对萼猕猴桃叶中黄酮类成分的含量分析

目的：分析对萼猕猴桃叶中总黄酮以及黄酮类成分山柰酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷（ry-1）、对萼猕猴桃苷E（ry-2）、对萼猕猴桃苷F（ry-3）的含量,为对萼猕猴桃叶品质评价和质量控制提供依据。方法：采用芦丁比色法对对萼猕猴桃叶中总黄酮进行含量分析;建立HPLC法对对萼猕猴桃叶中黄酮类成分ry-1、ry-2、ry-3进行含量分析。色谱柱：Shim-packCLC-ODS色谱柱（4.6mm×25mm,5μm）;保护柱：DIKMAEasy-Guard C18（10mm×4.6mm）,流动相：乙腈-0.5%醋酸水溶液梯度洗脱;柱温：26℃;检测波长：360nm;流速：1.00mL/min。结果：总黄酮的回归方程为A=8.26×10^-2＋1.90×10^-3,r=0.9995,线性范围：0.01～0.09mg/mL;ry-1回归方程为A=6.84×10^-5C＋6.53×10^-2,r=0.9999,线性范围：0.792～23.760μg/mL;ry-2回归方程为A=8.58×10^-5C＋0.124,r=0.9999,线性范围：2.570～77.100μg/mL;ry-3回归方程为A=7.89×10^-5C＋9.54×10-2,r=0.9999,线性范围：2.168～65.040μg/mL。结论：该方法前处理简便,分析准确、快速,可以作为对萼猕猴桃叶中总黄酮以及ry-1、ry-2、ry-3的定量分析方法,也为对萼猕猴桃叶的质量控制和品质评价提供了重要的依据。     

对萼猕猴桃叶的高效液相色谱指纹图谱研究

目的 建立对萼猕猴桃叶的HPLC指纹图谱,对其所含的化学成分进行综合评价,为其科学评价及有效控制其质量提供参考.方法 采用Shim-pack CLC-ODS色谱柱(4.6 mm×25 mm,5μm),保护柱:DIKMA EasyGuard C18(10 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-0.5%醋酸水溶液梯度洗脱;柱温:26℃;检测波长:360nm;流速:1.0 ml/min.数据采用"中药指纹图谱相似度计算软件"进行处理.结果 13批对萼猕猴桃叶的色谱指纹图谱有20个共有峰,总体相似度良好.结论 对萼猕猴桃叶指纹图谱专属性及特征性强,可结合含量测定用于其全面质量控制.     

红算盘子中三萜类化学成分及其细胞毒活性研究

目的研究红算盘子的化学成分及其细胞毒活性。方法采用多种色谱方法分离纯化，根据理化性质和各种波谱技术进行结构鉴定；用MTT法评价其细胞毒活性。结果从醋酸乙酯部位分离得到6个三萜类化合物，鉴定为算盘子二醇①，羽扇豆-20（29）-烯-3α，23-二醇②，算盘子酮③，表-羽扇豆醇④，3β，19α，23α-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸⑤，2β，3β，23α-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸⑥。结论以上化合物均为首次从红算盘子中分离得到；其中化合物1～4对人肝癌BEL-7402细胞，化合物5，6对非小细胞肺癌A-549细胞具有一定程度的细胞毒作用。     

山梨猕猴桃根化学成分及细胞毒活性研究

探究山梨猕猴桃Actinidia rufa根的化学成分。采用葡聚糖凝胶色谱法、薄层色谱硅胶色谱法、高效液相色谱法等方法分离得到9个化合物,鉴定为:2α,3β,19α,23,24-五羟基乌苏-12-烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、2α,3α,19α,24-四羟基乌苏-12-烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、2α,3α,24-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(3)、2α,3α,24-三羟基齐墩果-12-烯-28-酸(4)、2α,3α,23,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(5)、2α,3β,23,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(6)、2α,3β,23-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(7)、2α,3β,23-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(8)、2α,3α,24-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(9),其中化合物1和2为首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果显示化合物2~4对人卵巢癌细胞株SKVO3和人甲状腺乳头状癌细胞株TPC-1具有强的细胞毒活性(IC50在10.99~16.41μmol·L~(-1)),而化合物3,4对人宫颈癌细胞株He La具有强的细胞毒活性,IC50分别为15.53,13.07μmol·L~(-1)。     

枸骨叶中的三萜类成分

目的:研究枸骨叶中的化学成分.方法:运用硅胶、Sephaclex LH-20柱色谱及硅胶薄层色谱等方法对枸骨叶中的化学成分进行分离,通过理化常数、质谱和核磁技术鉴定化合物.结果:从枸骨叶中分离并鉴定了6个化合物,分别为20α-羟基-乌索酸(1),阿江榄仁酸(2),23-羟基-乌索酸(3),27-O-(Z)-香豆酰基-乌索酸(4),27-O-(E)-香豆酰基-乌索酸(5),积雪草酸(6).结论:化合物1,2为首次从该属植物中分得到,化合物3～6为首次从该植物中分离得到.     

美味猕猴桃根中三萜类成分研究

目的 研究美味猕猴桃Actinidia deliciosa根的化学成分.方法 以95％乙醇为提取溶剂,经多种色谱方法分离,根据理化性质,结合谱学手段对化合物进行结构鉴定.结果 从美味猕猴桃根中分离得到3个化合物,分别鉴定为2β,3β,28-三羟基-12,20(30)-羽扇豆二烯(1)、2α,3β,19α,24-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(2)、2α,3β,23,27-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(3).结论 化合物1为1个新的羽扇豆烷型三萜,命名为猕猴桃素A.     

玉足海参中具有细胞毒活性的三萜皂苷成分研究

 目的 研究玉足海参（Holothuria leucospilota）具有生物活性的三萜皂苷类成分。方法 应用大孔树脂柱色谱、正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和HPLC对玉足海参体内三萜皂苷活性成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 分离并鉴定了3个三萜皂苷类化合物,分别为：leucospilotaside D (1)、holothurin B (2) 和holothurin B₂ (3)。 化合物1~3对人宫颈癌细胞HeLa,人胃癌细胞BEL-7402和人乳腺癌细胞MCF-7的抑制率较强。结论 化合物1为首次从玉足海参中分离得到。3个化合物均显示显著的体外细胞毒活性。     

四合木中三萜类成分及其免疫抑制活性

目的:研究四合木Tetraena mongolica的化学成分及其生物活性.方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备色谱方法分离纯化得到单体化合物,采用有机波谱方法鉴定化合物结构,进一步以MTT比色法测定化合物对淋巴细胞转化的作用.结果:从四合木醋酸乙酯提取物中分离得到6个三萜类化合物,分别为3β-hydroxy-11α,12α:13β,28-diepoxyolean-ane(1),3β(3,4-dihydroxycinnamoyl)-erythrodi-ol(2),olean-28-al-3β-yl-caffeate(3),古柯二醇(4),12-oleanane-3β-caffeate(5),3-O-(E)-coumaroylerythrodiol(6).淋巴细胞转换实验结果表明化合物2～4在30 mg·L~(-1)时的抑制率均大于50%.结论:化合物1～6均为首次从该属中分离得到,其中化合物1为新天然产物;化合物2～4具有较强的免疫抑制活性.     

狗枣猕猴桃叶中一个新三萜皂苷

 目的 对狗枣猕猴桃 [<>Actinidia kolomikta (Rupr.et Maxim.) Planch] 叶的三萜成分进行分离鉴定。 方法 利用多种色谱手段对化学成分分离纯化,用波谱及化学的方法确定其结构。 结果 分离得到的化合物鉴定为 3-<>O-<>β-<>D- 吡喃葡萄糖基 -2<>α , 3<>β , 6<>β , 19<>α , 21<>β , 23- 六羟基 -12- 烯 -28- 乌苏酸。 结论 该化合物为新化合物。     

栀子中的三萜类成分

目的:研究栀子Gardenia jasminoides的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等化学方法对栀子的三萜类成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质及光谱数据进行结构鉴定。结果:共分离得到7个三萜类化合物,分别鉴定为熊果酸(1),19α-羟基-3-乙酰乌苏酸(2),isotaraxerol(3),铁冬青酸(4),barbinervic acid(5),clethric acid(6),myrianthic acid(7)。结论:化合物2～7均为首次从该属植物中分离得到。     

Cytotoxic oleanane triterpenoids from the rhizomes of Astilbe chinensis (Maxim.) Franch. et Savat

Bioassay-guided fractionation of the rhizomes of Astilbe chinensis afforded four cytotoxic pentacyclic triterpenoids, 3β-hydroxy-olean-12-en-27-oic acid (1), 3β,6β-dihydroxy-olean-12-en-27-oic acid (2), 3β-acetoxy-olean-12-en-27-oic acid (3), and 3β-hydroxy-urs-12-en-27-oic acid (4). The isolation and purification of these compounds was conducted with the application of column chromatography. Their structures were elucidated on the basis of chemical and spectral evidence. 2D NMR techniques including ¹H-¹H COSY, HMQC, HMBC spectra and HREIMS were extensively applied to establish the structures. Compounds 1–4 showed cytotoxic activities against HO-8910, Hela and HL60 in vitro; moreover, compound 1 induced apoptotic cell death of the HO-8910 in a dose-dependent manner, ranging from 2.5 to 40.0 μg/ml. The presence of these active compounds may be responsible, at least in part, for the antineoplastic action of the traditional crude drug Rhizoma Astilbe chinensis.     

中越猕猴桃根二萜化学成分的研究

从中越猕猴桃Ａｃｔｉｎｉｄｉａ ｉｎｄｏｃｈｉｎｅｎｓｉｓ的根部中分离得到５个化合物,根据其理化性质和波谱分析,分别鉴定为２α,３α,２４－三羟基－１２－烯－２８－乌苏酸（Ｉ）,２β,３β,２３－三羟基－１２－烯－２８－乌苏酸（Ⅱ）,２４－ｈｙｄｒｏｘｙｔｏｒｍｅｎｔｒｉｃ ａｃｉｄ（Ⅲ）,熊果酸（Ⅳ）和β－谷甾醇（Ⅴ）,以上化合物均首次从该植物中获得,其中化合物Ⅲ为从该属植物中首次分离得到。     

中越猕猴桃根二萜化学成分的研究

从中越猕猴桃Ａｃｔｉｎｉｄｉａ ｉｎｄｏｃｈｉｎｅｎｓｉｓ的根部中分离得到 ５个化合物,根据其理化性质和波谱分析,分别鉴定为２α,３α,２４－三羟基－１２－烯－２８－乌苏酸（Ｉ）,２β,３β,２３－三羟基－１２－烯－２８－乌苏酸（Ⅱ）,２４－ｈｙｄｒｏｘｙｔｏｒｍｅｎｔｒｉｃ ａｃｉｄ（Ⅲ）,熊果酸（Ⅳ）和β－谷甾醇（Ⅴ）,以上化合物均首次从该植物中获得,其中化合物Ⅲ为从该属植物中首次分离得到。     

12-亚甲基脲-14-去氧穿心莲内酯衍生物的合成与抗肿瘤活性(英文)

目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a～3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链(环)和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论:穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。     

榄仁树叶中三萜类成分及降糖活性研究

目的:研究榄仁树叶中三萜类成分及其降糖活性。方法:使用各种柱色谱方法对榄仁树叶提取物中的降糖活性部位进行分离纯化,通过波谱数据分析进行结构鉴定。通过体外α-淀粉酶抑制实验对分离所得的三萜化合物进行体外降糖活性检测。结果:从榄仁树叶中共分离出13个三萜类化合物,分别鉴定为:齐墩果酸(1)、白桦脂酸(2)、2α-羟基熊果酸(3)、3-表白桦脂酸(4)、阿江榄仁酸(5)、3-乙酰氧基-齐墩果酸甲酯(6)、麦珠子酸(7)、3β,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(8)、3α,19α,23,24-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(9)、积雪草酸(10)、rubrajaleelol(11)、maslinic acid(12)、2α-羟基乌苏酸(13)。体外活性实验表明,积雪草酸对体外α-淀粉酶抑制作用显著。结论:其中,化合物2～4、6、7、9、11为首次从使君子科植物中分离得到。榄仁树叶中三萜类成分具有较好的降糖活性。     

圆叶大黄的化学成分及细胞毒活性初步研究

目的:研究圆叶大黄(Rheum Tataricum L.F.)的化学成分及主要成分的细胞毒活性。方法:采用silica gel、Sephadex LH-20、HPLC等色谱法对圆叶大黄80﹪乙醇提取物进行分离纯化,通过LC/MS,1H-NMR,13C-NMR,2D-NMR和薄层色谱检识等技术,结合相关文献确定化合物的结构;运用SRB法对分离得到的主要成分进行Hela细胞的细胞毒活性筛选。结果:从圆叶大黄中分离鉴定出11个化合物,分别为大黄酚(1),大黄素(2),大黄素甲醚(3),芦荟大黄素(4),Rheosmin(5),1,3,8-trihydroxyanthraquinone(6),β-谷甾醇(7),胡萝卜苷(8),大黄素-1-O-β(6-O-acety)glucopyranoside(9),大黄素甲醚-8-O-β(6-O-acety)glucopyranoside(10),大黄酚-1-O-β(6-O-acety)glucopyranoside(11);对化合物4、5、6、9、10、11进行了细胞毒活性筛选,其中化合物4、6、9、10、11均对Hela细胞具有细胞毒活性,化合物5对Hela细胞无细胞毒活性。结论:8个化合物(化合物4-11)均为首次从该植物中分离得到,5个化合物对Hela细胞有细胞毒活性,且化合物5,6,9,10,11均为首次对Hela细胞进行细胞毒活性筛选。     

美味猕猴桃根的化学成分

目的：研究美味猕猴桃（A.deliciosa）根中的化学成分。方法：采用柱色谱分离,通过理化常数和光谱分析确定化合物的结构。结果：从醋酸乙酯部分分离得到12个化合物,经鉴定分别为β-谷甾醇（1）,正十八烷酸（2）,异莨菪亭（3）,2,2-dimethyl-6-chromancarboxylic acid（4）,秦皮素（5）,七叶内酯（6）,伞形花内酯（7）,香草酸（8）,原儿茶酸（9）,香草酸4-O-β-D-葡萄糖苷（10）,5,7-二羟基色原酮（11）,tachioside（12）。结论：化合物2-11为首次从该属植物中分离得到。     

Cytotoxic sesquiterpenoids from the ethanol extract of fruits of Celastrus orbiculatus

AIM OF THE STUDY: To investigate the cytotoxic compounds against human melanoma A375-S2 and human cervical carcinoma Hela cell lines from the fruits of Celastrus orbiculatus. MATERIALS AND METHODS: The ethanol extract of the fruits of C. orbiculatus was found to exhibit significant cytotoxic activity. After partition, the column chromatography and Semi-preparative HPLC were used for activity guided fractionation from the active petroleum ether-soluble part. NMR and ESI-MS spectra for structure analysis were recorded on spectrometers, respectively. The cytotoxic activities of the isolated compounds were determined using the MTT assay. RESULTS: Four sesquiterpenoids (1-4) were isolated by activity guided fractionation from the ethanol extract of the fruits of C. orbiculatus. Compounds 1-3 exhibited promising cytotoxicities against the Hela cells and A375-S2 cells. The cytotoxic activities of compounds 1-3 seemed to be dose-dependent, which exhibited more potent inhibition for the proliferation of two cell lines when increased the concentrations of every compounds. Among these compounds, compound 2 showed most cytotoxicities against either Hela cells or the A375-S2 cells. CONCLUSIONS: The cytotoxic activity of the ethanol extract of fruits of C. orbiculatus against human melanoma A375-S2 and human cervical carcinoma Hela cells due to its content of sesquiterpenoids, supports its potential therapeutic value for the treatment of tumor.     

苦楝皮中5个柠檬苦素化合物的细胞毒活性以及构效关系（英文）

目的：研究柠檬苦素化合物1-5的细胞毒活性以及阐明其构效关系。方法：从苦楝皮中分离获得化合物1-5,采用MTT法进行3种肿瘤细胞株的体外细胞毒活性实验。结果：化合物1-5均表现出潜在的抗肿瘤活性。尤其是化合物1对人肝癌BEL7402细胞的IC508.57μg·mL-1,对人肺癌H460细胞的IC506.29μg·mL-1,对人胃癌SGC-7901细胞的IC506.08μg·mL-1,较其他化合物表现出更强的细胞毒活性。结论：化合物1-5的构效关系研究显示16位羟基为柠檬苦素化合物具备细胞毒活性的重要基团。