国产尼莫地平软胶囊人体相对生物利用度研究

10名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服国产尼莫地平软胶囊和进口Bayer尼莫通片后,用高效液相色谱法测定血浆中尼莫地平浓度,尼莫地平两种制剂的体内药时数据符合二室模型,Cmax分别为27.15±77,38.02±14.83ng/ml;T_(max)为1.04±0.41,0.77±0.25h;t_(1/2)β为3.68±2.14,3.09±1.41h;AUC_(0-12)为 107.79±38.56,111.22±47.63μg.hL~(-1).两种制剂的相对生物利用度比较,国产尼莫地平软胶囊,其相对生物利用度为99.92%,表明国产尼莫地平软胶囊与进口尼莫通片属生物等效制剂.     

罗红霉素胶囊剂的临床药物动力学及相对生物利用度

目的：进行国产与进口罗红霉素的生物利用度研究。方法：通过交叉试验对８名男性志愿者（２２．６ａ±ｓ２．１ａ）交叉口服罗红霉素３００ｍｇ国产胶囊剂和进口片剂,进行单剂量药物动力学研究。血药浓度采用微生物法进行测定。结果：口服国产胶囊和进口片剂的血药浓度＿时间曲线均符合二室模型,Ｃｍａｘ分别为９．５ｍｇ／Ｌ±１．３ｍｇ／Ｌ与９．０ｍｇ／Ｌ±１．０ｍｇ／Ｌ,Ｔｍａｘ为１．１４ｈ±０．１８ｈ与１．３１ｈ±０．２１ｈ,Ｔ１２β为１３．１ｈ±２．４ｈ与１３．６ｈ±２．２ｈ,ＡＵＣ为１０７ｍｇ·ｈ／Ｌ±２３ｍｇ·ｈ／Ｌ与１０８ｍｇ·ｈ／Ｌ±１４ｍｇ·ｈ／Ｌ。比较２种制剂的药物动力学参数,其差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。与进口罗红霉素片相比较,国产罗红霉素胶囊剂的相对生物利用度为（９８±１３）％。口服该药４８ｈ尿药回收率为给药量的（１５±５）％。结论：国产罗红霉素胶囊体内过程与进口罗红霉素片剂相仿,２种制剂生物等效。     

双氯酚酸钾胶囊剂相对生物利用度

目的： 考察国产双氯酚酸钾胶囊剂的生物利用度。方法： １０ 名健康男性受试者交叉口服单剂量国产和进口双氯酚酸钾胶囊剂（ 片剂） ５０ ｍｇ , 采用ＨＰＬＣ 法测定血浆中双氯酚酸钾浓度。结果： 国产及进口制剂的体内药代动力学主要参数分别为： Ｃｍａｘ 为２ ２０４－３ ±９１９－８ 和２ １０７－６ ±７３４－０ μｇ·Ｌ－ １ ; Ｔｐｅａｋ 为０－８ ±０－３ 和２－０ ±０－０ ｈ ; ＡＵＣ０ － ∞为３ １７３－６ ±８６８－５ 和３ １５４－８ ±８６６－０ μｇ·ｈ·Ｌ－ １ ; ｔ１／２ 为２－８ ±０－６ 和２－９ ±０－４ ｈ 。国产制剂的平均相对生物利用度为１００－９ ±７－１ ％ 。结果： 经统计学分析, 两种制剂间ＡＵＣ 无显著差异。     

格列吡嗪胶囊剂的相对生物利用度和生物等效性评价

９名健康志愿者，随机交叉口服进口和国产格列吡嗪制剂，利用ＨＰＬＣ测定血浆中药物的达峰浓度Ｃｍａｘ分别为５９１±１７８ｎｇ·Ｌ－１和５２６±１８８ｎｇ·Ｌ－１，２种制剂的消除半衰期　分别为３．２±０．５和３．５±０．８ｈ，血药一时曲线下面积分别为４９１５±１４３２和４８１２±１３０９ｎｇ·ｈ·Ｌ－１。药一时曲线符合一级吸收的单房室模型，国产格列吡嗪片的相对生物利用度Ｆ为０．９８，表明２种制剂具有生物等效性。     

国产头包克罗缓释片的生物等效性研究

比较了１２名健康志愿者单剂量口服７５０ｍｇ国产和进口头孢克罗缓释片的药代动力学和生物利用度,采用ＨＰＬＣ法测定血浆和尿中头孢克罗浓度。结果表明：国产和进口片的血浆峰浓度Ｃｍａｘ为７．２８±１．３４和６．９２±１．４６ｍｇ／Ｌ;Ｔｍａｘ为１．０２±０．５８和２．０８±０．７０ｈ;Ｔ１／２为１．０１±０．２２和０．９６±０．１４ｈ,ＭＲＴ为２．５２±０．３９和２．７０±０．２６ｈ;ＡＵＣ为２１．４１±     

苄达赖氨酸片剂在家犬体内药代动力学和相对生物利用度

目的：比较苄达赖氨酸两种片剂在家犬体内的药代动力学和相对生物利用度。方法：高效液相—荧光检测法。结果：家犬口服后，其体内的血药浓度—时间曲线符合一室开放模型。国产片和进口片的主要药动学参数分别为Ｃｍａｘ：１３．７８±１．８６ｍｇ·Ｌ－１和１４．０±１．５０ｍｇ·Ｌ－１；Ｔｍａｘ：６．２４±０．５９ｈ和６．３９±０．８２ｈ；ＡＵＣ：８８３．２８±１５６．３５ｍｇ·ｈ－１·Ｌ－１和９０５．１０±１７３．８０ｍｇ·ｈ－１·Ｌ－１。结论：国产苄达赖氨酸片剂对进口苄达赖氨酸片剂的相对生物利用度为９７．９９％±５．８７％，可以认为国产片与进口片生物等效。     

健康人口服国产洛美沙星片剂的药代动力学

１２名健康男性志愿者，平均年龄２０ａ，分别交叉口服日本产胶囊和国产片剂盐酸洛美沙星３００ｍｇ。用微生物法测定服药后不同时间点取样的血、尿标本，进行药代动力学和相对生物利用度研究。结果表明：口服两药后均能迅速吸收，达峰时间（Ｔｍａｘ）分别为１．１２±０．２８和１．０８±０．５１ｈ；峰浓度（Ｃｍａｘ）为１．５３±０．５３和１．４９±０．３７ｍｇ·Ｌ－１，消除半衰期（Ｔ１／２β）为９．９２±２．４０和１０．４１±２．１７ｈ；二者的药时曲线下面积（ＡＵＣ）分别为１２．９７±２．８９和１１．８０±２．４８ｍｇ·Ｌ－１·ｈ，国产片剂对日本产胶囊洛美沙星的相对生物利用度为９２．５６±１６．１８％。     

国产头孢克罗缓释片的生物等效性研究

比较了１２名健康志愿者单剂量口服７５０ｍｇ国产和进口头孢克罗缓释片的药代动力学和生物利用度,采用ＨＰＬＣ法测定血浆和尿中头孢克罗浓度。结果表明：国产和进口片的血浆峰浓度Ｃｍａｘ为７．２８±１．３４和６．９２±１．４６ｍｇ／Ｌ;Ｔｍａｘ为１．０２±０．５８和２．０８±０．７０ｈ;Ｔ１／２为１．０１±０．２２和０．９６±０．１４ｈ,ＭＲＴ为２．５２±０．３９和２．７０±０．２６ｈ;ＡＵＣ为２１．４１±４．４０和２０．７０±６．０６ｈｍｇ／Ｌ,两种制剂的主要药代动力学参数无显著性差异（Ｐ＞０．０５）,国产片的相对生物利用度为１０６．５０±１７．８４％,ＡＵＣ经三因素方差分析、双单侧ｔ检验和等效界值法证实国产和进口片具有生物等效性。     

奥沙普秦肠溶胶囊与片在中国健康者的药物动力学及相对生物利用度

目的：了解国产奥沙普秦肠溶胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度。方法：采用随机交叉试验设计,１０例男性健康者单剂量口服奥沙普秦肠溶胶囊与片剂 ６００ ｍｇ,以 ＨＰＬＣ法测定血药浓度。结果：胶囊与片剂各项动力学参数为：（１）ＡＵＱＯ　——（７５７２±ｓ ６９５） ｍｇ· Ｌ－１与（８２０１± ９４９）ｍｇ．Ｌ－１．ｈ－１;（２）Ｔ １／２－（５９±７） ｈ与（５３±４ ） ｈ ,上述２参数经ｔ检验;差别无统计学意义（Ｐ＞０． ０５）;（３） Ｃｍａｘ－－（８３± １５）ｍｇ．Ｌ－１与（１２６± ２１）ｍｇ·Ｌ－１;（４） Ｔｍａｘ－（１５± ７） ｈ与（４± ３） ｈ,经方差分析,均 Ｐ＜ ０． ０５,符合肠溶制剂原有性质。胶囊的相对生物利用度为（９３± １３）％,经双向单侧 ｔ检验作统计学分析,（Ｐ＞０．０５）。结论：胶囊与片剂两者之间具有生物等效性。     

国产世福素胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究

健康志愿者１０名，分别ｐｏ２００ｍｍ日本或国产世福素胶囊后，其体内过程符合一室模型，主要药动学参数分别为；Ｃａｘｍ为２．１７±０．３８及２．１７±０．３８ｍｇ·Ｌ－１；Ｔ为３．４５±０．３２及３．６０±０．５２ｈ；Ｔｐ为４．５８±０．５６及４．６２±０．３５ｈ；ＡＵＣ为２６．３５±４．２７及２５．８５±３．８０ｍｇ·ｈ－１．Ｌ－１。国产世福素胶囊与日本产世福素胶囊的相对生物利用度为９９％。血浆药物浓度采用微生物法测定。     

口服单剂量地尔硫卓缓释胶囊的人体相对生物利用度研究

１２ 名男性健康志愿受试者，随机交叉一次口服法国进口的盐酸地尔硫卓缓释胶囊（ 参比品） 和国产的盐酸地尔硫卓缓释胶囊（ 试验品） 各１８０ ｍｇ，进行人体生物利用度研究，血药浓度用ＨＰＬＣ 法测定．２ 种盐酸地尔硫卓缓释胶囊，其药时曲线和药代动力学特征十分相似．参比品和试验品从胃肠吸收均有较短的滞后时间．其Ｃｍａｘ 分别为（６８－８５ ±１９－００）ｎｇ／ｍＬ 和（６９－０１ ±２２－４５）ｎｇ／ｍＬ，Ｔｍａｘ 分别为（４－５８ ±１－３７）ｈ 和（４－６９ ±２－１０）ｈ ，ＡＵＣ（０ ～３６） 分别为（１５４１－６ ±５３５－９）ｎｇ／ｍＬ·ｈ 和（１ ５６２ ±６４９－２）ｎｇ／ｍＬ·ｈ ，试验品盐酸地尔硫卓缓释胶囊的相对生物利用度（９８－５９ ±１６－９８） ％ ，试验品与参比品的ＡＵＣ（０ ～３６） ，经方差分析，２ 者的吸收程度具有生物等效性．     

罗红霉素分散片人体相对生物利用度研究

１０名健康男性受试者,分别单次空腹口服国产罗红霉素分散片和国产片剂３００ｍｇ后,用不同时间血中罗红霉素的浓度绘制了血药浓度 时间曲线．结果表明：两种制剂中罗红霉素的药物动力学过程均符合二室模型,Ｃｍａｘ（７０２±１７３）μｇ／ｍＬ和（６４７±１２）μｇ／ｍＬ,Ｔｍａｘ为（１０５±０３４）ｈ和（１５０±０４１）ｈ,ｔ１／２（ｋｅ）为（１５８５±２１２）ｈ和（１４０７±２０７）ｈ,ＡＵＣ０→∞为（６８７±１４３）μｇ／ｍＬ·ｈ和（６５６±１４８）μｇ／ｍＬ·ｈ．比较两种制剂动力学参数,两种制剂间罗红霉素的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ０→∞均无显著差异,Ｐ＞００５．罗红霉素分散片的平均相对生物利用率为（１０５７±１２０３）％,根据双单侧检验可以认为两种制剂在人体内具有生物等效性．     

氟康唑2种制剂在健康志愿者体内生物利用度和药物动力学比较

目的：比较氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药物动力学和生物利用度。方法：１０例中国健康志愿者随机交叉口服氟康唑２种（三维，辉瑞）胶囊各３００ｍｇ，采用反相ＨＰＬＣ法测定血中药物浓度。结果：氟康唑（三维）和氟康唑（辉瑞）ＡＵＣ分别为（２７９±６４）ｍｇ·ｈ／Ｌ和（２８９±５７）ｍｇ·ｈ／Ｌ；Ｃｍａｘ分别为（６．７±１．０）ｍｇ／Ｌ和（７．０±０．８）ｍｇ／Ｌ；Ｔｍａｘ分别为（１．９±０．７）ｈ和（１．９±０．７）ｈ；Ｔ１２β分别为（３７±７）ｈ和（３７±７）ｈ；Ｃｌ分别为（１．１４±０．２７）Ｌ／ｈ和（１．０８±０．２２）Ｌ／ｈ；Ｖｄ分别为（４１±２２）Ｌ和（３５±１１）Ｌ；Ｋｅ分别为（０．０４０±０．０１０）／ｈ和（０．０３０±０．０１０）／ｈ。氟康唑（三维）胶囊的相对生物利用度为９６％。差别无显著意义（Ｐ＞０．０５）。结论：氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药动学参数相似，具有生物等效性。     

泛昔洛韦片的剂量耐受性、药动学与生物利用度

目的：观察正常人口服泛昔洛韦片剂的剂量耐受性、药动学和生物利用度,提出安全的临床治疗剂量。方法：４ 组（ 每组６ 人）健康人分别口服０－１２５ｇ 、０－２５ｇ 、０－５ｇ 、０－７５ｇ 泛昔洛韦片剂,进行剂量耐受性试验。用ＨＰＬＣ 法测定９ 人分别口服国产和进口的泛昔洛韦（ｆａ ｍｃｉｃｌｏｖｉｒ） 片各０－２５ｇ 后血和尿的喷昔洛韦（ｐｅｎｃｉｃｌｏｖｉｒ） 浓度。结果：口服０－１２５ｇ ～０－７５ ｇ 泛昔洛韦片剂呈现良好的耐受性。口服０－２５ｇ 泛昔洛韦国产片除了与进口片有生物等效性外,药－ 时曲线呈二房室开放模型,约１ｈ 前达峰,Ｃｍ ａｘ ２－２０ ｍ ｇ／ Ｌ,Ｔ１／２α（１－０１ ±１－５１）ｈ ,Ｔ１／２β（２－９３ ±０－８３）ｈ ,Ｖ／Ｆ（５５－１ ±２７－８） Ｌ,２４ｈ 尿喷昔洛韦累积率为（６６－３ ±１５－３） ％ 。结论：国产泛昔洛韦片口服后具有吸收较快、喷昔洛韦在体内分布迅速而广泛、大部分经肾排泄的特点。单剂量口服泛昔洛韦良好的耐受性和药动学特点的事实,推荐口服泛昔洛韦０－１２５ｇ ～０－７５ｇ 、１ 日３ 次的给药方案用于临床可能是安全的。     

国产阿奇霉素分散片生物利用度研究

１０名健康志愿者交叉口服５００ｍｇ国产阿奇霉素分散片和进口片剂，对国产制剂的生物等效性研究。血药浓度采用微生物法进行测定。经３Ｐ９７拟合，表明：国产和进口两种制剂的血药浓度－时间曲线均符合口服二室开放模型，Ｃｍａｘ分别为０．４０５±０．０２０与０．４２０±０．０２３ｍｇ／Ｌ，Ｔｍａｘ为１．６５±０．１６ｈ与１．６７±０．１９ｈ，Ｔ１／２β为４２．７７±４．９４与４４．３０±５．１９ｈ，ＡＵＣ为７．     

国产噁丙嗪的人体药动学与相对生物利用度试验

采用高效液相色谱法进行丙嗪（Ｏｘａｐ）的人体药动学与相对生物利用度试验。４对正常志愿者分别随机口服国产与进口Ｏｘａｐ片剂单剂量８００ｍｇ．半月后再交叉眼药。结果发现．国产与进口制剂的血药一时间浓度曲线均符合一室模型。国产Ｏｘａｐ主要药动学参数：Ｔ９．０９±４．９ｈ．Ｃｍａｘ６２．７６±９．１２ｍｇ·Ｌ－１ＡＵＣ４８８６．６±８９２．９ｈ·ｍｇ·Ｌ－１．其相对生物利用度为１０７．９％。结果表明．国产Ｏｘａｐ除吸收较慢．达峰浓度时间较长外．其它各项指标与进口制剂无明显差异。     

对乙酰氨基酸凝胶在人体在的医动学和生物利用度

８名健康男性志愿者交叉服用５００ｍｇ剂量的对乙酰氨基酚凝胶剂和片剂。血药浓度采用ＨＰＬＣ测定。对乙酰氨基酚凝胶剂的药动力学参数：Ｔ１／２（ｋａ）０．３０±０．２２ｈ，Ｔ１／２（ｋｅ）２．１±０．４ｈ，Ｔｍａｘ１．０±０．４ｈ，Ｃｍａｘ５．１±１．５μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ２１±５（μｇ／ｍｌ）．ｈ。这些参数与片剂的相似，凝胶剂相当于片剂的生物利用度为１０５．１％。     

尼莫地平在健康男性国人中药物代谢动力学变异性

对２６名健康男性国人ｐｏ６０ｍｇ尼莫地平普通片后药代动力学进行研究．Ｃｍａｘ，Ｔｍａｘ，ｔ１／２，ＭＲＴ和ＡＵＣ分别为６９±３４μｇ·Ｌ－１，１．１±０．３ｈ，２．２±０．６ｈ．３３±０９ｈ和１８６±７３μｇ·ｈ·Ｌ－１．ＡＵＣ和Ｃｍａｘ有较大的个体差异．对ＡＵＣ值作频数和机率图分析结果表明存在双态分布．提示尼莫地平药代动力学存在多态性．根据ＡＵＣ值大小，将受试者分成快代谢型和慢代谢型两类，结果显示受试者大多（２４／２６）属于快代谢型（ＡＵＣ＞３００μｇ·ｈ·Ｌ－１）．     

国产与进口地高辛片人体生物利用度的研究

目的：国产地高辛片长期以来存在着生物利用度差的问题,为此杭州民生药厂进行了工艺改进。方法：以英国Ｌａｎｏｘｉｎ片为对照,采用荧光偏振免疫分析法测定了８名健康男性受试者口服单剂量０．５ｍｇ地高辛片的药时数值,经ＰＫＢＰＮ１程序拟合,计算其药动学参数。结果：国产和进口的Ｃｍａｘ分别为３．０±０．６ｎｇ·ｍｌ－１和２．５±０．５ｎｇ·ｍｌ－１;Ｔｍａｘ分别为１．１±０．６ｈ和１．１±０．４ｈ;ＡＵＣ分别为３７．９±４．２ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１和３７．２±６．１ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１;杭州民生药厂工艺改进后的片剂相对生物利用度为１０３．８％±１７．０％。结论：国产片与进口片地高辛完全等效。这为临床应用提供参考,也为药品的国际接轨提供依据     

醋己氨酸锌胶囊的相对生物利用度研究

醋己氨酸锌是一种新型治疗消化道溃疡的药物，本文采用原子吸收光谱法，研究了１０名男性健康志愿者随机口服国产的醋己氨酸锌胶囊剂与国外产品的相对生物利度，结果表明，国产醋己氨酸锌胶囊剂的吸收相较国外产品稍快，ｔ１／２ｋａ分别为（０．８９５±０．４０４）ｈ和（０．９２３±０．１８９）ｈ，而两者的消除相基本一致，ｔ１／２ｋａ分别为（１．６３２±０．５１９）ｈ和（１．３８３±０．２２７）ｈ，其相对生物利用度为８８．８２％。