HPLC法测定甘草酸单钾盐的血药浓度及药代动力学研究

目的建立一种有效,快速的HPLC法测定血液中微量的甘草酸,并对其药动学进行初步研究.方法从甘草中提取,纯化甘草酸单钾盐,给小鼠静脉注射和灌胃,定时取出血样,使用HPLCX测定其血药浓度,数据使用3P87程序处理,绘制药时曲线.结果小鼠(500MG/KG)2.2%甘草酸单钾盐,药进曲线符合双室模型,A相T1/2=15.97min,B相t1/2=200.05MIN,AUC=2453.96(PG/ML).min.c1(s)=3.642(PG/ML).min.甘草酸单钾盐40mg/kg药进曲线任合双室模型,A相T1/2=15.97min,B相t1/2=200.05MIN,AUC=2453.96(PG/ML).min.c1(s)=3.642(PG/ML).min..结论.HPLC法是一种方便,可靠,快速的检测甘草酸单钾盐血药浓度的方法.     

绿原酸的药代动力学研究

采用高效液相色谱法,测定绿原酸的体内药代动力学参数。     

中成药中格列本脲人体血浆浓度测定方法及药代动力学特性

目的建立简便、快捷的测定人体血浆中格列本脲方法.了解中成药中格列本脲与单纯格列本脲片的药代动力学特性是否存在差别.方法采用高效液相色谱仪 LC-3A,SPD 紫外检测器,Zorbax C18 柱[4.6 mm×15 cm,5μm],流动相为改性乙腈-水(49∶51,V/V),流速 1.0 mL/min.柱温60 ℃,检测波长UV 214 nm.20 名健康志愿者采用自身对照、随机交叉方法,分别口服中成药丸(含格列本脲)或对照药格列本脲片,测定不同时间的血药浓度,用 3P97 程序计算药代动力学参数.结果格列本脲的最低检出浓度为 5 μg/L.格列本脲血药浓度标准曲线范围在 5～250 μg/L.日内、日间误差 均＜15%.方法学符合药代动力学研究要求.两种制剂中的格列本脲吸收半衰期 t(1)/(2)Ka 分别为 1.21±0.42 h(格列本脲片)和1.30±0.46 h(中成药丸,含格列本脲),消除半衰期 t(1)/(2)Ke分别为 2.99±0.85 h 和 2.87±0.65 h.两药的达峰时间(Tmax)实测值分别为 2.225±0.413 h 和 2.325±0.438 h,达峰浓度(Cmax)实测值分别为 131.7±50.8 μg/L 和 138.1 ±50.0 μg/L.结论两种制剂的药代动力学特性基本一致.     

阿魏酸钠的药代动力学研究

本文对文献中用高效液相色谱法测定血浆阿魏酸浓度的方法作了改进,并用此法对阿魏酸在兔体内的药代动力学进行了研究。结果表明,阿魏酸钠在兔的体内过程属于开放式一室模型,灌胃后吸收迅速。     

HPLC测定Aztreonam血药浓度及药代动力学的研究

 本文建立了测定血清中八Aztreonam浓度的高效液相色谱法，固定相ODSC₁₈，流动相：甲醇-磷酸盐缓冲液（1:9，v/v）；检测器：UV254nm；流速：1.0ml/min；保留时间：8min，标准曲线线性范围：2～20μg/ml，r=0.9999；平均回收率：100.95%±0.03%在6只家兔药代动力学研究的基础上，研究5名健康志愿者药代动力学的特点，并用计算机拟合了药代动力学的参数，得半衰期(T1/2)平均为：1.2523±0.1898h，平均峰浓度：297.34土77.93μg/ml平均表观容积为：4.1809±0.2474(L），并考察了5名患者的峰浓度和谷浓度(iv 1.0g/次，tid)。     

对乙酰氨基酚薄膜包衣异型片的药代动力学及生物利用度研究

目的：研究了１０ 名男性健康志愿者单剂量ｐｏ 两种对乙酰氨基酚（ 扑热息痛）异型片５００ ｍｇ 的药代动力学和相对生物利用度。方法：按照随机交叉试验设计,采集服药后０－５ ,１,１－５ ,２ ,３ ,４,６,８,１０ ｈ 的血样本,用ＨＰＬＣ测定扑热息痛的血药浓度。结果：两种制剂的药时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学一室模型。受试制剂扑热息痛薄膜包衣异型片（ 康司达） 的主要药代动力学参数：ｃｍａｘ＝ （５－５１ ±１－２４）ｍｇ·Ｌ－１ ,ｔｍａｘ＝ （１－０３ ±０－４３）ｈ ,ｔ１／２ｋａ＝ （０－２７ ±０－１６）ｈ ,ｔ１／２ｋｅ ＝（２－６０ ±０－５１）ｈ,ＡＵＣ０～∞＝ （３４－９１ ±７－９６）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１ ,ＭＲＴ＝ （３－６５ ±０－２２）ｈ。参比制剂（ 必理通） 的主要药代动力学参数：ｃｍａｘ ＝ （５－８１ ±１－０１）ｍｇ·Ｌ－ １ ,ｔｍａｘ ＝（０－８８ ±０－３２）ｈ,ｔ１／２ｋａ ＝ （０－１４ ±０－０７）ｈ,ｔ１／２ｋｅ ＝ （２－７１ ±０－９３）ｈ,ＡＵＣ０ ～∞＝ （３３－１４ ±５－６７）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１ ,ＭＲＴ＝ （３－６０ ±０－１０）ｈ。两种片剂药代动力学参数（除ｔ１／２ｋａ 值外）均无显著     

对乙酰氨基酚薄膜包衣异型片的药代动力学及生物利用度研究

 目的:研究了10名男性健康志愿者单剂量po两种对乙酰氨基酚(扑热息痛)异型片500 mg的药代动力学和相对生物利用度?方法:按照随机交叉试验设计,采集服药后0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10 h的血样本,用HPLC测定扑热息痛的血药浓度?结果:两种制剂的药-时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学一室模型?受试制剂扑热息痛薄膜包衣异型片(康司达)的主要药代动力学参数:c_max=(5.51±1.24)mg·L^-1,t_max=(1.03±0.43)h,t_1/2ka=(0.27±0.16)h,t_1/2ke=(2.60±0.51)h,AUC_0～∞=(34.91±7.96)mg·h·L^-1,MRT=(3.65±0.22)h?参比制剂(必理通)的主要药代动力学参数:c_max=(5.81±1.01)mg·L^-1,t_max=(0.88±0.32)h,t_1/2ka=(0.14±0.07)h,t_1/2ke=(2.71±0.93)h,AUC_0～∞=(33.14±5.67)mg·h·L^-1,MRT=(3.60±0.10)h?两种片剂药代动力学参数(除t_1/2ka值外)均无显著性差异(P>0.05)。结论：受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(108.29±22.15)%,受试制剂(康司达)与参比制剂(必理通)生物等效。     

复方银黄微型灌肠剂人体内药代动力学研究

目的:测定复方银黄微型灌肠剂的药代动力学参数,为临床合理用药提供科学依据。方法:采用高效液相色谱法测定黄芩苷和绿原酸在人体内的血药浓度,采用药动学程序3P97进行统计处理,确定药动学模型及相关药代动力学参数。结果:黄芩苷在人体内呈二室模型分布,其药代动力学参数是:T1/2α=0.325 h,T1/2β=2.370 h,AUC=6.236μg.h/mL,Tm=0.247h,Vd=2.314 L;绿原酸在人体内呈二室模型分布,其药代动力学参数是:T1/2α=0.106 h,T1/2β=1.641 h,AUC=15.138μg.h/mL,Tm=0.267 h,Vd=2.423 L。结论:复方银黄微型灌肠剂经直肠给药后其主要成分黄芩苷和绿原酸在人体内吸收迅速、完全。     

高效液相色谱法在中药药代动力学的应用

高效液相色谱法是采用高压输液泵将规定的流动相泵入装有填充剂的色谱柱对样品进行分离测定的色谱方法。对于分离分析挥发性低，热稳定性差分子量大的高分子化合物以及离子型化合物极为有利。血药浓度测定法是现代中药药代动力学常用的研究方法^[1]，其中包括对指标成分明确的单味中草药和中药复方的研究。     

阿莫西林分散片在健康人体内的药代动力学研究

目的建立测定人血浆中阿莫西林浓度的高效液相色谱法。方法色谱柱:Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-0.068 mol/LKH2PO4-三乙胺(5∶95∶0.2);检测波长:225 nm;阿司匹林作为内标,用HPLC法测定人血浆中阿莫西林浓度。结果阿莫西林线性范围为0.30～16.0 mg/L,回归方程Y=0.003 7 C-0.014 2(r=0.999 7);回收率>80%,日内和日间RSD均<10%。结论本方法简便、快速、准确,适用于阿莫西林分散片药代动力学研究及血药浓度监测。     

HPLC测定初发甲亢病人体内丙基硫氧嘧啶药代动力学参数

 用高效液相色谱法测定丙基硫氧嘧啶血药浓度。以咖啡因作内标，样品在酸性条件下采用氯仿 -异丙醇混合溶剂进行抽提，于37°C水浴上吹千，残留物用甲醇溶解进行色谱分析。分析柱（250mmx4.6 mm，I D )内填国产Y WG-C _l8固定相。流动相为含8%乙腈的0.025mol/L磷酸二氢钾水溶液。 检测波长为272nm 。用丙基硫氧嘧啶与内标的峰高比进行定量，其线性范围在0.1-4μg, (r = 0.9982)，最低检测限可达0.05μg。本文还报道了6例初发甲亢病人体内丙基硫氧嘧啶药代动力学参数。     

高效液相色谱法测定家兔血浆中红景天苷浓度及其药代动力学研究

目的：建立测定家兔血浆中红景天苷浓度的HPLC—UV方法,并对其药代动力学进行初步研究。方法：采用乙腈沉淀蛋白法处理血浆样品,色谱柱：Phenomenex C18（250mm×460mm,5μm）,流动相：甲醇：磷酸盐缓冲液（35：65,pH3．5）,检测波长：275nm。结果：家兔血浆中的线性范围为0．8—400μg／mL,日内、日间精密度（RSD）均小于8．4％,准确度（RE）在±13．1％以内。结论：本方法灵敏、简便、选择性强,适用于红景天苷血药浓度测定,及其药代动力学研究。     

HPLC测定大鼠血清中靛玉红的含量及其药代动力学研究

目的:建立测定血清中靛玉红含量的高效液相色谱(HPLC)方法,并应用于靛玉红在大鼠体内的药代动力学研究.方法:采用ODS C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(75:25),流速1.0 mL·min-1,检测波长289nm,柱温35℃,进样量为20μL,内标物为炔雌醇.给大鼠颈静脉插管后,分别按2.0,4.0 mg·kg-1经插管静脉注射靛玉红,用HPLC测定给药后不同时刻大鼠血清中靛玉红的浓度.采用Winnonlin 5.0软件拟合,计算药动学参数.结果:靛玉红在0.031～2.48 mg·L-1线性关系良好(R2=0.999 6),最低检测限31μg·L-1.回收率大于98%,其日内、日间RSD均小于10%.靛玉红在大鼠体内的药代动力学过程符合二室模型.结论:本方法操作简便、准确,灵敏度高、重复性好,可用于靛玉红血药浓度的监测及其药代动力学研究.     

HPLC测定Beagle犬血浆中阿魏酸钠的浓度及其药代动力学研究

目的:建立阿魏酸钠在Beagle犬体内的血药浓度测定方法,并进行阿魏酸钠片的药代动力学研究.方法:采用高效液相色谱法,样品以乙醚萃取,以替硝唑为内标,药物/内标峰高比定量.流动相为乙腈-水-醋酸=20:79.2:0.8(v:v:v),流速0.8mL·min-1,检测波长320 nm.结果:阿魏酸钠和内标与血浆中杂质能完全分离,在标准曲线线性范围(0.02～50μg·mL-1)内线性关系良好(r=0.9995),准确度、精密度、灵敏度均符合生物样品分析要求.结论:本方法灵敏、准确,适用于阿魏酸钠血药浓度的测定及药代动力学研究.     

中药生物碱类的药理作用及药代动力学研究

阐述近年来生物碱类药物的药代动力学研究进展。从药理作用及临床应用、检测方法、体内过程等影响药动学的多方面因素进行了综述。     

清开灵片中黄芩苷体内药代动力学研究

目的 建立测定人血浆中黄芩苷浓度的高效液相色谱法.方法 采用HPLC法测定血浆中黄芩苷浓度.色谱柱:Agilent HC-C 18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2);检测波长280 nm;汉黄芩素作为内标,用HPLC法测定人血浆中黄芩苷浓度.结果 黄芩苷线性范围为0....     

安息香在大鼠体内的药代动力学研究

目的 建立安息香主要成分苯甲酸在大鼠体内的RP-HPLC测定方法,研究安息香在大鼠体内的药代动力学规律.方法 Agilent TC-C18色谱柱(250 mm× 4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水-磷酸(50∶50∶0.05,V/V);流速为1.0ml·min-1;检测波长为228 nm;柱温:25℃.结果 主要药代动力学参数为:雌性Cmax=(0.055 8±0.050 8)mg·ml-1,tmax =(1 ±0)h,t1/2=(0.168±0.084 5)h,AUC(0-∞)=(0.076 3±0.076 7)h·mg-1·ml-1;雄性Cmax=(0.077 4±0.0369) mg·ml-1,tmax=(1±0)h,t1/2=(0.533±0.417 4)h,AUC(0-∞)=(0.115 4 ±0.058 1)h·mg-1·ml-1.结论 所建立的RP-HPLC方法操作简便、准确灵敏、重复性好,可用于安息香在大鼠体内药代动力学研究.     

大黄酚微囊药代动力学研究

目的 建立高效液相色谱法测定家兔血浆中大黄酚浓度,并测定家兔灌胃给予大黄酚及大黄酚微囊12 h内血药浓度.方法 以0.1%磷酸:甲醇(85:15)为流动相、流速0.8 ml·min<'-1>、检测波长255 nm、柱温30℃为色谱条件测定家兔灌胃给予大黄酚及大黄酚微囊12 h内血药浓度,并用3P97软件进行生物等效性分析.结果 大黄酚及其微囊在家兔体内的药物动力学规律均以一室模型为最好.大黄酚微囊AuC<,0-∞>为49.675 μg·h·ml<'-1>,大黄酚AUC<,0-∞>为21.773 μg·h2ml<'-1>.以大黄酚AUC<,0-∞>为参照,大黄酚微囊相对生物利用度为228.1%.结论 实验所建立的RP-HPLC法测定家兔体内大黄酚含量的方法灵敏度高、重复性好,可作为大黄酚体内血药浓度的测定方法;大黄酚制成微囊后具有明显的缓释作用,能显著提高大黄酚的稳定性,并能提高其兔体内生物利用度.     

菟丝子中槲皮素药代动力学研究

目的建立菟丝子中槲皮素的含量测定方法,研究槲皮素体内动力学规律.方法建立快速敏感的高效液相色谱-紫外检测法(HPLC-UV),以卡马西平为内标,以菟丝子灌胃给药后,大鼠含药血清样品经液-液萃取后在C18反相色谱柱上进行分离测定.结果槲皮素血药浓度在0.05～9μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9998).方法回收率为86.65～99.07%,提取回收率为79.91～84.56%,最低检测限为0.05μg/mL.结论槲皮素在大鼠体内的动力学过程表现为具吸收的二室开放模型,其中t1/2(Ab)=0.13h,t1/2(α)=0.19h,t1/2(β)=1.22h,tmax=0.333h.实验结果可为菟丝子在临床用药的安全性和有效性提供依据.     

大鼠静注葡萄内酯的药代动力学研究

目的:建立大鼠血浆中葡萄内酯的检测方法,研究葡萄内酯在大鼠体内的药代动力学特性。方法:采用反相高效液相色谱法测定不同时间大鼠血浆中葡萄内酯的浓度,采用DAS 2.1软件计算药代动力学参数。结果:大鼠静脉注射葡萄内酯后AUC与给药剂量呈正比,Cmax与给药剂量基本成线性关系,MRT不随剂量增加而延长,但半衰期随剂量发生变化。结论:葡萄内酯经大鼠尾静脉注射后的体内过程符合二室模型,体内过程不完全符合线性动力学过程。