高效液相色谱法研究尼莫地平包合物水溶液的稳定性

目的：建立高效液相色谱法分离尼莫地平及其光解产物的方法,并用以比较研究尼莫地平及其β－环糊精包合物水溶液的光解稳定性。方法：光照尼莫地平及其β－环糊精包合物水溶液,间隔一定时间取样。以C18反相柱,甲醇－水（33：67）为流动相,在238nm处,用高效液相色谱法分离并测定尼莫地平含量。结果：在选定的条件下,尼莫地平及其光解产物得到分离。外标法测定了尼莫地平含量。结论：方法简便,准确。尼莫地平及其包合物水溶液的光解符合一级动力学方程,包合物可以延长尼莫地平的半衰期。     

高效液相色谱法测定右旋酮洛芬制剂在家兔体内血药浓度及生物利用度

右旋酮洛芬和酮洛芬中的右旋体在体内吸收较慢,吸收程度差,生物利用度低,半衰期短,对胃肠道刺激性大[1～3].本研究以S-KP与β-环糊精(β-CD)形成的包合物(S-KP-β-CD)为被试制剂,以右旋酮洛芬原药为对照,采用高效液相色谱法测定6只成年雄性家兔分别单次交叉灌胃给予S-KP-β-CD和S-KP后不同时刻血浆中S-KP的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,求算药物动力学参数,对药物动力学参数进行统计分析和生物等效性的评价,为右旋酮洛芬的进一步研究提供实验数据.     

β—环糊精包结宫必康冲剂中两种中药挥发油成分的研究

用正交设计方法探讨了宫必康冲剂中当归、川芎挥发油－β－环糊精包合物的制备工艺。采用饱和水溶液法，电动搅拌制备包合物的最佳工艺条件是：油与β－环糊精之比为０．５：４（ｍｌ：ｇ），包结时间１．５ｈ，搅拌速度２０００ｒ／ｍｉｎ。用显微镜观察了β－环糊精和挥发油－β环糊精包合物的结构，证明确已形成包合物。比较了包合前后挥发油在宫必康中的稳定性，结果表明，将挥发油制成包合物。能明显提高其在制剂中的稳定性。     

β－环糊精包结宫必康冲剂中两种中药挥发油成分的研究

用正交设计方法探讨了宫必康冲剂中当归、川芎挥发油——β－环糊精包合物的制备工艺。采用饱和水溶液法，电动搅拌制备包合物的最佳工艺条件是：油与β－环糊精之比为０．５∶４（ｍｌ∶ｇ），包结时间１．５ｈ，搅拌速度２０００ｒ／ｍｉｎ。用显微镜观察了β－环糊精和挥发油—β－环糊精包合物的结构，证明确已形成包合物。比较了包合前后挥发油在宫必康中的稳定性，结果表明，将挥发油制成包合物，能明显提高其在制剂中的稳定性。     

高效液相色谱法测定双氯灭痛β－环糊精包合物生物利用度

用高效液相色谱法测定了单纯双氯灭痛、双氯灭痛β－环糊精包合物（共沉淀法、冷冻干燥法）三种样品在家兔体内的血浓度，在ＩＢＭ计算机上求算药动学参数。相对生物利用度分别为８４７．５１８％（共沉淀法），８７８．５２３％（冷冻干燥法）．双氯灭痛在体内的分布呈一室模型。     

萘普生β—环糊精包合物的镇痛抗炎作用

目的：研究萘普生β－环糊精（Ｎａｐ·βＣＤ）包合物的抗炎镇痛效果。方法：取大鼠或小鼠随机分成对照组和实验组,采用足跖肿胀法、扭体反应法和电刺激痛阈值法测定。结果：Ｎａｐ与Ｎａｐ·β－ＣＤ包合物测定值ｔ检验,给药后３０ｍｉｎ小鼠扭体值：２５．０ｍｇ／ｋｇ组Ｐ＜００５,１２．５ｍｇ／ｋｇ组Ｐ＜００５;大鼠痛阈值（给药１５ｈ）：２５．０ｍｇ／ｋｇ组Ｐ＜００５,１２．５ｍｇ／ｋｇ组Ｐ＞００５;大鼠足跖肿胀率（给药１ｈ）：Ｐ＜００１．结论：Ｎａｐ·β－ＣＤ包合物的抗炎镇痛作用优于Ｎａｐ单体。     

抗瘤酮A10－β－环糊精包合物的制备

用饱和水溶液法制备抗瘤酮Ａ１０－β－环糊精包合物。通过显微观察、红外光谱测试、差热分析等对包合物进行了鉴定，并用紫外光谱法测定包合物的含药量。结果表明，抗瘤酮Ａ１０－β－环糊精包合物形成，β－环糊精（β－ＣＤ）对抗瘤酮Ａ１０的包封率为７５．４２％，包合物中抗瘤酮的含量为１３．４７％，抗瘤酮Ａ１０在水中的溶解度增大至７３９ｍｇ／Ｌ     

普罗帕酮鼻黏膜给药研究体外法与在体法的相关性

目的 以盐酸普罗帕酮为模型药物，采用离体羊鼻黏膜渗透实验与在体大鼠鼻控灌流实验，探讨鼻黏膜吸收的影响因素，并进行体外法与在体法的相关性考查。方法 通过改变介质ｐＨ值、药物浓度、制成β－环糊精包合物等方法改变药物的理化性质，测定不同条件下药物透过离体羊鼻黏膜的渗透系数Ｐｍ、平均渗透速度或透过分数，测定相应条件下在体大鼠鼻腔黏膜吸收速度常数ｋ、平均吸收速度或吸收分数，并应用体外法实验与在体法实验中提取     

丹皮酚β-环糊精包合物稳定性考察

目的:考察饱和水溶液法包合丹皮酚的稳定性。方法:采用高效液相色谱法,以丹皮酚含量为评价指标,对丹皮酚β-环糊精包合物、混合物进行热稳定性、湿稳定性实验。结果:在湿、热等因素影响下,包合物含量均无明显的变化,而混合物含量下降。结论:高效液相色谱法测定包合物中丹皮酚的含量,方法简单,重现性良好。丹皮酚β-环糊精包合物具有较好的热稳定性和湿稳定性。     

柴胡挥发油β—环糊精包合物溶液的t0.9预测

目的：预测柴胡挥发油β－环糊精包合物溶液的有效期。方法：采用经典恒温法测定柴胡挥发油与β－环糊精（β－ＣＤ）包合物溶液在不同温度条件下的浓度变化及反应速度常数。结果：柴胡挥发油β－ＣＤ包合物溶液的Ａｒｒｈｅｎｉｕｓ方程为：ｌｏｇＫ＝－４００３．２５１／Ｔ＋８．６０１０，ｔ０．９为９．９２ｍｏ；柴胡挥发油单体水溶液其方程为：ｌｏｇＫ＝－３８８６．９５１／Ｔ＋８．４７４８，ｔ０．９为５．４６ｍｏ。结论     

β-环糊精和促透剂对辣椒碱经皮透过特性的影响

【目的】研究不同浓度β-环糊精及促透剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响。【方法】采用改良的Franz扩散池法,以离体鼠皮为透皮屏障,用高效液相色谱法测定接受液中辣椒碱的含量,计算药物的累积透过量,采用滞留时间法求算经皮渗透参数,考察不同浓度β-环糊精以及不同浓度十二烷基硫酸钠（sodium dodecyl sulfate,SDS）、尿素与辣椒碱-β-环糊精包合物对辣椒碱的促透作用。【结果】β-环糊精与辣椒碱形成包合物后透皮速率提高;添加SDS或尿素的辣椒碱-β-环糊精包合物透皮速率进一步增高,其中0.1%SDS的促透效果最为明显,而不同浓度的尿素促透效果相近。【结论】β-环糊精包合的辣椒碱经皮透过量增加,选择10 g/Lβ-环糊精制备辣椒碱β-环糊精包合物较适宜,SDS或尿素可进一步促进包合物中辣椒碱的透皮吸收。     

吡罗昔康-β-环糊精包合物的研制

目的：研究制备吡罗昔康β环糊精包合物的方法。方法：采用饱和水溶液法制备吡罗昔康β环糊精包合物，并用Ｘ射线衍射进行鉴定。同时考察了其体外溶出性能。结果：吡罗昔康β环糊精包合物主客分子比为１∶１。吡罗昔康平均含量为（２２．３２±０．３１）％，平均收率（８０．６７±０．５８）％体外溶出时１５ｍｉｎ达８６．４％，为普通片剂的２．６倍。结论：制成包合物后，显著提高了吡罗昔康的溶出度。     

吡罗昔康β-环糊精包合物的胃刺激性及生物利用度

本实验研究了吡罗昔康β-环糊精包合物对大鼠胃的刺激性,及其吡罗昔康β-环糊精包合物的胶囊的体外溶出速度和生物利用度。结果表明:吡罗昔康制成β-环糊精包合物后,刺激性远较吡罗昔康原料小。8名志愿者口服吡罗昔康β-环糊精包合物胶囊和吡罗昔康普通片后,用HPLC法测定血药浓度,经一室模型拟合,胺囊的AUC为片剂的110％,而吸收半衰期T_(1/2)(K_α)和达峰时T_m均小于片剂,这和体外溶出实验的结果,胶囊溶出速度显著大于片剂是相平行的。     

乌拉地尔大鼠小肠吸收实验确定其缓释制剂制备的基础理论研究

目的：本实验研究了乌拉地尔在大鼠小肠上、下部的吸收情况,为开发其缓释制剂提供依据。方法：采用高效液相色谱法。结果：回收率试验表明：乌拉地尔回收率为99．27％,精密度为0．8％。乌拉地尔在大鼠小肠上、下段的吸收速度常数Ka分别为0．269、0．272,T1／2分别为2．57、2．58和吸收率分别为27．55％、28．51％（P〉0．05）。结论：乌拉地尔在大鼠小肠上、下段的吸收率没有显著性差异,适合制备缓释制剂。     

酮洛芬β—CD包合物制剂的药效学评价

目的：考察酮洛芬经β－ＣＤ包合后制成的速溶颗粒剂在动物体内的解热，镇痛及抗炎效果并和酮洛芬单体的药效比较。方法：分别制备动物解热，镇痛及抗炎模型，将酮洛芬β－ＣＤ包合物制剂用５ｇ．Ｌ＾－１ＣＭＣ－Ｎａ研磨在适当浓度混悬液，灌胃给药，并以酮洛芬单体的５ｇ．Ｌ＾－１ＣＭＣ－Ｎａ混悬液为阳性对照和以５ｇ．Ｌ＾－１ＣＭＣ－Ｎａ混悬液为空白对照，分别研究其解热，镇痛及抗炎效果，结果：酮洛芬β－ＣＤ包合物制剂     

药物AB0315大鼠在体肠吸收中的动力学研究

目的研究药物AB0315在大鼠各肠段吸收的药代动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验装置,利用高效液相色谱法和紫外分光光度法分别测定肠循环液中药物AB0315和酚红的含量。结果药物AB0315在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0．7902,0．6253、0．6812,0．8324h^-1;在不同药物浓度40、80、250μg／mL小肠的吸收速率常数分别为0．5754,0．7191、0．8455h^-1;在不同pH值（4．0、6．5、7．4）时的吸收速率常数分别为0．7422、0．6127、0．5628h^-1。结论药物AB0315在大鼠小肠全肠段均有吸收,并且药物的吸收呈一级动力学,吸收机制为被动转运。     

肉桂油β-环糊精包合物的制备工艺研究

应用三因素六水平的均匀设计方法。研究了β－环糊精对肉桂油的包合作用。通过对包合物收得率和包合率这二个指标的比较,筛选优化出同肉桂油β－环糊精包合物的最佳制备条件,在此条件下,分别采用５种不同的包合方法制备肉桂油β－环糊精包合物。结果以搅拌法为最好。所得包合物的包合率为８２．１６％,包合物收得率为７７．８２％。     

盐酸地尔硫Zhuo大鼠肠吸收动力学及在口服缓释制剂设计中 …

本文应用大鼠在体灌流肠吸收实验研究了盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ各肠段的吸收动力学特征。结果表明：盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ在小肠部位吸收良好，吸收速率按十二指肠，空肠，回肠，结遥顺序依次下降，吸收速率常数分别为０．５６６，０．５５４，０．５２１，０．１４８ｈ＾－１，回流液中被吸收的药物量与大鼠血液中的药物浓度成正比，药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征，吸收机制为被动吸收，水分的吸收按十二指肠，空肠，回肠，结肠     

维甲酸——β—环糊精包合物乳膏的制备与临床疗效

以β－环糊精等为辅料制备了维甲酸新的外用药剂－－维甲酸－－β－环糊精包合物乳膏，用于治疗寻常痤疮皮肤病，其疗效同维甲酸乳膏，总有效率分别为９５．２％（试验组６３％例）和８７．９％（对照组３３例），而毒副作用明显减少（试验组３．１７％。对照组１２．１２％）。制备的包合物乳膏剂常温放置６个月，其外观色泽及主药含量未见明显变化。     

用高效液相色谱法测定缓释胶囊中的 5-硝酸异山梨酯

目的建立５－硝酸异山梨酯缓释胶囊高效液相色谱测定法，测定该制剂的含量。为进一步开发此药奠定基础。方法法国Ｇｉｌｓｏｎ高效液相色谱仪；色谱柱ｌｄ为１５０ｍｍ×４．５ｍｍ（ＯＤＳ，５μｍ）；流动相为甲醇－水（１５∶８５）；检测波长２１０ｎｍ。结果工作曲线方程ｈ＝０．２０６１＋０．６４４４ｃ，ｒ＝０．９９９５（ｎ＝７）；回收率１０１．１％；天内天间的相对标准差分别为１．５８％、２．２２％。３个规格（０．０２，０．０４，０．０６ｇ）的标示量百分含量分别为９９．８５％，９９．０９％，１０１．１％。结论本研究所建立的高效液相色谱法具有简便快速、准确度高及重现性好等优点；该缓释胶囊的含量符合规定标准。