双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的研制

目的 研究双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的制备方法 .方法 应用3因素3水平的正交试验法,研究β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用,选择包合率为考察指标.结果 按筛选出的最佳工艺条件,平均包合率达82.5%.结论 双氯芬酸钠-β-环糊精包合物可大大增加双氯芬酸钠的溶解度.     

羟丙基-β-环糊精包合双氯芬酸钠注射液的制备

目的 制备符合临床用浓度和稳定性的双氯芬酸钠注射液。方法 采用羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠进行包合,通过相溶解度图确定包合比例,并对抗氧剂种类以及灭菌条件进行筛选。结果 当羟丙基-β-环糊精浓度大于0.0677 mol?L-1时,可以实现对双氯芬酸钠的完全包合;以硫代甘油作为抗氧剂,注射液性质稳定;终端灭菌宜采用过滤除菌法。结论 羟丙基-β-环糊精可以增加双氯芬酸钠在水中的溶解度,使其达到有效治疗浓度。制备得到的注射液性质稳定,满足临床用药要求。     

β-环糊精-双氯芬酸钠包合物的表征

目的制备β-环糊精-双氯芬酸钠(β-CD·DS)包合物,确定该包合物的包合部位. 方法用差热分析法证明包合物的形成,用1HNMR、IR法对该包合物进行表征. 结果双氯芬酸钠(DS)2个苯环上的质子化学位移和红外吸收频率都发生了较大的变化,提示DS的2个苯环分别可与β-环糊精(β-CD)包合.结论β-CD·DS包合物是二氯苯部分嵌入β-CD与羧乙基苯部分嵌入β-CD两者兼有的客体位置异构体.     

双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的制备

目的 研究双氯芬酸钠β－环糊精包合物的制备。方法 采用均匀设计法，以包合物的收率为考察指标，优选最佳包合工艺条件。结果 用显微镜法、紫外扫描图谱及红外光谱证明双氯芬酸钠β－环糊包合物制备成功。结论 最佳包合工艺条件为：β－环糊精与双氯芬酸钠的摩尔比为1：1，包合温度为75℃，包时间为5h。     

氟苯尼考-β-环糊精包合物的制备研究

目的研制氟苯尼考-β-环糊精包合物,提高氟苯尼考水溶性。方法采用饱和溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物,以包合率和包合物产率为评价指标,筛选最佳包合处方和包合工艺,以差示扫描量热(DSC)分析、溶解度测定和熔点测定等方法对包合物进行确证。结果最佳包合条件为:氟苯尼考与β-环糊精包合物投料摩尔比1∶1、包合温度80℃、包合时间5 h。经β-环糊精包合后,氟苯尼考在水中的溶解度由1.41 mg.mL-1增加到9.32 mg.mL-1。结论氟苯尼考-β-环糊精包合物可显著提高氟苯尼考水溶性。     

丹皮酚/β-环糊精包合物的研究

目的:制备丹皮酚/β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备丹皮酚/β-环糊精包合物.并通过薄层色谱法与差示扫描量热分析(DSC)等方法对包合物进行鉴定;用高效液相色谱法考察包合物中丹皮酚的溶解度和体外溶出度并对丹皮酚包合前后对胃黏膜的刺激性进行了研究.结果:丹皮酚与环糊精形成物质的量之比为1:1的包合物.薄层层析图谱显示,丹皮酚被β-环糊精包合前后的主成分没有发生变化,包合物的DSC图谱与丹皮酚、丹皮酚β-环糊精混合物的图谱差异具有显著性.包合物中丹皮酚在0.1 mol-L-1盐酸溶液、水和pH值6.8磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均显著提高,包合物能显著减少对胃黏膜的刺激性.结论:丹皮酚被β-环糊精包合后呈现出新的物相特征,与丹皮酚相比其理化性质与生物学性质有较显著的改变.     

龙血竭-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及评价

目的 制备龙血竭与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,提高龙血竭的溶解度。方法 通过测定龙血素A、B的含量,计算包合率和包合物收率。在单因素试验的基础上,以包合时间、包合温度、龙血竭与羟丙基-β-环糊精的质量比为影响因素,以包合率和包合物收率的综合评分为评价指标,使用正交试验法优化龙血竭的包合工艺。采用紫外光谱扫描法、差示扫描量热法、溶解度测定法对包合物进行评价。结果 最佳包合工艺:包合时间2 h,包合温度40 ℃,龙血竭与HP-β-CD质量之比为1∶8,采用优选的工艺条件制备的龙血竭羟丙基-β-环糊精包合物的平均包合率为86.85%,平均收率为79.18%。结论 该工艺的包合率及包合物收率较高,包合效果较好,可以明显提高龙血竭的溶解度。     

葛根素/β-环糊精包合物的初步研究

目的:制备葛根素／β-环糊精包合物,并考察其溶解度。方法:用捏合法制备葛根素／β-环糊精包合物,采用紫外光谱法和相溶解度法研究包合过程,差示扫描量热分析、X-衍射、1H-NMR验证包合物,并测定了包合物的溶解度。结果:葛根素与β-环糊精可形成1:1(物质的量比)的稳定包合物,包合常数398 L·mol-1。37℃下包合物使葛根素的溶解度增加5．55倍。结论:β-环糊精对葛根素增溶作用明显,适用于葛根素口服制剂的改进。     

氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:制备氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物(HC-HP-β-CD),并初步考察其溶解性。方法:采用超声法制备HC-HP-β-CD,并利用正交实验设计筛选出包合物制备的最佳工艺,测定了包合物及HC的溶解度,比较了二者的紫外吸收光谱变化、X-射线衍射图谱、差示扫描量热图谱以及其在水中的溶解性。结果:通过比较包合物中药物浓度大小,确定包合最佳条件为HP-β-CD与HC比率为2:1,包合时药物浓度为3mg·mL~(-1),包合时间为20min。包合后HC的晶体衍射峰消失,差示扫描量热法测定结果显示形成一种新物相,使氢化可的松的溶解度增大了267倍,且常温下稳定性好。结论:HC与HP-β-CD形成新物相,明显提高了HC的水溶性,制成注射剂可避免通常普通制剂中的溶媒乙醇对机体的不良刺激。     

木犀草素β-环糊精包合物的研究

目的:研究木犀草素β-环糊精包合物的制备工艺.方法:采用饱和水溶液法进行包合,用红外光谱法、X-衍射法、差热扫描分析法等对包合物进行了验证,并测得其包合率及溶解度.结果:包合物确已形成,收率为88.32%,包合物溶解度为88.25mg·L-1,木犀草素溶解度为2.160mg·L-1.结论:该法包合效果较好,包合物提高了木犀草素的溶解度.     

布洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及处方优化

目的：制备布洛芬-羟丙基-β-环糊精（IBU—HP-β-CyD）包合物,提高布洛芬（IBU）在水中溶解度。方法：冷冻干燥法制备IBU-HP-β-CyD包合物,连续变化法确定包合比例,正交设计优化处方,紫外分光光度法测定包合物的栽药量和溶解度,差式扫描量热法（DSC）法鉴别包合物的形成。结果：包合比例1：1时载药量最高,所制备的三批包合物平均载药量分别为10．52％、10．21％、10．38％,溶解度分别为46．14,45．42,45．78mg·ml^-1。结论：通过HP-β-CyD的包合作用使IBU的溶解度显著提高。     

羟丙基-β-环糊精对阿克他利的包合作用研究

目的:考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对阿克他利的包合作用.方法:采用旋光度法确定包合比;搅拌法制备包合物;红外光谱法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定;相溶解度法研究包合物的增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果:最佳包合比为1:1,包合过程中的吉布斯自由能变化(△G°)、焓变(△H°)和熵变(△S°)均为负值;形成包合物后,阿克他利的溶解度和溶出速率均有显著增加.结论:HP-β-CD能明显增加阿克他利的溶解度,包合反应是一个自发的放热过程.     

氯霉素-β-环糊精包合物的制备工艺

目的：氯霉素-β-环糊精包合物的制备。方法：以氯霉素为模型药物,通过正交实验筛选制备氯霉素-β-环糊精包合物的最佳条件。结果：制备包合物的最佳条件为60℃（包合温度）、2h（包合时间）、1．5：1（包合比例）。结论：氯霉素-β-环糊精包合物,可显著增加氯霉素的溶解度和生物利用度,增强氯霉素稳定性,减少氯霉素的刺激性,掩盖氯霉素的不良臭味,加快药物的吸收。     

伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及验证

目的:制备伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并对其进行验证。方法:以溶液-搅拌法制备包合物;采用正交设计,以包合温度、磷酸加入量、伊潘立酮-HP-β-CD投药比(摩尔比)和溶液pH值为因素,以包合率为指标筛选最佳工艺;以红外分光光度法、差示扫描量热法、溶解度法、相溶解度法对包合物进行验证;以紫外分光光度法(275nm)测定药品含量及包合率。结果:最佳包合工艺为伊潘立酮∶HP-β-CD(摩尔比1∶6),包合介质为0.2%磷酸溶液,包合温度为50℃,搅拌时间为30min,调节溶液pH为5.5。验证结果表明,伊潘立酮-HP-β-CD包合物形成,包合后伊潘立酮溶解度为原来的1950倍;增高温度有利于包合。在275nm波长处,伊潘立酮检测浓度线性范围为2.5～25μg·mL-(1r=0.9999),平均回收率为99.88%(RSD=1.14%);包合物中药品平均含量为4.97%,包合率为98.75%。结论:伊潘立酮-HP-β-CD包合物工艺可行,增加了药物的溶解度,可为进一步开发新的剂型提供参考。     

羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

目的:研究羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善羟基喜树碱溶解度的新方法.方法:研磨法制备包合物,以差示热分析法和红外光谱法对包合物进行鉴定,采用紫外分光光度法、相溶解度法、计算机模拟计算法验证羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精包合物的形成.结果:羟基喜树碱能够与羟丙基-β-环糊精形成物质的量比为1∶1的包合物,且溶解度由原来的0.22μg·mL-1增至包合后的38.2μg·mL-1.结论:羟丙基-β-环糊精可提高羟基喜树碱的溶解度.     

银杏提取物-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:筛选制备银杏提取物与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的最佳工艺,并进行包合物的鉴定。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标筛选最佳工艺条件,以溶液-搅拌法制备包合物;以相溶解度法、差示扫描量热(DSC)法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。结果:最佳包合条件为银杏提取物:HP-β-CD=1·5:1(质量比),搅拌时间为6h,包合温度为50℃。结论:银杏提取物与HP--CD初步被证明形成包合物。HP--CD对药物有较好的增溶作用。     

绿原酸-β-环糊精包合物的制备及验证

目的:制备绿原酸-β-环糊精包合物并验证。方法:采用研磨法制备包合物,并通过均匀设计实验得到最佳制备条件;用紫外扫描和差示扫描量热法对包合物进行验证。结果:以包合率和载药量为指标筛选出最佳包合条件:即摩尔比绿原酸∶β-环糊精=1∶1,温度25℃,研磨60 min;确定包合物已经形成。结论:利用研磨法制备绿原酸-β-环糊精包合物,是可行的。     

棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的研制棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物,增加棓丙酯的溶解度。方法采用搅拌法制备棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物,经红外光谱、晶体衍射、差示扫描量热法及相溶解度法对包合物进行鉴定,采用紫外光谱法进行含量测定。结果包合物主客分子摩尔比为1∶1,棓丙酯的溶解度与包合前相比增大约30倍。表观稳定常数为8372L.mol-1。结论棓丙酯-羟丙基-β-环糊精具有较高的稳定性,棓丙酯溶解度明显增大。     

萘丁美酮β-环糊精包合物的研究

目的:研究萘丁美酮-β-环糊精包合物的包合工艺,提高萘丁美酮的溶解度和生物利用度。方法:用沉淀法和超声法制备萘丁美酮-β-环糊精包合物。考察包合方法、投料比、温度、时间等因素对包合物制备的影响,以紫外分光光度法对包合物进行含量测定,选出最佳制备工艺。结果:超声法优于沉淀法,萘丁美酮的包合率达93％,最佳包合条件:萘丁美酮:β-环糊精(摩尔比)为1:6;包合时间0.5h;包合温度45℃。萘丁美酮包合物的溶解度是萘丁美酮的5.84倍。结论:以萘丁美酮:β-环糊精力1:6(摩尔比),在45℃超声波包合0.5h工艺最佳。     

白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的为提高白杨素的水溶性和生物利用度,用羟丙基-β-环糊精对其进行包合,拓宽白杨素的药用途径。方法利用研磨法制备白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物,通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定和表征;应用紫外分光光度法对包合物的溶解度进行测定。结果白杨素与羟丙基-β-环糊精形成包合物,包合前后溶解度考察表明,形成包合物后白杨素的溶解度增加了120.7倍。结论羟丙基-β-环糊精对白杨素具有良好的增溶作用,白杨素环糊精包合物的制备方法简捷实用,达到了增加药物溶解度的目的,有助于白杨素的进一步开发利用。