浅议川乌、附子的用量和煎煮方法

川乌为毛茛科植物乌头的母根,其子根的加工品,称之为附子。川乌具祛风湿散里寒之性,善治风寒湿痹。附子具回阳救逆,补火助阳,逐风寒湿邪之效。临床由于用量不当,煎煮方法不妥,导致中毒的报道屡见不鲜,故应引起临床医生的高度重视。 1 毒性川乌、附子的毒性成分主要是双酯型生物碱。乌头碱,口服0.2mg即致中毒,致死量为3～4mg。中     

有毒中药的合理炮制与临床用药

有毒中药是一类特殊的药物，要充分发挥其作用，使有毒转化为无毒，必须通过医药两方面的协调配合，有的放矢地加以炮制，并在临床上根据其性味功效进行合理使用。本文将有毒中药分为5类进行分析，供同道参考。1含有毒生物碱类中药1．1乌头类中药川乌、草乌、附子等均系毛莨科植物，它们的主要成分均为剧毒的双酯类生物碱等，这些生物碱经浸泡和蒸煮等加工炮制可使酯键水解，成为毒性较弱的苯甲酰乌头胺与醋酸。苯甲酰乌头胺进一步水解可得毒性更弱的乌头胺与苯甲酸，从而降低其毒性。可见川乌、草乌、附子的毒性主要决定于双酯型乌头碱的水…     

不同炮制方法对川乌双酯型生物碱含量的影响

目的 研究炮制方法对川乌双酯型生物碱含量的影响。方法将生川乌分别通过药典法、黑豆法和米醋法进行炮制,以RP—HPLC结合梯度洗脱的色谱方法为检测手段,比较分析不同川乌炮制方法对双酯型生物碱（主要为乌头碱、次乌头碱）含量的影响。结果3种炮制方法均可显著降低生川乌中乌头碱、次乌头碱的含量。所建立的色谱方法可定量分析炮制品中双酯型生物碱。结论不同炮制方法对生川乌均能起到减毒作用。     

制川乌HPLC特征图谱研究和6种酯型生物碱的含量测定

目的:采用高效液相色谱建立制川乌的特征图谱,并同时测定6种酯型生物碱的含量。方法:以苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、乌头碱、次乌头碱为对照,采用Phenomenex Gemini C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.04 mol.L-1醋酸铵溶液(氨溶液调pH=10.0)梯度洗脱,流速0.8 mL.min-1,检测波长235 nm进行试验,用国家药典委员会中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004AB处理分析。结果:不同来源的制川乌特征图谱相似度高,但乌头碱、次乌头碱、新乌头碱含量差异较大。生川乌与制川乌特征图谱比较,相似度小于0.3。结论:制川乌特征图谱专属性强,可结合6种酯型生物碱的含量测定全面控制制川乌的质量,为规范川乌的炮制工艺,合理、安全地使用制川乌提供科学依据。     

四川江油附子(Aconitum carmichaeli Debx)脂溶性生物碱的研究

附子是我国常用中药之一,原植物为Aconitum carmichaeli Debx药用部位为侧生块根。陈嬿等曾报道从陕西川乌中分到篍廖谕芳?hypaconitine)、乌头碱(aconitine)、美沙乌头碱(mesaconitine)、塔拉地萨敏(talatisamine)及两个未知成分川乌碱甲(据作者之一朱元龙后来报道,川乌碱甲即为isotalatizidine)和川乌碱乙。又从南京引种的川乌中提取得到美沙乌头碱、海帕乌头碱和乌头碱。近两年来,又有许多文章报道关于Aconitum     

43例乌头碱中毒诊治体会

乌头碱类药物有川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿等。川乌、草乌、附子是中医临床常用中药,性味辛、甘,大热有毒,中医认为川乌、草乌可温中散寒、祛风止痛,附子能回阳救逆,补火助阳,临床用之恰当,可起沉疴,救危逆[1],但因其毒性大,极易引起中毒,且民间有自服治病习惯,乌头碱中毒并不少见。自2007-2013年我院共收治急性乌头碱中毒病人43例,本文将这43例的临床资料进行分析,     

附子、川乌、草乌的合理炮制经验

附子为毛茛科多年生草本植物乌头 (Aconitum Carmichaeli Debx.)的子根加工品 ,性味辛热 ,有毒 ,归心、肾、脾经 ,功效回阳救逆、补火助阳、散寒止痛。川乌为毛茛科植物乌头的块根 (主根 ) ,性味辛、苦、温 ,有大毒 ,归心、肝、脾经 ,功效祛风湿 ,散寒止痛 ,其散寒止痛作用较附子为强。草乌为毛茛科多年生野生植物北乌头和华乌头等的干燥块根 ,其性味、功效与川乌同 ,而毒性更强。它们的主要成分多为剧毒的双酯类生物碱 :即中乌头碱 (Mesaconitine ) ,次乌头碱(Hypaconitine)。乌头碱 (Aconitine)。因此 ,要充分发挥其作用 ,必须对它们经…     

川乌、草乌中毒原因浅析

川乌、草乌中毒原因浅析李连杰（河南中原油田第七医院濮阳４５７３３１）川乌、草乌同属乌头类药物。但若使用不当，就会造成该类药物中毒事件的发生。原因是乌头类药物所含成分乌头碱，毒性较强，口服０．２ｍｇ就会中毒，３～４ｍｇ将致死。川乌、草乌中毒，一般多在服...     

改良乌头汤减毒增效比较研究

目的：研究不同配伍下乌头汤毒性生物碱成分的变化及其镇痛作用、急毒性。方法：采用高效液相色谱法测定不同配伍下乌头汤中苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱的含量变化;采用醋酸致小鼠扭体模型,比较研究不同配伍下乌头汤的镇痛作用;研究不同配伍下乌头汤的急毒性。结果：与制川乌单煎比较,改良乌头汤（乌头原汤加防风、黑豆）中苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱含量分别降低了73．09％、68．01％、74．53％;17．50、8．75、4．35g／kg改良乌头汤与12．50、6．25、3．13g／kg乌头原汤可明显减少醋酸致小鼠20min内扭体次数（P〈0．01或P〈0．05）,17．50g／kg改良乌头汤与12．50、6．25g／kg乌头原汤可显著延长扭体潜伏期（P〈0．05）;改良乌头汤无急毒性反应。结论：乌头原汤配伍防风、黑豆能减少乌头原汤毒性生物碱成分的含量,鸟头原汤与改良乌头汤在镇痛药效方面无明显差异。     

双向发酵对川乌指纹图谱及乌头碱类成分含量的影响

目的:观察川乌被19种药用真菌发酵后,乌头碱、新乌头碱、次乌头碱含量的变化及高效液相色谱(HPLC)指纹图谱的差异。方法:将川乌作为"药性基质",在一定的条件控制下,应用双向发酵技术,使其被槐耳、灵芝、红栓等19种药用真菌发酵,产生药材的"药性菌质",并采用反相高效液相色谱法对"药性菌质"和生药材中所含的乌头碱、新乌头碱和次乌头碱进行含量测定,比较其含量的变化及指纹图谱的差异。结果:在一定的时间范围内,大多数的菌株在川乌基质上的适应性良好,菌丝体生长旺盛,如代号A、C、D、E、F、M、Q、V、SW、い等真菌。发酵之后的川乌中乌头碱、新乌头碱及次乌头碱含量与生药材比较多数有明显的降低。结论:双向发酵后多数"药性菌质"中乌头碱、新乌头碱和次乌头碱含量明显降低了,提示双向发酵是生物技术在中医药领域中应用的有益尝试。     

附子不同部位及其炮制品生物碱的含量比较△

目的:比较附子不同部位及其炮制品生物碱含量变化。方法:采用HPLC法同时测定附子不同部位及其炮制品中6种单、双酯型生物碱的含量,采用滴定法测定其总生物碱含量,分析其不同部位及其炮制品生物碱含量的变化。结果:单酯型生物碱大小依次为:制附子皮>黑顺片>白附片>附子皮>生附子,双酯型生物碱大小为:附子皮>生附子>制附子皮>黑顺片>白附片,总生物碱大小为:附子皮>生附子>制附子皮>黑顺片>白附片。结论:附子皮中生物碱的含量高,毒性大,为了保证其临床有效性与安全性,黑顺片与白附片临床应用应有所区分。     

乌头与白蔹反药组合研究进展

论述了乌头配伍白蔹的古籍研究和现代研究.古籍研究通过查阅大量古籍文献总结出两药配伍应用的规律.现代研究从化学成分、药效、药动学和毒性评价角度论述了乌头与白蔹反药组合的现代研究进展,总结出现代研究中存在的不足,以期为乌头与白蔹配伍禁忌规律的深入研究提供一些思路.     

中药附子的研究进展

目的探讨附子的药效物质基础,为附子的进一步开发和利用提供参考。方法通过查阅国内外相关文献,进行归纳、分析,对附子的化学成分、生物活性及质量控制进行综述。结果附子的主要成分为生物碱类,其中以乌头碱骨架的C-19型二萜生物碱为主,其次为C-20型二萜生物碱,以海替生碱型、维替碱型、纳哌啉型、光翠雀碱型骨架类型为主;除生物碱外,还含有黄酮、皂苷、神经酰胺类等成分。附子的生物活性主要包括强心、抗肿瘤、抗炎镇痛、增强免疫、抗衰老等作用。附子药材质量控制方法包括高效液相色谱(HPLC)指纹图谱研究及主要成分的含量测定研究。结论附子的现代研究取得了一定进展,但在阐明其传统药效作用及机制方面仍存在一些问题,需要进一步深入探讨。     

乌头碱类成分中药制剂质量控制探讨

目的:探讨乌头碱类成分制剂的质量控制.方法:比较2005年版,2010年版中国药典对乌头类生物碱的质量控制要求,分析乌头碱类生物碱的毒性及其化学结构特征.结果与结论:2010年版药典与2005年版药典比较.2010年版药典对乌头类药材质量控制要求有利于药材使用的安全有效:2010年版药典对含乌头类生物碱成分的中药制剂的质量控制有待进一步加强.建议对含乌头类生物碱成分的中药制剂,在质量标准中研究建立双酯型生物碱的限量检查方法,以及双酯型生物碱水解产物苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱等单酯型生物碱的总量测定,制定合理的含量范围,以保证用药的安全有效.     

制草乌配方颗粒与饮片煎剂对H9c2心肌细胞毒性的比较研究

目的 比较相同生药量浓度下制草乌中药配方颗粒与饮片煎剂对H9c2心肌细胞毒性的差异。方法 以不同浓度制草乌配方颗粒与同批次原料饮片煎剂作用于H9c2心肌细胞,MTT法检测细胞活性;Hoechest 33258荧光染色法检测细胞核形态并半定量统计分析;乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase,LDH）试剂盒测定细胞LDH释放率。结果 H9c2细胞在制草乌饮片煎剂的干预下,高剂量组细胞活力下降,LDH释放率提高,且呈浓度依赖,较配方颗粒组有显著性差异;Hoechst 33258荧光染色下可见细胞核固缩碎裂等,相同浓度下饮片煎剂组荧光强度强于配方颗粒组（P<0.05）。结论 在相同生药浓度下,制草乌中药配方颗粒对H9c2心肌细胞的毒性显著小于制草乌饮片煎剂。     

附子、白及反药组合对乙酸诱导大鼠胃溃疡的影响及其机制研究

目的观察附子、白及反药组合对乙酸诱导胃溃疡大鼠的毒效表现,并基于β2肾上腺素能受体(β2-AR)探讨其作用机制。方法大鼠随机分为对照组、模型组、沙丁胺醇组、普萘洛尔组、白及组、附子组和反药组合组。乙酸贴敷法制备胃溃疡模型,ig给药,观察溃疡面积、胃黏膜病理形态变化。利用Elisa试剂盒检测胃组织匀浆炎症相关指标髓过氧化物酶(MPO)、白细胞介素6(IL-6)、环磷酸腺苷(c AMP)水平变化。采用双荧光素酶报告基因技术评价附子、反药组合对β2-AR的激动作用。结果与模型组比较,附子组、反药组合组溃疡严重、自愈不佳,差异有统计学意义(P0.05);白及组溃疡较轻,愈合明显,差异有极显著意义(P0.01)。与模型组比较,反药组合组IL-6、MPO、c AMP水平均显著升高(P0.05、0.01),附子组MPO水平显著升高(P0.01)。附子具有明显的激动β2-AR作用,与白及联合使用后激动作用进一步增强(P0.01)。结论附子、白及反药组合加重胃溃疡和炎症反应是其"相反"的主要表现,其机制可能与协同激动β2肾上腺素能受体有关。     

Neuropharmacological effects of Aconiti Lateralis Radix Praeparata

Aconiti Lateralis Radix Praeparata (Fuzi in Chinese), which are the lateral roots of Aconitum Carmichaelii Debx, is widely used in China to treat many neurological diseases. Fuzi, in its various forms, has many neuropharmacological effects. It can act as an analgesic and help with depression, epilepsy, and dementia. However, the neuropharmacological effects of Aconiti Lateralis Radix Praeparata are seldom comprehensively reviewed. In this review, the neuropharmacological activities of some components contained in Aconiti Lateralis Radix Praeparata are considered. These include aconitine, mesaconitine, hypaconitine, total alkaloid, polysaccharide-1, benzoylmesaconine, fuziline, songorine, and napelline. We also specifically discuss the antidepressant effects of total alkaloids and polysaccharide-1. This review may provide a theoretical basis for further utilization of Aconiti Lateralis Radix Praeparata for diseases that affect the central nervous system.     

制草乌、姜半夏中药配方颗粒与饮片煎剂的急性毒性比较研究

目的 比较制草乌、姜半夏配方颗粒与饮片煎剂的急性毒性差异。方法 参照国家药品监督管理局2014年发布的《药物单次给药毒性研究技术指导原则》,对制草乌、姜半夏配方颗粒与其饮片煎剂进行小鼠急性毒性实验,根据毒性实验结果的不同,分别以最小致死量（minimum lethal dose,MLD）或最大给药量（maximum administration dosage,MAD）来反映制草乌、姜半夏配方颗粒与其各自饮片煎剂的毒性差异。结果 制草乌饮片煎剂的MLD值在生药25.6~32 g·kg^-1之间,而制草乌配方颗粒的MLD值在生药40~50 g·kg^-1之间;姜半夏饮片煎剂与姜半夏配方颗粒小鼠灌胃的MAD均为生药238.872 g·kg^-1,以姜半夏在中国药典2015年版中的上限用量9 g·d^-1计算,相当于人用剂量的1 592.48倍。结论 制草乌颗粒的毒性明显低于制草乌饮片煎剂;姜半夏配方颗粒与饮片煎剂均未见毒性表现。     

制川乌、制草乌的薄层色谱鉴别

目的探讨制川乌、制草乌与其伪品的快速鉴别方法。方法采用薄层色谱（TLC）法对27批样品进行检验。结果TLC法能较好地区别制川乌、制草乌的真伪。结论拟订的方法简便、重现性好,结果可靠。     

EDTA滴定法测定附子不同炮制品中的钙元素含量

目的:建立EDTA滴定法测定附子不同炮制品中钙元素的含量.方法:采用EDTA滴定法测定附子不同炮制品中药材及煎煮液中钙元素的含量和溶出率,并对该实验的实验条件进行选择.结果:附子不同炮制品中钙元素由高到低依次为:盐附子＞黑顺片＞白附片＞生附子;溶出率由高到低依次为盐附子＞白附片＞黑顺片＞生附子.结论:本方法简便快捷,为附子不同炮制品钙元素含量测定提供了研究依据.