大黄酸及其偶联物药理活性的研究进展

目的 综述大黄酸在抗肿瘤、抗炎、降糖调脂、保肝抗纤维化等方面的药理活性及其作用机制,并介绍大黄酸经结构修饰所得偶联物的应用和研究进展.方法 查阅国内外相关文献,归纳总结近年来大黄酸及其偶联物生物活性的研究情况.结果 国内外学者对大黄酸抗肿瘤、治疗糖尿病肾病方面的研究较为深入,还通过结构修饰得到了一些新偶联物,增强了大黄酸在抗炎和协同抗肿瘤方面的作用.结论 大黄酸治疗骨关节炎、糖尿病肾病和抗肿瘤的生物活性是研究热点,通过结构修饰改善大黄酸溶解性,利用其骨趋向性作为骨靶向制剂载体也是关注重点.     

大黄酸及其衍生物的生物活性研究进展

大黄酸是中药大黄的主要成分之一,临床可用于治疗骨关节炎、糖尿病肾病等疾病,并且具有协同抗肿瘤的作用.本文综述了大黄酸在抗炎、抗肿瘤等方面的药理活性及作用机制,并讨论了其母核取代的衍生物、氧杂蒽醌的类似物和酯衍生物的生物活性.     

阿魏酸衍生物及其生物活性

阿魏酸具有抗血小板聚集、抗氧化、抗自由基、抗菌消炎、抗肿瘤、抗突变、增强免疫功能等多方面的生物活性。研究人员现已设计并合成了阿魏酸盐类修饰物及酯类、醚类、酰胺类等衍生物,并通过药效筛选发现了一些生物活性强于阿魏酸的化合物。综述阿魏酸结构改造与修饰及阿魏酸衍生物的生物活性方面的研究进展。     

白桦酸类化合物的研究进展

白桦酸类化合物是一类可以从多种植物中分离得到的天然产物，包括白桦酸、23-羟基白桦酸、白桦素及其衍生物等，是一类结构及作用机制相对新颖、具有抗HIV-1和抗肿增活性的天然化合物。对这类化合物的结构修饰和改造，目前已经获得大量具有良好生物活性的衍生物。现对这方面的研究进展进行综述。     

水溶性五环三萜酸衍生物的制备及研究进展

综述几种常见水溶性五环三萜酸衍生物的研究进展。五环三萜酸类化合物多具有广泛的生物活性,但因水溶性差、生物利用度低使其临床应用受到限制。以五环三萜酸为先导化合物,经结构修饰合成水溶性衍生物,并从中寻找出有生物活性和临床应用价值的化合物是当前天然药物化学研究的热点之一。     

大黄素衍生物的合成及其应用研究进展

大黄素拥有利尿、引起血管舒张、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种生物活性。但由于大黄素本身水溶性差、毒副作用大等缺点．近年来对大黄素的结构修饰得到了广泛的关注。本文综述了近年来国内外大黄素衍生物的最新合成进展,重点介绍一些具有较高生物活性的大黄素衍生物的合成报道。     

胡椒碱衍生物的化学合成及生物活性研究进展北大核心CSCD

胡椒碱具有抗肿瘤、抗炎和抑制微生物生长等广泛而优异的药理活性,目前以胡椒碱作为先导化合物进行结构修饰和改造的研究报道较多。本文将简要介绍胡椒碱衍生物的化学合成方法以及生物活性研究进展,阐明衍生物的化学结构与生物活性之间的关系,为胡椒碱类似物的进一步研究和开发提供参考与借鉴。     

大黄素及其衍生物：合成与药理作用研究进展

大黄酸是大黄的主要成分之一,其应用广泛,可用于抗肿瘤、抗病毒、糖尿病肾病、抑菌、抗炎等,具有不错的临床应用价值。本文主要综述近年大黄酸及其衍生物的合成与药理活性方面的研究进展,以期为大黄酸及其衍生物的开发应用提供参考依据。     

白桦酸及其衍生物的研究进展

对白桦酸衍生物的构效关系及其中的YK-FH312、RPR103611和IC9564等的作用机制及活性进行述评。天然产物白桦酸是有抗HIV和抗肿瘤活性，且具有新型结构和新型作用机制的化合物，其天然来源广泛，半合成方法成熟，是寻找抗HIV和抗肿瘤药物的优秀的先导物。通过对白桦酸的结构修饰，大量白桦酸衍生物已被合成。     

大环内酯类抗生素糖基的结构修饰

大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素及通过其结构修饰得到的衍生物。为发现具有优良抗耐药活性和其他生物活性的化合物、解决当前日益泛滥的细菌耐药性,研究工作者对大环内脂酯类化合物进行了大量的结构修饰。本文在简要介绍大环内酯类抗生素的发展概况的基础上,重点对大环内酯类化合物结构中克拉定糖和去氧氨基糖的结构修饰及对生物活性的影响进行综述。     

具有抗肿瘤活性的姜黄素衍生物研究进展

姜黄素是一种具有抗肿瘤、抗阿尔茨海默病、抗氧化、抗炎、抗病毒等多种生物活性的天然多酚,但其存在生物利用度低、水溶性较差等缺点,使其临床应用受到限制。基于此．研究人员对姜黄素展开了大量的结构改造工作,以期能改善其生物活性及成药性。综述了具有抗肿瘤活性的姜黄素衍生物的研究进展,旨在为相关药物的研发提供参考。     

积雪草酸的结构修饰与生物活性研究进展

积雪草酸是来自天然植物的乌苏烷型五环三萜,具有多种药理活性,例如抗肿瘤、降糖、抗炎、抗菌等。由于溶解性差、生物利用度低等限制了积雪草酸在临床上的广泛应用。为了克服这些缺点,学者们对其进行了大量的结构修饰与改造,发现了大量结构新颖、活性优良的积雪草酸衍生物。本文综述了积雪草酸近20年来的结构修饰、生物活性、构效关系及作用机制的相关研究进展,以期为积雪草酸类药物开发提供参考。     

查耳酮衍生物的结构修饰及生物活性研究进展

查耳酮类化合物广泛存在于天然植物中,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理活性。近年来,通过对大量具有查耳酮骨架的新型化合物的合成,查耳酮衍生物的生物活性也得到了深入研究。综述查耳酮衍生物的生物活性、结构修饰及构效关系的最新研究进展。     

熊果酸的结构修饰物及其抗肿瘤活性

目的 结构修饰熊果酸，制备其衍生物以观察抗肿瘤活性。方法 对熊果酸的1、2位和3位进行氧化，制备其衍生物，并以Hela和HL-60为模型进行了生物活性测试。结果 制备了6个衍生物，其中4个化合物为新化合物；熊果酸结构修饰物的活性均较熊果酸弱。结论 熊果酸经过结构修饰、改造后，生物活性受到影响。     

含有黄嘌呤衍生物的N-杂环卡宾金属配合物的生物活性研究进展

N-杂环卡宾(NHC)是一类多功能的配体,能够与过渡金属形成稳定的配位化合物,在催化、药学和材料科学等领域有着广泛的应用。黄嘌呤衍生物具有抗肿瘤转移和抗血管生成等生物活性,且结构易于修饰。将黄嘌呤衍生的NHC配体与过渡金属相结合有望得到具有全新生物活性的金属配合物。综述黄嘌呤衍生物的生物活性,以及黄嘌呤衍生的NHC金属配合物的结构特点和生物活性,并对黄嘌呤NHC金属配合物的研究进行了总结和展望,以期为进一步的研究提供参考。     

大黄酸衍生物的制备及其抗糖尿病肾病活性研究

目的 设计合成活性优化的新大黄酸衍生物,并对其进行抗糖尿病肾病活性研究。方法 以大黄酸为先导化合物合成了一系列大黄酸酰胺类衍生物;通过实时定量 PCR 实验对其进行糖尿病肾病体外筛选,并通过对糖尿病肾病模型大鼠进行药效学实验研究其降糖活性。结果 合成了11个未见文献报道的新化合物,其结构经元素分析、质谱、核磁共振谱确证。化合物 9 对四型胶原（Col Ⅳ）和胰岛素样生长因子-Ⅰ（IGF-Ⅰ）的基因表达均有下调趋势;高剂量的化合物 9 能显著降低餐后血糖水平（P < 0.001）。结论 大黄酸酰胺类衍生物在治疗糖尿病领域值得进一步研究。     

莪术醇的结构修饰研究进展

莪术醇是莪术挥发油中的重要活性成分,属于倍半萜类化合物,具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗早孕等广泛的生物活性,尤其以抗肿瘤作用表现突出,临床应用广泛。但由于其独特的五元并七元环化学结构,药物溶解性较差,生物利用度不高,为了改善其物理性质,提高作用强度,通过化学合成和微生物合成途径,广泛的对其开展结构修饰与衍生物合成研究。对莪术醇的结构修饰研究情况进行综述,以期为新的抗肿瘤药物的研发提供参考。     

异甜菊醇衍生物的生物活性及构效关系研究进展

异甜菊醇因具有贝叶烷四环二萜类的特征性骨架,并具有抗高血压、调血脂、降血糖、保护心脑细胞、抑菌、抗炎及抗肿瘤等广泛生物活性,且其制备原料甜菊苷廉价易得、安全低毒,故以其为先导物,通过化学合成和微生物转化,对其结构进行修饰与改造,发现具更高活性的异甜菊醇衍生物,已成为广受药学研究者关注的热点.综述近年来异甜菊醇衍生物的生物活性及构效关系研究进展.     

水飞蓟宾衍生物的研究进展

介绍近年来通过对水飞蓟宾进行结构修饰以改进其溶解性和生物活性的研究进展。水飞蓟宾具有抗脂质过氧化、清除自由基、保护肝细胞、抗肝纤维化和免疫调节等作用,但因溶解性差、生物利用度低,其临床应用受到一定限制。故以水飞蓟宾为先导化合物合成相关衍生物,并从中筛选专一性强和活性高的化合物,已成为广受关注的研究热点。     

大黄酸及其衍生物药理作用研究新进展

摘 要：大黄酸是中药芦荟、大黄的主要成分之一,临床上用于治疗骨关节炎、糖尿病肾病等多种疾病,且具有协同抗肿瘤的作用。鉴于其较广泛的药理作用及低毒性、低成本等特点,大黄酸有望得到进一步开发与应用。综述近几年来对大黄酸及其衍生物在抗肿瘤、抗氧化、抗炎和对消化系统、肾脏、心血管系统、骨以及调脂等方面的药理作用研究进展。