克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片含量的HPLC法测定

<正> 克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片是复方制剂。羟氨苄青霉素属半合成β—内酰胺类抗生素,具有良好的抑菌杀菌作用,克拉维酸钾是一种β—内酰胺酶抑制剂,两者联合使用,可提高抗菌活性。本文采用反相高效液相色谱法同时分离测定克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片中两种成分,结果较好,可以作为克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片的质控标准。     

舒氨新与五种注射液配伍的稳定性研究

β-内酰胺类抗生素因其内酰胺四元环不稳定,并受到青霉素酶的破坏,严重地影响了这类抗生素在临床上的治疗效果。舒氨新即舒巴坦钠(Sulbactarn Sodium)和氨苄青霉素(Ampicillin Sodium)克服了细菌产生的耐药性。其中,舒巴坦钠虽不具有抑菌能力,却能保护β-内酰胺环不被破坏,是β-内酰胺酶的不可逆抑制剂,与氨苄青霉素联用后,     

不同青霉素的高压液相层析和法定检验方法的比较

本文介绍以反相高压液相层析法和一些药典方法,对三种β-内酰胺抗生素[青霉素 V 钾(Ⅰ),青霉素 G钠(Ⅱ)与氨苄青霉素三水物(Ⅲ)]作含量测定的比较。实验采用高压泵 Altex110A 的高压液相层析仪,连接 Perkin Eliner LC55紫外分光检测器,检测波长为220nm,使用粒径为10μm 的 Lichrosorb RP8填     

CP-45899钠盐与青霉素G或氨苄青霉素联合对耐药金黄色葡萄球菌抑菌和杀菌活性比较

CP-45899是一个半合成β-内酰胺酶抑制剂。国内外研究均已证明它和多种β-内酰胺抗生素联合应用,对产生户内酰胺酶的革兰氏阳性和阴性耐药菌在体内外都具有显著的协同抗菌作用。本品口服吸收不良,但在动物和人静脉注射可获得较高的血浓度。最近临床试用结果证明,CP-45899与氨苄青霉素联合对感染氨苄青霉素耐药菌病人的治疗收到了较满意的疗效。 注射剂型的CP-45899钠盐和CP-45899一样具有相同的体外抗菌活性,并且两者分别和氨苄青霉素联合对耐药的革兰氏阳性和阴性菌具有相同的协同抗菌作用。本文报告CP-45899钠盐与青霉素G或氨苄青霉素联合对耐药金黄色葡萄球菌抑菌和杀菌活性的比较及影响协同抗菌作用的一些因素。     

β-内酰胺酶抑制剂CP-45899和几种β-内酰胺抗生素合用对多种抗生素耐药的肠道细菌和假单孢菌属协同作用的不一致性

青霉烷砜(CP—45899)是一个青霉烷酸的衍生物,能抑制由金黄色葡萄球菌、淋球菌、流感杆菌、脆性拟杆菌产生的β—内酰胺酶,在CP—45899存在时,这些产生酶的菌株对于青霉素G或氨苄青霉素均敏感。CP—45899也抑制由肠道细菌和绿脓杆菌产生的β—内酰胺酶,但对这两种菌,CP—45899和β—内酰胺抗生素的协同作用不稳定。本文报道了CP—45899和氨苄青霉素及六种较新的β—内酰胺抗生素:包括硫苯咪唑青霉素(Mezlocillin)、羟苄四唑头孢菌素(Cefamandole)、噻吩甲氧头孢菌素(Cefo-xitin)、氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazo-ne)、氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime)、羟羧     

氨苄青霉素／舒巴克坦复合剂治疗产后子宫内膜炎

β-内酰胺类抗生素(半合成青霉素类和头孢菌素类)在产科临床上广泛使用的重要原因是其毒性低,对胎儿无不良作用,抗菌谱广和具有杀菌作用。然而,随着新β-内酰胺类的使用,对其耐药的菌株日益增多。耐药性的产生与细菌产生水解抗生素β-内酰胺环的β-内酰胺酶有关。目前已确定,产生新型β-内酰胺酶的潜在可能性尚未得到控制。因此,研制半合成青霉素与β-内酰胺酶抑制剂的复合剂是很有前途的。《Unasyn》是美国费歇尔公司生产的氨苄青霉素与β-内酰胺酶抑制剂舒巴克坦复合剂(A/S)的商品名。舒巴克坦是青霉素核的衍生物,它与细菌产生的β-内酰胺酶不可解     

舒巴克坦与氨苄青霉素复合剂的广谱抗菌作用

舒巴克坦与氨苄青霉素复合剂(美国费歇尔公司专利生产的制剂商品名为Unasyn,以下简称S/A)是广谱抗菌药物。β—内酰胺酶是细菌对β—内酰胺类抗生素耐药的主要原因。它通过水解抗生素的β—内酰胺环使抗生素钝化。葡萄球菌、肠杆菌、流感嗜血菌、淋球菌、各种拟杆菌和假单胞菌等均可产生此种酶,其产生机理可能是获得性即质粒传递或自发性即染色体产生的。其产生能力随时间和地域而变化。而     

青霉素或氨苄青霉素与氨基糖苷类抗生素之间对于耐抗生素乳酸杆菌的协同杀菌作用

本文对青霉素G和氨苄青霉素单独使用以及与链霉素或艮他霉素联合使用对17株耐各种β-内酰胺抗生素的乳酸杆菌的杀菌活性作了比较。试验所采用的菌种是从临床上分离而获得,并按照Holdeman和Moore的分类法鉴定,具有革兰氏染色的典型形态,其中干酪乳杆菌(Lactobacillus casei)12株,胚芽乳杆菌(L.plantarum)3株和短乳杆菌(L.breris)2株。菌种培养在新鲜的牛肉-葡萄糖培养基中,每月传代一次,试验前一     

舒氨西林的临床应用

近年来，临床上抗菌药物应用甚广，尤其是β-内酰胺环抗生素应用更广，导致致病菌产生β-内酰胺酶。β-内酰胺酶能破坏β-内酰胺环，使β-内酰胺环类抗生素的疗效急剧降低。因此寻求一种既耐酸又耐酶的新抗生素的任务愈来愈重要，舒氨西林是由氨卡青霉素和舒巴坦钠(β-内酰胺酶抑制剂)复合而成的广谱抗生素，能克服因细菌产生β-内酰胺酶导致细菌对氨卡青霉素的耐药性，扩大氨苄青霉素的抗菌作用而增强疗效。     

羟氨苄青霉素与棒酸联用的实验室和临床研究

临床上使用羟氨苄青霉素(Amoxicillin)两分和棒酸(Clavulanic acid)一分的复合物,商品名Augmentin或BRL25000.近10多年来,β-内酰胺抗生素(青霉素类和头孢菌素类)发展很快,在临床上普遍应用,致使各种细菌对β-内酰胺抗生素耐药菌株不断增加,成为临床治疗上的棘手问题,尤其是对β-内酰胺酶不稳定抗生素(包括羟     

氨苄青霉素钠的配伍禁忌

氨苄青霉素钠是目前临床常用的抗生素之一,它具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐酸、耐酶等特点。为了正确使用氨苄青霉素钠,我们摘译了The Extra Pharmacopoeiaed 72有关氨苄青霉素钠的配伍禁忌部分,供药学工作者和临床医师用药时参考。1.氨苄青霉素钠溶液与硫酸链霉素(含有稳定剂)注射液配伍时产生沉淀,氨     

氨苄青霉素和头孢菌素类抗生素的过敏反应

<正> 氨苄青霉素和头孢菌素类抗生素都属于β-内酰胺抗生素,对人和高等动物细胞的毒性很小。但该类药物的过敏反应则是一个很突出的问题。其中以青霉素G过敏反应最为严重,占整个药物过敏病人的74％,使用青霉素G的病人中有0.7～10％的人发生过敏反应。     

以氨苄青霉素和CP-45,899合并治疗耐氨苄青霉素病原体引起的感染

CP-45,899是一种β-内酰胺酶抑制剂,具有有限的抗菌活性,对产生青霉素酶的细菌,本品能增强某些β-内酰胺药物的活性。在体外,氨苄青霉素和CP-45,899合并对由于产生β-内酰胺酶耐氨苄青霉素的菌敏感。为此,本报试图研究两药物联用的治疗作用、安全性和毒性试验。经涂片和培养后选择似有耐氨苄青霉素病原体引起的不危及生命的病人,静注含有500毫克氨苄青霉素和500毫克CP-45,899的0.5N生理盐水,每隔6小     

青霉素的磷酸盐催化亲核降解反应:青霉嘻唑酰磷酸酯中间体的证实和氨苄青霉素转化成哌嗪二酮

该文证明了磷酸盐缓冲剂在中性水溶液中对苄青霉素和氨苄青霉素催化降解速率的影响是通过一氢磷酸根阴离子(HPO_4~(2-))和β-内酰胺环反应生成青霉噻唑酰磷酸酯中间体的亲核反应机制。将苄青霉素在pH7.43的.5或0.9M磷酸盐缓冲液中进行降解,中间取样分析,结果表明迅速生成具有青霉噻唑酸酯(penicilloate ester)性质的产物,并缓慢地生成青     

肽胶原N-乙酰基衍生物提高氨苄青霉素钠在兔和大鼠直肠的吸收

大部份水溶性β-内酰胺抗生素由于口服生物利用度低而采用静注或肌注给药,肌注因局部副作用且药物在直肠和小肠内吸收差,故试用肽胶原N-乙酰基衍生物作提高氨苄青霉素钠在兔和大鼠内药物吸收试验     

羟氨苄青霉素克拉维酸盐用药分析

目的 :分析羟氨苄青霉素克拉维酸盐在13城市所占 β-内酰胺类的比例和医院普及率 ,比较不同剂型所占的比例。方法 :统计了全国13城市入网医院中抗感染药、β-内酰胺类 (青霉素类 )及羟氨苄青霉素克拉维酸盐总的用药金额。结果 :羟氨苄青霉素克拉维酸盐占β-内酰胺类18 3 % ,典型医院普及率为74 4 % ,其中口服制剂占41 7 % ,粉针剂占58 3 %。结论 :本文结果对医院合理用药有一定的参考价值     

羟氨苄青霉素-克拉维酸盐联合对β-内酰胺酶耐受性的评价

前言无疑,β-内酰胺酶是破坏β-内酰胺抗生素的重要因素,为了解决这个问题,已在两个主要方面进行了研究:生产对β-内酰胺酶稳定的抗生素和寻找β-内酰胺酶抑制剂。即使新的β-内酰胺抗生素,实际上也难以完全保证其对β-内酰胺酶的稳定性,所以最引人关注的是已集中在β-内酰胺酶抑制剂和β-内酰胺抗生素的联用,象Augmentin。Augmentin是羟氨苄青霉素与克拉维酸(7:1W/W)的复方制剂(译者注)。羟氨苄青霉素是一种广谱口服吸收的青霉素,受临床上许     

维生素C与其它药物的相互作用

近年来维生素C的临床应用日益广泛,本文拟就临床应用中维生素C与其他一些常用药物的相互作用作一简述,以供临床用药参考。一、与青霉素G或氨苄青霉素的相互作用青霉素钠(钾)和氨苄青霉素钠为目前     

青霉素G酰化酶在异丁烯酸聚合物上的固定化

青霉素G(Pen G)酰化酶(EC 3.5.1.11)因具有水解Pen G分子上的侧链酰胺键而不影响β—内酰胺环上酰胺键之特性,故在生产6—氨基青霉烷酸(6—APA)上得到应用。固定化Pen G酰化酶制剂的发展对形成经济上富有活力的生产工艺作出重大贡献。PenG酰化酶可以固定在天然聚合物和各种不同的合成聚合物载体上,并由此提供了各种各     

青霉素族药物与血浆扩张剂的相互作用

本文应用一系列青霉素族药物[青霉素G钾(下简称P)、氨苄青霉素钠(Amp)、羧苄青霉素二钠、苯唑青霉素钠、邻氯青霉素钠、磺苄青霉二钠等]粉针200mg,分别加高分子血浆扩张剂[为右旋糖酐(D)、6-羟乙基淀粉(HES)、葡萄糖羟乙基淀粉(H)以及polygeline]至50 ml,混合后于20±1°孵化0、6、24小时,然后应用光谱法及超滤技术分别测定混合物中P 的降解及青霉噻唑酯(Penicilloate)的含量,并应