尼洛替尼 （nilotinib hydrochloride monohydrate）

尼洛替尼 （nilotinib hydrochloride monohydrate）是由诺华制药公司（Novartis harms．Inc）开发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂，商品名Tasigna。该药为口服胶囊剂，于2007年10月获美国FDA批准上市，是用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）的二线药物。     

欧盟批准Tasigna用于Ph（＋）慢性粒细胞白血病患者的治疗

2007年11月．诺华公司宣布，欧盟批准该公司肿瘤靶向治疗药物尼洛替尼（nilotinib．Tasigna）上市．用于包括对伊马替尼等药物产生抵抗或不耐受的费城染色体阳性（Ph＋）的慢性粒细胞白血病患者的治疗。本品为第二代酪氨酸激酶抑制剂．是伊马替尼的同系列产品．后者作为慢性粒细胞白血病的市场领导产品，是诺华公司第二大畅销药。     

信息快递

★诺华公司第二代酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼在欧盟获得批准11月28日,诺华公司宣布,该公司肿瘤靶向治疗药物尼洛替尼(nilotinib,Tasigna)用于慢性粒细胞白血病获得欧盟批准。本品是伊马替尼的同系列产品,后者作为慢性粒细胞白血病的市场领导产品,是诺华公司第二大畅销药,2006年年销售额为26亿美元。上述决定适用于欧盟27个成员国,加上挪威和爱尔兰。本品已在美国和瑞士获准上市,在日本则处于审批中。诺华预计本品加上伊马替尼的年销售额最终将超过35亿美元。值得注意的是本品的开发速度非常快,在伊马替尼上市后1年也就是2002年8月,它才刚被…     

尼洛替尼获批用于Ph＋慢性粒细胞白血病慢性期

近日,FDA批准了诺华制药生产的Tasigna（尼洛替尼,nilotinib）用于治疗初诊的Ph＋慢性粒细胞白血病慢性期。尼洛替尼最初于2007年10月获批用于治疗成年Ph＋慢性粒细胞白血病进展期或不能耐受包括格列卫在内的其他治疗的患者。尼洛替尼作为Ph＋慢性粒细胞白血病慢性期的用药获得了FDA的优先审查资格,并最终获批用于新的适应证。     

诺华公司在华专利保护情况及与国内外医药企业比较研究

目的研究诺华公司在华专利保护情况及与经济产出相关性,分析该公司专利分布及保护情况。方法分析诺华公司近十年全球所申请的专利情况及经济产出情况用以研究诺华的专利产出与经济产出的相关性。搜集诺华公司与其他6家在华医药外企或合资外企的专利申请分布情况做对比分析,同时选择国内排名前30名中的20家药企与诺华公司对比,研究诺华公司在华专利的保护情况。结果诺华公司经济产出与专利申请情况呈正相关。结论我国医药企业应该更加重视和提高知识产权的保护力度。     

WHO全球药物不良反应信息(29)

伊马替尼(imatinib):修订心脏事件的处方信息美国诺华制药公司(Novartis US)发出伊马替尼在治疗慢性粒细胞性白血病中,有10例发生严重充血性心力衰竭及左心室功能障碍的报告。此10例患者大多原先就存在有预伏的某些疾病,诸如高血压病、冠心病及糖尿病等。诺华公司的结论是:伊马替尼引起心脏事件虽然并不常见,但严重心力衰竭及左心室功能障碍仍偶有报道。诺华公司建议     

要闻速递

欧盟批准惠氏公司的ToriseI治疗肾细胞癌；诺华公司第二代酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼在欧盟获得批准；澳大利亚批准硫酸吗啡长效脂质体上市；澳大利亚批准西他生坦钠片上市[编者按]     

我国制药企业药品专利相关问题初探

目的:增强制药企业的竞争力。方法:从创新药物研发与专利保护、药品的行政保护与专利保护、专利文献信息、专利战略与专利人才等方面,分析我国制药企业面临的专利问题。结果与结论:我国制药企业应重视专利问题,运用专利战略,取得竞争优势。     

用于治疗特应性皮炎的小分子JAK抑制剂及其专利研究

本文梳理了全球已获批上市与正在研发中的用于治疗特应性皮炎的小分子JAK抑制剂药物品种情况,对5个重点药物磷酸芦可替尼、巴瑞替尼、乌帕替尼、迪高替尼、阿布昔替尼的研发进展以及其涉及在多个不同技术主题如化合物、新用途等方面已公开的专利进行研究和分析,以期为生物医药企业在进行立项与开发用于治疗特应性皮炎的小分子JAK抑制剂以及进行新的专利挖掘、专利保护与专利布局时,提供有效的产品信息和专利信息。     

达沙替尼和尼洛替尼一线治疗初诊慢性髓性白血病慢性期的临床研究进展

目的:为达沙替尼和尼洛替尼一线治疗初诊慢性髓性白血病慢性期(CML-CP)临床实践提供参考。方法:查阅国内外相关文献,对达沙替尼和尼洛替尼一线治疗CML-CP的临床数据、疗效及安全性进行归纳、总结。结果:多项临床研究结果表明,早期使用TKI治疗可以获得更快速、显著的疗效,达沙替尼和尼洛替尼一线治疗初诊CML-CP,无论是在疗效还是安全性上均表现出明显的优势。结论:达沙替尼和尼洛替尼治疗CML-CP安全、有效,可以考虑作为初诊CML-CP患者一线治疗方案。     

诺华制药公司正在开发的重磅炸弹药物

诺华制药公司是世界上唯一又做创新药物，又做仿制药物，而且都做得比较大的制药企业，并且，诺华制药公司还在资产运作上有很大潜力，例如，诺华制药公司已经占有私营企业罗氏制药公司33％以上的股权。     

基于中国制药行业专利产出分析的专利策略研究

从多个角度对我国制药行业专利产出现状进行量化研究,分析制药行业专利产出存在的主要问题,结合我国制药行业知识产权保护的现状,提出适合我国制药行业专利发展的策略.     

药物警戒快讯

1欧盟更新帕纳替尼（Ponatinib）的使用建议 帕纳替尼（Ponatinib）是一种抗癌药物。用于治疗成人慢性粒细胞白血病（（CML）、“费城染色体阳性”（Ph＋）急性淋巴细胞白血病（ALL）。主要用于治疗对达沙替尼或尼洛替尼治疗无效的患者,或不能耐受达沙替尼或尼洛替尼的患者,以及不适合伊马替尼后续治疗的患者。     

将于2013年专利到期的前15位畅销药物

专利一直以来都是制药公司的经济支柱,而面对新一波专利到期大潮的到来,许多制药公司今后数年的收益都会受到严重影响.据EvaluatePharma公司估计,从2012至2018年,因专利到期而丧失的总销售额将高达2 900亿美元.制药公司尽可能采取一切措施去抵御专利到期所带来的影响,但结果并不乐观.例如,塞诺菲公司的CEO Christopher Viehbacher在最近的收益报告中,称2013年的预测收益将降低12％,而这还只是保守的预测——此前,塞诺菲公司失去了3种药物的专利保护,其中畅销药物Plavix(通用名:氯吡格雷)的专利到期使得其销售额降低了70％.     

浅谈我国药物的专利保护现状和新药研制过程中的专利策略

加入WTO后，专利问题已经成为中国制药企业面临的最严峻的问题。深入了解专利知识，灵活运用专利策略，尽快实现由仿制向创新的转变，已经成为我国医药企业应对国际竞争的必由之路。本简要介绍了中国专利法对制药领域发明的保护概况，以及制药领域包括化学药、中药和生物药专利的保护对象，通过回顾国内制药行业在专利方面所存在的创新意识不足和专利意识谈薄等问题，对于我国制药行业如何在新药研发过程中利用专利战略应对加入WTO后的新局面，提出了一些粗浅的意见。     

治疗小细胞肺癌新药——舍瑞替尼

舍瑞替尼(ceritinib)由美国诺华制药公司研究开发,是治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌特效药,用于克唑替尼(crizotinib)耐药或者不能耐受的患者。该药是美国食品药品管理局(FDA)于2014年4月29日批准的第3个突破性药物,也是继依鲁替尼(ibrutinib)之后第2个经四重特批 (突破性、优先审评、加速批准、罕用药)通道上市的药物。该文对舍瑞替尼的适应证、剂量与用法、用药注意事项、非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。     

外国制药企业在我国专利布局分析

申报专利是保证药品在市场上独占性销售的重要手段,本文旨在利用国际专利数据库,分析外国制药企业在中国的药品专利布局.取1985年至2012年,注册为中国的全部药品专利,从专利申请数量的发展趋势、专利权人的分布、公司分布、治疗领域以及专利类型等五个方面,分析外国制药企业在我国申请药品专利的特点及发展趋势,为我国制药公司专利保护及研发技术创新提供参考.     

信息动态

舍瑞替尼(ceritinib)由美国诺华制药公司研究开发,是治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌特效药,用于克唑替尼(crizotinib)耐药或者不能耐受的患者.该药是美国食品药品管理局(FDA)于2014年4月29日批准的第3个突破性药物,也是继依鲁替尼(ibrutinib)之后第2个经四重特批(突破性、优先审评、加速批准、军用药)通道上市的药物.该文对舍瑞替尼的适应证、剂量与用法、用药注意事项、非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍.     

多靶点酪氨酸激酶抑制剂瑞戈非尼的中国专利技术分析

分子靶向治疗是近年来肿瘤治疗领域的研究热点。瑞戈非尼是拜耳公司开发的一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物，已于2017年3月在我国批准上市。本文介绍了瑞戈非尼相关中国专利申请状况，并重点对瑞戈非尼的中国专利技术发展脉络进行了梳理和分析，以期为我国相关制药企业开展相关研究和专利布局提供参考。     

大剂量伊马替尼、达沙替尼和尼洛替尼治疗慢性髓性白血病的成本效用分析

目的：分析大剂量伊马替尼、达沙替尼和尼洛替尼治疗对标准剂量伊马替尼耐药的慢性髓性白血病患者的成本效用。方法：计算三种治疗方案下患者的效用和花费的成本,在马尔可夫模型（Markov）中以3个月为周期进行5年的模拟并对结果做成本效用比较。结果：尼洛替尼治疗方案累计成本为1 595 289.10元,健康效用为1.276 4质量调整生命年（QALYs）,相比于尼洛替尼,大剂量伊马替尼组的增量成本效用比（ICUR）为-22 759 433.08（￥/QALYs）,达沙替尼组为-30 960 469.51（￥/QALYs）。结论：尼洛替尼方案累计成本最低且获得最多的QALYs,为绝对优势方案。