皂角刺中3个香豆素类化合物及其细胞毒活性研究

目的研究皂角刺Gleditsiae Spina(皂荚干燥棘刺)的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱法反复进行分离纯化,通过谱学分析和理化性质鉴定表征化合物的结构。细胞毒活性采用四甲偶氮唑盐(MTT)比色法,测定化合物对肝癌(Hep G2)、肺癌(A-549)和食管癌(EC109)细胞株的细胞增殖抑制率。结果从皂角刺90%乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到3个香豆素类化合物,分别鉴定为滨蒿内酯(1)、异东莨菪内酯(2)和6-氨基-7-甲氧基香豆素(3)。结论化合物3为新的香豆素类化合物,命名为皂角香豆素A。化合物1、2为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性研究显示化合物2对肺癌A549细胞有较强的增殖抑制活性,其IC50值为34.47μg/m L。     

青花椒中酚类化学成分及其抗氧化活性

目的研究青花椒Zanthoxylum schinifolium抗氧化活性物质基础。方法利用柱色谱和高效液相色谱等现代分离技术和NMR、HR-ESI-MS等结构鉴定技术,分离纯化并分析鉴定青花椒抗氧化活性物质;利用ABTS+自由基清除的活性筛选技术,对活性部位和单体化合物进行抗氧化活性评价。结果从具有抗氧化活性的D101大孔吸附树脂60%乙醇洗脱部位中分离得到12个多酚糖苷类化合物,分别鉴定为青花椒酚A(1)、青花椒酚B(2)、3,4-二羟基苯乙醇(3)、熊果苷(4)、蓖麻酚糖苷(5)、苄醇葡萄糖苷(6)、1-O-β-D-葡萄糖基-4-烯丙基苯(7)、1,2-二羟基苯乙醇-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、2-甲氧基苯乙醇-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、2,6-二甲氧基-4-(2-丙烯基)-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、2-甲氧基-4-(2-丙烯基)-苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、紫丁香苷(12)。利用ABTS+自由基清除的活性筛选技术,发现化合物3～5、8和9具有较好的抗氧化活性,其中化合物4的IC50为4.5μmol/L,与阳性对照维生素C(VC)相当。结论从青花椒抗氧化活性部位分离鉴定了2个新化合物(1、2),分别命名为青花椒酚A和青花椒酚B,化合物3、5～8、10和11均首次从花椒属植物中分离得到,化合物4首次从青花椒中分离得到,熊果苷(4)的抗氧化活性与VC相当。     

基于UHPLC-QTOF-MS/MS技术的铁筷子中3个香豆素在大鼠体内代谢研究

东莨菪苷(SC-1)、东莨菪内酯(SC-2)和异嗪皮啶(IS-1)是苗药铁筷子中主要活性成分,这3个香豆素类化合物的体内代谢还未报道,该研究对铁筷子中3个香豆素化合物SC-1,SC-2,IS-1在大鼠体内的代谢进行分析。采用超高效液相色谱-电喷雾飞行时间质谱(UHPLC-QTOF-MS/MS)技术,大鼠分别尾静脉注射3个香豆素化合物后,鉴定粪便、尿液、血浆中的代谢产物。总共鉴定了3个香豆素原型及其在大鼠体内的11个代谢产物。通过对代谢产物的鉴定分析了其主要代谢途径,发现在大鼠体内这3个香豆素成分发生了葡萄糖醛酸化、磺酸化、还原等代谢反应。对3个香豆素化合物代谢产物的分析,基本阐明了其在体内的代谢过程,为进一步的药理活性及其机制研究提供了依据。     

青蒿中1个新的木脂素类化合物

目的对青蒿Artemisiae Annuae Herba(黄花蒿Artemisia annua干燥地上部分)进行化学成分研究。方法综合应用各种现代色谱分离技术进行系统的分离纯化,根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据进行结构鉴定。结果从青蒿水提取物醋酸乙酯萃取部位共分离得到了6个化合物,分别鉴定为5-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2,3-二羟基萘(1)、东莨菪内酯(2)、滨蒿内酯(3)、猫眼草酚B(4)、棕鳞矢车菊黄酮素(5)、mikanin(6)。结论化合物1为新化合物,命名为青蒿木脂素。     

当归中1个新香豆素类化合物及其细胞毒活性

目的研究当归Angelica sinensis干燥根的化学成分。方法运用硅胶、凝胶、MCI-Gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从当归干燥根95%乙醇提取物中分离得到了1个新香豆素类化合物,鉴定为6-羟基-3-(4-羟基苯)-7-甲基-香豆素(1);化合物1对A549和MCF-7细胞株IC50值分别为3.2和2.8μmol/L。结论化合物1为1个新的香豆素类化合物,命名为云归香豆素A;其对A549和MCF-7细胞株表现了明显的体外细胞毒活性。     

基于质谱成像技术的独活鲜根中香豆素类成分的空间分布特征研究

目的 基质辅助激光解吸质谱成像技术是一种新型的分子成像和原位检测技术,具有免标记,高灵敏度和高通量等优势。采用质谱成像技术研究独活Angelica pubescens中香豆素类化合物的空间分布特征。方法 以蛇床子素和二氢欧山芹醇当归酸酯等为对照品分别在正、负2种离子检测模式下对基质2,5-二羟基苯甲酸、9-氨基吖啶和α-氰基-4-羟基肉桂酸进行筛选。根据质谱信号确定α-氰基-4-羟基肉桂酸为基质,并在正离子模式下进行成像分析。以收获期独活作为研究对象,将基质喷涂于25μm的独活根组织切片上进行质谱成像分析,研究了根和根皮中香豆素类化合物的空间分布信息及特征。结果 通过质谱成像分析,在独活根和根皮中分别鉴别出25和28个香豆素类成分。其中蛇床子素、东莨菪内酯、白花前胡醇、紫花前胡素、佛手酚和川白芷素6种成分主要分布在韧皮部分泌腔和分泌道等分泌组织中,二氢欧山芹醇乙酸酯、二氢欧山芹醇当归酸酯、白当归素和新比克白芷内酯4种主要分布在除分泌腔以外的木质部和韧皮部,其他成分在根中均匀分布,无明显特征。结论 建立的质谱成像方法能简便、快速和直接的对独活中的香豆素类活性成分进行原位分析,对观察植物组...     

甘草废渣中1个新的香豆素类化合物

目的研究甘草Glycyrrhiza uralensis废渣的化学成分。方法采用硅胶吸附柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱等分离手段进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从新疆产甘草废渣75%乙醇提取物中分离得到了5个化合物,分别鉴定为槐香豆素C(1)、3β-O-对羟基-反-肉桂酰-齐墩果酸(2)、3-羰基甘草次酸(3)、3β,18-O-异丙叉-8(14),15-异右松脂烷二烯(4)、3β,18-O-异丙叉-7,15-异右松脂烷二烯(5)。结论化合物1为新的香豆素类化合物,命名为槐香豆素C;化合物2、4、5为首次从该属植物中分离得到。     

大果藤黄中2个新的香豆素类化学成分

目的 研究大果藤黄Garcinia pedunculata果实的化学成分,以期发现新的活性化合物.方法 运用硅胶、Sephadex LH-20、Chromatorex C18、Diol silica gel、MCI gel CHP-20P以及反相半制备型高效液相等各种现代色谱分离技术进行系统的分离纯化,根据化合物的光谱...     

青花椒生物碱类化学成分及生物活性研究

目的研究青花椒Zanthoxylum schinifolium生物碱类化学成分及其生物活性。方法采用正相硅胶、Sephadex LH-20、重结晶、半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,并通过MTS法对化合物进行细胞毒活性筛选。结果从青花椒根部的醋酸乙酯提取物中分离得到9个生物碱,分别鉴定为白藓碱(1)、茵芋碱(2)、青花椒碱(3)、6-甲氧基-呋喃喹诺酮(4)、(+)-(S)-异普拉得斯碱(5)、(+)-(S)-阿瑞罗甫碱(6)、(-)-(S)-日立宁(7)、加锡弥罗果碱(8)、(-)-(S)-丙酮基白屈菜赤碱(9)。结论化合物4为新的天然产物,化合物5～9为首次从该植物中分离得到。其中化合物9能够抑制人支气管上皮细胞的生长,对肿瘤细胞HL-60、SMMC-7721和A-549细胞株具有潜在的细胞毒活性。     

华中五味子根皮中1个新的菖蒲烯类倍半萜

目的 研究华中五味子Schisandra sphenanthera根皮的化学成分及其细胞毒活性。方法 采用硅胶柱色谱、sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱和半制备液相色谱进行分离纯化,结合NMR、MS和ECD等数据进行化合物结构鉴定,采用MTT法测定化合物的细胞毒活性。结果 从华中五味子根皮中分离得到11个化合物,分别鉴定为(7R,10S,11S)-2,11,12-三羟基菖蒲烯（1）、五味子醇丁（2）、12-demethylwuweilignan I(3)、戈米辛M1(4)、异戈米辛O(5)、schisphenlignan C(6)、marlignan F(7)、wilsonilignan A(8)、sphenlignan A(9)、schinegllignan A(10)、schinegllignan B(11),化合物2～5和7对人肺癌A549细胞、人结直肠癌HCT116细胞和SW620细胞具有细胞毒活性,半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC50）值为12.1～38.7μmol/L。结论 化合物1为新的倍半萜类化合物,命名为华中...     

竹叶椒中酰胺类化学成分研究

目的研究竹叶椒Zanthoxylum planispinum的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备高效液相色谱等技术进行分离纯化,通过理化性质、核磁共振和质谱等光谱数据鉴定化合物的结构。结果从竹叶椒的甲醇提取物中分离得到7个酰胺类化合物,分别鉴定为(2E,7E,9E)-N-isobutyl-6,11-dioxo-2,7,9-dodecatrienamide(1)、armatamide(2)、pellitorine(3)、lanyuamide I(4)、tetrahydro-bungeanool(5)、hydroxy-γ-isosanshool(6)、dihydrobungeanool(7)。结论化合物1为新的链状不饱和脂肪酸酰胺,命名为竹叶椒素,化合物2~7均为首次从该植物中分离得到。     

竹叶椒化学成分的研究

目的 研究竹叶椒Zanthoxylum planispinum树皮的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱及制备液相等技术分离纯化竹叶椒树皮的化学成分,并利用波谱技术鉴定其结构。结果 从竹叶椒树皮中分离得到11个化合物,分别鉴定为降白屈菜红碱（1）、得卡瑞花椒碱（2）、6-丙酮基-N-甲基-二氢得卡瑞花椒碱（3）、arnottianamide（4）、platydesmine（5）、4-甲氧基-1-甲基-2-喹诺酮（6）、β-[(3-甲氧基-1, 3-二氧正丙基)胺基]苯丙酸甲酯（7）、3-O-阿魏酰基奎尼酸甲酯（8）、去-4′, 4″-O-二甲基表望春花素（9）、柄果花椒素A（10）、竹叶椒素B（11）。结论 化合物11为新化合物,命名为竹叶椒素B,化合物7为新的天然产物,其余化合物为首次从该植物中分离得到。     

黄花蒿中1个新的香豆素苷类化合物

目的研究黄花蒿Artemisia annua全草大极性部位的化学成分。方法采用Sephadex LH-20柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱和制备薄层色谱等方法进行分离纯化,根据波谱数据确定化合物的结构。结果从黄花蒿70%乙醇冷浸提取物的甲醇可溶部位中共分离得到14个化合物,分别鉴定为黄花蒿苷A(1)、东莨菪苷(2)、2,4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、咖啡酸甲酯(4)、水杨酸(5)、阿魏酸(6)、香草酸(7)、2,4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮(8)、高圣草酚(9)、棕鳞矢车菊黄酮素(10)、penduletin(11)、甲氧基寿菊素(12)、圣草酚(13)和(R)-15,16-didehydrocoriolic acid(14)。结论化合物1为未见文献报道的新香豆素苷;化合物14为首次从蒿属植物中分离得到;化合物9为首次从黄花蒿中得到。     

花椒化学成分及其抗氧化活性

目的 研究花椒Zanthoxylum bungeanum正丁醇部位化学成分及其抗氧化活性.方法 采用多种柱色谱和高效液相色谱(HPLC)等进行分离纯化,利用NMR等多种波谱技术鉴定化合物结构;运用ABTS+和DPPH自由基清除法对所得化合物进行抗氧化活性评价.结果 从花椒正丁醇部位分离得到1个新化合物和13个己知化合物...     

Evaluation of antifungal activity of extracts of two Cameroonian Rutaceae: Zanthoxylum leprieurii Guill. et Perr. and Zanthoxylum xanthoxyloides Waterm.

Aqueous-ethanol 90% extracts of leaves, roots and stem barks of Zanthoxylum leprieurii and Zanthoxylum xanthoxyloides were examined for their antifungal properties against nine fungi by dilution methods on a solid medium and in a liquid medium. Our results indicate that these extracts, to varying extents, inhibit the in vitro growth of Candida albicans, Cryptococcus neoformans and seven filamentous fungi tested. Only the extracts obtained from the roots and stem barks of Z. xanthoxyloides showed antifungal activity on the germs studied, with minimal inhibitory concentration varying, respectively, from 0.5 to 1 mg/ml for the roots and from 0.125 to 1 mg/ml for the stem barks.     

基于偏头痛药效优化青花椒超临界提取物热熔压敏胶贴剂的成型工艺及其安全性评价

目的 基于偏头痛药效研究优化青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂成形工艺,并对贴剂安全性进行评价.方法 以均匀性、涂展性、渗布程度、皮肤追随性、剥离性、反复揭贴性、残留量等感官评价及初黏力、持黏力、剥离强度为指标,采用单因素试验与Box-Behnken设计-响应面法对热熔压敏胶基质配比进行筛选;采用在体动物评价法,以硝酸...     

GC-MS-AMDIS结合保留指数分析比较花椒与青椒挥发油的组成

目的:研究花椒与青椒挥发油组成成分,评价不同产地、不同基源花椒药材的内在质量差异,以期为花椒药材的质量标准和品质评价等提供科学依据。方法:采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,以气相色谱-质谱联用法(GC-MS)和自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)结合Kováts保留指数(RI)定性两者的挥发油组成成分,并对数据进行分析。结果:GC-MS分析4批次花椒共定性62种化合物,含量由高到低的前5个依次为芳樟醇,乙酸芳樟酯,α-松油醇,(-)-4-萜品醇,柠檬烯。4批次青椒共定性32种化合物,含量由高到底的前5个分别为爱草脑,大根香叶烯D,柠檬烯,芳樟醇、石竹烯。结论:不同基源和不同产地的花椒药材挥发油组分均存在一定的差异,而不同基源之间的差异尤为明显。     

刺异叶花椒根中香豆素类成分

目的:对刺异叶花椒Zanthoxylum dimorphophyllum var. spinifolum根的化学成分进行研究.方法:采用现代色谱分离技术进行化学成分的分离,运用波谱方法确定结构.结果:从中分离得到5个化合物,分别鉴定为5-甲氧基-7-羟基-6-(3'-甲基-2',3'-二羟基丁基)-香豆素(Ⅰ),6-(3'-甲基-2',3'-二羟基丁基)-7-甲氧基-8-(3″-甲基-丁-2″-烯基)-香豆素(Ⅱ),6-(3'-甲基-2',3'-二羟基丁基)-7-羟基-8-(3″-甲基-丁-2″-烯基)-香豆素(Ⅲ),6-(3'-甲基-2',3'-环氧丁基)-7-甲氧基-8-(3″-甲基-丁-2″-烯基)-香豆素(Ⅳ),7-甲氧基-8-(3'-甲基-丁-2'-烯基)-香豆素(Ⅴ).结论:以上化合物均为首次从该植物中分得.