连翘有效成分的吸收与代谢研究进展

连翘为常用清热解毒药,其主要成分有连翘苷和连翘酯苷A。综述了近年来这两个成分的吸收部位、吸收机制、代谢部位的研究进展,以及中药配伍对连翘苷和连翘酯苷A吸收与代谢的影响,以期为进一步研究连翘有效成分的体内过程、探讨吸收代谢与活性的相关性提供参考。     

连翘中连翘苷HPLC测定方法的改进

连翘Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl是木犀科植物连翘属落叶灌木,以果实入药,连翘药材商品分为“青翘”、“老翘”[1]。连翘是中药中最常见的药材之一,具有清热解毒、散结消肿之功效。其主要成分为连翘苷、连翘酯苷、连翘酚等。对连翘及连翘相关制剂的质量评价中,多以连翘苷作     

HPLC测定退热颗粒中连翘酯苷含量

退热颗粒是由连翘、大黄、薄荷、厚朴、青蒿、藿香等中药组成,具有疏风解表、抗炎退热、健脾和胃、清热导滞之功效。经多年临床用于外感风寒食积内热所致的小儿发热,有显著的治疗作用。其中,连翘为方中君药,其活性成分含量直接关系到颗粒的质量。连翘化学成分主要为苯乙醇苷类的连翘酯苷、连翘酚;木脂素类的连翘苷;五环三萜酸类的齐墩果酸以及含量很高的挥发油类等[1]。以前在考察连翘的提取、分离、质量标准是以连翘苷含量作为....     

连翘化学成分与抗氧化活性研究

目的:对中药连翘进行化学成分的分离与鉴定,并对连翘酯苷A的抗氧化活性进行研究.方法:连翘85％的乙醇提取物经D101大孔树脂,以水和不同体积分数乙醇洗脱,60％与30％乙醇洗脱部分采用硅胶柱色谱、凝胶色谱和制备液相等手段纯化得到6个化合物;利用理化和谱学分析(NMR,ESI-MS)的方法进行结构鉴定.利用DMPD+法和DPPH法测试连翘酯苷A的抗氧化活性.结果:6个化合物被分别鉴定为连翘酯苷A(forsythoside A)(1)、木通苯乙醇B(calceolarioside B)(2)、芦丁(rutin)(3)、连翘苷(forsythin) (4)、异橄榄脂素(isoolivil)(5)、胡萝卜苷(daucosterol)(6).结论:连翘酯苷A有很好的抗氧化活性.     

连翘化学成分与抗氧化活性研究

目的:对中药连翘进行化学成分的分离与鉴定,并对连翘酯苷A的抗氧化活性进行研究.方法:连翘85％的乙醇提取物经D101大L树脂,以水和不同体积分数乙醇洗脱,60％与30％乙醇洗脱部分采用硅胶柱色谱、凝胶色谱和制备液相等手段纯化;利用理化和谱学分析(NMR、ESI-MS)的方法进行结构鉴定.利用DMPD+法和DPPH法测试连翘酯苷A的抗氧化活性.结果:分离得6个化合物,分别鉴定为连翘酯苷A(forsythoside A)(1)、木通苯乙醇B(calceolarioside B)(2)、芦丁(rutin) (3)、连翘苷(forsythin) (4)、异橄榄脂素(isoolivil) (5)、胡萝h苷(daucosterol)(6).结论:连翘酯苷A有很好的抗氧化活性.     

阴坡、阳坡连翘及连翘叶中不同成分含量的比较

目的:比较阴坡、阳坡对连翘及连翘叶中不同成分含量的影响。方法:采用HPLC法测定连翘及连翘叶中芦丁、连翘酯苷A及连翘苷的含量,采用水蒸汽蒸馏法提取并测定连翘中挥发油的含量。结果:阴坡、阳坡连翘中挥发油、连翘苷和连翘酯苷A的含量差异均不明显;阴坡、阳坡连翘叶中芦丁、连翘苷的含量差异不明显,但连翘叶中连翘酯苷A的含量差异显著,阴坡含量高达10.0%以上,阳坡含量仅2.65%;连翘叶中主要成分的含量阴坡均高于阳坡;在同一坡向,连翘叶中连翘苷和连翘酯苷A的含量均高于连翘中含量,特别是连翘酯苷A的含量在连翘叶中几乎是连翘中9倍。结论:阴坡、阳坡对连翘中的主要成分的含量没有显著影响,而连翘叶中主要成分的含量阴坡高于阳坡,并且连翘叶中连翘酯苷A的含量阴坡、阳坡影响较大,有统计学意义。     

双黄连口服液中有效成分的大鼠在体肠吸收研究

目的:研究双黄连口服液中黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A 4种主要有效成分在大鼠肠吸收动力学特征,了解双黄连口服液中药物配伍对其主要有效成分吸收的影响.方法:运用在体肠循环模型,研究比较双黄连口服液与其4种有效成分在体肠循环过程中的浓度变化的差异.结果:黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A分别在40～160,6～24,3～12,2.6～10.4 mg·L-1吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,吸收转化速率常数Ka,单位时间百分吸收转化率A基本保持不变;除黄芩苷、绿原酸、连翘酯苷A外,在pH 5.0～7.43,连翘苷的吸收不受pH影响;4种成分在各肠段的Ka,A均无明显差异.黄芩提取液中的黄芩苷、金银花提取液中的绿原酸、连翘提取液中的连翘苷的Ka,A与双黄连口服液中相应成分的Ka,A相比,无显著性差异;但连翘提取液中的连翘酯苷A的Ka,A显著大于双黄连口服液中相应成分的Ka,A.结论:双黄连口服液中黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收,且无特殊的吸收窗;双黄连口服液组方配伍显著改变了连翘酯苷A的吸收.     

近红外光谱法测定连翘中连翘酯苷含量

目的:利用近红外光谱法快速测定连翘药材中连翘酯苷含量.方法:利用HPLc测定样品中连翘酯苷的含量,运用偏最小二乘(PLS)法建立其含量与NIR光谱之间的多元校正模型,对未知样品进行含量预测.结果:建立的定量模型准确性好,内部交叉验证均方差(RMSECV)、内部交叉验证决定系数分别为0.221,0.969.经外部验证,NIR预测值与HPLC测定值之间的相关系数为0.961,预测均方差(RMSEP)为0.18.结论:近红外光谱法对连翘中连翘酯苷含量预测结果较好,能满足制药中检测的精度要求,为中药生产过程的在线、无损定量分析提供了依据.     

连翘木脂素类成分研究现状

连翘是我国的传统中药,其含有的木脂素类成分有着广泛的生物活性.文章综述了国内外有关连翘果实中连翘苷与木脂素类组分的提取纯化工艺及连翘苷、木脂素类组分与其他木脂素单体生物活性的研究成果,为中药连翘木脂素的开发利用提供参考.     

连翘不同部位中连翘苷和连翘酯苷A的含量分析及其入药探讨△

目的:通过连翘不同部位的连翘苷和连翘酯苷A的含量比较,为连翘资源的综合开发利用提供科学依据.方法:采用HPLC测定连翘果实、叶、果梗、枝梗中连翘苷和连翘酯苷A的含量,以Luna5uC18 (2) 100A(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,连翘苷测定流动相为乙腈-水(25∶75),检测波长为277 nm,柱温为室温,流速为1.0 mL· min-1;连翘酯苷A测定流动相为乙腈-0.4％冰醋酸溶液(15:85),检测波长为330 nm,柱温为室温,流速为1.0 mL·min-1.结果:连翘苷在3.33 ～ 13.32 μg线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为99.30％,RSD=1.4％;连翘酯苷A在4.17 ～6.69 μg具有良好的线性关系(r=0.999 7),平均回收率为98.26％,RSD=1.8％.结论:连翘苷含量在不同部位中叶子最高,其次为果实、枝梗、果梗;连翘酯苷A含量在不同部位中同样叶子最高,其次为果实、果梗、枝梗.     

连翘炒制前后多种成分含量比较及工艺初探

目的研究对比生连翘与炒连翘中连翘苷、连翘酯苷、芦丁含量变化,并探索炒连翘炮制工艺。方法采用HPLC法直接测定,并用正交法优选炒制条件。结果炮制后连翘苷含量升高,芦丁含量下降,P 0. 05。结论炒连翘的优选炮制条件为150℃,炒制9～12 min,炒连翘与生连翘相比,连翘苷含量升高,芦丁含量下降,连翘酯苷含量无变化。     

连翘叶中连翘苷的提取工艺

目的 研究连翘叶中连翘苷的最佳提取工艺.方法 以连翘苷得率和浸膏中连翘苷的含量为指标,采用正交试验,考察浸泡时间、提取时间、提取次数和提取温度对提取工艺的影响.结果 浸泡时间是影响连翘叶中连翘苷提取工艺的最主要因素,最佳方案为不浸泡,80℃水提取2次,每次1h.用最佳方案所得提取液经浓缩过滤,所得沉淀,经乙醇结晶得高纯度连翘苷.结论 该提取工艺提取率高,稳定性好,操作简便,产品纯度高,适合工业化生产.     

产地加工方法对青翘中连翘苷、连翘酯苷A的影响

目的:利用不同的评价指标,探讨青翘药材产地加工方法,选择最佳产地加工工艺.方法:采用L9(34)正交试验法和单因素试验法对青翘进行产地加工,采用HPLC测定不同青翘炮制品中连翘苷、连翘酯苷A的含量.结果:蒸制青翘中连翘苷、连翘酯苷A的质量分数分别为1.33～ 3.05,9.71～44.82mg· g-1;煮制青翘中连翘苷、连翘酯苷A的质量分数分别为4.63 ～5.46,40.20 ～64.84 mg·g-1.结论:以连翘苷、连翘酯苷A为评价指标,煮法优于蒸法.青翘采收后当采用4倍量的水,煮制10 min,有利于青翘中连翘苷、连翘酯苷A的保存和稳定.     

双黄连注射液致类过敏物质筛选研究

采用小鼠类过敏反应检测模型,以双黄连注射液(SHLI)为例,对双黄连注射液的中间体提取物、中间体的逐级萃取组分或成分进行类过敏反应筛选,确定双黄连注射液的主要致类过敏物质。结果显示双黄连注射液的3个中间体(黄芩提取物、金银花提取物、连翘提取物)中,连翘提取物致类过敏反应的作用较强;连翘提取物的致类过敏反应主要与其中极性较大的组分有关;进一步研究发现,此部分极性物质成分中所包含的连翘酯苷A和牛蒡苷可导致明显的类过敏反应。采用液质联用化学成分靶向切除技术剔除双黄连注射液中的连翘酯苷A后,与未剔除连翘酯苷A的双黄连注射液相比,前者诱发类过敏反应大大降低,安全性明显提高。该研究采用化学分离与体内类过敏检测模型相结合的方法,建立了一套筛选双黄连注射液致类过敏物质的技术,并找出了SHLI的主要致类过敏成分,不仅为SHLI的工艺改进和优化提供了科学基础,也为中药注射剂尤其是复方制剂类过敏物质筛选研究提供了思路和方法。     

独一味中洋丁香苷和连翘酯苷B对照品的制备

目的 研究从独一味中分离制备连翘酯苷B和洋丁香苷对照品的方法 .方法 结合大孔吸附树脂、葡聚糖凝胶、制备HPLC法分离制备独一味中连翘酯苷B和洋丁香苷单体.结果 分离制备的连翘酯苷B的质量分数达98.93%.洋丁香苷的质量分数达99.91%.结论 该方法 所得洋丁香苷和连翘酯苷B质量分数高,可用于制备中药定性、定量分析使用的对照品.     

连翘的研究进展及质量标志物的预测分析

连翘为我国常用的大宗中药材之一,主要化学成分为苯乙醇苷类、木脂素类、萜类及挥发油、酚酸类等成分,具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、抗氧化等活性。由于连翘中有效成分较多且比较复杂,采用单一的指标作为质量标准的依据不太准确,所以对连翘化学成分和药理作用进行归纳总结,并以此为基础,从化学成分特有性、有效性、可测性、入血化学成分、不同配伍中表达组分几个方面预测连翘质量标志物,推测苯乙醇苷类、木脂素类、连翘酯苷A、连翘苷等成分可作为质量标志物,为连翘质量控制评价、后续研究与开发提供依据。     

高效液相色谱法同时测定中药连翘药用及非药用部位中7种有效成分含量

[目的]建立同时测定连翘药用部位和非药用部位中连翘酯苷A、连翘酯苷B、紫云英苷、连翘苷、牛蒡子苷、槲皮素和牛蒡子苷元7种化学成分的高效液相色谱(HPLC)方法。[方法]采用反相高效液相色谱法,以AgilentEclipse Plus C18(4.6mm×100 mm,1.8μm)为色谱柱;流动相为乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱,检测波长为280 nm,体积流量为0.3 mL/min,柱温为30℃。[结果]连翘酯苷A、连翘酯苷B、紫云英苷、连翘苷、牛蒡子苷、槲皮素和牛蒡子苷元分离与线性关系良好,平均回收率分别为100%、99.1%、104%、104%、98.4%、99.0%、103%,RSD分别为2.27%、1.59%、1.94%、1.25%、2.97%、2.10%、2.67%。[结论]该方法分离度好,简便快速,可用于同时检测连翘药用及非药用部位中连翘酯苷A,连翘酯苷B,紫云英苷,连翘苷,牛蒡子苷,槲皮素和牛蒡子苷元的含量,为连翘资源全面质量评价提供依据。     

金银花-连翘配伍比例对有效成分溶出和大鼠体内药动学的影响

目的:比较金银花-连翘药对配伍前后及不同配伍比例煎出液中绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A的溶出量,考察配伍比例对绿原酸在大鼠体内药动学行为的影响.方法:采用HPLC测定金银花-连翘单煎、共煎提取物中绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A的含量;分别给予大鼠灌胃金银花-连翘1∶1,1∶2共煎提取物(剂量为绿原酸60 mg· kg-),测定血浆中绿原酸浓度,用DAS软件根据非房室模型法计算药动学参数.结果:绿原酸和连翘苷在共煎提取物中含量高于单煎提取物,而连翘酯苷A在药对中煎出量低于连翘单煎液.金银花-连翘(1∶1,1∶2)共煎提取物的药时曲线下面积(AUC0-t)分别为0.95,1.19 mg·h.L-1,Cmax分别为0.18,0.26 mg·L-1,药动学行为无显著差异.结论:金银花-连翘配伍有助于绿原酸和连翘苷的溶出,但连翘酯苷A的溶出量减少.不同配伍比例的金银花-连翘提取物按相同绿原酸剂量给药,绿原酸在大鼠体内的药动学参数无明显差异.     

青翘正丁醇部位连翘苷、连翘酯苷A的制备及抑菌、抗氧化活性

目的:从青翘正丁醇部位制备连翘苷及连翘酯苷A单体化合物,并对其抑菌活性及清除DPPH自由基的抗氧化能力进行研究。方法:采用硅胶柱层析、重结晶等技术对青翘正丁醇部位连翘苷及连翘酯苷A进行分离纯化;采用K-B纸片扩散法测定连翘苷、连翘酯苷A对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌的抑菌效果;DPPH法测定连翘苷、连翘酯苷A清除DPPH自由基的抗氧化能力。结果:连翘酯苷A对大肠埃希菌、肺炎链球菌及金黄色葡萄球菌抑菌圈的直径分别为12.35,9.58,12.29 mm,连翘酯苷A的抑菌活性高于青翘正丁醇部位总浸膏的抑菌活性,低于庆大霉素的抑菌活性,而连翘苷无抑菌活性,连翘酯苷A对3种细菌的抑制强弱为:大肠埃希菌﹥金黄色葡萄球菌﹥肺炎链球菌;连翘酯苷A清除DPPH自由基的能力大于连翘苷。结论:连翘酯苷A可能是青翘抑菌活性及抗氧化活性的主要成分。     

青翘与青翘种子及老翘中连翘苷的含量测定

目的测定青翘、青翘种子与老翘中连翘苷含量。方法高效液相色谱法。结果青翘中连翘苷含量为0.23%;青翘种子中连翘苷含量为0.03%;老翘中为0.18%。结论青翘中连翘苷含量高于老翘,且青翘中连翘苷主要来源于果壳。