基于专利的全球抗冠状病毒的3CL蛋白酶抑制剂研发情况分析

3CL蛋白酶抑制剂为当前抗冠状病毒药物的研究热点，对其专利信息的分析有助于此类药物的研发和创新。本文运用专利情报分析方法依据检索得到的全球抗冠状病毒的3CL蛋白酶抑制剂相关技术的专利数据，对3CL蛋白酶抑制剂相关专利的申请趋势、专利区域分布状况、重要申请人、专利技术主题以及重点药物研发进展等因素进行了分析，梳理了相关专利技术的发展动态，有助于国内制药企业在此基础上进行创新和提早进行专利战略布局。     

基于分子对接理论筛选抗COVID-19潜在性药物海藻酸

目的 以血管紧张素转换酶-2(ACE2)和SARS-CoV-2的3CLMpro水解酶,以及SARS-CoV-2-3CL蛋白酶(3CL pro)与新型抑制剂的复合物为靶标,利用分子对接技术筛选海藻酸作为ACE2潜在阻断剂和3CLMpro潜在抑制剂,从而指导SARS-CoV-2潜在阻断剂和抑制剂药物研发.方法 利用计算机程...     

细胞水平新型冠状病毒SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂筛选模型的建立

新型冠状病毒(SARS-CoV-2)是导致全球新冠病毒肺炎暴发的病原体。SARS-CoV-2的3C样蛋白酶(3CL)在病毒复制中起关键作用,成为抗病毒药物设计的理想靶标。本文利用生物发光共振能量转移(BRET)的技术建立了细胞水平SARS-CoV-2病毒3CL蛋白酶的筛选模型,并初步应用和评价了该筛选模型。结果显示,该方法重复性好(Z’因子为0.59),可以反映3CL蛋白酶底物剪切效率,与细胞水平抗病毒活性分析具有较好的一致性。本工作表明,该方法可以应用于3CL蛋白酶抑制剂的筛选与评价,为新药研发提供了有力工具。     

DPP-IV抑制剂列汀类抗糖尿病药物专利分析和专利布局

本文采用宏观数据对抗糖尿病药物二肽基肽酶抑制剂列汀类的专利申请进行了分析,对列汀类药物的专利申请态势进行了合理预测;并通过对重点关注的申请人进行剖析,比较了3种不同类型制药企业(美国默沙东、以色列梯瓦、中国恒瑞)在列汀类药物专利布局上的异同,为国内制药企业提供药物专利信息运用和专利布局方面的有益参考和借鉴。     

可逆型质子泵抑制剂的研究进展

为了帮助国内制药企业更全面地了解全球可逆型质子泵抑制剂的专利现状, 为后续研发指引方向, 进一步增加国内相关制药企业的核心竞争力, 运用专利情报分析方法, 依据检索所得数据, 对全球的可逆型质子泵抑制剂相关专利申请趋势、区域分布以及主要申请人进行了分析, 并进一步就可逆质子泵抑制剂的技术生命周期作了分析。通过专利分析, 可初步了解该领域的重要申请人以及相应的地域分布情况, 指引国内企业根据自身研发计划以及市场规划, 提早进行专利战略布局, 为抢占市场做好准备。

     

成纤维生长因子受体抑制剂化合物专利申请分析

本文分析了成纤维生长因子受体(FGFR)抑制剂的专利申请情况,对其专利申请趋势、全球专利申请人、国内专利申请人进行剖析,阐述了选择性FGFR抑制剂已逐渐成为全球尤其是国内的研发热点,总结相关重点申请人的化合物专利中公开的大量结构和活性的关系,进行构效分析,帮助研发人员进行合理药物设计,并对其知识产权策略的制定提供参考。     

基于分子对接和分子动力学模拟技术筛选SARS-CoV-23CL蛋白酶抑制剂

目的 以分子对接和分子动力学模拟技术相结合的方法筛选得到严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 (severe acute respiratory syndrome coronavirus 2,SARS-CoV-2) 3CL蛋白酶的小分子抑制剂。方法 基于SARS-CoV-2 3CL蛋白酶的晶体结构(PDB ID:7K3T和7SI9),从PubChem数据库中筛选得到SARS-CoV-2 3CL蛋白酶的特异性抑制剂nirmatrelvir的结构类似物，使用Autodock进行非共价分子对接，使用AutoDockFR进行共价分子对接，采用Pymol和Ligplot软件对SARS-CoV-2 3CL蛋白酶和小分子进行相互作用模式分析，最后使用AMBER18进行小分子化合物与SARS-CoV-2 3CL蛋白酶复合物的分子动力学模拟，进一步验证分子对接结果，使用SwissADME对化合物进行成药性分析。结果 将78个nirmatrelvir结构类似物与SARS-CoV-2 3CL蛋白酶进行虚拟筛选和分子对接，得到了2个与nirmatrelvir作用相当的小分子化合物(PubChem ID:57842...     

基于专利分析的Bcr-Abl抑制剂类药物的研发进展

Bcr-Abl抑制剂是治疗慢性髓细胞白血病(CML)的靶点类药物，因靶点类药物选择性高、不良反应少，其中有些已成为治疗CML的一线用药，Bcr-Abl抑制剂也因此成为抗CML药物的研究热点。本文以Bcr-Abl抑制剂的专利公开信息为基础，从公开时间、区域分布等分析Bcr-Abl抑制剂的研究发展态势，并通过技术主题对比分析国内外的研发进展，最后选取国内外各1家企业对其药物研发后续专利申请进行分析，以期为该类药物的研发提供相关参考。     

组蛋白去乙酰化酶抑制剂专利分析

本文以INCOPAT数据库为基础,检索分析了组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)的专利情况,对该领域专利申请趋势、申请人国别、PCT申请、排名前10的申请人、国内专利申请人及其主要技术领域进行分析,以期为国内制药企业和研发机构开展HDACIs的新药研发及专利布局提供参考.     

免疫抑制剂的中国专利文献计量分析

目的 探讨国内有关免疫抑制剂的专利申请状况和研发趋势。方法 采用文献计量学的方法,通过在专利数据库中检索相关专利文献,对专利申请的法律状态、时间、区域、申请人、技术热点等方面的分布情况进行研究分析。结果与结论 国内免疫抑制剂相关专利的数量自2005年起呈逐年上升的趋势;截止2017年8月有效专利的比例为27.95%;且专利集中程度高,全球专利多集中在日本、澳大利亚、加拿大等发达国家,国内的专利申请中也不乏外国企业;国内医药企业的申请量和研发实力与美日欧等发达国家仍有差距;目前免疫抑制剂专利技术热点主要集中在杂环化合物和肽类物质,以及免疫球蛋白类药物。国内医药企业可以考虑产学研合作,并重视对失效专利的挖掘和再利用,以提升研发实力,获取更多的研发成果。     

VAP-1抑制剂及其应用领域的专利分析

血管黏附蛋白(VAP)与众多疾病的发生相关,是众多疾病治疗的靶点。本文通过运用CNABS,DWPI,Sipoabs数据库进行检索和分析,统计涉及VAP-1的专利申请,从专利的年申请量、申请人、技术领域、涉及的疾病治疗领域进行分析,供相关药物研发企业参考,统计结果显示目前涉及VAP-1的全球专利申请数量偏少,申请主要来源于欧美日等西方国家,涉及VAP-1的药物研发公司还没有完成相关专利的布局,这在一定程度上为我国申请人在相关领域的研发提供了机遇。     

PDE-5抑制剂枸橼酸西地那非专利策略探析

本文以枸橼酸西地那非为研究对象,从专利申请趋势、技术来源国、重要申请人、专利权终属公司等方面对西地那非的专利发展态势及专利保护情况进行归纳总结,着重分析了技术演进趋势和技术分支发展的特点,解读了原研企业的专利布局策略,以期为国内药物研发企业制定研发策略、进行专利布局提供参考和借鉴.     

新型冠状病毒肺炎中西药物治疗的研究进展

新型冠状病毒(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2,SARS-CoV-2)引发的急性呼吸道传染性疾病在全球大规模流行,严重威胁人类生命安全,全世界迫切需要安全、有效的SARS-CoV-2肺炎(corona virus disease 2019,COVID-19)治疗及预防药物。目前,主要开发的特效药物有以下4类：3CL蛋白酶(3C-like protease,3CLpro)抑制剂、RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase,RdRp)抑制剂、单克隆抗体及雄激素受体抑制剂,用于治疗早期轻症COVID-19患者。本文主要梳理此4类药物,并总结其临床治疗效果、作用特点及机制,以期为COVID-19的有效药物开发及使用提供一定参考。     

抗新型冠状病毒的小分子药物最新研究进展

目的 综述目前国内外主要小分子抗新型冠状病毒（SARS-CoV-2）药物的作用机制及临床疗效。方法 针对SARS-CoV-2的分子结构及感染机制,从药物阻断病毒机制、药代动力学特征、临床治疗效果等方面对国内外批准上市的小分子药物进行论述总结。结果 根据SARS-CoV-2目前的流行变异株特点,小分子药物以其特有的优势正表现出巨大潜力。其中,国内外以蛋白酶抑制剂和与依赖RNA的RNA聚合酶抑制剂为重点,抗SARS-CoV-2小分子新老药物的研发已取得重大进展。结论 小分子抗SARS-CoV-2药物可作为防疫的有力武器,早期应用可有效改善临床症状,降低重症率、住院率和死亡率。     

专利视角下我国蛋白降解靶向嵌合体技术创新态势研究

目的 为我国蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）技术研究提供信息服务支撑,为相关药物研发机构的技术开发和专利布局提供参考。方法 采用专利分析法,以HimmPat专利数据库为检索平台,对截至2022年2月向中国国家知识产权局专利局申请且已公开的PROTAC技术相关专利申请进行检索,对其专利申请趋势、技术生命周期、主要申请人、技术来源国、技术主题及改进路线等专利数据进行分析。结果与结论 本研究共纳入专利133件。PROTAC技术在我国开始进行专利申请的时间较晚,申请人数量从2015年的2家发展到2020年的30家,申请量从2015年的2件增长到2020年的38件,年度专利申请量和申请人数量都处于快速增长时期,但单个申请人年均申请量仍不足2件,表明该领域的研究仍处于技术的发展期早期;Arvinas、海思科、海创药业等申请人的申请数量位居前列。国内申请量虽领先于国外来华申请量,但国内专利申请的平均简单同族申请量及平均简单同族国家量仅为1.5,远低于国外来华申请量,反映出国内申请在“质”的层面仍有提升空间。PROTAC技术最初的改进主要集中在E3连接酶配体和靶点、配体的选择,之后陆续出现新型PRO...     

抗呼吸道合胞病毒药物专利技术分析

呼吸道合胞病毒（简称RSV）是引起2岁以下儿童急性下呼吸道感染最常见与最重要的病原,属于国内外的研发热点。本文以抗呼吸道合胞病毒的专利申请文献为基础,对其技术发展现状、国内外专利申请态势、技术分布、重点申请人等情况进行梳理分析,表明欧美发达国家在抗呼吸道合胞病毒药物研究中处于绝对领先地位,我国近年来处于快速发展阶段。     

2型糖尿病新靶点口服药专利分析

目的 分析2型糖尿病新靶点口服药专利概况，为国内新型糖尿病治疗药物的研发方向和专利布局等提供参考。方法以HimmPat数据库中全球专利数据为基础，从专利申请量及授权量、发展趋势、地域分布、主要申请人等多个角度，对葡萄糖激酶激活剂（GKA）、蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂（PTP-1B-IN）、11β-羟基类固醇脱氢酶1抑制剂（11β-HSD1-IN）3类2型糖尿病新靶点口服药相关专利进行统计分析。结果与结论 共检索得到GKA类专利1 649件，PTP-1B-IN类专利709件，11β-HSD1-IN类专利592件。全球主要申请主体为各大药企，其掌握了药物化合物的核心专利；其中GKA类药物的研究更成熟，专利申请量更大，企业布局更全面。国内企业、高校和科研院所在PTP-1B-IN领域具有一定的研究优势。国内企业和研究机构可以发挥传统中药资源优势，提升研究实力，可考虑从核心技术挖掘、工艺路线探索、专利布局、产学研合作、构建专利池等方面提高技术竞争力。     

抗体药物偶联物相关技术的专利分析

通过分析抗体药物偶联物相关技术的全球专利和中国专利的申请情况,帮助研发人员了解该技术在全球和国内的发展现状。从靶标和小分子毒素这2个角度,分析抗体药物偶联物相关技术的发展趋势,以及当前热点靶标和小分子毒素。此外,介绍了抗体药物偶联物相关技术的主要专利申请人的专利布局情况。通过上述统计分析,为中国本土企业提升抗体药物偶联物相关技术的综合竞争力提供参考与思路。     

冠状病毒疫苗全球相关专利分析

基于以往涉及冠状病毒疫苗的相关专利信息,对其现状和发展趋势进行分析。自从2002年严重急性呼吸道系统综合征（SARS）暴发以来,冠状病毒疫苗专利申请量在2003年达到高峰;自从2012年中东呼吸综合征暴发以来,冠状病毒疫苗专利申请量在2012~2015年有小幅增长。从重点申请人和疫苗类型的分析得出,目前针对冠状病毒以核酸疫苗、灭活疫苗和病毒载体疫苗为主,这也与我国和美国已经进入临床试验的新型冠状病毒（SARS-CoV-2）3类疫苗类型相吻合。     

口服小分子抗新型冠状病毒药物的研究进展

新型冠状病毒肺炎是由严重急性呼吸道综合征冠状病毒2引起的急性呼吸道传染病,是近百年来人类遭遇的影响范围最广的全球性大流行疾病。抗病毒药物是治疗新型冠状病毒感染的首选。口服小分子抗新型冠状病毒药物使用方便,且适用于轻中症患者。目前小分子抗新型冠状病毒药物有血管紧张素转换酶2(ACE2)抑制剂、膜融合抑制剂、RNA聚合酶抑制剂和3CL蛋白酶抑制剂。归纳了口服小分子抗新型冠状病毒药物的研究进展,为口服小分子抗新型冠状病毒药物的研发提供思路。