一些青蒿素衍生物的抗日本血吸虫作用

青蒿素有明显的抗疟作用,对动物血吸虫病亦有一定疗效。为寻找疗效更高的青蒿素衍生物,中国科学院上海药物研究所合成室对青蒿素进行了一系列的结构改造。我们选择了该所合成的部分青蒿素衍生物进行了抗血吸虫筛选试验,以探讨其构效关系。 实验方法     

硝基呋喃酰胺衍生物的合成及其抗血吸虫活性

目的合成含有酰胺基团的硝基呋喃衍生物,并进行小白鼠体外筛选和体内抗日本血吸虫活性测试。方法以四氢呋喃为溶剂,N,N'-二环己基碳二亚胺为缩合剂,5-硝基呋喃甲酸与1-羟基-苯并三氮唑(HOBt)缩合得到中间体,该中间体与胺缩合得到硝基呋喃酰胺类目标化合物。结果与结论合成了11个硝基呋喃酰胺类化合物,其中6个是未见文献报道的新化合物。抗日本血吸虫活性评价结果显示,有7个化合物对血吸虫具有一定的抑制效果,尤其是化合物N'-(2-吗啡啉基乙基)-5-硝基呋喃-2-酰肼(6k),抗虫效果最显著,可作为抗血吸虫的先导化合物做进一步研究。     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用

青蒿素是我国科研人员最早从植物青蒿中提出的半萜内酯化合物，具有很强的抗疟活性，是WHO批准治疗脑型疟疾和恶性疟疾的主要药物之一。近年来，研究发现青蒿素及其衍生物还具有其他方面的功效，如抗肿瘤、抗炎和抗血吸虫病作用明显，引起了广泛关注。     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用

青蒿素及其衍生物是一类高效、低毒的抗疟药物 ,尤其对耐氯喹或对多种药物耐药的脑型疟和恶性疟有效。因此在临床上得到广泛的应用。随着研究的深入 ,人们发现青蒿素类化合物还具有其它很多重要的药理活性 ,如抗血吸虫、免疫调节、抗心律失常、抗肿瘤等。尤其是其抗肿瘤作用 ,越来越引起研究者们的重视。很多实验研究表明 ,青蒿素类化合物对多种肿瘤细胞的生长具有显著的抑制作用 ,而且对正常组织细胞的毒性很低 ,这为研究开发经济、有效的抗癌药物提供了新的线索。本文就近年来有关青蒿素类药物抗肿瘤的研究进展作一综述。1　青蒿素及其衍…     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展

青蒿素及其衍生物是一类高效、速效、低毒的抗疟药物,近年来的研究发现,青蒿素及其衍生物除了具有抗疟作用外,其在体内外亦对多种肿瘤细胞具有选择性抑制和/或杀伤作用。本文对近几年来国内外对其抗肿瘤活性及抗肿瘤作用机制的实验研究进行综述。     

还原青蒿素及其衍生物治疗血吸虫病的研究简讯

云南大理血防所1976年发现青蒿素有抗动物日本血吸虫病的作用。中国科学院上海药物所1979年报道了青蒿素衍生物对疟疾的药理研究和化学合成。1980年上海寄研所又报道青蒿素衍生物对血吸虫的动物实验研究。近年上海医药工业研究院合成室寄生虫病药物研究组,合成了还原青蒿素及其衍生物,供浙江人民卫生实验院寄生虫病     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用及其最新进展

青蒿素类药物是治疗疟疾的主要药物,其衍生物有青蒿琥酯、蒿甲醚和二氢青蒿素等,主要的作用机制是通过铁离子介导的细胞损伤。近年来研究发现,青蒿素类药物还具有更广泛的药理作用,它可以通过阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡、抗血管生成、调节肿瘤相关基因的表达以及损伤细胞线粒体等机制从而发挥抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用日愈受到人们的重视。     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展

青蒿素是从中药青蒿叶中分离出来的具有过氧基团的倍半萜内酯类化合物，是我国首先发现的新构型的抗疟药，体内代谢活性产物为双氢青蒿素，目前青蒿素类衍生物有：双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚。药理学的研究证实青蒿素具有抗疟、抗血吸虫、抗孕、抗肿瘤等多方面作用。随着对青蒿素及其衍生物的认识和研究的深入，其在抗肿瘤方面的作用越来越受到关注，本文就近年来国内外学者就青蒿素及其衍生物在抗肿瘤方面的研究进行综述。[第一段]     

青蒿素及其衍生物的抗病毒作用机制研究进展

青蒿素提取于传统中药黄花蒿,具有强大的抗疟作用.随着研究的深入,青蒿素及其衍生物还被发现对疱疹病毒科、黄病毒科和冠状病毒科等不同病毒科的多种病毒具有抗病毒作用,并可以抑制病毒诱导的炎症反应.青蒿素及其衍生物抗病毒的可能机制是烷基化宿主核因子κB(NF-κB)p65亚基的DNA结合域、抑制NF-κB p65的质核转运或产...     

青蒿素及其衍生物的药理作用

青蒿素及其衍生物是我国科学工作者研究开发的一类抗疟疾新药,具有自主知识产权.由于青蒿素类药具有抗疟疾、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用,并且有安全、高效、无耐药性等优点,备受国内外学者关注.但其作用机制、毒副作用和应用等方面有待更深入的研究.     

青蒿素及其衍生物的研究进展

青蒿素类化合物是含过氧桥的化合物,在治疗多药抗药性恶性疟疾方面卓有成效。除此之外,该类化合物还具有抗肿瘤、抗真菌、抗心律失常、抗寄生虫等活性。本文就近年来国内外学者对青蒿素及其衍生物的结构改造及生物活性等方面的研究进行概述。     

青蒿素及其衍生物抑瘤作用机制的研究进展

青蒿素是从菊科植物黄花蒿的叶和花蕾中分离获得的一种倍半萜内酯过氧化物，其衍生物包括：双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。目前，青蒿素及其衍生物作为高效低毒的抗疟药已经得到了全世界的公认。近年来不断有研究证实青蒿素及其衍生物对多种肿瘤具有抑制作用，并从不同方面揭示出其抑瘤活性的可能机制。     

氟乙酰胺类新型抗血吸虫药的合成及其杀虫作用

我所生化代谢的研究发现氟乙酸钠有显著的杀日本血吸虫的作用,作者等据此合成了125个氟乙酰胺类化合物。动物实验治疗结果证明,122个化合物有抗血吸虫作用,其中21个化合物的减虫率达90～100%,而毒性较之氟乙酸大幅度地降低,有些化合物剂量可高达5～10mg/鼠,但离进行临床试验还有一定的差距。     

青蒿素芳香醚类衍生物的合成

设计合成了十个新的青蒿素芳香醚类衍生物，进行了抗疟与抗肿瘤活属恬的药理筛选，结果显示这些衍生物除有抗疟活性外还具有明显的抗肿瘤活性。     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤机制

青蒿素（artemisinin）是目前最常用的抗疟特效药,尤其是对脑型疟疾和抗氯喹疟疾,其治疗作用显著并确切。近年来发现青蒿素及其衍生物具有较强的抗肿瘤作用,关于青蒿素抗肿瘤作用机制,以及能否将其开发为抗肿瘤新药的研究已成为青蒿素研究领域的热点。     

硝硫苯酯及其有关硫代氨基甲酸衍生物的合成和抗日本血吸虫作用

本文报道22个4-硝基二苯胺-4′-硫代氨基甲酸衍生物和其二苯醚二苯硫醚类似物的合成,大多数化合物为氨基甲(?)酸芳酯。筛选结果表明4-硝基二苯胺-4′-氨基甲(?)酸芳酯和二苯醚类似物有较强的抗日本血吸虫作用而二苯硫醚类似物则无明显的抗虫作用。4-硝基二苯胺-4′-氨基甲(?)酸苯酯——硝硫苯酯(代号7720)已作为抗日本血吸虫病药物在临床试用,证明其疗效较高,毒性较低。本文还简要讨论了结构和抗日本血吸虫作用的关系。     

取代苯丙氨酸的合成及其抗血吸虫活性

南瓜子氨酸对血吸虫童虫有显著的抑制作用~[1],但临床上治疗作用不明显。骆加里等报道~[2]若干α-氨基酸如脯氮酸,苯丙氨酸等对日本血吸虫体外生活有明显影响。为了寻找治疗血吸虫病新药。我们合成了若干对卤代与双甲氧基取代的苯丙氨酸。     

吡嗪并喹啉及吡嗪并异喹啉衍生物的合成及其抗血吸虫活性

吡喹酮(Ⅰ)为治疗血吸虫病新药,其母核为吡嗪并异喹啉。七十年代初期Baxter等报道了吡嗪并喹啉类化合物(Ⅱ)具有抗曼氏血吸虫作用。为探索比较吡嗪并喹啉类和吡嗪并异喹啉类化合物的结构和抗虫活性之间的关系,我们合成了吡嗪并喹啉-1-酮(Ⅲ)、吡嗪并喹啉-1,2-二酮(Ⅳ)、吡嗪并喹啉(Ⅴ)及吡嗪并异喹啉-3,4-二酮(Ⅵ)衍生物供药理筛选。     

孕酮受体拮抗剂米非司酮衍生物的合成及其抗早孕作用

为了寻找新的、活性强且副作用小的孕酮受体拮抗剂，以米非司酮为先导物，设计并合成了７个米非司酮省生物（１－７），它们与相应的中间体均未见文献报道，其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。初步的药理试验表明，所受试的化合物（１－５，７）的抗是孕作用类似或低于米非司酮。