单硝酸异山梨酯胶丸人体药物动力学与生物等效性研究

单硝酸异山梨酯 (ｉｓｏｓｏｒｂｉｄｅ - 5 -ｍｏｎｏｎｉｔｒａｔｅ,ＩＳＭＮ)是硝酸异山梨酯主要活性代谢产物 ,适用于冠心病和心绞痛的防治。由于无肝脏首过作用 ,口服吸收完全 ,半衰期较长 ,深受临床欢迎。本实验采用气相色谱—电子捕获检测法测定 5 -ＩＳＭＮ血药浓度 ,根据 5 -ＩＳＭＮ分子结构中含有硝基 ,采用高灵敏度的电子捕获检测器 (6 3Ｎｉ)、ＨＰ— 5毛细管柱分流进样方式进行气相色谱分析。选择硝酸异山梨酯 (ＩＳ ＤＮ)为内标 ,其分配行为、分子结构、挥发性及色谱行为均与 5 -ＩＳＭＮ相似。根据测得对照品峰面积 (Ａｓ)…     

国产和进口单硝酸异山梨酯治疗冠心病心绞痛临床疗效比较

1999年 12月～ 2 0 0 0年 8月 ,在我院门诊使用国产单硝酸异山梨酯———德瑞宁缓释胶囊 (ｉｓｏｓｏｒ ｂｉｄｅｍｏｎｏｎｉｔｒａｔｅｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｃａｐｓｕｌｅｓ)与德国进口的 5 单硝酸异山梨酯—德脉宁缓释胶囊 (ｉｓｏｓｏｒ ｂｉｄｅ 5 ｍｏｎｏｎｉｔｒａｔｅｒｅｔａｒｄ ,ＩＳ 5 ＭＮＲｅｔａｒｄ)随机对照 ,治疗冠心病劳力性心绞痛各 2 5例 ,报道如下。1　资料和方法1.1　病例选择　符合 1979年国际心脏病学会和协会及世界卫生组织 (ＩＳＴＣ/ＷＨＯ)命名的缺血性心脏病的诊断标准 ,确诊为劳力性心绞痛…     

单硝酸异山梨酯有关物质的测定

单硝酸异山梨酯 (5 -ＩＳＭＮ)为新一代硝酸异山梨酯类抗心绞痛药 ,吸收良好 ,半衰期长。 80年代首先在西德上市 ,国内已有多种剂型批准生产 ,对其含量测定报道很多 ,但对原料及其制剂的有关物质测定未见系统报道 ,本文参考有关文献 ,结合单硝酸异山梨酯的生产工艺及性质 ,采用ＨＰＬＣ和ＴＬＣ两种方法对其主要有关物质 2 -单硝酸异山梨酯 (2 -ＩＳＭＮ)和硝酸异山梨酯 (ＩＳＤＮ)进行了检测 ,结果表明两种方法分离和检测效果都很好 ,ＨＰＬＣ法的灵敏度、分离度、重现性有更大优势 ,且能够控制样品杂质的量。1　试药和仪器单硝酸异山梨酯…     

反相HPLC法测定模拟胃液中的二亚硝基哌嗪

哌嗪 (ｐｉｐｅｒａｚｉｎｅ)广泛用于抗肠蠕虫药 ,它在模拟胃液 (ＳＧＪ)条件下可部分转化为Ｎ ,Ｎ 二亚硝基哌嗪 (Ｎ ,Ｎ ｄｉｎｉｔｒｏｓｏｐｉｐｅｒａｚｉｎｅ ,ＤＮＰＺ) ,它具有很强的致癌性。本文介绍简单和专一的反相ＨＰＬＣ法测定模拟胃液中产生的ＤＮＰＺ ,ＵＶ检测在 2 38ｎｍ ,分析物和内标硝酸异山梨酯的色谱分辨无须从胃液中提取 ,而在反相ＯＤＳ柱上完成 ,用甲醇 0 .0 2ｍｏｌ·Ｌ- 1磷酸二氢钠 (6 0∶4 0 ,ｐＨ3.0 )完成梯度洗脱 ,流速 1.ｍＬ·ｍｉｎ- 1,ＤＮＰＺ的浓度在 0 .0 72～ 2 .88ｍｇ·Ｌ- 1范围内校正曲线图…     

5—单硝酸异山梨酯治疗劳力型心绞痛

目的：比较鲁南药厂生产的５－单硝酸异山梨酯（鲁南ＩＳ－５－ＭＮ）与圣多纳药厂生产的５－单硝酸异山梨酯（圣多纳ＩＳ－５０ＭＮ）治疗劳力型心绞痛的疗效。方法：劳力型心绞痛５０例（男性３０例，女性２０例；年龄５８±ｓ６ａ）采用鲁南ＩＳ－５－ＭＮ２０￣４０ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ治疗。另有劳力型心绞痛２０例（男性１２例，女性８例；年龄５９±８ａ）采用圣多纳ＩＳ－５－ＭＮ２０￣４０ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ治疗。２组疗程     

镁对去甲肾上腺素致心肌损伤的保护作用

临床上采用去甲肾上腺素 (ＮＥ)治疗心衰 ,但超过生理剂量时可造成心肌细胞能量储备耗竭 ,以至坏死。本文对镁阻抗ＮＥ致心肌损伤的保护作用与机制进行了研究。1　材料新西兰♂大耳白兔 (河北省动物中心供给 )体重 2 2±0 3ｋｇ ;硫酸镁 (ＭｇＳＯ4 )注射液 (2 5 ｇ·10ｍｌ-1)无锡市第七制药厂 ,批号 :92 0 6 2 2。2　方法动物随机分为 3组 ,对照组耳静脉注射生理盐水 (ＮＳ) 5ｍｌ(1ｍｌ·ｍｉｎ-1) ,10ｍｉｎ后处死 ;ＮＥ组耳静脉注射ＮＳ 5ｍｌ(1ｍｌ·ｍｉｎ-1)隔 10ｍｉｎ后注射ＮＥ 5 0 μｇ·ｋｇ-1(1ｍｌ·ｍｉｎ-1) ,10ｍｉｎ…     

5─单硝酸异山梨酯治疗劳力型心绞痛

目的：比较鲁南药厂生产的５－单硝酸异山梨酯（鲁南ＩＳ－５－ＭＮ）与圣多纳药厂生产的５－单硝酸异山梨酯（圣多纳ＩＳ－５－ＭＮ）治疗劳力型心绞痛的疗效。方法：劳力型心绞痛５０例（男性３０例，女性２０例；年龄５８±ｓ６ａ）采用鲁南ＩＳ－５－ＭＮ２０～４０ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ治疗。另有劳力型心绞痛２０例（男性１２例，女性８例；年龄５９±８ａ）采用圣多纳ＩＳ－５－ＭＮ２０～４０ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ治疗。２组疗程均为１４ｄ。结果：临床症状与心电图改善的总有效率，鲁南ＩＳ－５－ＭＮ组依次为９８％与８０％，圣多纳ＩＳ－５－ＭＮ组依次为１００％与８５％，组间比较Ｐ值均＞０．０５。２药不良反应均轻微。结论：２个药厂生产的ＩＳ－５－ＭＮ疗效相似。     

5－单硝酸异山梨酯片的比色测定

５－单硝酸异山梨酯片的比色测定邵文（上海延安制药厂制剂研究所，上海２０００５０）ＣＯＬＯＲＩＭＥＴＲＩＣＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＩＳＯＳＯＲＢＩＤＥ５－ＭＯＮＯＮＩＴＲＡＴＥＴＡＢＬＥＴＳ￥ＳＨＡＯＷｅｎ（ＤｉｖｉｓｉｏｎｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕ...     

单硝酸异山梨酯胶囊含量与溶出度的测定

单硝酸异山梨酯胶囊含量与溶出度的测定河北省药品检验所０５００１１郭毅谢丽华韩学静郑德海裴志良付单硝酸异山梨酯（５ＩＳＭＮ）是抗心肌缺血药物硝酸异山梨酯（ＩＳＭＮ）体内主要活性代谢产物，是目前硝酸酯类药物中较有前途的品种之一［１］。其胶囊含量与含...     

国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊单次和多次给药的人体药动学(英文)

目的 :比较国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体药动学和相对生物利用度。方法 :采用单次和多次给药的 4周期双交叉设计 ,气相色谱 电子捕获检测法 (GC ECD)测定 2 2名健康男性志愿者血浆中单硝酸异山梨酯的浓度。结果 :单次 (2 5mg)口服国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊后的药动学参数分别为 :Tmax为 (5 .7±s 0 .5 )h和 (5 .8±1 .0 )h ,Cmax为 (2 3 6± 62 ) μg·L-1和 (2 42± 62 )μg·L-1,T1/ 2 为 (8.3± 1 .6)h和 (8.4± 2 .1 )h ,AUC0 3 6为 (3 .7± 0 .9)mg·h·L-1和 (3 .6±0 .9)mg·h·L-1,AUC0 ∞ 为 (4 .0± 0 .9)mg·h·L-1和 (3 .8± 0 .8)mg·h·L-1,平均滞留时间MRT为 (1 1 .5±0 .8)h和 (1 1 .4± 0 .7)h。多次 (2 5mg,6d)口服国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊后的稳态药动学参数分别为 :Tmax 为 (5 .2± 0 .7)h和 (5 .4±0 .9)h,Cmax为(3 1 4± 67) μg·L-1和 (3 1 0± 5 8) μg·L-1,Cmin为(63± 1 4) μg·L-1和 (65± 1 6) μg·L-1,稳态血药浓度均值Cav为 (1 87± 3 8) μg·L-1和 (1 83± 3 8) μg·L-1,AUC0 3 6h为 (5 .0± 1 .0 )mg·h·L-1和 (4 .9± 1 .0 )mg·h·L-1,波动度DF为 (1 3 4± 2 0 )%和 (1 3 4± 1 8) %。单次和多次口服国产与进口单硝酸异山梨酯     

5—单硝酸异山梨酯缓释片相对生物利用度及药物动力学

目的：比较５－单耠酸异山梨酯（５－ＩＳＭＮ）缓释片产普通片的相对生物利用度和药物动力学，进行相对生物利用度及药物动力学参数测定。方法：１０名男性健康受试者交叉ｐｏ给药５－ＩＳＭＮ缓释片４０ｍｇ和普通片２０ｍｇ，以硝酸异山梨互为内标，用毛细管气相色谱－电子捕获（ＧＣ－ＥＣＤ）检测法测定人血浆中５－ＩＳＭＮ的浓度。结果：：两种剂型的药－时曲线均符合一室模型，单剂量时缓释片和普通片的ＡＵＣ０－∞分别为（     

硝酸异山梨酯类药品理化常数与分离定量的研究

本研究报导了硝酸山梨酯、５－单硝酸异山梨酯、２－单硝酸异山梨酯理化常数测试，ＴＬＣ法对相关物质的分离及ＨＰＬＣ法分离定量的研究。优选了ＨＰＬＣ条件，确立了以Ｃ１８柱及不同比例甲醇－水为流动相系统对５－ＩＳＭＮ、ＩＳＤＮ的定量分析方法。经过方法认证研究表明该法优于国内外报导方法、专属性强，灵敏度高，并对不同批号样品进行了检测。     

单硝酸异山梨酯静注治疗冠心病心绞痛100例

目的：比较国产单硝酸异山梨酯（ＩＳ－５－ＭＮ）与进口硝酸异山梨酯（ＩＳＤＮ）注射液治疗冠心病心绞痛的疗效。方法：冠心病心绞痛病人１６０例,其中１００例以国产ＩＳ－５－ＭＮ ２５ｍｇ,加入５％ＧＳ１００ｍｌ,ｉｖ ｇｔｔ（５￣１０ｍｇ／ｈ）,ｂｉｄ,连用１４ｄ。另外６０例以进口ＩＳＤＮ１０ｍｇ,加入５％ＧＳ １００ｍｌ,ｉｖ ｇｔｔ（２￣４ｍｇ／ｈ）,ｂｉｄ,连用１４ｄ。结果：国产ＩＳ－５－ＭＮ组临     

地塞米松抑制兔内毒素休克进程中血浆ET 1和NO的异常升高

目的　探讨地塞米松（Ｄｅｘ）抗毒作用原理。方法　兔ｉｖ 内毒素６００ μｇ·ｋｇ－ １ 诱发休克，３０ ｍｉｎ 时分别ｉｖ 生理盐水或Ｄｅｘ 、Ｌ ＮＭＡ、ｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄｏｎ （ｐｈｏｓ）， 测平均动脉压（ＭＡＰ） 、每搏心输出量（ＳＶ）、和血浆ＥＴ １ 与ＮＯ－３ 浓度。结果　休克兔血浆ＮＯ－３ 、ＥＴ １ 浓度升高， 血流动力学进行性紊乱直至死亡。Ｌ ＮＭＡ 和Ｐｈｏｓ 分别抑制血浆ＮＯ－３ 或ＥＴ １浓度异常升高及基础分泌，短暂改善血流动力学指标。Ｄｅｘ 不影响ＮＯ、ＥＴ １ 基础水平，但抑制休克时兔血浆ＮＯ－３和ＥＴ １ 异常升高、纠正血流动力学紊乱、提高动物生存率。结论　Ｄｅｘ 抑制休克兔血浆ＮＯ、ＥＴ １ 异常升高， 可能是其抗内毒素休克的重要机制之一     

气相色谱法测定硝酸异山梨酯缓释片的含量

气相色谱法测定硝酸异山梨酯缓释片的含量沈阳军区总医院１１００１５赵庆春青岛黄海制药厂２６６０２２李红兵辽宁省药品检验所沈阳１１００２３孙晓军硝酸异山梨酯（ＩｓｏｓｏｒｂｉｄｉＤｉｎｉｔｒａｓ）是临床上常用的血管扩张药。目前中国药典采用比色法测定其片剂...     

α-干扰素致粒细胞缺乏症1例

患者 ,男 ,3 5岁 ,因反复乏力、肝功能异常 5ａ ,1999年 6月2 8日入院。体格检查 :体温 3 7℃ ,脉搏 82次·ｍｉｎ 1 ,呼吸 2 1次·ｍｉｎ 1 ,血压 10 5 70ｍｍＨｇ(1ｍｍＨｇ =0 .13 3ｋＰａ) ,慢性病容 ,无黄疸、肝掌及蜘蛛痣 ,浅表淋巴结无肿大 ,肝区叩痛 ,移动性浊音(-) ,双下肢不肿。实验室检查 :ＷＢＣ 5 .7× 10 9·Ｌ 1 ,ＲＢＣ 5 .9×10 1 2 ·Ｌ 1 ,Ｈｂ 13 7ｇ·Ｌ 1 ,ＰＬＴ 115× 10 9·Ｌ 1 ,ＨＢｓＡｇ、ＨＢｅＡｇ及抗 ＨＢＣ均阳性 ,ＨＢＶ ＤＮＡ阳性 ,余肝炎标志物阴性 ,肝功能示总胆红素 17.2 μｍｏｌ·Ｌ 1 ,直接胆…     

硝酸异山梨酯静脉滴注对冠心病病人血管内皮功能的影响

目的 :观察硝酸异山梨酯静脉滴注对冠心病病人血管内皮功能的影响。方法 :6 4例冠心病病人随机分为 2组 ,硝酸异山梨酯组 (32例 )予硝酸异山梨酯 2 0mg ,iv ,gtt,qd ;复方丹参组 (32例 )予复方丹参 2 0mL ,iv ,gtt ,qd。均连续用药 4wk。结果 :硝酸异山梨酯组治疗后 6 酮前列腺素F1α(99± 6 9)ng·L- 1]、一氧化氮 [(134± 88) μmol·L- 1]均较治疗前 [(75± 5 8)ng·L- 1,(91± 85 ) μmol·L- 1]上升 ,血组织型纤溶酶原激活物抑制物 [(0 .6 4± 0 .2 7)×10 3AU·L- 1vs (0 .5 4± 0 .2 4 )× 10 3AU·L- 1]、凝血烷B2 [(111± 2 31)ng·L- 1vs (71± 14 6 )ng·L- 1]、内皮素 1[(98± 6 2 )ng·L- 1vs (80± 4 7)ng·L- 1],浓度均下降 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 1)。复方丹参组无此变化 (P >0 .0 5 )。结论 :硝酸异山梨酯静脉滴注可改善冠心病病人血管内皮功能     

氟罗沙星致精神失常症状1例

【病例】男 ,66ａ。因反复咳嗽、咯痰 8余年 ,加重伴气促 1ｄ入院。查体 :ｔ 36 7℃ ,Ｐ 88ｂｅａｔｓ·ｍｉｎ- 1,Ｒ 2 8ｂｅａｔｓ·ｍｉｎ- 1,ＢＰ 14 5 / 80ｍｍＨｇ ( 1ｍｍＨｇ =0 133ｋＰａ) ,神清 ,对答切题 ,桶状胸 ,两肺呼吸音低 ,可闻及干湿性 口罗音 ,双下肢无浮肿。实验室检查 :血常规ＷＢＣ 13 2× 10 9·Ｌ- 1,Ｎ 0 833;ＢＵＮ 13 1ｍｍｏｌ·Ｌ- 1,Ｃｒ 172 μｍｏｌ·Ｌ- 1;血气ｐＨ 7 4 31,ｐＣＯ2 4 19ｋＰａ ,ｐＯ2 10 64ｋＰａ ,ＳａＯ2 92 1%。胸片 :左下肺炎 ,慢性支气管炎 (慢支 )、肺气肿。痰培养 2次嗜麦芽…     

静脉滴注硝酸异山梨酯治疗不稳定性心绞痛30例

观察ｉｖｇｔｔ硝酸异山梨酯对不稳定性心绞痛患者的疗效和安全性。方法：３０例不稳定性心绞痛患者ｉｖ ｇｔｔＩｓｏ３０－４０ｍｇ（８０－１５０μｇ／ｍｉｎ）,ｑｄ,疗程１０ｄ。对照组ｉｖｇｔｔ硝酸甘油治疗。结果３０例中１５例症状完全缓解,１２例发作次数减少,症状减轻,３例无效。结论：ｉｖ ｇｔｔ Ｉｓｏ对ＵＡＰ有效,疗效优于硝酸甘油。     

高效液相色谱法测定单硝酸异山梨酯胶囊的含量及含量均匀度

高效液相色谱法测定单硝酸异山梨酯胶囊的含量及含量均匀度河北省药品检验所０５００１１韩学静郭毅郑德海刘庆京杜增辉单硝酸异山梨酯（５－ＩＳＭＮ）为新一代抗心绞痛的硝酸酯类药物，是硝酸异山梨酯在体内的主要活性代谢产物。具有半衰期长，生物利用度高等特点，１９...