盐酸丁卡因凝胶的制备及临床应用

目的本文介绍盐酸丁卡因凝胶的处方组成、制备方法及临床应用。方法用盐酸丁卡因、甘油、淀粉等制成凝胶剂,用于结肠镜检查,起松弛、润滑、止痛作用。结果成品均匀,呈细腻的半透明凝胶状;临床使用8000多例,具有良好润滑、麻醉、止痛作用,效果好,有效率达98％。结论方法简便、安全,效果好,患者易接受,结果满意。     

盐酸丁卡因离子导入凝胶的研究

目的研究电流强度对盐酸丁卡因离子导入凝胶的渗透速率的影响。方法以盐酸丁卡因为模型药物,采用离子导入作为促透方法,分别测定不同电流强度下的盐酸丁卡因离子导入凝胶在离子导入后接受室溶液的吸收度,计算它们的稳态透皮速率。结果电流强度为0.05,0.1,0.15,0.2和0.25mA时,稳态透皮速率分别为10.18,22.94,34.62,41.60和51.35μg/cm2×h。结论在一定的电流强度下,漏槽条件下,盐酸丁卡因离子导入凝胶渗透速率与电流强度有较好的线性关系。     

复方盐酸丁卡因凝胶剂的制备及质量考察

目的：制备复方盐酸丁卡因凝胶,并建立质量控制方法.方法：用卡波姆-940作为凝胶剂基质,制备复方盐酸丁卡因凝胶,建立酸碱度、鉴别、含量测定等质控方法,进行加速实验和室温留样观察.结果：复方盐酸丁卡因凝胶剂的pH值为6.0-7.0,其他各项检查均符合2005年版中国药典凝胶剂的各项规定,含量测定丁卡因平均回收率98.22%,RSD=1.47%（n=5）.结论：制备该凝胶剂工艺简单,性质稳定,质量可控,适于作为医院制剂开发.     

盐酸丁卡因凝胶剂的制备及质量控制

目的 制备盐酸丁卡因凝胶并建立其质量控制方法。方法以卡波姆941、氢氧化钠、甘油为辅料制备凝胶,采用紫外分光光度法测定凝胶中盐酸丁卡因的含量。结果制备的凝胶均匀、细腻、涂展性好,鉴别、检查等均符合2005年版《中国药典》相关规定;盐酸丁卡因检测浓度线性范围为2．009～20．091μg·ml。（r=0．9998）,平均回收率为99．44％（RSD=1．15％）。结论本制剂制备工艺简单,质量可控。     

离子导入持续时间对盐酸丁卡因凝胶影响的研究

目的研究离子导入持续时间对盐酸丁卡因凝胶累积渗透量的影响.方法以盐酸丁卡因为模型药物,采用离子导入作为促透方法,分别测定不同持续时间下的盐酸丁卡因凝胶在离子导入后接受室溶液的吸收度,计算它们的累积渗透量.结果离子导入持续时间为15,30,45,60,90,120min时,稳态累积渗透量分别为5.74,11.25,15.37,20.97,28.82和36.96μg/cm2.结论在一定的电流强度和漏槽条件下,盐酸丁卡因离子导入凝胶累积渗透量与持续时间有较好的线性关系.     

盐酸丁卡因眼用凝胶的制备与质量控制

［摘要］目的制备盐酸丁卡因眼用凝胶,对其质量进行考察。方法以卡波姆 940为凝胶基质,用酸 碱法制备盐酸丁卡因眼用凝胶,建立酸碱度、鉴别、黏度、渗透压、含量测定等质量控制方法,测定其体外释放度及凝胶溶蚀量,观察对兔眼的刺激性。结果盐酸丁卡因眼用凝胶的pH值为6.8～7.8,黏度3.6～5.6 Pa•s ,渗透压摩尔浓度225～275 mOsmol•kg 1,紫外分光光度法测得丁卡因平均回收率99.47%,RSD=0.21%（n=9）;丁卡因累积释放量和凝胶累积溶蚀量均显示为零级动力学特征,二者线性关系良好;对兔眼无刺激作用。结论该眼用凝胶的制备方法简单,质量可靠,可用于临床。     

盐酸丁卡因凝胶剂经皮渗透作用

目的：制备盐酸丁卡因凝胶剂，并考察不同透皮促进剂对其透皮吸收的影响。方法：配制含不同透皮促进剂的盐酸丁卡因凝胶剂，采用简单扩散小室和紫外分光光度法测定药物透皮吸收量。结果：加1%月桂氮Zhuo酮，加1%，3%，5%薄荷脑或加两者混合透皮促进剂，将药物碱化均可显著增加盐酸丁卡因凝胶剂的透皮吸收量，其累积释药量与时间呈线性关系。结论：单独使用1%月桂氮Zhuo酮对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用不明显，3%，5%薄荷脑或加1%月桂氮Zhuo酮两者混合透皮保进剂对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用明显，1%月桂氮Zhuo酮 3%薄荷脑对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用最明显。     

盐酸丁卡因凝胶剂的研制和质量控制

目的　制备盐酸丁卡因凝胶剂,并建立质量控制标准。方法　以正交试验法筛选基质最佳处方,并建立了酸碱度、含量测定等质量控制标准。结果　含量测定平均回收率为99.86 % ,RSD为0 .36 %。结论　制备该凝胶剂工艺简单,质量可控。     

盐酸利多卡因凝胶剂的制备工艺研究

目的制备并优化盐酸利多卡因凝胶剂。方法以盐酸利多卡因为主药,卡波姆-941、PEG-400和azone等为基质,制备凝胶剂;以离体皮肤渗透速率为指标,采用正交实验优化处方。结果最优处方为:盐酸利多卡因8.8g,卡波姆-941 3.5g,1,2-丙二醇62.5g;azone 6.5g,PEG-400 13.0g,蒸馏水加至200g。该凝胶剂的盐酸利多卡因离体皮肤渗透速率为744.45μg.h-1.cm-2,稳定性好。结论制备的盐酸利多卡因凝胶剂符合药典要求,质量稳定。     

盐酸丁卡因脂质体凝胶剂的制备与释放度的测定

目的：研究盐酸丁卡因脂质体以及脂质体凝胶的制备方法,并考察脂质体及脂质体凝胶对药物释放的影响。方法：乙醇注入法制备盐酸丁卡因脂质体,研和法制备脂质体凝胶,透析法测定盐酸丁卡因脂质体以及脂质体凝胶中药物的释放。结果：采用乙醇注入法制备盐酸丁卡因脂质体,包封率大于80％,脂质体及脂质体凝胶中药物释放均符合Hguchi方程,分别为Qt= -0.7662 7.588t^1/2和Qt=-4.4081 5.059t^1/2,游离药物凝胶中药物释放符合一级方程,为Ln(Q∞-Qt)=18.53-4.899t。结论：盐酸丁卡因脂质体凝胶剂对药物有缓释作用,延长药物的作用时间。     

盐酸普萘洛尔凝胶的制备及质量评价

目的 制备用于婴幼儿血管瘤的盐酸普萘洛尔(PPL· HCI)外用凝胶,并对其进行质量评价.方法 以羟丙甲基纤维素(HPMC)为基质,用直接溶胀法制备PPL· HCI凝胶.以体外经皮累积渗透量(Q)为指标,筛选HPMC用量和载药量;并以锥入度、pH值、家兔皮肤刺激性等为指标,对凝胶进行评价.结果 HPMC用量为2.5％,载药量为5％时,PPL·HCl凝胶具有最高的经皮累积渗透量,凝胶外观呈乳白色半固态、细腻均匀,pH约为7.0,40℃恒温条件下保存30 d稳定.单次、多次给予家兔正常及破损皮肤均无刺激性.结论 所制PPL·HCl凝胶性质稳定,质量可控.该制剂为PPL·HCl外用治疗血管瘤的研究开发奠定了基础.     

聚乙烯醇-盐酸普萘洛尔多孔水凝胶的制备及体外经皮渗透研究

目的：制备聚乙烯醇-盐酸普萘洛尔多孔水凝胶,并研究其体外经皮渗透性能。方法：采用循环冷冻-解冻法制备多孔水凝胶,采用改进的Franz扩散池进行体外透皮试验,以凝胶外观、致孔效果和累积渗透量为评价指标,优化水凝胶的处方和工艺。结果：壳聚糖与聚乙烯醇比例为1：3（W/W）时,凝胶具有较均匀的孔洞结构,平均孔径为10~50 μm,多孔凝胶的累积渗透量和皮肤滞留量均高于普通盐酸普萘洛尔凝胶。结论：所选处方工艺合理,制剂具有良好的透气性、经皮渗透性和皮肤粘着力,相较于普通凝胶,更适合婴幼儿患者使用。     

高效液相色谱法同时测定盐酸丁卡因麻黄碱溶液2种组分的含量

目的建立高效液相色谱法同时测定盐酸丁卡因麻黄碱溶液中2种组分的含量。方法采用Agilent C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相A为水（含0.5%三乙胺,用稀磷酸调节pH值至3.0±0.1）,流动相B为乙腈,梯度洗脱,检测波长为219 nm,流速为1.0 mL min-1,柱温为30℃,外标法计算含量。结果盐酸麻黄碱在11.98～239.6μg mL-1与峰面积有良好的线性关系,r=1.000 0,平均回收率为99.3%,RSD为0.20%（n=6）;盐酸丁卡因在4.06～81.28μg mL-1与峰面积有良好的线性,r=0.999 9,平均回收率为99.6%,RSD为0.37%（n=6）。结论该方法简便、准确、重复性好,可同时测定盐酸丁卡因麻黄碱溶液中盐酸麻黄碱与盐酸丁卡因的含量。     

紫外分光光度法测定盐酸丁卡因滴眼液的含量

目的 :建立紫外分光光度法测定盐酸丁卡因的含量。方法 :pH7 4磷酸盐缓冲液为空白 ,在波长为312nm处测得盐酸丁卡因有最大吸收 ,处方中的氯化钠及羟苯乙酯在测定浓度下无干扰。结果 :紫外分光光度法与非水溶液滴定法含量测定结果相比较 ,前者平均回收率为 10 0 0 9% ,RSD %为 1 0 6 % ,n =3,后者平均回收率为 99 93% ,RSD为 0 98% ,n =3,t检验表明两者无显著性差异 (P >0 0 5 )。结论 :该方法简便易行 ,精密度高 ,可作为该制剂的质量控制方法     

复方盐酸西替利嗪凝胶剂对大鼠的长期毒性试验

盐酸西替利嗪是第二代抗组胺药，为长效的具选择性的强效抗变态反应药，临床上主要用于治疗过敏性皮炎、荨麻疹及过敏性哮喘等”。目前，盐酸西替利嗪的临床使用制剂主要有片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、滴鼻剂、滴眼液等。我院开发的复方盐酸西替利嗪凝胶剂，有效成分为盐酸西替利嗪和莫匹罗星，具有良好的抗过敏作用，副反应少且耐受性好，使用时易涂展和洗除、无油腻感、不妨碍皮肤正常功能，是值得推广的新型制剂。