硝苯地平双层渗透泵控释片的制备

目的 采用乙基纤维素包衣来制备难溶性药物硝苯地平单室双层渗透泵控释片.方法 测定不同时间药物的释放度,以累积释放量和与国外市售片比较的相似因子(f2)为评价指标,采用单因素实验筛选硝苯地平渗透泵控释片的处方.结果 片芯处方和包衣增重对硝苯地平渗透泵片的体外释药行为有显著影响,含药层中PEO N80与CMS-Na为5∶2,助推层中PEO Coagulant与CMS-Na为2∶1;包衣液中PEG400用量为乙基纤维素的68％,包衣增重10％.自制控释片与市售片的释放曲线相似,且批间差异小,重复性良好.结论 自制硝苯地平双层渗透泵控释片的工艺稳定,体外释药特征符合控释制剂的要求,24 h内释药完全.     

尼莫地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度考察

目的:制备尼莫地平双层渗透泵控释片,并考察其体外释放度。方法:以体外累积释放度作为评价指标,以含药层助悬剂聚氧化乙烯(PEO)200000的用量、促渗剂氯化钠的用量、致孔剂聚乙二醇(PEG)2000的含量及包衣增重为考察因素,采用正交设计优化尼莫地平双层渗透泵控释片的处方;参照《中国药典》释放度测定法第二法测定其体外释放度。结果:最优处方为含药层PEO20000080mg,氯化钠10mg,助推层PEO500000040mg,PEG2000用量8%,包衣增重8%。所制片剂释药速率恒定,12h的体外累积释放度达90%以上。结论:尼莫地平双层渗透泵片工艺稳定,体外释放行为在12h内具有明显的零级释放特征(r=0.9903),达到了控释要求。     

包衣处方对盐酸文拉法辛微孔渗透泵型控释片体外释药的影响

目的考察包衣处方对盐酸文拉法辛口服微孔渗透泵控释片体外释药的影响,并优选最佳包衣处方。方法考察聚乙二醇400(PEG400)的用量、包衣增量、邻苯二甲酸二丁酯(DBP)的种类和用量4个因素对释放的影响,并通过正交设计优化包衣处方。结果盐酸文拉法辛微孔渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律,释药速率受致孔剂、增塑剂、衣膜厚度的影响均较大。结论通过对包衣处方的优化,盐酸文拉法辛口服微孔渗透泵控释片能够恒速释药。     

盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片的制备工艺研究

摘 要 目的：研究盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片的制备方法和工艺优化。方法: 以双层渗透泵缓控释片的制备工艺为基础,结合双相释药行为的原理,制备具有两个不同释放相的双释放制剂。通过对含药层和助推层的单因素考察试验,确定各辅料的用量。对压片及包衣工艺参数进行考察,研究得到最佳压片方法以及最佳包衣参数。结果: 制备的盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片具有两个不同的释放相,优化处方制得的盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片外观合格,含药量重复性好,在体外释药曲线在0～2h内快速释放,2～10h符合零级释放,重复性较好。结论:本制备方法科学、简便、完整,可用于制备盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片。     

尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片的制备

目的 制备尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片。方法 以尼莫地平为模型药物,将微粉化增溶技术应用于控释双层渗透泵剂型中,设计并制备体外控释12 h的尼莫地平双层渗透泵片,采用相似因子法（f₂）对不同处方释药行为的相似性进行评价,并对处方进行优化。结果 成功制备了尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片,零级释放特征明显,符合渗透泵的释药机制。结论 将微粉化增溶技术与控释双层渗透泵技术相结合,显著提高了难溶性药物尼莫地平的体外释放,成功制备了控释制剂。     

阿魏酸钠微孔渗透泵控释片的包衣对体外释药的影响

目的考察包衣处方对阿魏酸钠口服微孔渗透泵控释片体外释药性质的影响,并优选最佳包衣处方。方法根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过正交设计优化包衣处方。结果增塑剂、包衣膜厚度、致孔剂对阿魏酸钠口服微孔渗透泵控释片体外释药速率的影响均较大,并能通过正交设计得到控制12 h内稳定释药的包衣处方。结论通过对包衣处方的调整,可稳定地控释阿魏酸钠口服微孔渗透泵控释片。     

长春西汀双层渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的制备难溶性药物长春西汀单室双层渗透泵控释片,并对其体外释药影响因素进行考察。方法利用正交设计优化了渗透泵处方,根据不同时间累积释放度对药物的释放情况进行了考察。结果渗透泵控释片的最优处方为长春西汀15 mg、HPMC 140 mg、PEO 65 mg、氯化钠14 mg,包衣增质量24 mg。其体外释药特征符合控释制剂的要求。结论本渗透泵片以渗透压差为释药动力,能在14 h内良好的控制长春西汀零级释放。     

磷酸川芎嗪pH调控长时微孔渗透泵控释片的制备

目的 制备24 h长时释放磷酸川芎嗪微孔渗透泵控释片。方法 根据不同时间累积释放度考察药物体外释放情况;利用单因素考察和正交试验设计,筛选出最佳处方。结果 单因素考察找出对16 h内体外累积释放度影响较为显著的因素：pH调节剂（枸橼酸钠、酒石酸钠）用量、聚乙二醇-400（PEG-400）用量、柠檬酸三乙酯（TEC）用量、包衣增重。采用L₉（3⁴）正交试验的优化实验,直观分析结果得到最优处方：按照两个最佳处方进行中试放大试验制备3批样品,其体外累计释放度曲线拟合结果符合零级模型,拟合度好（r=0.995 0）,16 h累计释放度达85%以上。24 h释放结果批间相似因子（f₂）为84～97,重现性好。结论 该处方制备工艺简单有效,所制磷酸川芎嗪微孔渗透泵片在16 h内零级释放特征显著,并可达到24 h的长时控释释药。     

甲磺酸倍他司汀微孔渗透泵控释片包衣处方的优化

目的:制备甲磺酸倍他司汀微孔渗透泵控释片,并对其包衣处方进行优化。方法:采用相似因子法考察影响释药的主要因素,采用正交试验以致孔剂聚乙二醇的用量、增塑剂邻苯二甲酸二丁酯(DBP)的用量和包衣增重为因素,以释放度的综合指标L值为指标优化包衣处方,并进行验证试验及体外释药模型拟合。结果:相似因子值均小于50,表明聚乙二醇、DBP的用量及包衣增重对制剂的释放均有显著影响;优化的最佳包衣处方中聚乙二醇为30%,DBP为20%,包衣增重为4%;验证试验中3批样品L值分别为13.99、11.15、8.37,12h累积释药百分率大于90%,释药模型特征为零级释药。结论:按最佳处方制得的甲磺酸倍他司汀微孔渗透泵控释片在12h内可稳定释药,且释放完全。     

对酒石酸美托洛尔渗透泵控释片的研究

目的:研制酒石酸美托洛尔渗透泵控释片,对处方及工艺进行筛选并评价其体外释药行为。方法:对处方及工艺采用单因素考察方法进行筛选,然后采用正交试验方法,对处方进行优化。结果:所制备的酒石酸美托洛尔渗透泵控释片,工艺重现性较好;羟丙甲纤维素(HPMC)K15m的用量、PEG4000的用量和包衣增重对渗透泵片释放速率有明显的影响;所制备的酒石酸美托洛尔渗透泵控释片在12小时内有明显的零级释药特征。结论:此种处方工艺简单易行,体外释药曲线平稳恒定,可以克服和改善目前该普通制剂在临床应用方面的缺点和不足。     

盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的研究盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备工艺及体外释药的影响因素。方法通过单因素考察和正交试验,优化制备工艺。结果盐酸二甲双胍渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律,释药速率受PEG种类、PEG用量、包衣膜重量影响较大,在一定范围内,释药孔大小、片芯硬度、溶出介质pH值和桨转速对其影响较小。结论盐酸二甲双胍渗透泵控释片工艺稳定,能够达到9h明显的恒速释药。     

岩白菜素包合物渗透泵片制备工艺研究

目的利用β-环糊精（β-CD）包合技术改善微溶性药物岩白菜素的体外溶出行为,进而考察片芯及包衣处方对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药性质的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法采用饱和水溶液法制备岩白菜素β-CD包合物,并测定其溶出速率和溶解度;根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过单因素考察及正交试验设计优化片芯及包衣处方。结果聚氧乙烯的分子量和用量及甘露醇的用量,对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药行为有影响。最后所得处方可在12h内稳定释药且累积释放度可达到90%以上。结论以岩白菜素β-CD包合物为中间体,可以制成零级释药特征显著的单室单层渗透泵片。     

吲达帕胺微孔渗透泵片的设计与制备

目的 设计并制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂.方法通过单因素考察和正交试验设计,以释放度为指标筛选优化处方.结果 以微晶纤维素(MCC)、可压性淀粉、乳糖、氯化钠、羟丙基甲基纤维素(HPMC) K4M、十二烷基硫酸钠为片芯材料;以醋酸纤维素、聚乙二醇(PEG) 400、邻苯二甲酸二乙酯(DEP)的丙酮溶液为包衣液,制备了...     

乌拉地尔渗透泵片的制备

目的:制备体外24h恒速释药的乌拉地尔渗透泵片。方法:以氯化钠和高、低分子量(4×106、2×105)的聚氧化乙烯(PEO)组成片芯,醋酸纤维素和聚乙二醇400为包衣液,制备乌拉地尔渗透泵片;采用相似因子(f2)为指标筛选片芯处方,并考察了其释药机制。结果:与理想释药曲线最接近的片芯处方组成为乌拉地尔60mg,氯化钠190mg,PEO(Mr4×106)90mg,PEO(Mr2×105)90mg,药物24h维持零级释放。结论:本渗透泵片制备方法简便,且零级释药特征明显。     

星点设计-效应面法优化尼美舒利双层渗透泵片处方

目的制备大剂量难溶性药物尼美舒利双层渗透泵片,并考察其处方因素和体外释放行为,优化尼美舒利双层渗透泵的处方。方法以12 h药物累积释放量、释放曲线的线性为考察指标,以含药层聚氧乙烯量、包衣膜中致孔剂量、包衣增质量,为考察的主要因素,采用星点设计-效应面法对尼美舒利渗透泵片处方进行优化,并对优化处方进行验证。结果成功找到了最优释药区域,优化处方为:含药层聚氧乙烯220.27 mg,致孔剂用量质量分数为19.27%,包衣增质量6.81%。自制渗透泵与预测值基本一致,2~12 h内药物呈零级释放特征。结论星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了尼美舒利双层渗透泵的处方筛选。     

Double-layered osmotic pump controlled release tablets of actarit: In vitro and in vivo evaluation

The aim of the study was to develop actarit double-layered osmotic pump tablets to overcome the weak points of actarit common tablets, such as short half-life and large plasma concentration fluctuations. Single factor experiment and orthogonal test were applied to optimize the formulation; the pharmacokinetic study was performed in beagle dogs adopting actarit common tablets as reference tablets. The optimal formulation was as follows: drug layer: 150 mg actarit, 240 mg PEO-N80, 50 mg NaCl; push layer: 140 mg PEO-WSR303, 20 mg NaCl; coating solution: 30 g cellulose acetate and 6 g PEG 4000 in 1000 ml 94% acetone solution, 60 mg coating weight gain. The pharmacokinetic study showed that T_max was prolonged by the contrast of commercial common tablets with constant drug release rate, but the bioavailability was equivalent. And a good in vivo–in vitro correlation of the actarit osmotic pump tablets was also established. The designed actarit osmotic pump tablets can be applied for rheumatoid arthritis, proposing a promising replacement for the marked common products.     

星点设计-效应面法对帕利哌酮渗透泵控释片处方的优化

目的： 制备一种帕利哌酮渗透泵控释片,通过在由含药层和助推层压制的双层片芯外包裹一层控释衣,达到理想、稳定的控释效果。方法： 应用星点设计-效应面法对处方进行优化,以含药层中HPMC E5用量、助推层中氯化钠用量和PEO WSR Coagulant用量、半透膜包衣增重为自变量,以2,8,14,24 h的累积释放百分率为考察指标,绘制优化模型的效应面图,得到了最优处方。结果： 得到一个最优处方,并对优化处方进行验证,释放结果与预测值基本一致,24 h内药物呈零级释放特征。自制片与国外市售片体外释药行为一致。结论： 采用星点设计-效应面法得到了帕利哌酮渗透泵控释片的优化模型,实现了处方优化。