美洛培南的特点及其在儿科临床的应用

美洛培南是一个新的碳青霉烯类抗生素,对大多数革兰氏阳性和阴性菌产生的β内酰胺酶稳定,具有广谱抗菌活性,尤其是对绿脓杆菌、肠杆菌属、流感嗜血杆菌抗菌活性强于亚胺培南.美洛培南在儿童体内的药动学参数与成人相似或略低,其向儿童脑脊液的渗透性较好.临床试验结果表明美洛培南用于治疗儿童呼吸道感染,泌尿系统感染,细菌性脑膜炎及败血症是安全有效的.美洛培南的药物不良反应发生率比亚胺培南低,常见的有恶心呕吐、腹泻、肝功能一过性变化等.     

碳青霉烯类药物对铜绿假单胞菌体外抗菌行为比较

目的:比较不同碳青霉烯类药物对临床分离铜绿假单胞菌体外抗菌行为差异,包括体外抗菌活性以及细菌形态学改变.方法:采用纸片法和标准琼脂稀释法测定临床分离的铜绿假单胞菌对亚胺培南、美洛培南、帕尼培南和头孢他啶的敏感性;电镜观察铜绿假单胞菌在不同浓度的亚胺培南、美洛培南、帕尼培南和头孢他啶中不同时间细菌形态变化.结果:14%的铜绿假单胞菌在美洛培南纸片周围呈"双环"抑菌形态;在MH培基中,帕尼培南的MIC值明显高于亚胺培南和美洛培南,但在MM培养基中,帕尼培南的MIC值是原来的1/8～1/2;亚胺培南和帕尼培南使铜绿假单胞菌细胞呈圆球形改变,头孢他啶使细菌伸长如丝状,低浓度美洛培南的细菌呈纺锤形改变.结论:帕尼培南体外抗菌作用受培养基种类影响大,MH培养基测定结果可能无法准确反映其抗菌活性;美洛培南杀菌作用不完全且诱导细菌呈纺垂体样改变,可能导致内毒素释放增加,影响临床严重感染的预后.     

国产美洛培南的体外抗菌活性

采用琼脂二倍稀释法测定国产美洛增南和其它５种药物对１３６株临床分离菌的体外抗菌活性,结果表明国产美洛增南与进口美洛增南的体外抗菌活性相近,优于头孢哌酮／舒巴坦、他唑西林和头孢他啶。国产美洛增南对金葡萄菌、铜绿假单孢菌、大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌的抗菌活性优于亚胺培南／西司他丁,对表葡球菌和β－溶血性链球菌的抗菌活性比后者稍差。国产美洛培南的抗菌活性稍受接种菌量、培养基ｐＨ和血清浓度影响。     

美洛培南对临床分离菌耐药性测定

目的 :探讨美洛培南对临床分离菌的耐药性。方法 :选取150株临床分离菌应用K -B法测定美洛培南等抗生素的耐药性 ,同时比较了美洛培南及亚胺培南对大肠埃希氏菌的耐药谱。结果 :美洛培南对临床分离菌敏感率为100 % ,美洛培南与亚胺培南对大肠埃希氏菌无交叉耐药。结论 :美洛培南对临床分离菌有高度敏感性 ,其抗菌谱与亚胺培南相似     

美罗培南对临床分离致病菌的体外抗菌活性研究

目的评价美罗培南的体外抗菌活性方法采用琼脂二倍稀释法测定美罗培南及对照药亚胺培南、头孢吡肟、头孢他啶、头孢哌酮／舒巴坦、环内沙星对412株临床分离致病菌的体外抗菌活性。结果显示，对多种革兰氏阴性菌，美罗培南均有较强的抗菌作用，其抗菌作用强于对照药亚胺培南、头孢吡肟、头孢他啶、环丙沙星、奈替米星；对大肠埃希氏菌、克雷泊氏菌属、产气肠杆菌、志贺氏菌属、沙门氏菌属、柠檬酸菌属、变形菌属、沙雷氏菌属MIC90≤0．008～0．25mg/L，是亚胺培南MIC9o的1／4～1／16，对阴沟肠杆菌、不动杆菌属与亚胺培南的抗菌作用相当，分别为0．25、0．5mg／L：对流感嗜血杆菌美罗培南的MIC90为0．125mg／L，是亚胺培南的1／16，是第四代头孢菌素头孢吡肟的1/4：对铜绿假单孢菌美罗培南的MIC90为4mg／L，低于亚胺培南8mg／L。对革兰氏阳性菌作用稍差于亚胺培南，优予其他4种对照药。     

某院革兰阴性杆菌对美罗培南与亚胺培南体外敏感性比较

目的:比较美罗培南和亚胺培南对687株临床分离的革兰阴性杆菌体外抗菌活性,为抗感染治疗的药物选择提供参考。方法:采用MIC法测定同一株革兰阴性菌对亚胺培南和美罗培南的敏感性,对细菌的耐药结果进行统计学分析。结果:150株大肠埃希菌、245株肺炎克雷伯菌和137株鲍曼不动杆菌对亚胺培南、美罗培南的敏感菌株之比是146:147、233:232和24:22,经χ²检验 P>0.05,两药敏感性差异无统计学意义;但铜绿假单胞菌对美罗培南的敏感率高于亚胺培南(P<0.05),鲍曼不动杆菌对亚胺培南、美罗培南的敏感率均小于20%。结论:亚胺培南和美罗培南对肠杆菌科仍保持高活性有同样有效,对于铜绿假单胞菌引起的严重感染,美罗培南体外试验有着较高抗菌活性。亚胺培南和美罗培南对鲍氏不动杆菌疗效不佳。     

美洛培南的药理及临床应用

美洛培南是一种新型碳青霉烯类抗生素，抗菌谱广，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及厌氧菌均有较强的抗酋活性。药代动力学研究表明，美洛培南组织穿透力强，分布广泛，临床上用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织感染和外科感染、妇产科感染，也用于脑膜炎的治疗。     

新的碳青霉烯类抗生素BO—2727的抗菌特性

BO-2727是一种新的可注射的碳青霉烯类抗生素,其抗菌谱广、抗菌活性强.就BO-2727的体内外抗菌活性与美罗培南、亚胺培甫和比阿培南进行比较,BO-2727对甲氧西林耐药性金葡球菌的活性为后3种药物的4～8倍;当浓度为12.5mg/L时,可抑制90%以上的临床分离菌,对铜绿假单胞菌的活性亦强,对亚胺培南耐药菌的活性是亚胺培南的2～4倍.与美罗培南和亚胺培南相似,BO-2727对金葡球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的活性表现出剂量依赖性.BO-2727可诱导大肠杆菌呈球形,使铜绿假单胞菌出现膨胀.BO-2727对大肠杆菌PBP2的亲和力约为亚胺培南的2倍,对铜绿假单胞菌PBP2和PBP3也有强亲和力.BO-2727与亚胺培南和比阿培南相似,对革兰阳性和阴性菌全身性感染有预防作用.     

美罗培南的体外抗菌活性研究

目的 评价国产美罗培南对产β-内酰胺酶细菌的体外抗菌活性。方法 琼脂稀释法测定美罗培南对110株产β-内酰胺酶临床分离菌的最低抑菌浓度(MIC)。并与相关抗菌药物进行比较。结果 碳青霉烯类抗生素对产β-内酰胺酶菌株具有高度抗菌活性，国产美罗培南作用略强于亚胺培南。碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用优于头霉素、第四代头孢菌素、β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂合剂、喹诺酮类和氨基糖苷类药物。结论 国产美罗培南是治疗产β-内酰胺酶细菌所致感染的理想药物。     

美洛培南与亚胺培南／西司他丁随机对照治疗细菌性感染的评价

以国产美洛培南为试验药,亚胺培南/西司他丁(1∶1)为对照药,通过随机对照治疗急性细菌性感染,评价前者的临床安全性和有效性.美洛培南每次0.5g,q12h或q8h,静脉滴注,亚胺培南/西司他丁每次1.0g,q12h或q8h,静脉滴注,疗程7～10d.结果两组各完成合格病例26例,其中呼吸系统感染31例,泌尿系统感染17例,皮肤软组织感染3例.治疗结果显示,两组患者痊愈率分别为73.08%与65.38%,有效率为96.15%与92.31%,细菌清除率为100%与96.15%,细菌产酶率为60.00%与57.69%,不良反应发生率为11.54%与7.69%,两组各对应指标经统计学处理无显著性差异(P>0.05).美洛培南对本研究中分离的51株常见致病菌抗菌活性强,对部分细菌所产β-内酰胺酶稳定,其所致不良反应以胃肠道反应为主.结论美洛培南抗菌谱广,抗菌活性强,能安全有效地用于中、重度呼吸道、泌尿道及皮肤软组织等部位的感染.     

三种碳青霉烯类抗生素的体外抗菌作用

为评价亚胺培南、帕尼培南与美罗培南的体外抗菌作用 ,以琼脂对倍稀释法测定三者对 2 2 5株临床分离菌的最低抑菌浓度 (MIC) ,并与相关抗菌药物进行比较。结果 ,三种碳青霉烯类抗生素对肠杆菌科细菌具高度抗菌活性 ,对铜绿假单胞菌、不动杆菌属、粪肠球菌等亦具良好抗菌作用。帕尼培南与亚胺培南体外抗菌作用相仿 ,两者对肺炎克雷伯氏菌、肠杆菌属等革兰氏阴性菌作用略逊于美罗培南。三种碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用优于头孢他啶、β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂合剂、氟喹诺酮类等其它受试药物。结果表明 ,碳青霉烯类抗生素是治疗多重耐药菌所致院内感染、免疫缺陷者感染和严重需氧菌与厌氧菌混合感染的适用药物。     

三种碳青霉烯类抗生素特点及临床应用

亚胺培南、帕尼培南、美罗培南均为碳青霉烯类抗生素,属于β -内酰胺抗生素之一,具有超广谱的抗菌活性,覆盖了多数临床常见的需氧G+、G -菌及厌氧菌,因而成为治疗严重感染的一线经验性治疗药物.亚胺培南是第一代产品,帕尼培南、美罗培南是第二代产品,二者比亚胺培南具有更多的优点.下面就三种碳青霉烯类抗生素的化学结构、作用方式、抗菌活性、药代学、药效学、临床应用等特点作一简要介绍.     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

碳青霉烯类抗生素由于与青霉素类和头孢菌素类抗生素骨絮结构上的区别，具有能有效穿透细胞、对多种β-内酰胺酶稳定及抗菌谱广泛的特点。本文介绍已上市或正在研究阶段的非胃肠途径给药的碳青霉烯类抗生素(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南、比阿培南、羟丙胺培南、MK-826、S-4661、ER-35786)和可口服的品种(SC-834，DZ-2640，OAC-983)的化学结构、抗菌活性、作用机制及耐药性方面的情况。     

新型碳青霉烯类抗生素厄他培南

厄他培南是继亚胺培南和美罗培南之后新近开发的新型广谱碳青霉烯类抗生素，具有良好的抗菌活性和药物代谢动力学特性，半衰期长，每日给药1次，对社区获得性混合感染有极好的疗效和安全性。厄他培南与亚胺培南、美罗培南结构相似，具有对脱氢肽水解酶的稳定性，并由于其高结合蛋白活性使得半衰期更长。针对多种感染的临床试验证明，厄他培南与头孢类抗生素和氧哌嗪青霉素具有相当的疗效和安全性。该文就厄他培南的化学结构特点、作用机理、药物代谢动力学／药效动力学等方面的研究进行了综述，     

儿童急性下呼吸道感染抗菌药耐药性分析

目的探讨儿童急性下呼吸道感染抗菌药的耐药性,为临床药物治疗提供有价值的参考。方法对663例确诊为急性下呼吸道感染的患儿,送检细菌培养,用标准K-B法（琼脂扩散敏感试验）进行药敏试验。结果药敏试验结果显示细菌耐药性较明显,喹诺酮类、碳青酶烯类、氨基糖苷类对细菌耐药性较低,β-内酰胺酶抑制剂复合制剂等对多数细菌有较好的抗菌活性,亚胺培南,美洛培南等仍为耐药阴性杆菌的理想选药。结论本组儿童急性下呼吸道感染的致病菌以阴性杆菌为主,对患儿需及早做细菌检测,合理选用抗菌药。     

国内城市医院碳青霉烯类抗生素用药情况

碳青霉烯类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,在控制耐药菌、产酶菌感染和免疫缺陷者感染中起着重要作用,是销售增长较快的抗感染药物类别之一。自上世纪80年代中期亚胺培南进入临床应用后,碳青霉烯类抗生素现已发展到含有亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培南、厄他培南、多尼培南和比阿培南这7个药物组成的培南类药物系列品种。目前全球碳青霉烯类抗生素市场超过16亿美元,而活跃在我国城市医院市场上的有5个品种。     

高效液相色谱法测定人血浆美罗培南浓度

美罗培南(Meropenem,MRP)是一个新型的碳青霉烯类抗生素,具有广谱抗菌活性,对革蓝氏阳性菌、阴性菌和厌氧菌有强大的抗菌作用,对人肾脱氢肽酶Ⅰ(DHP-Ⅰ)稳定,不被该酶灭活,其肾及神经毒性较亚胺培南低[1].美罗培南对儿童脑脊液渗透性很好,临床上用于治疗儿童脑膜炎有较好疗效[2].     

上碳青霉烯类抗生素的体外抗菌作用

为评价亚胺培南、帕尼培南与美罗培南的体外抗菌作用，以琼脂对倍稀释法测定三者对２２５株临床分离菌的最低抑菌浓度（ＭＩＣ），并与相关抗菌药物进行比较。结果，三种碳青霉烯类抗生素对脾性杆菌细菌具高度抗菌活性，对铜绿假单胞菌，不动杆菌属、粪肠球菌等亦具良好抗菌作用。帕尼同与亚胺培南体外扩展菌作用相仿，两者对肺炎克雷伯氏菌、肠杆菌属等革兰氏阴笥菌作用略逊于我培南。三种碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用 地头孢他啶     

亚胺培南／西司他丁钠治疗老年人肺部感染的临床分析

目的探讨亚胺培南／西司他丁钠治疗老年人肺部感染的疗效。方法对亚胺培南／西司他丁钠治疗30例老年人肺部细菌感染进行临床疗效及细菌学评价，并测定其对65株常见呼吸道病原菌的敏感性。结果应用亚胺培南／西司他丁钠治疗后，临床痊愈率为56．7％，临床有效率为86，7％，细菌清除率为85，7％。结论亚胺培南／西司他丁钠治疗老年人肺部感染疗效确切，副作用小，其抗菌谱极广、抗菌活性很高。     

肝硬化患者腹腔感染主要病原菌检测及耐药分析

目的：通过对本院肝硬化患者腹腔感染主要病原菌大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的检测和耐药性分析,指导临床抗生素的选择治疗。方法：经腹水培养筛选出大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌,并同时检测ESBLs阳性菌株,采用Kir-by-Bauer法检测病原耐药性。结果：39株大肠埃希菌中,15株（38.5%）产ESBLs;10株肺炎克雷伯菌中,4株（40.0%）产ESBLs。大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌对亚胺培南、美洛培南、哌拉西林＋他唑巴坦敏感性高,对阿莫西林和替卡西林耐药性高;产酶大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌为多重耐药株,对亚胺培南、美洛培南敏感性高。结论：肝硬化腹腔感染的主要病原菌为大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌,并且它们的耐药性仍在增高,三代、四代头孢菌素仍可作为首选抗生素,可同时加用β-内酰胺酶抑制剂提高疗效,亚胺培南、美洛培南可作为首选抗菌药物。