替硝唑片剂在朝鲜族和汉族健康人体内的药物动力学

目的研究朝鲜族和汉族健康志愿者单剂量口服替硝唑片的药物动力学。方法健康志愿者20名(其中朝鲜族10名,汉族10名,男女各半),单剂量口服替硝唑片剂1 g;采用HPLC法测定血浆中替硝唑的含量;用DAS软件程序进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果朝鲜族受试者单剂量口服1 g替硝唑片剂的主要药动学参数为:ρmax为(20.82±3.32)mg.L-1,tmax为(2.30±0.63)h,t1/2为(16.63±1.82)h,AUC0-72h为(484.74±58.20)mg.h.L-1。汉族受试者的主要药动学参数:ρmax为(19.04±2.42)mg.L-1,tmax为(2.15±0.47)h,t1/2为(16.94±2.40)h,AUC0-72h为(454.37±59.74)mg.h.L-1。结论经统计学分析,替硝唑片剂在朝鲜族和汉族健康志愿者体内药物动学参数差异不存在显著性意义,性别间药物动学参数差异存在显著性意义。     

替硝唑片剂在维吾尔族和汉族健康人体的药代动力学研究

目的研究维吾尔族和汉族健康志愿者单剂量口服替硝唑片的药代动力学。方法健康志愿者20名(其中维吾尔族10名,汉族10名,男女各半),单剂量口服替硝唑片剂1g;采用高相液相色谱法测定血浆中替硝唑的含量;用DAS软件程序进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果维吾尔族受试者单剂量口服1g替硝唑片剂的主要药动学参数为:Cmax为(18.81±3.10)mg·mL-1,Tmax为(2.25±0.54)h,T12为(14.34±1.92)h,AUC0～72h为(378.40±40.56)mg.h.L-1。汉族受试者的主要药动学参数:Cmax为(19.04±2.42)mg·mL-1,Tmax为(2.15±0.47)h,T21为(16.94±2.40)h,AUC0～72h为(454.37±59.74)mg.h.L-1。结论替硝唑片剂在维吾尔族和汉族健康志愿者体内药动学参数差异有显著性,性别间药动学参数差异有显著性。     

氟康唑片在中国汉族和回族健康志愿者体内的药动学研究

目的:研究汉族和回族健康志愿者单剂量口服氟康唑片的药动学.方法:健康汉族和回族受试者各10名,男女各半,口服氟康唑片200 mg,定时采血,用RP-HPLC法测定血药浓度,以DAS软件程序计算药动学参数.结果:汉族和回族受试者的主要药动学参数分别为Cmax(4.91±0.67)和(5.22±1.04)mg/L;tmax(1.90±0.90)和(2.20士1.30)h;t1/2(33.07±5.90)和(34.08±7.01)h;AUC0-96(189.61土32.91)和(197.21士49.35)mg·h·L-1,AUC0～∞(219.21±40.46)和(231.97±70.11)mg·h·L-1.统计结果显示两民族受试者主要药动学参数无显著性差异.结论:汉族和回族受试者的氟康唑药动学无显著性差异.     

咪达唑仑片在中国维吾尔族和汉族健康人体的药动学比较

目的研究健康维吾尔族和汉族志愿者单剂量口服咪达唑仑片的药动学。方法维吾尔族、汉族健康志愿者各10名,男、女各半,单剂量口服15 mg咪达唑仑片后,用HPLC法测定咪达唑仑的血浆浓度,运用DAS 2.0程序以非室模型拟合药动学参数,并对药动学参数进行独立样本t检验和非参数Mann-Whitney U test检验,以判断药动学是否存在显著性的民族差异。结果单剂量口服15 mg咪达唑仑片后,维吾尔族志愿者的主要药动学参数分别为:ρmax(124.8±50.0)μg.L-1,tmax(0.8±0.5)h,t1/2z(1.9±0.7)h,MRT0-12 h(2.8±0.8)h,CL/F(0.9±0.4)L.h-1.kg-1,Vz/F(2.3±0.7)L.kg-1和AUC0-12 h(343.2±150.9)μg.h.L-1。汉族健康受试者的主要药动学参数分别为:ρmax(103.1±26.4)μg.L-1,tmax(1.5±0.7)h,t1/2z(3.0±0.8)h,MRT0-12 h(3.6±0.4)h,CL/F(0.7±0.2)L.h-.1kg-1,Vz/F(2.7±0.8)L.kg-1和AUC0-12 h(368.8±103.4)μg.h.L-1。经检验,维吾尔族的tmax、t1/2z和MRT0-12 h比汉族的短,差异有显著性统计学意义,其余参数的民族差异无显著性统计学意义。两个民族的部分受试者的药-时曲线有双峰。结论单剂量口服咪达唑仑片后,汉族和维吾尔族健康志愿者的药动学存在较大的个体差异,且消除速率的民族差异有显著性统计学意义,临床应用时应注意个体化给药。     

国产替硝唑结肠定位肠溶片在健康人体的药动学

目的研究替硝唑结肠定位肠溶片在健康人体内的药动学.方法20名健康志愿者单剂量口服2 g替硝唑结肠定位肠溶片,采用高效液相色谱法测定血浆中替硝唑结肠定位肠溶片浓度,并用PKS软件统计处理.结果替硝唑结肠定位肠溶片药-时曲线符合一室模型,其Cmax,tmax,t1/2,AUG0-84,AUC0-∞分别为(33.8±6.5)mg·L-1,(10.6±2.0)h,(15.3±3.1)h,(903.5±156.5)mg·L-1·h,(937.2±169.2)mg·L-1·h.结论为临床用药提供理论依据.     

巴洛沙星片人体药动学研究

目的:研究巴洛沙星片在健康人体内的药动学。方法:采用随机双交叉试验设计,12名健康志愿者口服巴洛沙星片100mg或200mg,用高效液相色谱法测定血、尿药物浓度,用DAS软件进行数据处理。结果:志愿者单剂量口服巴洛沙星片100、200mg的Cmax分别为(0.970±0.245)、(1.849±0.466)μg.mL-1,tmax分别为(1.25±1.10)、(1.24±0.81)h,t1/2分别为(7.14±1.01)(7.11±0.72)h,AUC0～36分别为(7.309±1.368)、(15.214±1.727)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(7.531±1.386)、(15.695±1.762)μg.h.mL-1,36h尿平均累积排出率分别为(64.47±11.56)%、(63.24±11.93)%。结论:健康志愿者口服巴洛沙星具血药峰浓度高、半衰期长的良好药动学特点。本方法灵敏、准确、可靠、特异性强,可满足药动学研究需要。     

硝苯地平缓释片与普通片在健康人体内药动学的比较

目的比较硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片在健康人体内药动学。方法 12名男性健康志愿者平均分为2组,分别单剂量口服硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片20 mg,用高效液相色谱法检测硝苯地平的血药浓度,并用DAS 2.1软件进行数据处理。结果硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片主要药动学参数ρmax分别为(1 247.8±78.4)μg.L-1和(1 896.7±109.2)μg.L-1,tmax分别为(4.6±0.7)h和(2.6±0.9)h,t1/2分别为(8.6±2.8)h和(4.8±1.5)h,AUC0-∞分别为(5 879.3±176.2)μg.h.L-1和(3 724.9±121.3)μg.h.L-1,AUC0-t分别为(4 427.8±131.7)μg.h.L-1和(2 936.5±75.4)μg.h.L-1。结论硝苯地平缓释片的tmax、t1/2长于普通片,AUC0-t、AUC0-∞高于普通片,而ρmax低于普通片,说明硝苯地平缓释片具有良好的缓释效果。     

感咳双清胶囊中黄芩苷在中国健康志愿者体内的药动学研究

目的:研究感咳双清胶囊中黄芩苷在中国健康志愿者体内的药动学。方法:8名健康志愿者单次口服1.8g感咳双清胶囊,采用高效液相色谱法检测血药浓度,应用DAS软件计算药动学参数。结果:口服1.8g感咳双清胶囊的主要药动学参数分别为t1/2z=(3.304±0.614)h;tmax=(8.0±0.0)h;Cmax=(2.214±0.363)mg·L-1,AUC(0～24)=(18.914±4.064)mg·h·L-1;AUC(0～∞)=(19.291±4.110)mg·h·L-1。其动力学过程符合二室模型。结论:黄芩苷在体内吸收和消除较慢,达tmax所需时间长。     

国产氯雷他定口腔崩解片人体药动学

目的研究国产氯雷他定口腔崩解片在健康人体的药动学.方法9名健康男性志愿者单剂量口含20 mg氯雷他定口腔崩解片后取静脉血,采用液质联用法(LC/MS)测定血浆中氯雷他定质量浓度,并用PKS药动学软件统计处理.结果氯雷他定口腔崩解片药-时曲线符合二室模型,其Cmax,tmax,t1/2,AUC0-36,AUC0-∞分别为(15.0±4.8)μg·L-1,(0.78±0.19)h,(12.2±7.9)h,(27.2±9.5)μg·L-1·h,(31.4±12.2)μg·L-1·h.结论本研究结果可为临床用药提供参考.     

组胺H1受体拮抗剂盐酸依匹斯汀片人体药动学与生物等效性研究

目的研究盐酸依匹斯汀片的药动学与生物利用度,并进行生物等效性评价.方法20名健康男性志愿者单剂量口服盐酸依匹斯汀试验或参比制剂各 40 mg;采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度.结果人体药动学研究表明,口服盐酸依匹斯汀片的药-时曲线符合二室开放模型.受试制剂与参比制剂的主要药动学参数tmax分别为(2.2±0.5)和(2.0±0.4)h;Cmax分别为(66±16)和(68±13)μg/L;t1/2分别为(10.1±1.3)和(10.4±2.4)h;AUC0-36分别为(592±88)和(601±94)μg·h·L-1;相对生物利用度为(99±13)%.结论盐酸依匹斯汀片两种制剂具有生物等效性.     

单剂量口服奥美拉唑在中国维吾尔族和汉族健康人体内药物动力学考察

目的研究维吾尔族和汉族健康受试者单剂量口服奥美拉唑肠溶片的药物动力学,旨在为战时救治和平时临床合理应用奥美拉唑提供依据。方法健康维吾尔族和汉族受试者各10名,男、女各半,单剂量口服奥美拉唑肠溶片40 mg后,于不同时间点采集静脉血,血浆样品经处理后用HPLC法测定奥美拉唑的质量浓度。用DAS 2.0药物动力学软件处理数据,用SPSS11.5软件统计分析。结果奥美拉唑在维吾尔族受试者体内的主要药物动力学参数分别为:ρmax(728.4±214.3)μg.L-1,tmax(2.8±0.5)h,t1/2(1.2±0.5)h,AUC0-12(1 837.0±861.8)μg.h.L-1,AUC0-∞(1 847.6±869.1)μg.h.L-1;在汉族受试者体内的主要药物动力学参数分别为:ρmax(760.5±581.2)μg.L-1,tmax(2.7±0.8)h,t1/2(1.6±1.3)h,AUC0-12(1 437.6±798.1)μg.h.L-1,AUC0-∞(1 470.1±769.5)μg.h.L-1。结论奥美拉唑在维吾尔族、汉族受试者体内的ρmax、AUC(0-12)、AUC(0-∞)个体间差异较大,但统计学分析结果显示两民族人体内主要药物动力学参数差异无统计学意义。     

头孢地尼分散片的人体生物等效性研究

目的:研究头孢地尼分散片在健康人体中的药动学和生物等效性。方法:采用微生物法测定20名健康志愿者单剂量交叉口服400mg头孢地尼分散片(受试制剂)和头孢地尼胶囊(参比制剂)后不同时间血清中的药物浓度。结果:受试制剂与参比制剂药-时曲线均符合一房室开放模型,tmax分别为(3.48±0.53)、(3.60±0.48)h,Cmax分别为(2.10±0.32)、(2.15±0.26)mg·L-1;t1/2ke分别为(2.41±0.39)、(2.33±0.41)h,AUC0~12分别为(9.51±1.65)、(10.05±1.72)mg·h·L-1,AUC0~∞分别为(10.43±1.62)、(11.01±1.81)mg·h·L-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(96.03±14.89)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性研究

目的:研究阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性。方法:采用双周期交叉设计试验,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服阿莫西林/双氯西林钠分散片(受试制剂)和阿莫西林/双氯西林钠胶囊(参比制剂)750mg,以高效液相色谱法测定人血浆中阿莫西林、双氯西林经-时血药浓度,用DAS软件拟合计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂阿莫西林的tm ax分别为(1.16±0.26)、(1.24±0.27)h,Cm ax分别为(6.32±2.56)、(6.59±2.33)μg.mL-1,AUC0~7分别为(12.27±2.25)、(12.66±2.68)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(15.48±2.38)、(15.47±3.71)μg.h.mL-1;双氯西林的tm ax分别为(0.94±0.23)、(0.93±0.18)h,Cm ax分别为(12.12±5.71)、(12.12±4.15)μg.mL-1,AUC0~7分别为(23.49±4.20)、(23.25±3.64)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(24.93±3.96)、(24.50±3.66)μg.h.mL-1。受试制剂阿莫西林与双氯西林的相对生物利用度分别为(97.7±8.2)%、(102.0±16.8)%。结论:阿莫西林/双氯西林钠分散片与阿莫西林/双氯西林钠胶囊具有生物等效性。     

盐酸左氧氟沙星片人体药动学及生物等效性研究

目的:研究2种盐酸左氧氟沙星片在人体内的药动学及生物等效性。方法:采用随机自身交叉对照试验设计,20名健康男性志愿者分别单剂量口服受试制剂与参比制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆左氧氟沙星的浓度,并计算二者药动学参数及生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂Cmax分别为(6.54±1.39)、(6.31±1.21)mg·L-1,tmax分别为(1.04±0.39)、(1.04±0.40)h,t1/2分别为(7.77±0.84)、(7.98±1.30)h,AUC0~24分别为(50.66±5.84)、(50.94±4.82)mg·h·L-1,AUC0~∞分别为(57.55±6.75)、(58.42±6.40)mg·h·L-1。以AUC0~24估算,受试制剂的相对生物利用度为(100.20±14.23)%。结论:二者生物等效。     

2种司帕沙星胶囊人体生物利用度与生物等效性研究

目的:比较2种司帕沙星胶囊的人体药动学参数、生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:22名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服200mg受试制剂或参比制剂后,应用高效液相色谱法测定血浆中司帕沙星浓度,并利用3p97程序计算药动学参数及评价二者生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂体内药-时曲线符合二室模型,Cm ax分别为(0.85±0.23)、(0.90±0.27)μg.mL-1,tm ax分别为(5.59±2.28)、(4.95±1.17)h,AUC0~120分别为(27.92±6.09)、(29.65±8.49)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(29.95±6.51)、(31.74±9.38)μg.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(97.47±18.32)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

2种盐酸舍曲林制剂人体生物等效性研究

目的研究2种盐酸舍曲林制剂的人体生物等效性。方法采用双周期随机交叉设计试验,22名健康男性志愿者单剂量口服盐酸舍曲林口服液(受试制剂)或盐酸舍曲林片(参比制剂)50mg,以高效液相色谱-质谱联用法测定血药浓度。结果受试制剂与参比制剂的t1/2分别为(27.3±5.2)、(26.3±3.0)h,Cmax分别为(9.56±2.49)、(9.43±2.91)μg·L-1,tmax分别为(5.18±1.47)、(6.00±1.07)h,AUC0～108分别为(329±112)、(297±111)μg.h·L-1,AUC0～∞分别为(354±127)、(316±122)μg.h.L-1。经方差分析和双单侧t检验,主要药动学参数无差异,但tmax存在差异;受试制剂的相对生物利用度为(115.5±26.7)%。结论2种盐酸舍曲林制剂具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦片人体相对生物利用度和生物等效性研究

目的:研究2种盐酸伐昔洛韦片的药动学,评价二者的生物等效性。方法:按照两制剂双周期随机交叉试验设计。18名男性健康志愿者随机分为2组,分别单剂量口服受试制剂与参比制剂后应用HPLC法测定血浆中阿昔洛韦浓度,利用3p97程序计算药动学参数及评价二者生物等效性。结果:单剂量口服300mg盐酸伐昔洛韦受试制剂和参比制剂后,测得阿昔洛韦AUC0～24分别为(12·85±4·32)、(12·19±4·63)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(14·65±5·75)、(13·27±5·03)μg·h·mL-1,Cmax分别为(3·55±0·92)、(3·71±0·97)μg·mL-1,tmax分别为(1·44±0·43)、(1·33±0·37)h,t1/2分别为(6·23±2·81)、(4·55±1·84)h。受试制剂相对生物利用度为(111·01±23·52)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中黄芪甲苷及其药动学

目的建立大鼠血浆中黄芪甲苷的测定方法。方法以尼群地平为内标,采用LC-MS/MS方法,以Kiomasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱为分析柱,甲醇-0.1%甲酸水(70∶30,V/V)为流动相,梯度洗脱,流速为700μL.min-1,柱温为恒温,进样量为20μL。质谱检测采用多反应监测(MRM)模式,ESI源,分别监测离子反应m/z 785.6m/z 143.1(黄芪甲苷)和m/z 361.3m/z329.2(内标尼群地平)。结果在0.202～202.000μg.L-1浓度范围内具有良好的线性关系,典型回归方程为:Y=0.004 9c+0.070 6,r=0.997 0(n=9)。回收率为(91±8)%(n=9)。准确度、精密度均符合生物样品的测定要求,最低定量浓度为0.202μg.L-1。大鼠尾静脉注射和口服黄芪甲苷(20μg.g-1)体内主要药动学参数:t1/2(1.37±0.02)h、tmax(0.08±0.00)h、AUC0-t(4 717.54±178.20)μg.h.L-1、AUC0-∞(6 444.68±521.25)μg.h.L-1和t1/2(1.84±0.17)h、tmax(1.00±0.00)h、AUC0-t(499.27±10.14)μg.h.L-1、AUC0-∞(1 593.52±217.19)μg.h.L-1。结论该检测方法简便、准确、专属性强,能够满足黄芪甲苷在大鼠体内药动学研究的需要。     

复方盐酸曲马多人体药动学研究

目的:研究复方盐酸曲马多的人体药动学。方法:10名健康志愿者口服复方盐酸曲马多1片(每片含盐酸曲马多37.5mg,对乙酰氨基酚325mg),用高效液相色谱-荧光法测定血浆中曲马多的浓度,计算药动学参数。结果:口服复方盐酸曲马多片1片后AUC0~24为(1361.61±441.79)ng·h·mL-1,AUC0~∞为(1555.04±582.51)ng.·h·mL-1,Cmax为(134.81±33.96)ng·mL-1,tmax为(1.9±0.57)h,t1/2为(7.63±2.02)h。结论:本方法可用于复方盐酸曲马多人体药动学研究。