辛伐他汀片的人体生物等效性研究

目的:研究两种辛伐他汀片的人体相对生物利用度,评价其生物等效性.方法:20名健康男性志愿者按照2制剂2周期的随机交叉试验设计,分别口服单剂量参比制剂和受试制剂,剂量均为20 mg,采用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中辛伐他汀的浓度,用DAS 1.0软件计算各药代动力学参数并进行生物等效性统计分析.结果:受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:cmax分别为(3.72±1.77)和(4.02±2.30)ng/ml;tmax分别为(1.5±0.8)和(1.3±0.5)h;AUC0～12 h分别为(12.11±7.33)和(12.21±5.92)ng·h·ml-1;AUC0-∞分别为(15.52±9.79)和(15.48±9.65)ng·h·ml-1;t1/2分别为(6.5±4.2)和(5.8±4.7)h.两制剂的cmax、tmax、AUC0～12 h和AUG0～∞均无显著性差异,双单侧t检验结果表明,受试制剂cmax的90%置信区间落在参比制剂的70%～143%范围内,受试制剂AUG的90%置信区间均落在参比制剂的80%～125%范围内,受试制剂的相对生物利用度为(103.4±32.6)%.结论:两制剂具有生物等效性.     

辛伐他汀片的人体生物等效性研究

目的:研究两种辛伐他汀片的人体相对生物利用度,评价其生物等效性.方法:20名健康男性志愿者按照2制剂2周期的随机交叉试验设计,分别口服单剂量参比制剂和受试制剂,剂量均为20 mg,采用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中辛伐他汀的浓度,用DAS 1.0软件计算各药代动力学参数并进行生物等效性统计分析.结果:受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:cmax分别为(3.72±1.77)和(4.02±2.30)ng/ml;tmax分别为(1.5±0.8)和(1.3±0.5)h;AUC0～12 h分别为(12.11±7.33)和(12.21±5.92)ng·h·ml-1;AUC0-∞分别为(15.52±9.79)和(15.48±9.65)ng·h·ml-1;t1/2分别为(6.5±4.2)和(5.8±4.7)h.两制剂的cmax、tmax、AUC0～12 h和AUG0～∞均无显著性差异,双单侧t检验结果表明,受试制剂cmax的90%置信区间落在参比制剂的70%～143%范围内,受试制剂AUG的90%置信区间均落在参比制剂的80%～125%范围内,受试制剂的相对生物利用度为(103.4±32.6)%.结论:两制剂具有生物等效性.     

LC-ESI-MS/MS法测定人血浆中西替利嗪浓度及其咀嚼片人体生物等效性评价

目的建立测定人血浆中西替利嗪浓度的方法,对国产盐酸西替利嗪咀嚼片和进口普通片进行生物等效性研究。方法18名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各10 mg,并采集36 h内动态血标本;采用LC-ESI-MS/MS法测定血浆中西替利嗪浓度,计算药动学参数,并判定2种制剂是否生物等效。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数ρ_(max)分别为(320.51±44.13)μg·L~(-1)和(325.59±40.02)μg·L~(-1),t_(max)均为(1.3±0.3)h,AUC_(0→36h)分别为(2 811.1±346.3)μg·h·L~(-1)和(2 862.9±427.3)μg·h·L~(-1),AUC_(0→∞)分别为(2 915.3±390.3)μg·h·L~(-1)和(2 959.1±459.3)μg·h·L~(-1),t(1/2)(ke)分别为(7.20±1.44)h和(6.95±1.20)h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为(99.04±10.59)%。结论国产盐酸西替利嗪咀嚼片和其进口普通片生物等效。     

LC-MS/MS法测定氨氯地平血药浓度及其片剂的生物等效性研究

目的:建立测定人血浆中氨氯地平血药浓度的方法,并评价2种苯磺酸氨氯地平片的生物等效性。方法:人血浆样本经液-液萃取后,选用ZorbaxSB-C18NarrowBore色谱柱,以甲醇-10mmol/L乙酸铵(90:10,V/V)为流动相,流速为0.3ml/min,选用API3200型三重四极杆串联质谱仪的多重反应监测(MRM)扫描方式进行监测,电喷雾电离(ESI)离子化源,正离子方式,选择监测离子反应分别为m/z409.2→m/z238.2(氨氯地平)和m/z256.2→m/z167.3(苯海拉明,内标)。24名健康受试者随机于2个周期交叉口服相同剂量的苯磺酸氨氯地平片受试制剂(国产)或参比制剂(进口),考察其生物等效性。结果:氨氯地平和苯海拉明的保留时间分别约为2.79、2.43min;氨氯地平的血药浓度在0.10～10.0ng/ml范围内线性关系良好(r=0.9997),定量下限为0.10ng/ml,日内、日间RSD均<15%,相对偏差(RE)均在±15%范围以内,平均提取回收率为(84.7±5.5)%,平均基质效应因子为(76.5±8.4)%。以AUC0-120h计,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(105.8±20.9)%。结论:该方法快速、灵敏、专属性强、重现性好,适用于人血浆中氨氯地平的测定,可用于苯磺酸氨氯地平片的人体生物等效性研究;2种制剂生物等效。     

LC-MS/MS法同时测定人血浆中辛伐他汀与辛伐他汀酸的质量浓度及其生物等效性的研究

目的建立LC-MS/MS法同时测定人血浆中辛伐他汀及其活性代谢物辛伐他汀酸的质量浓度,用于评价辛伐他汀片受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法血浆样品经液-液萃取后,采用SHISEIDO CAPCELL PAK C18MGⅡ(50 mm×2.0 mm,5μm I.D)色谱柱,流动相A为水(含体积分数为0.5‰的甲酸),流动相B为甲醇-乙腈(体积比为7∶3,含体积分数为0.5‰的甲酸)。质谱采用多反应离子监测模式(MRM),以正离子电离模式测定。结果辛伐他汀和辛伐他汀酸的线性范围分别为质量浓度0.205 0~20.50μg·L-1和质量浓度0.201 0~20.10μg·L-1;辛伐他汀和辛伐他汀酸最低定量限分别为质量浓度0.205 0μg·L-1和0.201 0μg·L-1。日内、日间精密度RSD均小于8.32%,准确度为97.12%~107.46%,提取回收率为74.98%~93.98%。2种制剂的相对生物利用度都接近100%。结论本方法快速、灵敏、专属性强,适用于同时测定人血浆中辛伐他汀和辛伐他汀酸,并可以应用于辛伐他汀片的生物等效性研究评价。     

LC-MS/MS测定人血浆中罗红霉素的浓度及其在生物等效性研究中的应用

目的建立LC-MS/MS测定人血浆中罗红霉素浓度的方法,并研究其制剂的生物等效性。方法以克拉霉素为内标,色谱柱:Alltech Alltima(2.1 mm×100 mm,3.5μm);流动相:0.1%甲酸溶液-乙腈(45∶55);流速:0.2 mL·min-1;柱温:30℃。采用三重四极杆串联质谱,电喷雾离子源,正离子模式检测,以选择反应监测(SRM)方式进行检测,罗红霉素母离子[M+H]+m/z 837.5,子离子m/z 679.2,内标克拉霉素母离子[M+H]+m/z 748.5,子离子m/z 590.2。结果罗红霉素线性范围为0.10～20.00μg·mL-1,最低检测限为0.01μg·mL-1,3种浓度的相对回收率为100.8%～103.1%,日内、日间RSD均<5.9%(n=5)。生物等效性研究表明受试制剂和参比制剂生物等效,受试制剂相对生物利用度为(100.655±9.552)%(P=0.5%)。结论该方法专属、灵敏、快速,适用于罗红霉素制剂的生物等效性研究。     

超高效液相色谱-电喷雾串联质谱法研究辛伐他汀片的生物等效性

目的建立测定人血浆中辛伐他汀浓度的超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）法,并将其应用于辛伐他汀片的药物动力学和生物等效性研究。方法生物等效性试验采用随机分组,两周期交叉设计,18名健康男性志愿者单剂量口服40 mg辛伐他汀受试制剂或参比制剂。血浆样品经液液萃取,其血药浓度采用所建立的UP-LC-MS/MS测定。结果本法测定血浆中辛伐他汀的线性范围为0.134～17.920 ng.mL-1,其日内及日间精密度RSD均在7.3%之内。志愿者单次服用40 mg辛伐他汀受试制剂和参比制剂后的药动学参数AUC0～12分别为（37.321±16.411）和（36.213±15.374）ng.h.mL-1,Cmax分别为（9.585±5.225）和（9.582±4.513）ng.mL-1,tmax分别为（1.86±0.56）和（1.81±0.64）h。相对生物利用度为103.02%±13.79%。结论所建立的UPLC-MS/MS法快速、灵敏、准确,所研究的2种辛伐他汀片生物等效。     

HPLC-MS/MS测定人血浆中氟比洛芬的浓度及其生物等效性研究

目的 建立并验证一种简单、快速、灵敏的测定人血浆中氟比洛芬的液相色谱-串联质谱分析方法,研究氟比洛芬凝胶贴膏在中国健康受试者体内的药动学特征并评价生物等效性。方法 液相条件:使用InertSustain C₁₈色谱柱(3.0 mm×100 mm,3 μm);柱温设定为40℃;流动相A为甲醇-乙腈(40:60),B为0.1%甲酸水溶液;流速为0.6 mL·min^-1;梯度洗脱,血浆样品采用蛋白沉淀的前处理方法。质谱条件:离子源为电喷雾离子化源(ESI);负离子模式;氟比洛芬和氟比洛芬-d5的检测离子对分别为m/z 243.1→199.2和m/z 248.0→204.3。结果 本分析方法总运行时间为4.5 min,氟比洛芬和氟比洛芬-d5的保留时间分别为2.43,2.44 min。该方法在0.5~100 ng·mL^-1内线性关系良好。批内精密度在1.3%~12.5%,准确度在97.2%~115.2%。批间精密度在1.9%~11.6%,准确度在99.5%~107.8%。提取回收率范围为103.5%~104.9%,基质效应不显著。在不同的测试条件下,氟比洛芬在溶液和血浆中都是稳定的。验证方法成功应用于一项在中国健康志愿者开展的随机、开放、两周期、四序列、交叉给药的生物等效性研究。结果表明,2种每40 mg氟比洛芬凝胶贴膏在外用给药下,生物等效性符合接受标准,安全和耐受性良好。参比制剂和受试制剂的药动学参数为C_max(19.695±13.159)和(18.135±11.772)ng·mL^-1、T_max(19.375±3.807)和(19.575±4.138)h、AUC_0-∞(534.402±272.792)和(506.529±256.746)h·ng·mL^-1。结论 该方法可应用于氟比洛芬凝胶贴膏的生物等效性研究。     

LC-S／MS法测定人血浆中氟伏沙明浓度及其人体生物等效性

目的建立测定人血浆中氟伏沙明浓度的方法,对国产和进口马来酸氟伏沙明片进行生物等效性研究。方法24名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各50mg,并在给药后96h内动态采集血样,采用LC-MS／MS法测定血浆中氟伏沙明浓度,计算药动学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数‰分别为（18．79±8．15）μg·L^-1和（19．04±7．49）μg·L^-1,t。分别为（3．734±0.90）h和（3．814±1．02）h,AI‰分别为（327．574±131．93）μg·h·L^-1和（349．364±159．63）μg·L^-1,AUC0→∞分别为（346．95±134．84）μg·L^-1和（368．27±163．59）μg·h·L^-1,t1／2分别为（14．554±3．14）h和（14．15±3．17）h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90％置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制荆相对于参比制剂的生物利用度为（97．08±16．70）％。结论本方法可用于氟伏沙明人体药动学及生物等效性研究,统计分析证实马来酸氟伏沙明国产与进口制剂生物等效。     

HPLC-MS／MS梯度洗脱法测定人血浆中舍曲林浓度及其生物等效性研究

目的建立高效液相色谱－质谱法（HPLC－MS／MS）测定人血浆中舍曲林浓度,并使用该方法评价2种盐酸舍曲林制剂在中国健康人体内的生物等效性。方法采用HPLC—MS／MS梯度洗脱法测定健康志愿者单次口服盐酸舍曲林50mg后不同时间血浆中舍曲林的浓度。以去甲基托伐普坦为内标,Luna C18（50mm×2．0mm,3μm）为色谱柱。梯度洗脱条件下,采用多反应监测（MRM）方式进行定量分析,用于监测的离子质荷比分别为m/z306．1→m/z159．0（舍曲林）和m/z435．2→m/z238．1（内标去甲基托伐普坦）进行测定。结果舍曲林和内标的保留时间分别为3．0和3．2min。血浆中舍曲林检测浓度在0．210～26．8μg·L^-1线性关系良好。日内和日间RSD均〈15％。试验制剂与参比制剂血浆中舍曲林的‰。。分别为（5．25±2．61）、（5．15±2．37）11;Cmax分别为（13．4±4．51）、（13．2±5．16）μg·L^-1;t1／2分别为（27．0±4．4）、（28．9±6．2）h;AUC0～t为（408．6±157．2）、（418．3±141．0）μg·h·L^-1;AUC0～∞分别为（452．5±188．5）、（469．3±169．5）μg·h·L^-1试验制剂对参比制剂的相对生物利用度,为（97．6±18．8）％。经方差分析和双单侧t检验,主要药动学参数无差异。结论梯度洗脱HPLC-MS／MS法可用于测定人血浆中舍曲林的浓度;盐酸舍曲林片两制剂生物等效。     

阿奇霉素分散片人体药动学和相对生物利用度研究

目的对阿奇霉素血药浓度测定方法进行改进,研究阿奇霉素分散片的相对生物利用度。方法20名男性健康受试者随机交叉双周期给药,分别口服单剂量阿奇霉素试验制剂及参比制剂500 mg后于不同的时间点采血,100μL血样经乙腈沉淀蛋白后,HPLC-MS/MS检测。DAS2.0软件计算两者的药物动力学参数,并评价试验制剂的生物等效性。结果阿奇霉素在1~1 000 ng.mL-1范围内线性好,日内或日间差均小于1 0%,准确度在97%~110%。稳定性良好。萃取回收率至少大于91%。受试药与对照药的药动学参数t1/2,Tmax,Cmax,AUC0~t,AUC0~∞,分别为：（40.3±6.5）h,（2.1±0.7）h,（541.7±179.4）ng.mL-1,（4 772.4±913.9）ng.h.mL-1,（5 346.9±1 300.0）ng.h.mL-1和（35.6±5.1）h,（1.8±0.5）h,（584.9±147.3）ng.mL-1,（5 059.5±1347.4）ng.h.mL-1,（5 480.5±1 484.3）ng.h.mL-1。结果显示：单剂量给药后,阿奇霉素受试制剂的相对生物利用度为（99.4%±28.3%）。结论本方法简单快速,灵敏可靠,成功应用于阿奇霉素生物等效性研究,阿奇霉素试验制剂相对参比制剂生物等效。     

液相色谱-串联质谱法测定辛伐他汀片的人体药动学和生物等效性

目的:建立人血浆中辛伐他汀浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS／MS)测定法,研究健康受试者单剂量口服辛伐他汀受试或参比制剂后的药动学和生物等效性。方法:20名健康男性受试者进行随机双交叉试验,分别单剂量口服20 mg辛伐他汀受试制剂和参比制剂,采用LC-MS／MS以洛伐他汀为内标正离子选择性反应检测测定辛伐他汀血浆浓度,计算两者的药动学参数及相对生物利用度。结果:受试制剂和参比制剂的血药浓度水平一致,主要药动学参数如下:c_(max)分别为(8．0±s 1．9)和(8．1±1．8)μg·L~(-1);t_(max)分别为(1．9±0．3)和(1．9±0．3)h;t_(1/2)分别为(3．7±1．4)和(4．1±2．2)h;AUC_(0～24)分别为(30±8)和(30±6)μg·h·L~(-1);AUC`(0～∞)分别为(30±8)和(31±7)μg·h·L~(-1)。由2种制剂的AUC_(0～24)计算,受试制剂的相对生物利用度为(101±20)%。结论:建立的LC-MS／MS测定法专属、准确、灵敏度适宜。测得辛伐他汀受试制剂和参比制剂生物等效。     

高效液相色谱串联质谱法检测多潘立酮血浆浓度

目的建立高效液相色谱-电喷雾串联质谱法测定人血浆中多潘立酮的浓度。方法血浆样品经乙醚萃取后,以乙腈-0.1%甲酸(70∶30,v/v)为流动相,采用ulti mate C18(2.1 mm×150 mm,3μm)色谱柱进行分离,流速为0.25 mL.min-1,通过电喷雾离子化串联质谱,以多反应监测(MRM)方式进行检测。结果多潘立酮的线性范围为0.2~150 ng.mL-1,平均方法回收率在99.8%~105.6%,日内和日间变异均<15%。结论本法简单、快速、灵敏、重现性好,成功应用于多潘立酮的药物动力学研究。     

LC-MS/MS法测定人血浆中替加色罗的浓度及其

目的:建立灵敏、快速的LC-MS/MS法测定人血浆中替加色罗,并用于制剂生物等效性研究。方法:血浆样品经有机溶剂提取后,以乙腈-5 mmol.L-1乙酸铵-甲酸(70∶30∶0.01)为流动相,采用Zorbax XDB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm)分离,通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,以多反应监测(MRM)方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z302→173(替加色罗)和m/z256→167(内标苯海拉明)。结果:替加色罗测定方法的线性范围为0.010~10 ng.mL-1,定量下限为0.010 ng.mL-1,日内、日间精密度(RSD)均<7.3%,准确度(RE)在±1.4%之内。应用此法研究比较了22例健康受试者单剂量口服替加色罗参比制剂和受试制剂6 mg后的主要药动学参数,受试制剂和参比制剂Tmax分别为(0.86±0.22)和(1.01±0.24)h,Cmax分别为(2.21±0.69)和(2.05±0.64)ng.mL-1,t1/2α分别为(1.18±0.44)和(1.24±0.56)h,t1/2β分别为(10.10±3.07)和(8.81±2.35)h,AUC0~36 h分别为(6.35±2.48)和(6.47±1.99)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(6.69±2.59)和(6.70±2.03)ng.h.mL-1。马来酸替加色罗分散片的相对生物利用度平均为(98.2±22.1)%。结论:该法灵敏、快速、准确,适用于替加色罗制剂的人体生物等效性评价。     

高效液相色谱质谱串联法检测厄洛替尼血浆浓度

目的建立高效液相色谱-电喷雾串联质谱法测定人血浆中厄洛替尼的浓度。方法 血浆样品经甲醇蛋白沉淀后,以甲醇-(0.1%甲酸+5mmol.L-1 NH4Ac)(60∶40,v/v)为流动相,采用Ultimate XB-C18(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱进行分离,流速为0.9mL·min-1,通过电喷雾离子化串联质谱,以多反应监测(MRM)方式进行检测。结果厄洛替尼的线性范围为1～2 000ng·mL-1,平均方法回收率在103.5%～109.0%,日内和日间变异均<15%。结论本法简单、快速、灵敏、重现性好,成功应用于厄洛替尼的血药浓度监测。     

液相色谱-串联质谱法测定人血浆中劳拉西泮的浓度及其在生物等效性研究中的应用

目的建立LC/MS/MS法测定人血浆中劳拉西泮含量的方法,研究其片剂生物等效性。方法取血浆样品0.3mL,加入内标地西泮乙腈溶液0.6mL,涡流混合5min,高速离心15min,取上清液20μL进样,流动相:0.04%甲酸-乙腈(35∶65,V/V);流速:0.2mL/min;ZORBAXEclipseXDB-C18(2.1mm×100mm,3.5μm)。采用电喷雾离子源三级四极杆串联质谱,以选择反应监测(SRM)方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z321→275(劳拉西泮)和m/z285→193(内标:地西泮)。结果劳拉西泮线性范围为0.71~71.33ng·mL-1,定量限为0.71ng·mL-1,三种浓度的相对回收率为108.8%~112.3%,日内、日间RSD均小于4.1%(n=5)。结论本法专属、灵敏、快速,适用于劳拉西泮的生物等效性研究。     

HPLC-MS/MS法测定人血浆中阿雷地平及其主要代谢产物的浓度

目的建立高效液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS/MS)定量测定人血浆中阿雷地平及其主要代谢产物羟基阿雷地平的浓度。方法人血浆样品用液液萃取法处理,用Kinetex C₁₈柱(4. 6 mm×100 mm,2. 6μm)色谱柱,以纯水-乙腈溶液为流动相,流速为0. 5 mL·min^-1,用电喷雾离子化源,负离子方式,多反应监测(MRM)扫描方式进行监测。考察该方法的专属性、标准曲线与定量下限、精密度与回收率、基质效应和稳定性。结果血浆中阿雷地平的标准曲线方程为y=4. 45×10^-1x+6. 6×10^-3(r=0. 998 2),在0. 02～10μg·L^-1线性关系良好,定量下限为0. 02μg·L^-1;羟基阿雷地平的标准曲线方程为y=9. 82×10^-1x+1. 70×10^-3(r=0. 996 7),在0. 2～100μg·L^-1线性关系良好,定量下限为0. 2μg·L^-1。2种化合物的日内、日间RSD均<10%,提取回收率为91. 78%～97. 97%,无明显的基质效应。结论本法快速、准确、灵敏度高、重现性好,适用于人体血浆中阿雷地平、羟基阿雷地平浓度的测定,可用于阿雷地平、羟基阿雷地平的药代动力学研究。     

愈创甘油醚片在健康人体中的药动学和生物等效性

目的研究愈创甘油醚片在健康中国人体内药动学和生物等效性。方法采用双周期交叉试验设计,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服愈创甘油醚片试验制剂和参比制剂0．2g,以高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中愈创甘油醚经时血药浓度,用DAS Ver2．0软件计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果愈创甘油醚片试验制剂和参比制剂的主要药动学参数ρmax分别为（909．3±314．7）和（874．1±301．5）μg·L^-1;tmax分别为（0．50±0．28）和（0．56±0．25）h;t1/2,分别为（1．54±0．92）和（1．53±1．08）h;AUC0→1分别为（1441-8±411．2）和（1486．9±482．8）μg·h·L^-1,AUC0→∞分别为（1456．5±418．2）和（1505．1±490．1）μg·h·L^-1;试验制剂的AUC0→1、AUC0→∞、ρmax的90％置信区间分别为参比制剂相应参数的91％-118％、91％-118％和94％-116％。以AUC0→t计算试验制剂中愈创甘油醚对参比制剂的相对生物利用度F为（99．7±15．1）％。结论经方差分析及双单侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

液相色谱-串联质谱法测定人血浆中雷洛昔芬及其在制剂生物等效性研究中的应用

目的:建立专属、灵敏的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)法测定人血浆中的雷洛昔芬,并将方法应用于雷洛昔芬两种制剂的人体生物等效性研究。方法:血浆样品中加入200μLβ-葡萄糖苷酸酶于37℃水浴孵化10 h后采用液-液萃取法预处理。Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm)进行分离,流动相为甲醇-醋酸铵(5 mmol.L-1)-甲酸(65∶35∶0.1),流速为0.6 mL.min-1。大气压化学电离源,多反应监测方式(MRM)进行正离子检测,定量分析离子对为m/z 474→m/z 112(雷洛昔芬)和m/z 478→m/z116(内标d4-雷洛昔芬)。临床试验采用随机双交叉设计,24例健康男性受试者空腹单次口服60 mg雷洛昔芬受试制剂或参比制剂,LC-MS/MS法测定血浆雷洛昔芬浓度,计算有关药代动力学参数并进行生物等效性评价。结果:雷洛昔芬定量方法线性范围为0.20～250 ng.mL-1,定量下限为0.20 ng.mL-1,日内、日间精密度(RSD)均小于11.2%,准确度(RE)在-4.0%～1.3%之间。两种制剂的AUC0～120无显著性差异,Cma...