右旋布洛芬混悬剂人体相对生物利用度

目的研究右旋布洛芬混悬剂与片剂的生物等效性.方法采用随机交叉试验设计,选择20名健康志愿者单剂量口服两种制剂400 mg,采用HPLC-UV法测定其血药浓度.结果单剂量口服右旋布洛芬混悬剂和参比片,测量AUC0-12分别为(118.1±28.4)mg·L-1·h和(117.6±19.7)mg·L-1·h,AUC0-∞分别为(119.2±29.0)mg·L-1·h和(118.6±19.7)mg·L-1·h,Cmax(32.9±6.8)mg·L-1和(35.7±5.1)mg·L-1,tmax分别为(1.4±0.7)h和(1.5±0.7)h.右旋布洛芬混悬剂对片剂的相对生物利用度为(102.0±24.1)%.结论两种制剂的AUC和Cmax数值经对数转换后均落在置信区间范围内,说明混悬剂与参比片生物等效.     

醛糖还原酶抑制剂依帕司他胶囊和片剂的人体生物等效性

目的 :评价依帕司他胶囊和片剂的人体生物等效性。方法 :2 0名健康男性受试者 ,随机分为 2组 ,分别于早晨空腹一次口服依帕司他胶囊或片剂5 0mg。 1wk后再交叉服药。用HPLC法测定依帕司他血药浓度。结果 :依帕司他胶囊和片剂的主要药动学参数 ,Tmax为 (1.7±s 0 .4 )h和 (1.6± 0 .6 )h ,Cmax为 (4 .0± 0 .9)mg·L- 1和 (4 .3± 1.1)mg·L- 1,MRT为 (1.6± 0 .3)h和 (1.6± 0 .4 )h ,T1/2 为(1.7± 0 .6 )h和 (1.4± 0 .3)h ,AUC0 8为 (10 .9±2 .1)mg·h·L- 1和 (11.4± 2 .8)mg·h·L- 1,AUC0 ∞为 (11.1± 2 .2 )mg·h·L- 1和 (11.5± 2 .8)mg·h·L- 1。依帕司他胶囊相对生物利用度为 (10 0±2 2 ) %。结论 :依帕司他胶囊与片剂具有生物等效性     

国产去羟肌苷散剂与进口去羟肌苷片剂的人体生物等效性

目的:评价国产去羟肌苷散剂与进口去羟肌苷片剂的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者,随机分为A和B两组,自身交叉口服单剂量国产去羟肌苷散剂250mg和进口去羟肌苷片剂200mg。血浆采用固相萃取处理,以HPLC测定去羟肌苷的经时血药浓度,计算2种制剂相对生物利用度参数,并评价其生物等效性。结果:国产去羟肌苷散剂和进口去羟肌苷片剂的主要药动学参数,tmax为(0.67±s0.04)h和(0.66±0.06)h,cmax为(0.84±0.26)mg·L-1和(0.9±0.3)mg·L-1,t1/2为(2.6±0.4)h和(2.5±0.3)h,AUC0~10为(1.7±0.8)mg·h·L-1和(1.7±0.7)mg·h·L-1,AUC0~∞为(1.8±0.9)mg·h·L-1和(1.9±0.9)mg·h·L-1。国产去羟肌苷散剂的相对人体生物利用度是(96±21)%(n=20,以AUC0~10计)。去羟肌苷散剂和片剂的主要药动学参数经交叉试验方差分析显示差异无显著意义(P>0.05)。2种制剂的AUC0~10,AUC0~∞,cmax经双单侧t检验示90%置信区间位于有效区间80%~125%范围内。结论:国产去羟肌苷散剂与进口去羟肌苷片剂具有生物等效性。     

扎莱普隆胶囊的相对生物利用度研究

目的比较扎莱普隆胶囊和片剂在健康人体内的药代动力学过程,并对两制剂的生物等效性做出评价.方法20名健康男性志愿者采用交叉给药方案,分别单剂量口服10mg扎莱普隆胶囊和片剂,用高效液相色谱荧光检测法测定血浆中扎莱普隆浓度,进行生物等效性评价.结果实验表明扎莱普隆胶囊和片剂的tmax分别是1.04±0.35h和1.10±0.45h,Cmax分别是26.06±9.14μg·L-1和27.39±7.51μg·L-1,t1/2Ke分别是1.33±0.26h和1.34±0.22h,AUC0-8分别是83.39±37.35μg·h·L-1和87.44±35.25μg·h·L-1.相对生物利用度为94.40%±11.06%.结论结果显示两种制剂具有生物等效性.     

奥硝唑胶囊人体药代动力学及生物等效性研究

目的研究国产奥硝唑胶囊在人体内的药代动力学参数和生物等效性.方法18名健康男性志愿者随机交叉口服国产奥硝唑胶囊1.5g和进口奥硝唑片1.5g,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆奥硝唑的浓度,评价两种制剂的生物等效性.结果两种制剂的血药浓度曲线均符合二室模型,主要药代动力学参数t1/2(β)分别为16.08±2.32h和15.85±2.26h,Tmax分别为1.75±0.49h和1.75±0.48h,Cmax分别为21.94±3.31mg·L-1和22.58±5.94mg·L-1AUC0～72分别为446.50±55.14mg·h·L-1和433.31±58.52mg·h·L-1,AUC0～∞分别为465.22±56.73mg·h·L-1和451.67±57.97mg·h·L-1.国产奥硝唑胶囊的相对生物利用度为103.52%±6.59%,两种制剂主要药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05).结论双单侧t检验结果提示,国产奥硝唑胶囊和进口奥硝唑片具有生物等效性.     

国产厄贝沙坦胶囊的生物等效性研究

18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服厄贝沙坦胶囊和厄贝沙坦片剂300mg,进行药代动力学和相对生物利用度研究.血药浓度采用高效液相色谱法测定.结果表明胶囊和片剂的主要药代动力学参数Cmax分别为2.51±0.66和2.64±0.46mg·L-1,tmax分别为1.50±0.70和1.29±0.47 h,t1/2分别为10.28±4.48和10.13±5.42 h,AUC0-24分别为9.99±2.24和10.21±1.84 mg·h·L-1.相对生物利用度为98.13±12.52%,统计学结果显示胶囊和片剂生物等效.     

盐酸左旋氧氟沙星胶囊人体生物利用度

目的研究左旋氧氟沙星胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度。方法12名健康志愿者随机交叉口服单剂量200mg 盐酸左旋氧氟沙星胶囊和左旋氧氟沙星片剂,采用高效液相色谱法测定左旋氧氟沙星血药浓度,用一级吸收的二室模型拟合血浓_时间数据,用方差分析和双单侧t检验进行制剂的等效性分析。结果胶囊的药代动力学参数为Cmax=(3.18±0.57)mg·L-1,tmax=(0.83±0.33)h,AUC0～24=(20.0±2.9)mg·h·L-1,t1/2(β)=(7.8±2.0)h;片剂的药代动力学参数为Cmax=(2.96±0.43)mg·L-1,tmax=(0.96±0.33)h,AUC0～24=(21.5±1.9)mg·h·L -1,t1/2(β) =(6.82±0.84)h,胶囊的相对生物利用度为(93.0±11.8) %。结论盐酸左旋氧氟沙星胶囊和左旋氧氟沙星片剂具有生物等效性     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果受试和参比替硝唑片的t1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,tmax分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,cmax分别为(18.60±2.27)mg·L-1、(18.47±3.14)mg·L-1,AUC0τ分别为(368.49±44.08)mg·L-1·h-1、(353.86±40.99)mg·L-1·h-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

枸橼酸莫沙必利口服液与片剂人体生物等效性评价

目的建立测定枸橼酸莫沙必利血浆浓度的高效液相色谱(HPLC)法,并对枸橼酸莫沙必利的口服液与片剂进行人体相对生物利用度和生物等效性研究.方法20名健康志愿者分别单剂量口服枸橼酸莫沙必利口服液或片剂10 mg,HPLC测定血药浓度,采用DAS 1.0程序进行药动学分析,并评价两制剂的生物等效性.结果单剂量口服10 mg枸橼酸莫沙必利口服液和片剂的药动学参数,AUC0→t分别为(170.2±40.7)μg·h·L-1和(176.6±69.4)μg·h·L-1,AUC0→∞分别为(182.2±43.7)μg·h·L-1和(193.2±73.3)μg·h·L-1;Cmax分别为(61.3±17.0)μg·L-1和(58.6±22.0)μg·L-1;tmax分别为(0.60±0.21)h和(0.8±0.4)h.分别以AUC→t与AUC0→∞计算其相对生物利用度分别为(105.8±36.0)%和(102.9±35.1)%.结论两种制剂具生物等效性.     

高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍肠溶片在正常人体的药动学及生物利用度

目的 :研究盐酸二甲双胍肠溶片与普通片的药动学和生物利用度。方法 :受试者交叉口服单剂量 ( 10 0 0mg)肠溶片与普通片 ,用反相高效液相色谱法测定血药浓度。结果 :两种片剂的主要药动学参数分别为Cmax( 2 .9± 0 .7)mg·L- 1和 ( 2 .6±0 .6)mg·L- 1,Tmax为 ( 2 .6± 0 .4)和 ( 2 .3± 0 .5)h ,T1 2Ka为 ( 0 .87± 0 .2 6 )h和 ( 0 .81± 0 .2 3 )h ,T1 2Ke为 ( 1.6± 0 .4)h和 ( 1.9±0 .6)h ,AUC为 ( 12 .2± 1.1)mg·L- 1·h- 1和 ( 11.9± 1.2 )mg·L- 1·h- 1。肠溶片相对于普通片的生物利用度F为 ( 10 3 .0±12 .0 ) %。结论 :两种剂型的各药动学参数之间差异均无显著性 (P >0 .0 5) ,经双向单侧t检验 ,两制剂具有生物等效性。     

利巴韦林片健康人体生物等效性评价

目的研究两种国产利巴韦林片在健康人体的生物等效性。方法20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服两种利巴韦林片各300 mg,HPLC法测定其血清中利巴韦林浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果利巴韦林受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数分别为：Cmax0.346±0.174和0.365±0.125 mg.L^-1、Tmax1.475±0.436和1.588±0.731 h、AUC0-24 h2.649±0.762和2.560±0.743 mg.h-1.L^-1。受试制剂的相对生物利用度为111.99%±47.75%。结论统计学分析结果显示,两种制剂具有生物等效性。     

2种多潘立酮片的人体生物等效性研究

目的:研究2种多潘立酮片在健康人体内的生物等效性。方法:健康志愿者22名,采用随机交叉试验设计,单剂量口服多潘立酮片受试制剂或参比制剂10mg,应用高效液相色谱串联质谱电喷雾(LC-MS/MS)法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度,计算药动学参数,应用BAPP2.0软件进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:tma(x0.55±0.15)、(0.57±0.11)h,t1/(210.22±1.29)、(10.90±1.44)h,cma(x12.721±5.567)、(13.265±5.787)μg·L-1,AUC0～36(h42.550±11.724)、(44.259±8.813)mg·h·L-1,AUC0～∞(45.539±12.327)、(47.900±9.446)mg·h·L-1。多潘立酮片受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(96.5±19.2)%,主要药动学参数经统计学分析无显著性差异。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

2种西酞普兰制剂的人体生物等效性研究

目的:比较西酞普兰胶囊与片剂在健康人体内的生物等效性。方法:20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服西酞普兰胶囊(受试制剂)与西酞普兰片(参比制剂)各40mg,以高效液相色谱法测定其西酞普兰血药浓度,药-时数据经3p97软件处理,计算主要药动学参数,并进行2种制剂的生物等效性评价。结果:西酞普兰胶囊与片剂的主要药动学参数分别为tmax(36.9±9.1)、(39.3±6.8)h,cmax(68.7±5.6)、(71.8±6.9)μg·L-1,t1/2(4.3±1.1)、(4.6±1.0)h,AUC0～144h(2418±636)、(2483±342)μg·h·L-1,AUC0～∞(2576±561)、(2742±371)μg·h·L-1。西酞普兰胶囊的相对生物利用度为(98.8±11.4)%。结论:西酞普兰胶囊与片剂具有生物等效性。     

酒石酸唑吡坦口溶片的药动学及生物等效性研究

目的:研究酒石酸唑吡坦口溶片的药动学及生物等效性。方法:采用随机自身对照双周期交叉试验设计,18名健康受试者单剂量口服受试制剂7.5mg或参比制剂10mg后,用高效液相色谱-荧光法测定人血浆中的唑吡坦浓度,用非房室模型法估算唑吡坦的药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:Cmax(117.62±24.39)、(126.30±35.27)μg·L-1,tmax(0.69±0.16)、(1.25±0.29)h,AUC0～τ(431.16±109.25)、(451.58±114.25)μg·h·L-1,AUC0～∞(450.79±108.03)、(465.34±121.89)μg·h·L-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(97.9±10.7)%。结论:2种国产唑吡坦片剂吸收程度等效而吸收速度不等效。     

液-质联用测定氯诺昔康国产与进口片剂的人体生物等效性

目的:建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)的检测方法,评价受试与参比的氯诺昔康片在健康人体的生物等效性。方法:采用随机、开放、双周期交叉试验设计,20名中国男性健康受试者单剂量口服受试制剂和参比制剂8 mg后不同时间点的血浆样本经甲醇直接沉淀蛋白,应用LC-MS/MS法测定氯诺昔康的血药浓度,利用DAS 2.0软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:受试制剂和参比制剂的药动学参数如下:Cmax分别为(782.0±275.1)μg·L-1和(823.4±256.1)μg·L-1,tmax分别为(2.8±1.4)h和(2.6±1.4)h,t1/2分别为(3.5±1.2)h和(3.3±0.8)h,AUC0-24 h分别为(4 545±1 714)μg.h.L-1和(4 516±2 054)μg·h.L-1,相对生物利用度为(103.8±15.0)%。结论:建立的分析方法灵敏、简便、准确,统计结果表明受试制剂和参比制剂生物等效。     

盐酸二甲双胍片在中国健康人体的生物等效性

目的评价2种国产盐酸二甲双胍片(口服降糖药)在中国健康人体的生物等效性。方法 20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服盐酸二甲双胍片试验药物和对照药物,各1.0 g。用高效液相色谱法测定血浆中盐酸二甲双胍的浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果试验药物和对照药物的主要药代动力学参数如下:Cmax为(2.83±0.53),(2.57±0.57)mg.L-1;Tmax为(1.55±0.39),(1.63±0.36)h;t1/2为(3.70±1.76),(3.36±0.72)h;AUC0-24为(10.20±1.95),(9.71±2.56)mg.h.L-1。AUC0-24、AUC0-∞、Cmax的90%可信区间分别为99.1%～114.6%、99.1%～113.8%和100.6%～110.4%。试验药物相对于对照药物的生物利用度F为(108.3±20.5)%。结论试验药物和对照药物生物等效。     

泮托拉唑肠溶片的健康人体生物等效性研究

目的建立测定人血浆中泮托拉唑的高效液效液相色谱法（HPLC）,研究泮托拉唑肠溶片在男性健康志愿者体内的药动学行为,评价其人体相对生物利用度和生物等效性。方法 18例健康男性志愿者随机分组自身交叉对照试验设计,单剂量口服泮托拉唑肠溶片受试制剂和参比制剂40 mg,HPLC法测定服药后12 h内不同时间血浆中泮托拉唑的浓度,BAPP药动学程序计算相对生物利用度并评价2种制剂生物等效性。结果受制剂试和参比制剂的主要药动学参数：Tmax分别为（3.4±0.6）h和（3.3±0.4）h;Tmax为（3 435.11±1 101.72）μg.L-1和（3 312.37±987.50）μg.L-1;T1/2分别为（1.60±0.31）h和（1.73±0.47）h,药时曲线下面积AUC（0→36 h）分别为（7 805.88±2 390.66）μg.h-1.L-1和（7 459.61±2 641.25）μg.h-1.L-1。受试制剂与参比制剂的相对生物利用度为（107.30±20.20）%。结论建立的分析方法准确灵敏,测得的数据可靠,统计学分析表明2种制剂生物等效。     

多剂量口服硝苯地平缓释片的药动学及生物等效性研究

目的研究多剂量口服硝苯地平缓释片在人体内的药动学特点和两种硝苯地平缓释片的生物等效性.方法22名健康男性志愿者采用双周期交叉、自身对照试验设计.以尼群地平为内标,采用高效液相色谱-大气压化学源-质谱联用(HPLC-MS)的方法,测定人血浆中硝苯地平的浓度.将22名受试者的经时血药浓度录入DAS(ver 1.0)程序,得到药代动力学参数,并进行统计分析和生物等效性评价.结果多剂量口服 20 mg×7 d 受试和参比制剂后血浆中硝苯地平的Cmax分别为 52.5±27.4、54.0±31.2 ng·ml-1,Cmin分别为 5.4±4.1、6.2±5.9 ng·ml-1,Cav分别为 16.8±9.2、19.3±12.4 ng·ml-1,Tmax分别为 3.7±0.9、4.1±1.1 h,t1/2分别为 8.9±4.9、8.5±3.1 h,AUC0-τ分别为 403.4±221.0、461.9±296.6 ng·h·ml-1,AUC0-36h分别为 444.4±256.1、503.1±330.9 ng·h·ml-1,AUC0-∞分别为 482.1±268.9、542.3±348.4 ng·h·ml-1 ,DF分别为(299.8±117.7)%、(279.2±97.5)%.Tmax进行非参数秩和检验,Cmax、Cmin、Cav、DF、AUC0-τ、AUC0-36h、AUC0-∞经对数转换后做方差分析,并经双向单侧t检验,两制剂的Tmax、Cmax、Cmin、Cav、DF、AUC0-τ、AUC0-36h、AUC0-∞均无显著性差异(P＞0.05),受试制剂的Cav、DF、AUC0-36h、AUC0-τ、AUC0-∞的90%可信限落在参比制剂的80%～125%范围内;Cmax、Cmin的90%可信限落在参比制剂的70%～143%范围内.两种制剂的相对生物利用度为(100.6±38.6)%(AUC0-36h,T/AUC0-36h,R×100%).结论两种制剂具有生物等效性.     

HPLC-MS/MS法测定克拉霉素血药浓度及国产克拉霉素片相对生物利用度研究

目的建立克拉霉素血药浓度的HPLC-MS/MS测定法,并用于人体生物等效性研究。方法采用随机双交叉实验设计,24名健康受试者口服受试制剂和参比制剂500 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中的克拉霉素浓度。结果受试制剂与参比制剂的AUC0-24h分别为（11.81±5.08）和（12.83±5.81）mg.h.L-1;AUC0-∞分别为（12.39±5.27）和（13.30±6.07）mg.h.L-1;Cmax分别为（1.70±0.62）和（1.71±0.60）mg.L-1;tmax分别为（1.9±1.1）和（1.8±0.9）h;t1/2分别为（3.8±1.1）和（3.8±1.0）h。受试制剂的相对生物利用度为（111.5±25.8）%。结论国产克拉霉素片剂与进口克拉霉素片剂具有生物等效性。     

国产与进口马来酸氟伏沙明片的人体生物等效性研究

目的:研究国产马来酸氟伏沙明片在人体的相对生物利用度,并与进口片比较,评价二者生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产马来酸氟伏沙明片(受试制剂)或进口片(参比制剂)100mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线符合口服吸收一室模型。药动学参数分别为t1/2K(e14.22±9.52)、(12.06±8.94)h,tma(x4.80±2.21)、(4.90±2.45)h,Cma(x31.75±15.84)、(33.60±19.40)ng.mL-1,AUC0～9(6456.12±382.86)、(451.60±379.01)ng.h.mL-1,AUC0～∞(557.69±443.32)、(545.12±429.64)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.00±14.24)%,经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产马来酸氟伏沙明片与进口片具有生物等效性。