消旋(15R)-15甲基PGE2甲酯(PG6E)对在体大鼠胃酸分泌的抑制作用

消旋（１５Ｒ）１５甲基ＰＧＥ２甲酯（ＰＧ６Ｅ）对在体大鼠胃酸分泌的抑制作用徐瑞明张守仁金碧燕韩超吴元鎏（中国医学科学院，中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）ＰＧ６Ｅ是我所已合成的ＰＧＥ２类化合物，前文报道ＰＧ６Ｅ对动物实验性溃疡的保护作用...     

氯化筒箭毒碱抑制蟾蜍椎旁神经节胆碱能传递的时反应量－效关系

应用离体蟾蜍椎旁神经节（ＰＶＧ）细胞内记录技术，测得灌流氯化筒箭毒碱（ｄ－ＴＣ）１５ｍｉｎ抑制ＰＶＧ快突触反应（ｆ－ＥＰＳＰ）的ＥＣＳ５０±Ｌ９５（斜率）为２１±８（３．１９８）μｍｏｌ·Ｌ－１，并发现作用的潜伏期和时程呈浓度依赖性关系（Ｐ＜０．０５）．其双曲线型四参数模型的拟合方程分别为：＝１８９．００５４／（ｌｎ＋Ｏ．２９７２）１．９５３７－２．４８０６和＝１５２．８３８８／（６．３９４５－ｌｎ）２．２１９９－０．３２０９。结果表明ｄ－ＴＣ对离体蟾蜍ＰＶＧ胆碱能传递的抑制作用存在双曲线型时反应量─效关系。     

氯化筒箭毒碱抑制蟾蜍椎旁神经节胆碱能传递的时反应量－效关系

应用离体蟾蜍椎旁神经节（ＰＶＧ）细胞内记录技术，测得灌流氯化筒箭毒碱（ｄ－ＴＣ）１５ｍｉｎ抑制ＰＶＧ快突触反应（ｆ－ＥＰＳＰ）的ＥＣＳ５０±Ｌ９５（斜率）为２１±８（３．１９８）μｍｏｌ·Ｌ－１，并发现作用的潜伏期和时程呈浓度依赖性关系（Ｐ＜０．０５）．其双曲线型四参数模型的拟合方程分别为：＝１８９．００５４／（ｌｎ＋Ｏ．２９７２）１．９５３７－２．４８０６和＝１５２．８３８８／（６．３９４５－ｌｎ）２．２１９９－０．３２０９。结果表明ｄ－ＴＣ对离体蟾蜍ＰＶＧ胆碱能传递的抑制作用存在双曲线型时反应量─效关系。     

新异苯并二氢吡喃醌类抗生素G15－F和G15－G的提取与结构分析

从硫藤黄链轮丝菌Ｇ１５的发酵液中，通过溶媒提取，ＳｅｐｈａｄｅｘＬＨ－２０凝胶柱层析和反相中压拄层析，分离出抗生素Ｇ１５－Ｆ和Ｇ１５－Ｇ。经ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ和ＤＥＰＴ等波谱数据的分析，确定Ｇ１５－Ｆ和Ｇ１５－Ｇ为新的异苯并二氢吡喃醌类抗生素。它们具有抗革兰氏阳性菌和人咽上皮癌ＫＢ细胞的活性。     

部分甲基化β－环糊精的制备

部分甲基化β－环糊精的制备高萍萍，陆光裕（福建卫生学校医药研究室，福州３５０００１）ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＰＡＲＴＩＡＬＬＹＭＥＴＨＹＬＡＴＥＤβ－ＣＹＣＬＯＤＥＸＴＲＩＮ￥ＧＡＯＰｉｎｇ－Ｐｉｎｇ；ＬＵＧｕａｎｇ－Ｙｕ（ＦｕｊｉａｎＨｅａｌｔｈ...     

白芍总甙对大鼠腹腔巨噬细胞产生肿瘤坏死因子的调节机制

目的：研究不同浓度白芍总甙（ＴＧＰ）调节大鼠腹腔巨噬细胞（ＭΦ）产生肿瘤坏死因子（ＴＮＦ）作用。方法：在ＭΦ培养系统中有或无环氧酶抑制剂和钙调蛋白抑制剂等工具药，测定４５Ｃａ内流、ＰＧＥ２和ＴＮＦ含量。结果：ＴＧＰ（０．５～１０ｍｇ·Ｌ－１）明显促进ＬＰＳ诱导ＭΦ的４５Ｃａ内流和ＴＮＦ产生。线性回归分析表明，４５Ｃａ内流和ＴＮＦ产生呈明显正相关。三氟拉嗪（４０μｍｏｌ·Ｌ－１）可阻断ＴＧＰ促进ＬＰＳ诱导ＭΦ产生ＴＮＦ。ＴＧＰ－ＬＰＳ的ＴＮＦ释放曲线呈钟罩形，而ＴＧＰ－ＬＰＳ的ＰＧＥ２产生曲线呈浓度依赖性升高。当ＴＧＰ在低浓度（０．５～１２．５ｍｇ·Ｌ－１）时，ＴＮＦ与ＰＧＥ２产生明显正相关，而高浓度（１２．５～２５０ｍｇ·Ｌ－１）两者呈明显负相关。吲哚美辛（１０μｍｏｌ·Ｌ－１）可使ＴＮＦ量效曲线下降支消失，而Ｎω亚硝基－Ｌ－精氨酸（１５μｍｏｌ·Ｌ－１）对此无明显影响。结论：低浓度ＴＧＰ对ＴＮＦ产生上调作用可能与促进４５Ｃａ内流，提高钙调蛋白活性从而促进ＰＧＥ２分泌等有关，而高浓度下调作用是可能与ＭΦ自身产生大量ＰＧＥ２介导有关。     

6－羟基高哌嗪氢溴酸盐的合成

６－羟基高哌嗪氢溴酸盐的合成彭柱伦，朱友成（中国科学院上海药物所，上海２０００３１）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ６－ＨＹＤＲＯＸＹＨＯＭＯＰＩＰＥＲＡＺＩＮＥ￥ＰＥＮＧＺｈｕ－Ｌｕｎ；ＺＨＵＹｏｕ－Ｃｈｅｎｇ（ＳｈａｎｇｈａｉＩｎｓｔｉｔｕｔｅ，ｏｆＭａｔ...     

部分乙基化β－环糊精的制备

部分乙基化β－环糊精的制备苏爱华，陆光裕（福建卫生学校医药研究室，福州，３５０００１）ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＰＡＲＴＩＡＬＬＹＥＴＨＹＬＡＴＥＤβ－ＣＹＣＬＯＤＥＸＴＲＩＮ￥ＳＵＡｉ－Ｈｕａ；ＬＵＧｕａｎｇ－Ｙｕ（ＦｕｊｉａｎＨｅａｌｔｈＳｃｈｏ...     

Menadione reduced doxorubicin resistance in Ehrlich ascites carcinoma cells in vitro

目的：研究维生素Ｋ３（Ｍｅｎ）降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对阿霉素（Ｄｏｘ）的抗药性．方法：测定谷胱甘肽（ＧＳＨ），细胞膜流动性及谷胱甘肽Ｓ转移酶（ＧＳＴ）活性．细胞存活力以甲基四唑蓝法测定．结果：ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ，ＧＳＴ及膜流动性均较ＥＡＣ细胞增加（Ｐ＜００１）．Ｄｏｘ对ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＩＣ５０为２２３（１５８－２８８）ｍｇ·Ｌ－１．Ｍｅｎ５或１０ｍｇ·Ｌ－１可降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ（Ｐ＜００１），１ｍｇ·Ｌ－１对ＧＳＨ无影响（Ｐ＞００５），但可降低细胞膜流动性（Ｐ＜００５）．Ｍｅｎ１，５或１０ｍｇ·Ｌ－１可使ＤｏｘＩＣ５０降低到９．６（７８－１１３），６０（２８－９２），或５３（３９－６７）ｍｇ·Ｌ－１（Ｐ＜００１）．结论：Ｍｅｎ在体外降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对Ｄｏｘ抗药性与对ＧＳＨ的耗竭有关．     

消旋（15R）－15甲基PGE_2甲酯（PG_6E）对大鼠实验性胃溃疡的保护作

用实验性胃溃疡模型研究了ＰＧ＿６Ｅ的抗溃疡作用，结果表明ＰＧ＿６Ｅ有抗胃酸分泌作用，而对胃肠运动无明显影响；ＰＧ＿６Ｅ在剂量为１０一８０μｇ·ｋｇ－１时，对无水乙醇型、盐酸型、消炎痛型、慢性醋酸型和幽门结扎型胃溃疡有明显保护作用，并能显著减少幽门结扎大鼠的胃液体积、胃酸分泌、胃蛋白酶活性和ＤＮＡ含量。小鼠ｐｏＰＧ＿６Ｅ３０～６０μｇ·ｋｇ－１，３ｄ后粘膜氨基己糖含量显著增加。研究结果提示ＰＧ＿６Ｅ能抑制对胃粘膜的攻击性因素，增加保护性因素的作用，可望成为一种新型抗胃溃疡药     

N15-alkyl and N15,N15-dialkyl derivatives of teicoplanin antibiotics

The synthesis and the biological properties of a series of N15-alkyl and N15,N15-dialkyl derivatives of teicoplanin A2, its pseudoaglycones and aglycone are described. The alkylation of the terminal amino group did not affect the ability of these teicoplanin derivatives to bind with Ac2-L-Lys-D-Ala-D-Ala, a synthetic model of the antibiotic's target peptide in bacterial cell walls, but influenced their in vitro and in vivo antimicrobial activities to a different extent, depending on the structure and length of the alkyl chains and the type and number of sugars present.     

滴耳液15问

滴耳液是治疗耳科疾患的常用制剂，其用途为化解耳耵聍和消除耳道炎症。虽然滴耳液属于外用制剂，毒副作用相对比较小，使用也比较方便，但也许正因为如此，现实生活中随意乱用，造成不良后果的现象比较突出。因此，滴耳液也须谨慎使用。     

15分钟的路

我的家现在离单位不远,每天上班,不紧不慢地走,大约需要15分钟.这是我有兴致时特地测量过的数据.     

药品3·15

安全网不安全？ 无论何时何地，问起任何一个购买药品的消费者，药品的安全性总是他们首先关心的问题。而为了解决这一问题，国家有关部门出台了一系列规章制度，比如药品生产企业有GMP进行事前规范，药品经营企业则有GSP加以约束。除此而外，各种规模、不同范围的整顿和规范药品市场秩序的专项行动也在不断开展。数年辛苦下来，中国的用药安全网已基本成形，