（±）－N，－N－二甲基－1，2－二苯基乙二胺的合成及其拆分

Ｎ，Ｎ－二甲基－１，２－二苯基乙二胺（１）可通过用低价的钛将苯亚甲基甲胺进行还原－偶联制备，得到的是（±）－１和内消旋－１的９：１混合物，通过用石油醚重结晶可除去内消旋－１而得到纯的（±）－１，将（±）－１分别用（＋）－和（－）－酒石酸拆分得到（Ｒ，Ｒ）－（＋）－和（Ｓ，Ｓ）－（－）－１。     

（±）—1,2—二苯基乙二胺的合成及拆分的改进

光学活性1,2-二苯基乙二胺(1)是一种重要的具有 C_2-对称的手性试剂。目前已广泛用于不对称合成及光学拆分,如烯烃的不对称羟基化反应、不对称醇醛缩合反应、不对称 Diels-Alder 反应、羰基的不对称烯丙基化反应、光学活性的丙二烯基醇和     

光学拆分剂——去氢枞胺的合成

去氢枞胺(Dehydroabietylamine)和去氢枞胺醋酸盐,是近十多年来应用的一种新型的光学碱性拆分剂。德国B.Sj(o|¨)berg(1964),美国W.Gottstein(1965)等人在合成青霉素中间体dl-丫-苯基丙基丁二酸、dl-a-苯氧基丙酸、dl-a-苄氧基羰基氨基苯醋酸中用去氢枞胺     

2－（2－甲氧苯氧）乙胺的合成

２－（２－甲氧苯氧）乙胺是合成某些β－受体阻断剂的重要中间体。我们探讨了几种不同的制备途径，发现将愈创木酚与１，２－二氯乙烷（或１，２－二溴乙烷）反应的单取代卤代物转化为叠氮化物，通过催化氢化，可以获得产率高，纯度好的伯胺。目标物也可以通过Ｇａｂｒｉｅｌ反应或通过相应睛的还原制得，但是叠氮化合物途径是一条经济而安全的路线。     

芬氟拉明的光学拆分

目的：探讨应用S－（＋）－磷酸－氢－1,1′－联－2,2′萘酯[S-( )-BNP]拆分芬氟拉明的方法。方法：E要用半量结晶法用,用S－（＋）－NBP处理外消芬氟拉明,析出的盐结晶和母液分别处理后得两个对映体,经旋光测定确证结构。结果：制备了芬氟拉明的一对对映体,结论：S－（＋）－NBP是拆分芬氟拉明的一个有效试剂。     

维拉帕米的光学拆分

应用手性试剂R (- ) 磷酸一氢 1,1′ 联 2 ,2′ 萘酯〔R (- ) BNP〕拆分 (± ) 维拉帕米〔(± ) Ver〕 ,制备了S (- ) 盐酸维拉帕米〔S (- ) Ver·HCl〕 .分离S (- ) Ver·R (- ) BNP后的结晶母液用S ( ) BNP处理 ,同时得到了R ( ) 盐酸维拉帕米〔R ( ) Ver·HCl〕     

β－（2－吡啶基）丙氨酸的合成及其对映体拆分和氨基的保护

报道非天然氨基酸β－（２－吡啶基）丙氨酸的合成、异构体拆分及Ｎ端引入Ｂｏｃ－、Ｆｍｏｃ－保护基，并对其制备方法进行了改进。     

（±）—磷酸—氢—1,1‘—联—2,2’—萘酯[（±）—BNP]的制备与拆分

以２－萘酚为原料经联苯、磷酰化、水解等反应制备了（±）－ＢＮＰ。后者用辛可宁拆分,经处理后得Ｓ－（＋）－ＢＮＰ和Ｒ－（－）－ＢＮＰ。     

2－（N－芳胺甲基）－5－（E）戊亚基环戊酮衍生物的合成及其抗炎活性研究

报道了２－（Ｎ－芳胺甲基）－５－（Ｅ）戊亚基环戊酮（Ⅰ）和与其互为双健位置异构体的２－（Ｎ－芳胺甲基）－５－戊基环戊－２－烯酮（Ⅱ）的设计和合成。两系列均属２－Ｎ－芳胺Ｍａｎｎｉｃｈ碱环戊酮衍生物。以环戊酮为起始原料，分别经２－（Ｎ－二甲胺基甲基）－５－（Ｅ）戊亚基环戊酮（Ａ）和２－（Ｎ－二甲胺基甲基）－５－戊基环戊－２－烯酮（Ｂ），合成了１３个未见文献报道的目标化合物。探讨了Ｍａｎｎｉｃｈ碱与取代芳胺进行胺交换反应的活性。对所合成的部分目标化合物进行了抗炎活性的药理筛选。     

N－（1－乙氧羰基－3－苯氨甲酰基丙基）甘氨酰甘氨酸衍生物的合成

报道４个Ｎ－（１－［１－乙氧羰基－３－（对甲）苯氨甲酰基］丙基甘氨酰｝－Ｎ－取代甘氨酸（ＸＩ１～４）和５个１－［１－乙（或甲）氧羰基－３－（对甲）苯氨甲酰基］丙基－４－取代－１，４－哌嗪－２，５－二酮（ＸＩＩ１～５）共９个估计有血管紧张素转化酶抑制活性化合物的合成和鉴定。所有这些化合物及９个相应的酯（Ｘ１～９）均未见文献报道。药理初试结果，化合物ＸＩＩ２，ＸＩＩ５，ＸＩ４和ＸＩＩ１均有较强降压活性。     

（E）－1－取代芳基－2－（1H－苯并咪唑－1－基）乙酮取代苯腙类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

对３２个（Ｅ）－１－取代芳基－２－（１Ｈ－苯并咪唑－１－基）乙酮取代苯腙类化合物初步体外药理测试结果表明，均有不同程度抑制ＴＸＡ２合成酶从而抑制花生四烯酸（ＡＡ）诱导的血小板聚集作用。化合物（２）活性最强，其活性以ＩＣ５０值相比，强于Ｄａｚｏｘｉｂｅｎ，化合物（３），（９），（１５），（２５）也有较强的抑酶活性。初步探讨了该类化合物构效关系。     

抗肿瘤药物2，3－二乙酰氧基－5－烷氧羰基－1－（3′，5′－二酮－N（4′）－取代哌嗪甲基）苯的合成研究（Ⅲ）

在寻找新型抗肿瘤药物过程中，作者设计并合成了十四个３．５－哌嗪二酮类化合物。经过对肿瘤细胞Ｐ３８８体外试验结果表明，化合物（Ⅲ１，Ⅲ５，Ⅲ７）活性较高，其他化合物也只有一定的生物活性．（Ⅲ１：剂量：１γ／ｍＬ，抑制率：５０％：Ⅲ５：剂量：１γ／ｍＬ，抑制率：７３％；Ⅲ７：剂量：１γ／ｍＬ，抑制率：７２％）     

抗心律失常药物的研究Ⅰ2－乙基－3－［4－（2－羟基－3－胺丙氧基）苯酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定

以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断剂的结构特点，设计合成了９个吲哚嗪类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证。抗氯仿诱发小鼠室颤结果表明，化合物(２)，(６)具有明显的抗心律失常活性。     

乙酰水杨酸－聚－α，β－DL－（2－羟乙基）天冬酰胺共价复合体的合成

本文利用可生物降解的聚－α，β－ＤＬ－（２－羟乙基）天冬酰胺（ＰＨＥＡ）作为高分子载体和乙酰水杨酰氯在吡啶催化下缩合，成为聚天冬酰胺－乙酰水杨酸共价复合体，经用ＮａＯＨ溶液回流全水解后，由高效液相法测得乙酰水杨酸的接入率为３０％（ｗ／ｗ）．文中还对乙酰水杨酰氯的制备方法作了改进，收率为７５．６％。     

苦杏仁酸光学异构体的拆分

dl-苦杏仁酸(Mandelic acid,α-羟基苯乙酸),曾作为治疗尿路感染药物,其 D-左旋体是合成α-羟苄类青霉素和头孢菌素的重要中间体。我们在试制半合成头孢菌素——羟苄四唑头孢菌素[Cefamandole,其7-位侧链的原料为D(-)-苦杏仁酸]时,对苦杏仁酸光学异构体的拆分和D(-)-苦杏仁酸的制备作了研究。     

1－（α－萘甲基）－2甲基－6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉盐酸盐的HPLC手性拆分法及半制备

１－（α－萘甲基）－２甲基－６，７－二甲氧基－１，２，３，４－四氢异喹啉盐酸盐的ＨＰＬＣ手性拆分法及半制备王义明，罗国安，彭健斌，詹少卿，刘子列，林炳承（清华大学化学系，北京１０００８４）目前已知药物中约有３０～４０％是手性对映体（ｅｎａｎｔｉｏｍｅ...     

对光学拆分有用的杂质

Lia Addadi等报道,在特别的杂质存在下进行对映体优先结晶的一个新奇的方法。这为消旋混合物的拆分提供了一个通法,并可作为指明绝对构型的一个经验方法,以及可能选择性地控制结晶的一些物化性质。     

4－硝基－N－邻苯二甲酰亚胺用作伯胺保护基

４－硝基－Ｎ－邻苯二甲酰亚胺用作伯胺保护基ＴｓｕｂｏｕｃｈｉＨ等［Ｓｙｎｅｔｔ１９９４：６３］用Ｇａｂｒｉｅｌ法制备伯胺常用邻苯二甲酰亚胺。最后用不合肼脱去保护基时；由于会影响分子中存在的对肼敏感的基团应用受到局限。如用４－硝基－Ｎ－邻苯二甲酰亚胺作...