天冬羟氨苄青霉素

日本田边制药公司最近研制出一种新的青霉素天冬羟氨苄青霉素(ASPC,TA-058)。其化学结构是在羟氨苄青霉素的6位侧链上接上N~4-甲基-D-天冬酰胺。化学名为(2S,5R,6R)-6-[2R-2-(2R-2-氨基-3-N-甲基氨基甲酰丙酰胺基)-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸三水合物。     

氨苄青霉素的两个口服前体药物氨苄青霉素甲戊醋和氨苄青霉素酞酯的生物有效性

前体药物技术作为经口服途径在体内获得最大量的体内吸收浓度的一种方法日益被公认。前人报道过氨苄青霉素前体药物的氨苄青霉素甲戊酯(Bacampicillin)的药代动力学,本文将比较氨苄青霉素甲戊酯和氨苄     

青霉素烷基酯经血浆催化降解后不释放母体青霉素

本文通过对不同青霉素酯稳定性的研究,发现苄青霉素和氨苄青霉素的甲酯及甘氨酸酯,在人血浆中虽然能迅速地降解,却不能释放出母体药物。研究药物采用苄青霉素(1),苄青霉素甲酯(2),苄青霉素甘氨酸酯(3,4),氨苄青霉素(5),匹氨西林(6)和氨苄青霉素甘氨酸酯(7)(它们的化学结构见图1)。取这些化合物的储备液100μl,加至10ml预热的0.01M磷酸缓冲液(A)或80%人血浆液(B)中,配制成浓度为10~(-5)M溶液,置于恒温水浴(37℃),于不同时间取样进行HPLC分析。     

美爱克

[通用名称 ]　cefditorenpivoxil ,头孢妥仑匹酯[化学名称 ]　 ( - ) ( 6R ,7R) 2 ,2 二甲基丙酰氧甲基 7 [(Z) 2 ( 2 氨基 4 噻唑基 ) 2 甲氧基亚氨乙酰氨基 ] 3 [(Z) 2 ( 4 甲基 5 噻唑基 )乙烯基 ] 8 氧代 5 硫杂 1 氮杂二环 [4 ,2 ,0 ]辛 2 烯 2 羧酸酯[理化性状 ]　本品为黄色粉末 ,熔点 12 7～12 9℃ ,[α]2 0D 为 - 4 8.5 (c =0 .5 ,甲醇 ) ,能与盐酸以任意比例混合 ,极易溶于乙醇 ,在水中溶解。[药理作用 ]　本品是第四代头孢菌素类抗菌药物。吸收时 ,在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗…     

抗生素Doripenem

Doripenem(多尼培南)是广谱碳青酶烯类抗生素,化学名为(4R,5S,6S)-3-[((3S,5S)-5-[[(氨基磺酰)氨基]-甲基]-3-吡咯烷基)硫]-6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸一水合物.注射用Doripenem(商品名:Doribax)由美国强生公司研发,于 2007年10月15日被美国FDA批准用于治疗复杂性腹内感染和泌尿道感染,包括肾盂肾炎.多尼培南作用于青霉素结合蛋白(PBPs),通过抑制细菌细胞壁的生物合成发挥抗菌作用.     

HPLC法检测人体尿液中氨苄青霉素的新代谢产物

氨苄青霉素在人体内代谢产物已知有5R,6R-青霉噻唑酸和5S,6R-差相异构体。近年来,又在大白鼠尿中发现哌嗪-2,5-二酮(P-2,5d)为氨苄青霉素的一种新代谢产物。本文报道采用HPLC测定口服氨苄青霉素后人尿液中的P-2,5-d。P-2,5-d和5×10~(-4)M的最适浓度的氯化亚汞在pH7.0反应,在305nm处有最大紫外吸收,反应产物稳定;如氯化亚汞过量则紫外吸收消失。反应产物虽然在酸性pH范围(pH 1.8～3.6)比在中性pH范围的稳定性     

新青霉素抗生素Aspoxicillin

Aspoxicillin是一种新的青霉素类抗生素.其结构是在羟氨苄青霉素的6位上引入N-甲基-D-天门冬酰胺侧链.化学名为(2S、5R、6R)-6-〔2R-2(2R-2-氨基-3-N-甲基-甲酰胺基-丙酰胺基-2-(4-羟苯基)乙酰胺基-3,3二甲基-7-氧-4-硫-1-氮双环〔3、2、0〕庚-2-羧酸的三水化合物.分子式C_(21)H_(27)N_5-O_7S·3H_2O,分子量547.28,其结构为:     

注射用阿洛西林钠与21种药物配伍的稳定性考察

注射用阿洛西林钠是氨苄西林结构改造而成的半合成广谱高效青霉素新药,主要成份为阿洛西林钠,其化学名为(2Ｓ,5Ｒ,6Ｒ)-3,3-二甲基-6[(Ｒ)-2-(2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基)-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-2-甲酸钠盐,对革兰氏阳性菌和阴性菌及绿脓杆菌均有良好抗菌作用。临床上广泛用于各种感染。我们选用了临床上常用的21种药物与注射用阿洛西林钠进行配伍稳定性试验和抽液针头交叉使用对药物的影响试验,为临床合理用药提供依据。1　仪器和药品ＰＨＳ-3Ｃ型酸度计(上海雷磁仪器厂),5%葡萄糖注射液(安徽省阜阳制药厂),0.9…     

前体药物——青霉素与酶抑制剂化合物VD-1825及VD-1827

我们知道,有许多例子是药物进入体内经酶的作用后,由药物母体——即前体药物(Prodrug)中释放出有药理作用的活性物质,前体药物的典型例子就是百浪多息。在体内,它转化成磺胺药。早期,人们是无意识的制造了前体药物,但近来,则是有目的地设计能在作用部位释放出有药效的前体药物。如将氨苄青霉素与(口匹)呋酸酯化成(口匹)呋氨苄青霉     

特子社复

[通用名称] ceftezole sodium,头孢替唑钠 [化学名称] 钠(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻-唑-2-基)-硫甲基]-8-氧代-7-[2-(1H)-替唑基乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸盐     

羟氨苄青霉素

羟氨苄青霉素,为一新广谱青霉素,化学名2-氨基-对-羟基苄青霉素(2Amino-p-hydroxybenzyl-penicillin)其化学结构是在氨苄青霉素苯核的对位上导入一个羟基,结构如下:可口服,具有广谱杀菌体用。血浓度高,吸收完全。国内已投产。一、抗菌能力:羟氨苄青霉素,口服后在体内以原型吸收不被代谢分解。体外抗菌试验表明,其抗菌谱与氨苄青霉素同,具有广谱抗菌作用。对革兰氏阳性菌,革兰氏阴性菌均有较好的杀菌作用,其抗菌谱见附表。本品和氨苄青霉素,先锋霉素Ⅳ一样,具有杀菌作用,显效较快。羟氨苄青霉素口服后能很快的进入体液和组织中,较氨苄青霉素为优,血浓度亦较高。由于其耐酸能力比氨苄青霉素强,故饭前饭后均可服用,其     

药品行政保护品种介绍——抗感染药物(二)(续一)

头孢米诺钠通用名:头孢米诺(cefminox),化学名:(+)-(6R,7S)-7-[(S)-2-(2-氨基-2-羧酸乙硫基)乙酰胺基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠七水合物,结构式见图1.     

头孢匹胺的特点与临床应用

头孢匹胺(cefpiramide,CPM,日本住友药品工业公司商品名Sepatren)是注射用半合成的第三代头孢菌素.1985年10月首次上市.头孢匹胺化学名为(6R,7R)-7-[(R)-2-(4-羟基-6-甲基-3-吡啶基羧酰胺基)-2-(对羟基苯基)乙酰胺基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,O]辛-2-烯-2-羧酸钠,分子式为C_(25)H_(23)N_8NaO_7S_2,分子量634.62,1g头孢匹胺钠含钠3.62mg.化学结构见图1.     

国外异恶唑青霉素的发展概况及合成方法(综述)

异恶唑青霉素是一类带有异恶唑环,对酸和青霉素酶都稳定,可口服和注射使用的半合成青霉素。它们具有如下的化学结构和名称。 6-(3’、5’-双取代-4’-异恶唑甲酰胺基)青霉烷酸目前,作为药物广泛用于临床的异恶唑青霉素,是 R 为苯基,α-氯苯基,2.6-二氯苯基,2-氟,6-氯苯基和 R′都是甲基的。它们的药物通用名称,分别叫作苯唑青霉素(oxacillin,代号 P_(-12),BRL_(-1400)),氯苯唑青霉素(Cloxacillin,代号 BRL-     

抗生素头孢克肟(Cefixime)

异名 Cefspan,CFIX 化学名 (6 R,7 R)-7-〔(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚氨)乙酰胺基-8-氧-3-乙烯基-5-噻-1-氮杂二环〔4,2,0〕辛-2-烯-2-羧酸药效分类广谱抗生素开发单位 (日)藤泽药品工业公司上市厂商 (日)藤泽药品工业公司,1987年5月药理对需氧性革兰氏阳性和阴性菌有广谱抗菌作用,其抗菌活性较头孢克罗强,但对革兰氏阳性菌的作用较羟氨苄青霉素差,     

氨苄青霉素

【简介】氨苄青霉素是一个广谱半合成青霉素。它几乎没有毒性,对革兰氏阴性菌和阳性菌具有抑制和杀灭作用。国外于1961年发现,产品名称为Ampicillin,常用商品名为:Penbritin。1965年应用于临床。国内于1965年研究成功。1968年技术鉴定。【理化性状】氨苄青霉素的化学名称为6-[D(-)-氨苄乙酰胺基]青霉烷酸。结构式如下:     

β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂连接成的互为前体药物

β-内酰胺酶抑制剂和β-内酰胺类抗生素联合应用可有效的抑制产生β-内酰胺酶的耐药菌的活性。为了克服单一药物口服吸收较差以及在联合给药时两者在吸收速率、体内分布和有效作用时间等方面的差异,作者利用互为前体药物的原理将β-内酰胺酶抑制剂 CP-45899(Penicillanic acid sulfo-ne)分别与氨苄青霉素和氮(艹卓)脒青霉素(Me-cillinam)缩合成二个双酯化合物——VD1827和VD1825,它们被称为互为前体药     

头孢匹胺的合成

目的 研究头孢匹胺的合成工艺。 方法 (R)2-(6-甲基-4-羟基吡啶-3-羰基)-氨基]-2-(4-羟基苯基)乙酸乙酯(NPA-Et)经水解、成盐得到(R)2-(6-甲基-4-羟基吡啶-3-羰基)-氨基]-2-(4-羟基苯基)乙酸钠( NPA-Na)。NPA-Na与7-TMCA,即：(6R,7R)3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫代甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸)缩合得头孢匹胺粗品,再成三乙胺盐,转酸,得到头孢匹胺成品。结果 第一步收率84.6%,第二步收率69.3%。结论     

广谱抗生素Cefpiramide Sodium

异名 Sepatren,Sancefal 化学名 (6R,7R)-7-[(R)-2-(4-羟基-6-甲基-3-吡啶羧酰胺基)-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫代]甲基]8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠     

环丙沙星和氨苄青霉素治疗细菌性痢疾的随机双盲对照研究

近年来,志贺菌属对氨苄青霉素和复方新诺明的耐药性逐渐增加,在有些国家,90％以上甲型志贺痢疾杆菌的分离菌对氨苄青霉素和复方新诺明耐药。新喹诺酮药在试管内对志贺菌属包括对萘啶酸耐药者有较高的活性。为此,作者用环丙沙星(丙氟哌酸)和氨苄青霉素对121例细菌性痢疾进行了随机双盲对照试验。在72h 内未治疗的细菌性痢疾病人被随机分为二组:甲组60例,环丙沙星500mg/12h,口服5天;乙组61例,氨苄青霉素500mg/6h,口服5天。根据药敏结果将乙组分为敏感组(乙_1组)和耐药组(乙_2组)。治疗结束,每日大便≤3次,无水样便为治愈,大便≤6次或水样便≤1次为显效,≤9次或水样便≤2次为有效,发热(37.8℃以上)、大便≥10次或水样便≥3次为无效。治疗3天,大便或肛门拭子培养无痢疾杆菌生长为细