醇质体在经皮给药方面的应用

对一种新型经皮给药载体——醇质体进行综述研究分析.根据近10年国内外文献,总结醇质体的制备方法、性质、促透机制及应用进展.醇质体性质稳定,制备简单,包封率高,适用于各种性质的药物,与普通脂质体相比,显著提高了透皮速率,能传递药物至皮肤深层,增加药物在皮肤深层的滞留量.醇质体的制备工艺简单,可以包载各种类型的药物(包括水溶性、脂溶性、两亲性以及蛋白多肽类),并能达到较高的包封率.与普通脂质体相比,醇质体可以携带药物到达皮肤深层,并提高其经皮吸收速率;与传递体相比,醇质体更稳定;醇质体还可制成凝胶、贴剂、乳膏等方便临床用药的制剂,因而在局部用药和药物经皮吸收方面具有很好的应用前景.     

盐酸青藤碱醇质体的制备及其体外经皮渗透研究

目的制备盐酸青藤碱醇质体并考察醇质体作为盐酸青藤碱经皮给药载体的渗透特性。方法采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,并对其形态、粒径及包封率进行分析;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及醇质体中的透皮行为。结果制得的盐酸青藤碱醇质体外形圆整,平均粒径为88.7 nm,包封率为62.8%,累积透皮量和透皮速率均明显高于盐酸青藤碱脂质体和水溶液。结论醇质体能明显促进盐酸青藤碱的经皮渗透,有望成为盐酸青藤碱透皮给药的新载体。     

非那甾胺醇质体的体外经皮渗透研究

 目的考察醇质体作为非那甾胺经皮给药载体的渗透特性。方法分别采用注入法和薄膜分散法制备非那甾胺醇质体(ethosomes)和脂质体;用透射电镜观察所得醇质体和脂质体的形态;采用改良的TK-6A型Franz扩散池,用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定一定时间点接受室中药物浓度,求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在表皮层和真皮层中的滞留量。结果非那甾胺醇质体经皮渗透速率(134μg·cm^-2·h^-1)是其水饱和溶液的74倍,是脂质体的32倍,是30%乙醇溶液的26倍。24h时药物在皮肤中滞留量大小顺序为醇质体>30%乙醇溶液>脂质体>水饱和液。结论醇质体能显著促进脂溶性药物非那甾胺的经皮渗透,增加药物在皮肤中的蓄积,有望成为一类新型的皮肤给药制剂。     

柔性脂质体在中药经皮给药制剂中的应用

介绍2种能增加药物透皮吸收的柔性脂质体:传递体和醇质体。对它们的特点、机制及在中药经皮给药制剂中的应用实例进行了介绍。这2种新型脂质体能增加中药有效成分的透皮吸收,有良好的应用价值。     

十一酸睾酮醇质体制备及其体外经皮渗透研究

醇质体作为透皮给药的新载体,能明显促进药物的经皮渗透,该文以十一酸睾酮为主药,制备十一酸睾酮醇质体并对其形态、粒径、包封率、膜的流动性进行测定,同时以小鼠皮肤进行体外透皮实验,考察醇质体作为十一酸睾酮经皮给药载体的渗透特性,并比较了十一酸睾酮醇质体、脂质体及其醇溶液中的透皮行为.     

葛根黄酮脂质体的制备及体外透皮实验研究

目的制备葛根黄酮脂质体,研究其在皮肤的透皮吸收。方法采用薄膜分散法制备葛根黄酮脂质体,高速离心法分离脂质体和游离药物,以包封率为指标,正交试验优选脂质体的制备工艺;扩散池体外透皮实验研究葛根黄酮脂质体的累积渗透量和皮肤滞留量。结果最佳制备工艺为:卵磷脂-胆固醇(10∶1),葛根黄酮-磷脂(1∶12),磷脂在脂质体中的质量分数为1.5%。体外透皮实验12 h时脂质体的葛根黄酮体外累积渗透量为1.309 mg,皮肤滞留量为0.112 5 mg,葛根黄酮溶液的体外累积渗透量为1.476 mg,皮肤滞留量为0.086 mg。结论脂质体作为葛根黄酮的皮肤给药载体,能增加葛根黄酮的皮肤滞留量,延长作用时间,起到缓释效果。     

脂质体经皮给药的研究进展

 目的:介绍脂质体经皮给药的研究进展情况，为研制此类制剂提供参考。方法:根据近年文献，从脂质体经皮给药的特点、促透机制、动物实验与临床观察等方面进行论述。结果:脂质体可促进高分子药物的透皮吸收，产生全身治疗作用，也可加强药物的局部作用，提高生物利用度，降低副作用。结论:脂质体经皮给药是一种有发展前途的给药方式。     

克霉唑醇质体和脂质体的体外经皮渗透性及抗菌性的对比研究

 目的比较醇质体和脂质体作为克霉唑经皮给药载体的体外渗透性及抗菌活性。方法采用注入法制备克霉唑醇质体和脂质体,采用Franz扩散池和鼠皮进行体外渗透实验,HPLC测定药物浓度并计算药物稳态透皮速率、时滞和皮内滞留量;采用二倍稀释法测试抗菌活性。结果测得克霉唑醇质体的经皮渗透速率和皮内滞留量分别是20.4和656.52μg·cm^-2,与脂质体相比提高了2.59和1.09倍;醇质体的时滞为0.32h,仅是脂质体的11%。克霉唑醇质体对大肠杆菌、白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌的MIC分别是7.80×10^-3,1.95,7.81,31.3μg·L^-1,是脂质体MIC的50%,50%,12.5%和50%;MBC的变化趋势与MIC类似。结论克霉唑醇质体的经皮渗透性和抗菌活性都优于其脂质体,醇质体是一种有效的经皮给药载体。     

鬼臼毒素醇质体的体外经皮渗透特性研究

目的研究鬼臼毒素醇质体经皮渗透特性。方法通过体外经皮渗透试验,比较鬼臼毒素在大鼠皮肤中的稳态透皮速率和皮肤滞留量,分别考察以醇质体、酊剂、脂质体、30%乙醇混悬液以及鬼臼毒素与空白醇质体物理混合物作为载体,鬼臼毒素经皮渗透特性。结果鬼臼毒素醇质体的12 h皮肤滞留量为8.17μg/cm2,高于其他各组;稳态透皮速率小于鬼臼毒素载药量为0.5%的脂质体组及乙醇混悬液组(P<0.05),与其他对照组无显著差异。结论醇质体具有较大的皮肤滞留量及较小的透皮速率。     

脂质体在皮肤局部给药系统中的应用

目的探讨脂质体在皮肤局部给药系统中的应用。方法通过阐述脂质体在皮肤给药系统中的特点、透皮吸收的理论基础、实验及临床研究，以及在中药领域中的应用，了解脂质体在皮肤局部给药系统中的应用。结果脂质体应用于皮肤局部给药系统具有许多优点。结论脂质体在皮肤局部给药系统中的应用有巨大的发展潜力。