格列喹酮固体分散体的制备及溶出度测定

目的:制备格列喹酮固体分散体并考察其体外溶出性。方法:以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP)、聚乙二醇6000(PEG)为载体,溶剂熔融法和溶剂法制备格列喹酮固体分散体,并与原料药比较体外溶出度。结果:载体比例越大,药物溶出愈快。载体为PVP所制固体分散体的体外溶出行为总体优于载体为PEG者。格列喹酮-PVP固体分散体(1∶7)10min内体外溶出度达到70%以上,优于格列喹酮原料药。结论:成功制备了格列喹酮固体分散体。     

固体分散体技术改善吴茱萸次碱溶出特性的研究

目的:制备吴茱萸次碱(Rut)固体分散体,提高Rut体外溶出度.方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂-共沉淀法,制备含不同辅助载体的Rut固体分散体;采用差示热分析和X-射线衍射分析对固体分散体进行物相鉴别,并进行体外溶出度试验;考察载体用量、载体中表面活性剂的加入和不同溶出介质对药物溶出特性的影响.结果:Rut以微晶形式存在于固体分散体中;其中,以微粉硅胶和乳糖为辅助载体制备的Rut-PVP-微粉硅胶(1∶2∶1)和Rut-PVP-乳糖(1∶2∶2)固体分散体,其累积溶出度较其物理混合物提高了约6倍.结论:Rut-PVP-微粉硅胶(1∶2∶1)和Rut-PVP-乳糖(1∶2∶2)固体分散体可显著提高药物的溶出速度和程度.     

缬沙坦固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的采用冷冻干燥法制备缬沙坦（Valsartan）速释固体分散体（SD）来提高其体外溶出度。方法分别以羟丙甲基纤维素（HPMC）、聚乙二醇6000（PEG6000）、聚乙烯吡咯烷酮k30（PVPk30）为载体,十二烷基硫酸钠（SDS）为表面活性剂来制备不同比例的缬沙坦固体分散体,通过测定体外溶出度,来选择最优辅料及比例,结果当以PEG6000载体,SDS为表面活性剂时,且药物：PEG6000：SDS=1：5：1％时药物呈现了很好的水溶性。结论在5min时即可溶出90％以上,很大程度上提高了缬沙坦的体外溶出度。     

利用固体分散体技术改善吴茱萸次碱体外溶出度研究

目的:制备吴茱萸次碱(Rut)固体分散体(SD),提高Rut体外溶出度。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂-共沉淀法,制备含不同辅助载体(微粉硅胶、乳糖、微晶纤维素、去氧胆酸、卵磷脂、滑石粉等)及比例的Rut-SD,评价其体外溶出度并进行处方优选;采用X-射线衍射分析和差示热分析法对SD进行物相鉴别。结果:处方组成以Rut-PVP-微粉硅胶(1∶2∶1)和Rut-PVP-乳糖(1∶2∶2)较好,其累积溶出度(60 min)较同成分组成的物理混合物提高了约6倍;物相鉴别结果表明Rut以微晶状态存在于SD中。结论:以PVP为载体、适当比例的微粉硅胶和乳糖为辅助载体制备的Rut-SD可显著提高Rut的体外溶出度。     

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的：利用固体分散技术提高难溶性药物姜黄索的体外溶出速率。方法：选择聚乙烯吡咯烷酮和壳聚糖两种载体，分别采用溶剂法和溶剂分散法制备姜黄素固体分散体；通过差热分析对固体分散体进行鉴定，并考察姜黄素及其物理混合物和固体分散体的溶出特性。结果：差热分析图谱表明姜黄素-聚乙烯吡咯烷酮（1：3）固体分散体中药物以非晶型存在，而姜黄素-壳聚糖（1：1）固体分散体中，药物与载体形成低共熔物，药物以微晶形式存在于载体中；体外溶出结果表明两种载体制备的固体分散体均能显著提高药物在溶出介质中的溶出速率。结论：以聚乙烯吡咯烷酮和壳聚糖为载体制备姜黄素固体分散体均能有效地提高姜黄素的溶出速率。     

基于HPMCAS载体的依非韦伦固体分散体溶出模式研究

目的 以依非韦伦为原料药、不同规格（L、M、H）HPMCAS为载体,采用喷雾干燥法制备固体分散体并对其溶出模式进行初步探究。方法 通过X射线粉末衍射（XRPD）、扫描电子显微镜（SEM）对固体分散体理化性质进行制剂学表征;以动力溶解度为指标考察不同药载比、不同规格HPMCAS固体分散体的溶出情况;通过粒度分析仪和透射电子显微镜（TEM）、SEM探讨固体分散体溶出时的不同模式。结果 XRPD分析显示,固体分散体中药物以无定形的形态分散在HPMCAS中;SEM分析显示,L、M、H规格HPMCAS与依非韦伦形成的固体分散体均具有\     

姜黄素固体分散体处方工艺优化及体外溶出度评价

目的 优化姜黄素固体分散体(CUR SD)的处方工艺.方法 根据溶解度参数及溶出结果 ,优选CUR SD最佳载体及药物与载体的比例.采用差示扫描量热(DSC)法、X-射线粉末衍射分析(XRPD)法和傅立叶红外光谱分析(FTIR)法对制备的CUR SD进行表征,并考察体外溶出度.结果 根据溶解度参数及体外溶出结果 ,优选...     

替硝唑固体分散体的制备及其体外释放特性研究

目的:利用固体分散技术制备替硝唑固体分散体,增加替硝唑溶解度和溶出速度。方法:以聚乙二醇(PEG)为载体材料,采用溶剂-熔融法制成固体分散体,测定表观溶解度,进行体外溶出试验,并采用差示扫描量热(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:替硝唑的溶出度和表观溶解度随PEG的比例不同而不同,且溶出度随载体用量增加而增加。固体分散体的DSC曲线中替硝唑药物的特征熔融峰消失。结论:所制得的固体分散体能明显提高替硝唑的溶出度和表观溶解度。     

大豆苷元固体分散体胶囊的溶出度测定

目的:建立以高效液相色谱法测定大豆苷元固体分散体胶囊溶出度的方法。方法:色谱柱为HypersilC18,流动相为水-乙腈(70∶30),流速为1.0mL·min-1,检测波长为249nm,柱温为30℃;并按《中国药典》转篮法测定其溶出度。结果:大豆苷元检测浓度的线性范围为1.0～10.0μg.mL-1(r=0.9998);平均回收率为100.12%,RSD=1.65%;3批样品45min溶出度均在90.0%以上。结论:本方法灵敏、准确、专属性强,可用于该制剂的溶出度测定。     

Humid Storage Conditions Increase the Dissolution Rate of Diazepam from Solid Dispersions Prepared by Melt Agglomeration

The purpose of this study is to investigate the effect of cooling mode and storage conditions on the dissolution rate of a solid dispersion prepared by melt agglomeration. The aim has been to relate this effect to the solid state properties of the agglomerates. The cooling mode had an effect on the dissolution rate, probably due to several factors such as the morphology of the agglomerates and crystallinity of the carrier. The dissolution increased with increasing temperature and relative humidity which increased the amount of water sorbed in the carrier. The processing and storage conditions were shown to have a complex interplay.     

熔融法制备非诺贝特固体分散体及体外溶出研究

目的：制备非诺贝特固体分散体。方法：采用熔融法制备,考察药物和载体的比例、混合温度、冷却温度对溶出率的影响,比较固体分散体和物理混合物的溶出率的区别。结果：药物和载体比例达到1∶2时,载体的量足够使药物分散均匀;混合温度对溶出率影响较大;冷却温度对溶出率影响不大。与物理混合物相比,固体分散体将非诺贝特的溶出率显著提高。结论：非诺贝特固体分散体提高了非诺贝特的体外溶出率。     

托伐普坦固体分散体的制备及体外溶出特性考察

目的 采用固体分散技术提高难溶性药物托伐普坦的体外溶出度。方法 选用聚维酮K_29/32为载体材料,以溶剂蒸发法制备托伐普坦固体分散体。采用差示扫描量热法(DSC)、X-射线粉末衍射法(XRPD)对所得固体分散体进行鉴定, 并进行溶解度、体外溶出实验。结果 固体分散体的DSC 图谱及X-射线粉末衍射确定了托伐普坦以无定形态分散在载体中, 体外溶解实验表明其溶出较原料药、物理混合物均有明显提高。结论 将托伐普坦与PVP K_29/32制成固体分散体,其分散状态发生了改变,溶出性能明显提高。     

酮康唑固体分散体及共研磨物的制备及其体外溶出作用研究

目的:制备酮康唑固体分散体及其共研磨物并考察其体外溶出作用。方法:分别以聚乙二醇(PEG)、聚维酮(PVP)和泊洛沙姆(F68)作为载体材料,采用熔融法或溶剂法制备药物与载体不同比例(1∶1、1∶3、1∶5、1∶10)的酮康唑固体分散体;另制备药物与低取代羟丙基纤维素(L-HPC)不同比例(1∶0.5、1∶1、1∶1.5)的酮康唑共研磨物;研究各固体分散体和共研磨物的体外溶出情况,同时与酮康唑原料药进行比较。结果:与原料药比较,载药固体分散体和共研磨物可以显著提高酮康唑的溶出水平,且溶出速率随着载体比例的增加而增大,各固体分散体(1∶10)和共研磨物(1∶1.5)在20min时累积溶出率均大于90%,而原料药低于50%。结论:酮康唑制成固体分散体和共研磨物可以显著提高其体外溶出度。     

Physicochemical Characterization and Dissolution Study of Solid Dispersions of Lovastatin with Polyethylene Glycol 4000 and Polyvinylpyrrolidone K30

Solid dispersions in water-soluble carriers have attracted considerable interest as a means of improving the dissolution rate, and hence possibly bioavailability, of a range of hydrophobic drugs. The aim of the present study was to improve the solubility and dissolution rate of a poorly water-soluble drug, Lovastatin, by a solid dispersion technique. Solid dispersions were prepared by using polyethylene glycol 4000 (PEG 4000) and polyvinylpyrrolidone K30 (PVP K30) in different drug-to‐carrier ratios. Dispersions with PEG 4000 were prepared by fusion-cooling and solvent evaporation, whereas dispersions containing PVP K30 were prepared by solvent evaporation technique. These new formulations were characterized in the liquid state by phase solubility studies and in the solid state by differential scanning calorimetry, X-ray powder diffraction, and FT-IR spectroscopy. The aqueous solubility of Lovastatin was favored by the presence of both polymers. The negative values of the Gibbs free energy and enthalpy of transfer explained the spontaneous transfer from pure water to the aqueous polymer environment. Solid-state characterization indicated Lovastatin was present as amorphous material and entrapped in polymer matrix. In contrast to the very slow dissolution rate of pure Lovastatin, the dispersion of the drug in the polymers considerably enhanced the dissolution rate. This can be attributed to improved wettability and dispersibility, as well as decrease of the crystalline and increase of the amorphous fraction of the drug. Solid dispersion prepared with PVP showed the highest improvement in wettability and dissolution rate of Lovastatin. Even physical mixture of Lovastatin prepared with both polymers also showed better dissolution profile than that of pure Lovastatin. Tablets containing solid dispersion prepared with PEG and PVP showed significant improvement in the release profile of Lovastatin compared with tablets containing Lovastatin without PEG or PVP.     

热熔挤出技术制备伊曲康唑固体分散体及体外溶出考察

以羟丙甲纤维素(HPMC E5)为分散载体,利用热熔挤出技术制备难溶性药物伊曲康唑固体分散体,并探究不同挤出工艺参数和增塑剂1,2-丙二醇(PG)含量对固体分散体溶出度的影响。结果表明,二次挤出制得的固体分散体中药物的溶出率大于直接挤出的固体分散体,且二者均明显大于物理混合物。使用PG作增塑剂后伊曲康唑固体分散体的溶出率得到了显著提高,当PG用量较高(10%)时,固体分散体在0.1 mol/L盐酸介质中的溶出率可达到93%。本研究可以为热熔挤出的工艺开发提供更多的思路,同时为进一步制备高规格(200 mg)伊曲康唑片剂提供帮助。     

依托度酸固体分散体的制备及体外溶出试验

目的运用固体分散技术制备依托度酸固体分散体并提高其体外溶出速率。方法选用聚乙二醇为载体,采用溶剂-熔融法制备依托度酸固体分散体,通过差热分析对固体分散体进行鉴定。结果差热分析图谱表明,药物以无定形状态分散于载体中。结论依托度酸固体分散体能显著提高依托度酸的溶出速率。     

美洛昔康固体分散体片的制备及其溶出度研究

目的 制备美洛昔康固体分散体片,并考察其体外溶出度。方法 开展抑晶试验初步筛选载体材料,采用X射线衍射仪(X-ray diffraction,XRD)、差示扫描量热仪(differential scanning calorimeter,DCS)对固体分散体进行表征。通过体内药动学测定,评价固体分散体的生物利用度改善情况。考察美洛昔康固体分散体片的最佳制备工艺,并以体外溶出曲线相似因子f₂为主要评价指标,筛选并优化处方中的pH调节剂、填充剂、崩解剂、润滑剂和助流剂用量及混料时间。结果 以Kollidon@VA64为载体制备的固体分散体有效维持了药物在溶液中的过饱和状态,XRD和DSC结果表明固体分散体中晶体状态的美洛昔康完全转变为非晶态。与原料药相比,固体分散体显著提高了美洛昔康的溶解度,峰值血药浓度(C_max)和相对生物利用度分别提高了208.09%和241.78%。以粉末直接压片法制备的美洛昔康固体分散体片最佳处方及工艺：美洛昔康固体分散体35.2%,乳糖∶微晶纤维素=1∶1.5,枸橼酸钠9.8%,交联聚维酮8%,硬脂酸镁0.75%,二氧化...     

泊洛沙姆固体分散体对穿心莲内酯溶出特性的影响

目的:考察泊洛沙姆固体分散体对难溶性药物穿心莲内酯体外溶出特性的影响。方法:以泊洛沙姆为载体材料,采用熔融法制备不同比例的穿心莲内酯-泊洛沙姆固体分散体,并考察其体外溶出特性。通过红外光谱和X射线衍射图谱研究药物在固体分散体的存在状态。结果:与穿心莲内酯空白药物相比,穿心莲内酯固体分散体在蒸馏水、pH1.2盐酸溶液与pH6.8磷酸盐缓冲液中溶出速率明显提高,载药固体分散体15min时累积释药量是穿心莲内酯空白药物的3.6倍;穿心莲内酯以微晶态高度分散于载体材料中。结论:以泊洛沙姆188为载体制备穿心莲内酯固体分散体,能有效提高难溶性药物的溶出速率。     

维A酸固体分散体的制备及其胶囊的溶出度评价

目的:制备维A酸固体分散体,并对其胶囊进行体外溶出度评价。方法:选用聚维酮k30等为辅料,采取溶剂法制备维A酸固体分散体。以体外累积溶出率为指标,在9种不同组成处方中筛选出较佳处方,并进行验证试验。结果:以处方8为较佳处方,所制胶囊体外累积溶出率在45min时均达到95%以上。结论:以聚维酮k30等为辅料可制备溶出度理想的维A酸胶囊。     

蒿甲醚pH依赖型固体分散体处方研究

目的：为了提高蒿甲醚的溶出度,通过处方筛选,将蒿甲醚制备成pH依赖型固体分散体。方法：采用喷雾干燥法,以醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS-HF）、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（HP-55）、Eudragit S100为载体,分别制备蒿甲醚固体分散体,以溶出度和稳定性为指标筛选出最佳载体;再用筛选出的最佳载体以不同比例制备蒿甲醚固体分散体,以溶出度为指标筛选出最佳比例。并以粒度检查、电子扫描显微镜（SEM）观察、X射线粉末衍射法分析（XRD）及溶出度测定等,对筛选出的最佳处方进行质量评价。结果：蒿甲醚pH依赖型固体分散体最佳处方为蒿甲醚∶HPMCAS-HF=1∶1,具有较好的pH依赖释药性能和稳定性,质量评价符合设计要求。结论：本方法制备的蒿甲醚固体分散体达到了pH依赖性释药要求,适合制备成结直肠定位释药制剂。