中药抗SARS等病毒研究获重要进展

近日,由中国科学院长春应用化学研究所主持的吉林省科技厅2003年防治SARS科技攻关专项———“中药抗病毒活性成分的生物质谱研究”项目,通过了由吉林省科技厅组织的专家鉴定。专家鉴定认为,该项目内容涉及质谱学、中医药学、化学等诸多领域,充分体现了各学科的交叉和渗透,在研究方法和研究结果方面均具有创新性。为中药活性成分的初步筛选提供了一条可以借鉴的途径,为抗病毒中药新药的开发提供了理论依据,具有重要的理论意义和实际应用价值。以长春应用化学研究所研究员宋凤瑞为首的科研小组,发挥该所在中药研发方面的优势,于2003年承担…     

我国快速萃取中药活性成分研究达到国际先进水平

近日，由吉林大学承担的“微波辅助动态快速萃取中药活性成分的研究”通过了省科技厅组织的专家鉴定。专家认为，这项研究成果达到国际同类研究先进水平。该技术可用于中药有效成分研究、质量检测、新药开发等领域。     

中药抗肝纤维化二类新药研究取得新进展

延边大学药学院南极星教授承担的“诱导肝星状细胞凋亡及中药抗肝纤维化二类新药的开发研究”项目,最近通过吉林省科技厅组织的专家鉴定。该项目研究结果表明,诱导HSC凋亡的中药有效成分及有效部位,在肝纤维化发生机制中有重要作用;诱导或促进激活的肝星状细胞凋亡可避免或减少     

传统医药综合资讯

中国自主生产的青蒿琥酯类药物获得世界卫生组织认可；我国甘草资源总储量有了恢复性增长；中药材扶持资金救医亦救穷；专家承认一些中药“汞含量”超标，但不一定有害；英国药监局称复方芦荟胶囊只是个别事件；中药抗病毒活性成分的生物质谱研究获进展；香港专家建议尽快制订中医药国际标准；……[编者按]     

基于文献挖掘与分子对接技术的抗新型冠状病毒中药活性成分筛选

目的采用文献挖掘与分子对接技术相结合的方法筛选潜在的中药抗新型冠状病毒(SARS-CoV-2)活性成分。方法通过近期国家及各权威机构发布的防治新型冠状病毒肺炎(COVID-19)方案的中医方剂以及常用抗病毒中药筛选候选中药,通过TCMSP、CNKI及PubMed搜集整理候选中药活性成分。SARS-Co V-23CL水解酶(Mpro)蛋白结构由上海科技大学饶子和院士团队提供。采用AutoDockVina进行分子对接。结果通过文献查阅与处方筛选共得到11个高频使用抗病毒待研究中药,通过TCMSP及文献查阅整合得到469个候选活性成分。通过分子对接得到结合能<-33.44 kJ/mol的成分41个,其中柴胡皂苷(E、B1、D、F、B2、C2、A)、甘草酸等多种成分与SARS-Co V-23CL水解酶蛋白均有较好的亲和力。候选药物中柴胡、甘草、金银花等中药含有较多潜在抗SARS-Co V-2活性成分。结论从传统抗病毒中药中筛选出潜在的抗SARS-Co V-2中药单体,为抗SARS-Co V-2药物研究及处方筛选提供参考。     

中药活性成分直接作用靶点鉴定研究方法及应用

中药因其确切的临床疗效受到越来越多的关注。随着对中药活性成分的深入研究,现已发现很多具有独特活性和药效的潜在创新药物。然而,如何进一步对其药效机制进行挖掘、发现全新的机制和靶点,成为创新中药研究的关键。中药活性成分靶点鉴定一直是研究者们所探寻的重要课题。随着化学生物学技术尤其是化学蛋白组学技术的发展,越来越多的方法被建立并用于中药活性成分的靶点鉴定。简单来说,这些方法大致可被分为标记法和非标记法。标记法是通过将中药活性成分改造为活性探针,进而探寻它们的作用靶标蛋白;而非标记法主要是基于中药活性成分和靶标蛋白结合后会影响靶标蛋白的热稳定性等生物物理性质从而识别可能的作用靶点。主要针对这2大类靶点鉴定方法进行归纳整理,从方法原理、大致操作流程、应用、优缺点等方面进行阐述,为中药活性成分靶点鉴定提供一定的参考,以期助力中药创新研究。     

中药制剂口服吸收生物利用度改善方法探讨

本文通过文献研究并结合实验室工作成果,以中药活性成分口服吸收机制为出发点,提出通过改善难溶性中药活性成分的溶解度和溶出速度、控制中药活性成分在胃肠道中代谢、改善中药活性成分的胃肠吸收和转运、发挥中药组合活性成分之间的有益影响等方式提高中药活性成分的口服吸收生物利用度.     

部分补益类中药多糖成分在胃癌中的研究进展＊

中药多糖成分是一类天然高分子多聚物，是由醛糖/酮糖通过糖苷键连接而成，是中药成分中发挥作用的主要的活性生物大分子。近年来国内外的相关研究指出中药中的多糖成分具有显著的抗肿瘤功效，而补益类中药具有“扶正”和“祛邪”双重功效，既可以扶正固本，提高机体免疫力，又可以发挥抗炎、抗肿瘤、抗病毒等功效，更加符合中医治疗胃癌的研究方向和治疗原则。本文通过PubMed、Medline、Cochrane、CNKI、SinoMed、万方、维普等国内外医学类数据库查阅了近20年的相关文献，对国内外文献中已报道的具有补益功效的中药多糖成分在胃癌的作用进行总结，旨在为胃癌的中医药治疗提供临床指导，同时为后续中药多糖的药理活性的研究及健康产品开发利用提供参考依据。     

内皮细胞提取和UHPLC-LTQ-Orbitrap法分析筛选苦碟子注射液中的活性成分

应用细胞生物色谱法及UHPLC-LTQ-Orbitrap质谱联用技术快速筛选鉴定苦碟子注射液中可能的活性成分。选择人脐静脉内皮细胞(huma umbilical vein endothelid cells,HUVEC)作为靶细胞,先使苦碟子注射液中的活性成分与靶细胞特异性结合,经细胞靶点脱敏失活后,应用LC-MS快速鉴定与细胞靶向亲和的化学成分,从而筛选得到苦碟子注射液中可能的活性成分。根据获得的精确相对分子质量数据、保留时间以及结合苦碟子注射液中的化学成分进行鉴定归属。最终,从细胞裂解液中共筛选鉴定出9个化学成分,其中包括倍半萜内酯类成分4个、有机酸类成分3个以及黄酮类成分2个。应用细胞生物色谱法与UHPLC-LTQ-Orbitrap质谱联用技术快速筛选鉴定苦碟子注射液中可能的活性成分,可为苦碟子注射液药效物质基础研究提供一种快捷、有效的方法学借鉴。     

中药制剂口服吸收生物利用度改善方法探讨

本文通过文献研究并结合实验室工作成果,以中药活性成分口服吸收机制为出发点,提出通过改善难溶性中药活性成分的溶解度和溶出速度、控制中药活性成分在胃肠道中代谢、改善中药活性成分的胃肠吸收和转运、发挥中药组合活性成分之间的有益影响等方式提高中药活性成分的口服吸收生物利用度。     

中药生物效应鉴定法探索——脑神经系统抑制性递质受体γ-氨基丁酸受体中药活性成分研究

将受体学理论和实验技术引用到中药鉴定研究领域,从受体角度,从中药生物效应入手,提出了中药生物效应鉴定法。即“在中医药理论指导下,以中药的归经、功能主治为线索,通过高效液相、液—质联用、气—质联用等现代分离分析手段和放射性配体-受体结合分析法研究中药活性成分对机体生物分子(受体)的作用,在此基础上建立国际承认的中药质量评价、控制方法,方法的表征体现为有效成分含量或有效成分半数有效浓度EC50值、半效抑制浓度IC50值、表观解离常数Ki值”。本文是继2002年本刊第3期“受体技术与中药研究”一文之后,以脑神经系统抑制性递质受体γ-氨基丁酸受体中药活性成分为研究对象,进一步就中药生物效应鉴定法的技术路线及实验操作进行介绍。     

中药生物效应鉴定法探索——脑神经系统抑制性递质受体γ-氨基丁酸受体中药活性成分研究

将受体学理论和实验技术引用到中药鉴定研究领域，从受体角度，从中药生物效应入手，提出了中药生物效应鉴定法。即“在中医药理论指导下，以中药的归经、功能主治为线索，通过高效液、液-质联用、气-质联用等现代分离分析手段和放射性配体-受体结合分析法研究中药活性成分对机体生物分子（受体）的作用，在此基础上建立国际承认的中药质量评价、控制方法，方法的表征体现为有效成分含量或有效成分半数有效浓度EC50值、半效抑制浓度IC50值、表现解离常数Ki值”。本文是继2002年本刊第3期“受体技术与中药研究”一文之后，以脑神经系统抑制性递质受体γ-氨基丁酸受体中药活性成分为研究对象，进一步就中药生物效应鉴定法的技术路线及实验操作进行介绍。     

微生物发酵技术在中药苷类生物转化中的应用进展

苷类是诸多中药的主要活性成分之一。近年来,因其抗炎、抗病毒、增强免疫、抗癌等药理活性的发现,苷类中药成分越来越受到研究者的重视。绝大多数苷类经肠道微生物发酵转化为苷元或低糖苷等成分发挥药效,为了提高苷类成分的生物利用度,在体外将苷类物质转化为相应活性成分,就成为十分有意义的研究课题。微生物发酵技术因其反应特异性强、副产物少、反应条件温和、清洁环保等优点在中药转化领域具有独特优势,利用微生物对苷类中药进行转化的研究大量涌现。本文对近年来微生物发酵转化中药苷类活性成分的研究进展进行展望。     

中药复杂体系方法学及物质基础研究成果获吉林省科技进步一等奖

由中科院长春应化所承担的。基于质谱学技术的中药复杂体系方法学及物质基础研究”，在国家科技部前期重大基础研究项目、国家自然科学基金和吉林省科技发展计划项目的资助下，经过科技人员的艰苦努力，取得了系列创新成果。2007年1月，该项目荣获吉林省科技进步一等奖。     

《分子生药学》

《分子生药学》由中国医学科学院黄璐琦研究员、肖培根院士主编,中国中医药出版社2008年出版。本教材以解决中药资源和中药鉴定突出问题为目的,详细讲述基础理论、方法和技术、药用植物系统演化、药用植物种质资源、濒危药用植物、生药的鉴定、道地药材的形成及中药活性成分的生物生产等内容。     

豆根管食通口服液治疗食管癌疗效机理的研究通过鉴定

近日，一项用现代化方法揭示中药抗癌机理的科研课题“豆根管食通口服液治疗食管癌疗效机理的研究”，通过河南省科技厅组织的专家鉴定。     

“中药复杂体系活性成分系统分析方法”荣获国家自然科学奖

由中国科学院上海药物研究所果德安教授等完成的"中药复杂体系活性成分系统分析方法及其在质量标准中的应用研究",日前获得2012年度国家自然科学奖二等奖。据悉,该项目综合应用中药化学、分析化学、中药药理学及现代生物学等多学科技术和方法,创新性地构建了"化学分析-体内代谢-生物机制"中药复杂体系活性成分的系统分析方法学体系,在此基础上建立了中药现代质量控制标准模式,并成功用于《中国药典》和《美国药典》标准中,取得     

LTQ-Orbitrap MS在中药研发中的应用

LTQ-Orbitrap MS是一种将多级质谱与超高分辨质谱相结合的新型质谱联用技术,能满足中药研发体系中复杂成分鉴定、代谢产物及其作用机制研究的多种分析要求。本文综述了LTQ-Orbitrap MS的特点及其近3年来在中药复杂成分鉴定、药代动力学、代谢组学、蛋白质组学等领域的研究进展。     

中药渗透性规律及其评价研究进展

中药血清药理学通过从正常与疾病模型动物血清中分离、鉴定血清移行成分从而寻找药效物质基础,此方法存在一定局限性。大部分中药药效成分在生物药剂学分类系统中属于低溶解-低渗透性药物,生物利用度低但生物效应高,血清药理学不能评价非血清移行成分的功效关联规律。基于中药化学成分的复杂性,中药成分的渗透性相互作用可能影响各自的渗透性行为,形成不同的口服吸收处方。因此中药成分的渗透性尤其是多组分共存条件下的中药渗透性规律研究是解决中药功效物质基础问题值得探索的方向之一。首先概述了中药肠渗透与跨生物屏障渗透性评价的体内外实验模型及其各自的应用价值;然后探讨了常见中药活性成分的结构与渗透动力学的关系,特别是中药渗透性研究的定量构动关系研究;最后基于渗透性实验模型与构动关系研究,评述近年来关于中药多组分渗透动力学规律及其渗透机制研究进展,发现中药化学成分之间可以通过促进药物转运或者形成离子配伍而影响成分间的渗透吸收,以期为寻找和预测复杂化学成分的中药渗透性规律研究及成分间相互作用机制研究提供一定的参考与借鉴。     

牦牛胆中胆汁酸类化学成分分析

胆汁酸为胆类中药的主要活性成分,也是多种疾病,特别是肝脏类疾病的潜在生物标志物。建立这类成分的系统分析方法,对于胆类中药药效物质的深入阐明和相关疾病的诊断及治疗均具有重要意义。该文在前期研究的基础上,着重关注于同分异构体的区分,完善胆酸类成分分析方法,并将其应用于牦牛胆中胆酸类化学成分的快速、系统表征。对于胆酸类成分的同分异构体,利用高效液相色谱串联三重四极杆-线性离子阱质谱(HPLC-Qtrap-MS)构建相对响应值-碰撞能曲线(RRCEC),发现最佳碰撞能(OCE)和半数响应碰撞能(CE_(50))均表现出较强的结构特异性,能有效地区分游离胆酸、甘氨胆酸、牛磺胆酸的同分异构体。在牦牛胆中,通过多级质谱数据分析,OCE/CE_(50)比较,保留时间匹配,并结合对照品及数据库检索,共发现并鉴定了30个胆酸类化学成分。该文建立的方法可以用于胆类中药和生物样品中胆酸类成分的快速、系统表征。