mTc -枸橼酸的蛋白结合率为 17.0 1± 0 .75 % ,骨关节炎症区域对99mTc -枸橼酸有较高的摄取 ,骨关节炎症的患 /健比值出现在注射示踪剂后的 30分钟到 1小时之间 :在体显像患 /健比值分别为 4.12 0± 0 .5 5 2和 3.15 0± 0 .5 87;百分注射量靶 /非靶比值分别为 3.2 79± 0 .46 3和 3.899± 0 .12 5 .99mTc -枸橼酸主要经泌尿系统排出 ,少量经肝脏 -肠道系统排出 .结论　99mTc -枸橼酸有较低的蛋白结合率 ,是急性骨关节炎症良好的显像剂 ,其最佳显像时间为注射99mTc-枸橼酸后的 1小时     

99Tcm—MIBI亲肿瘤显像在乳腺癌诊断中的应用价值

目的 评价99Tcm锝-甲氧基异丁基异腈（99Tcm-MIBI）乳腺显像对乳腺癌诊断的价值。方法 对57例乳腺肿块患者经病变乳腺对侧肿静脉注射99Tcm-MIBI740～1110MBq后15min即行早期乳腺显像，分别采集正前位、左、右侧位像，采集计数1000k，1．5h后按上述条件作延迟显像。结果 57例乳腺肿块患者，99Tcm-MIBI核素显像阳性39例，阴性18例；41例乳腺癌患者99Tcm-MIBI核素显像阳性37例、阴性4例；16例良性病变中99Tcm MIBI核素显像阴性14例、阳性2例；99Tcm-MIBI核素显像诊断乳腺癌的灵敏度为90．2％，特异性87．5％。准确性为89．5％，阳性预测值94．9％．阴性预测值77．8％。结论 99Tcm-MIBI显像对乳腺肿块的患者能提供非常有价值的临床信息，对乳腺癌的诊断厦良、恶性病变的鉴别有较高的敏感性和准确性。     

99mTc-MIBI显像可预测乳腺癌新辅助化疗的反应性

目的探讨根据乳腺^99mTc-MIBI显像的表现，预测乳腺癌新辅助化疗反应性的临床价值。方法对43例Ⅱ、Ⅲ期的乳腺癌患者，手术前行乳腺癌^99mTc-甲氧基异丁基异睛（^99mTc-MIBI）早期显像和延迟显像。对显像阳性的肿块计算感兴趣区与对侧正常相应部位放射性计数比值，以早期摄取比值（EUR）和延迟摄取比值（DUR）计算滞留指数（RI），之后行2周期的FAC方案化疗。结果在^99mTc-MIBI显像RI≥0组，化疗的有效率为83.3％（25／30），在RI〈0组化疗的有效率23．1％（3／13），两组间差异有显著的统计学意义（P〈0．01）。结论乳腺^99mTc-MIBI显像可以预测新辅助化疗的反应性，指导个性化化疗方案的选择。     

99Tcm-Herceptin的放射性标记与显像研究

目的探索HER2阳性胃癌显像剂99Tcm-Herceptin的标记方法,并进行荷瘤动物模型的显像研究。方法分别采用2-巯基乙醇(2-mercaptoethanol,2-ME)法和2-亚氨基噻吩(2-iminothiolane,2-IT)法标记赫赛汀(Herceptin)。评价不同标记方法对抗体活性和标记率的影响。通过高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)测定标记抗体99Tcm-2-IT-Herceptin的体外稳定性。建立HER2阳性胃癌动物模型,并进行显像研究。结果 2-IT法标记Herceptin具有较高的标记率(>95%),且不会破坏抗体的完整性。标记抗体具有较高的体外稳定性。荷瘤动物模型注射99Tcm-2-IT-Herceptin 24h后,可以得到清晰的肿瘤显像结果。结论 99Tcm-2-IT-Herceptin具有较高的标记效率和体外稳定性,对所采用的HER2阳性动物模型具有靶向性,可能进一步开发成为新型HER2阳性胃癌显像剂。