膜荚黄芪化学成分研究

目的研究膜荚黄芪Astragalus membranaceus根的化学成分。方法采用硅胶、ODS、聚酰胺、Sephadex LH-20等柱色谱方法对化合物进行分离,运用核磁共振波谱方法鉴定化合物的结构。结果从膜荚黄芪根的乙醇提取物中分离得到23个化合物,包括14个黄酮类化合物:2′-methoxyisoliquiritigenin(1)、刺甘草查耳酮(2)、甘草查耳酮B(3)、3′,4′,7-trihydroxyflavone(4)、4′,7-dihydroxyflavone(5)、3′,7,8-trihydroxy-4′-methoxyisoflavone(6)、毛蕊异黄酮(8)、芒柄花素(9)、2′,4,4′-trihydroxychalcone(10)、pendulone(11)、liquiritigenin(12)、pratensein(13)、毛蕊异黄酮苷(14)、芒柄花苷(15),8个三萜皂苷类化合物:黄芪甲苷(16)、cyclocanthoside E(17)、异黄芪皂苷II(18)、黄芪皂苷II(19)、黄芪皂苷III(20)、异黄芪皂苷I(21)、brachyoside B(22)、cycloaraloside A(23)及1个苯丙酸类化合物:4-hydroxycinnamic acid(7)。结论化合物1~7为首次从该属植物中分离得到。     

乌拉尔甘草化学成分研究

目的 研究乌拉尔甘草Glycyrrhiza uralensis根的化学成分.方法 利用硅胶、聚酰胺、MCI、ODS、Sephadex LH-20柱色谱,RP-HPLC等技术对乌拉尔甘草70％乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 分离得到14个化合物,分别鉴定为3,7-二甲基甘草黄酮醇(1)、甘草宁Ⅰ(2)、甘草香豆酮(3)、8-甲雷杜辛(4)、2'-hydroxyisolupalbigenin(5)、异驴食草酚(6)、去氢粗毛甘草素D(7)、glycyrin (8)、甘草酚(9)、刺甘草查耳酮(10)、甘草查耳酮B (11)、isoangustoneA(12)、甘草宁G(13)、5,7,4’-三羟基-6,8-二异戊烯基异黄酮(14).结论 化合物1为新化合物,化合物2～7首次从该植物中分离得到.     

皂角刺中黄酮类成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究皂角刺Gleditsiae Spina中黄酮类化学成分及其抗肿瘤活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及半制备HPLC等方法对皂角刺中黄酮类化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱学数据分析鉴定化合物结构;采用SRB法测定化合物7~16对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒活性。结果从皂角刺醋酸乙酯部位中分离得到16个黄酮类化合物,分别鉴定为tricin(1)、甘草素(2)、7,4′-二羟基-5,3′-二甲氧基黄酮醇(3)、鹰嘴豆醇(4)、7,3′,5′-三羟基二氢黄酮(5)、7,4′-二羟基黄酮醇(6)、双氢山柰素(7)、紫铆查耳酮(8)、(2S)-5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮(9)、7,3′,5′-三羟基-5-甲氧基黄酮醇(10)、槲皮素(11)、黄颜木素(12)、fisetin(13)、leucorobinetinidin(14)、thevetiaflavon(15)、异牡荆素(16);其中化合物8对MCF-7细胞的IC50值为28.53μmol/L。结论化合物1~6、8~10、14、15为首次从该属植物中分离得到,化合物8对MCF-7细胞具有明显细胞毒活性。     

阔叶黄檀心材黄酮类化学成分研究

目的:研究阔叶黄檀干燥心材的黄酮类成分。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱及制备液相色谱等色谱法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果:从阔叶黄檀中分离得到7个黄酮类成分,分别鉴定为:甘草素(1)、5,7-二羟基-2′,3′,4′-三甲氧基二氢异黄酮(2)、7-羟基-6-甲氧基黄酮(3)、pterosonin E(4)、3,4,4′,7-四羟基黄烷(5)、异甘草素(6)、2′,4′-二羟基查尔酮(7)。结论:其中,化合物5、7为首次从黄檀属植物中分离得到,化合物2、3为首次从该植物中分离得到。     

保元汤中黄酮类成分的分离和结构鉴定

目的对中药复方保元汤中的化学成分进行研究。方法用多种色谱和光谱方法对保元汤中的化学成分进行分离和结构鉴定。结果从保元汤水提物中分离得到15个黄酮类化合物,分别是异甘草素-葡萄糖-芹糖苷(1)、芒柄花苷(2)、芒柄花素(3)、异短尖剑豆酚(4)、达维荚迷苷元(5)、2′,4′-二甲氧基-3′-羟基异黄烷-6-O-β-D-葡萄糖苷(6)、(6aR,11aR)9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、大萼赝靛素(毛蕊异黄酮,8)、甘草素(9)、5-去羟山柰素(10)、甘草苷(11)、异甘草苷(12)、异甘草素(13)、7,3′-二羟基-5′-甲氧基异黄酮(14)、降香黄烃(odorifla-vene,15)。结论以上化合物均为首次从保元汤中分离得到。     

水栀子化学成分的研究

目的对水栀子Gardenia jasminoides var.radicans的化学成分进行研究。方法采用色谱技术进行分离,通过NMR等波谱方法鉴定化合物结构。结果分离并鉴定了12个化合物,其中3个为环烯醚萜苷类化合物,分别为京尼平苷(1)、去乙酰车叶草苷酸甲酯(2)、6′-O-sinapoylgeniposide(3);4个为二萜类化合物,分别为西红花苷-1(4)、西红花酸(5)、西红花苷-2(6)、西红花苷-3(7);4个为黄酮类化合物,分别为芦丁(8)、5,7,3′,5′-四羟基-6,4′-二甲氧基黄酮(9)、5-羟基-7,3′,4′,5′-四甲氧基黄酮(10)、麦黄酮(11);1个三萜类化合物为熊果酸(12)。结论化合物2、3、5～12为首次从该植物中分离得到;化合物9和11为首次从该属植物中分离得到。     

荔枝草中黄酮类成分的研究

 目的对荔枝草的黄酮类成分进行研究。方法利用柱色谱方法分离纯化化合物,运用光谱方法进行结构鉴定。结果从荔枝草体积分数95%乙醇提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为5-羟基-4′,7-二甲氧基-异黄酮(1)、高车前素(2)、泽兰黄酮(3)、高车前苷(4)、(2S)-5,7,4′-三羟基-6-甲氧基-二氢黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)和假荆芥属苷(6)。结论化合物5为新的二氢黄酮苷,化合物1和5为首次从荔枝草中分离得到。     

东北岩高兰中查耳酮类化学成分研究

目的研究东北岩高兰Empetrum nigrum var.japonicum全草的查耳酮类化学成分。方法采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等方法进行化学成分分离,并经波谱数据分析鉴定化合物的结构。用MTT法测试单体化合物对宫颈癌He La细胞的抑制活性。结果从东北岩高兰甲醇浸泡液正己烷萃取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为2′,5′-二羟基-3′-甲氧基-4′,6′-二甲基二氢查耳酮(1)、4′,5′-二羟基-2′-甲氧基-3′,6′-二甲基二氢查耳酮(2)、2′,4′-二羟基二氢查耳酮(3)、2′,4′-二羟基查耳酮(4)、2′-甲氧基-4′-羟基二氢查耳酮(5)、2′,4′,β-三羟基二氢查耳酮(6)。结论化合物1、2为新化合物,命名为岩高兰素A和B,化合物5、6为首次从该植物中分离得到。化合物6具有一定的抗肿瘤活性。     

光果甘草根中黄酮类化学成分研究

目的研究光果甘草Glycyrrhiza glabra根中的化学成分。方法利用硅胶柱色谱及半制备HPLC进行分离纯化,通过理化性质及现代波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从光果甘草醋酸乙酯部位分离得到10个异黄烷类化合物,分别鉴定为光甘草素T(1)、光甘草定(2)、glyasperin C(3)、甘草西定(4)、异甘草黄酮醇(5)、甘草异黄酮A(6)、甘草异黄酮B(7)、半甘草异黄酮B(8)、芒柄花素(9)、甘草素(10)。结论化合物1为新的异黄烷类化合物,化合物3～6为首次从该植物中分离得到。     

骆驼刺的化学成分研究

 目的研究骆驼刺[Alhagi pseudalhagi(M.B.)]的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱法、SephadexLH-20柱色谱法等进行分离纯化,并通过化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从骆驼刺体积分数70%乙醇提取物中分离得到10个化合物,其中4个异黄酮类化合物:芒柄花素(1),3′,7-二羟基-4′-甲氧基异黄酮(2),3′,7-二羟基-4′,8-二甲氧基异黄酮(3),红车轴草素(4);2个黄酮类化合物:柽柳素(5),异槲皮苷(6);2个酚酸类化合物:水杨酸(7),香草酸(8);β-谷甾醇(9),胡萝卜苷(10)。结论化合物1～4,7,8均为首次从该属植物中分离得到。     

椪柑柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶基因的克隆、分析及表达

目的克隆中药橘核主要来源品种椪柑Citrus reticulata的柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶(limonoid-UDP-glucosyl transferase gene,LGT)基因,并进行生物信息学及表达分析为橘核有效成分合成及调控机制研究提供基础。方法克隆获得LGT序列,通过生物信息学对该基因蛋白的特征进行分析,构建LGT与相关物种LGT的系统进化树,利用RT-PCR分析橘皮、橘肉以及橘核中LGT基因表达量,并进行分析和比较。结果测序所得椪柑LGT序列全长为1 530 bp,具有1 509 bp的完整开放阅读框,编码502个氨基酸。并对其蛋白二级、三级结构进行了分析和预测。基因表达分析结果发现椪柑LGT基因在橘核中表达量最低,其次为橘皮,表达量最高为橘肉。结论成功克隆、分析并表达了椪柑LGT基因,为橘核中柠檬苦素类物质合成及调控机制研究提供基础。     

赶黄草的转录组测序及分析

目的获得赶黄草Penthorum chinense转录基因参考序列和表达量信息,探索赶黄草药用活性成分生物合成的遗传基础,为赶黄草的重要功能基因研究提供参考。方法采用Illumina Hi Seq 2000高通量测序技术,对赶黄草进行转录组测序,对获得的数据进行过滤组装,对得到的unigene进行比对注释,同时对本研究获得赶黄草活性成分合成相关代谢通路基因进行分析。结果共获得了40 005 442条有效的短读序,通过de novo拼接得到42 306个unigene,开放阅读框(ORF)分析共计得到518个ORF,其中75个ORF具有转录因子结构域。通过KEGG分析,检测到33、32、59、68个unigene分别参与黄酮类生物合成、固醇类生物合成、萜类骨架生物合成和羧酸代谢。结论本研究发现的这些基因对赶黄草遗传改良和药用活性物质的生物合成路径相关基因研究有着重要意义。     

白花蛇舌草黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究

目的考察白花蛇舌草醇提物中5种黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用HPLC-DAD法测定肠灌流液中芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚,计算各黄酮类成分在大鼠小肠的吸收参数。结果白花蛇舌草黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数(Peff)均较小;白花蛇舌草总黄酮质量浓度为0.5~4.0 g/L时,吸收速率常数(Ka)、Peff值差异无显著性;在2.0 g/L下,芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚的Ka分别为0.011 3、0.015 4、0.010 2、0.030 5、0.027 5 min-1;芦丁和异槲皮苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠十二指肠空肠≈结肠,空肠十二指肠回肠≈结肠。结论白花蛇舌草中5种黄酮类成分吸收均呈一级动力学过程,提示为被动扩散吸收;各黄酮成分之间的吸收有差异性,黄酮苷类成分的Ka值小于黄酮苷元;各黄酮成分在不同肠段均有吸收,芦丁和异槲皮苷的最佳吸收部位分别为回肠和空肠。     

白芷香豆素储库型贴剂的研制及其体外评价

目的制备白芷香豆素储库型贴剂,考察其体外释药特性和离体皮肤渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高白芷香豆素的透皮吸收速率。方法选取羟丙甲纤维素为储库介质,以乙烯-醋酸乙烯共聚物膜为控释膜,制备白芷香豆素储库型透皮贴剂。用Franz扩散池进行乳猪离体皮肤渗透实验,用HPLC测定欧前胡素量,考察凝胶用量、药物用量、促渗剂对药物透皮速率的影响,并对优选的贴剂进行体外释放研究。结果最佳处方为1%羟丙基甲基纤维素(HPMC)、1%白芷香豆素、3%肉豆蔻酸异丙酯、3%氮酮;由该处方制得的贴剂稳态透皮速率(Js)达到0.713μg/(cm2·h),体外释放速率接近零级。结论储库型白芷香豆素贴剂有较高的经皮渗透速率,体外释药完全,有望成为新型的透皮制剂。     

复方丹参双相胶囊体内外评价研究

目的 对比研究复方丹参双相胶囊(Fufang Danshen Biphasic Capsules,FDBC)与复方丹参胶囊(Fufang Danshen Capsules,FDC),证实复方丹参双相胶囊可降低冰片挥发损失且不会影响其他有效成分的体内外释药行为。方法 采用GC法测定FDBC与FDC处于高温、高湿、光照及加速实验条件后冰片的含量;以pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和纯水为溶出介质,采用小杯法测定FDBC和FDC中丹参酮Ⅱ_A、丹酚酸B、三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁和人参皂苷Rb₁在不同时间点的累积溶出率,绘制溶出曲线;采用盐酸异丙肾上腺素(isoprenalinehydrochloride,ISO)制备大鼠急性心肌缺血模型,预防给药7 d后监测大鼠心电图ST段变化,HE染色观察心肌组织病理损伤,并利用试剂盒测定大鼠血清中肌酸激酶(creatine kinase,CK)、乳酸脱氢酶(lactic dehydrogenase,LDH)、心肌肌钙蛋白-T(c...     

大黄-黄芪组分自微乳的制备及在体肠吸收特性研究

目的 研究大黄-黄芪多组分自微乳的处方与制备工艺,评价制剂质量,并考察其大鼠肠吸收特性。方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选出最优处方组成;并从自微乳的外观、形态、粒径、稳定性等方面对自微乳进行评价。通过大鼠在体单向肠灌流实验考察自微乳的肠吸收特性。结果 自微乳处方中油相为辛酸癸酸单双甘油酯、乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油35、助乳化剂为乙二醇。在微乳形成区选择各辅料用量,采用适宜方法加入大黄总蒽醌及黄芪总皂苷制得的组分自微乳,外观均一透明,加水分散后形成黄色乳光的微乳液,透射电镜显微镜（transmission electron microscopy,TEM）下观察到微乳分散均匀,无黏连,呈大小均一圆球形乳滴;平均粒径为（33.01±0.12）nm、多分散指数（polydispersion index,PDI）为0.10±0.02、电位为（-10.10±1.00）m V;自微乳中大黄总蒽醌和黄芪总皂苷质量分数分别为6.29、8.80 mg/g。自微乳中大黄总蒽醌在十二指肠、空肠段的吸收速率常数（Ka）及表观吸收系数（Papp）较回肠段均有显著提高;黄芪...     

怀山药内生真菌厚孢镰刀菌的次生代谢产物研究

目的研究怀山药内生真菌厚孢镰刀菌Fusarium chlamydosporum的次生代谢产物。方法利用硅胶、凝胶等色谱技术进行分离纯化,通过波谱技术分析鉴定化合物结构。结果从厚孢镰刀菌的甲醇提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为过氧麦角甾醇(1)、麦角甾-4,22-二烯-3-酮(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、邻苯二甲酸二异丁酯(4)、烟酸(5)、琥珀酸(6)、戊二酸(7)和Nb-乙酰基色胺(8)。结论所有化合物均为厚孢镰刀菌中首次分离得到。     

基于NMR代谢组学技术的白芍与赤芍化学成分比较研究

目的比较白芍与赤芍的化学组成差异,为其质量控制提供研究依据。方法采用1H-NMR代谢组学技术对白芍与赤芍进行分析,通过多元统计方法找出其化学差异成分,并分析差异成分之间的相关性。结果白芍与赤芍核磁共振指纹图谱中共指认出了代谢物32种,多元统计分析显示白芍与赤芍可明显区分,白芍中精氨酸、苏氨酸、乙酸、天冬氨酸、谷氨酰胺、γ-氨基丁酸、柠檬酸、丁二酸、乳酸、芍药内酯苷、6-O-没食子酰白芍苷、1,2,3,4,6-五没食子酰基葡萄糖以及没食子酸的量较高,而赤芍中丙氨酸、α-葡萄糖、蔗糖、芍药苷、儿茶素、β-谷甾醇、脂肪酸以及丹皮酚的量较高。此外,二者差异成分之间的相关系数也存在较大差异。结论本研究从整体化学组成上比较了白芍与赤芍的差异,不仅为白芍、赤芍质量标准研究提供了一种新思路,而且为其功效与化学成分的相关性研究提供依据。     

薯蓣皂苷元无定形固体分散体制备及体内外评价

目的 制备薯蓣皂苷元无定形固体分散体（diosgenin amorphous solid dispersion,Dio-ASD），提高Dio溶出度和生物利用度。方法 应用分子模拟技术分析Dio与载体之间相互作用并通过抑晶实验验证，构建Dio与载体混溶性曲线相图，理论预测二者混溶性；以Soluplus为载体，应用共沉淀法制备Dio-ASD；通过溶出度测定、差示扫描量热分析（differential scanning calorimetry,DSC）、X-射线粉末衍射（X-ray powder diffraction,XRPD）、扫描电镜分析（scanning electron microscopy,SEM）、傅里叶红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR）对Dio-ASD进行体外评价；采用UPLC-MS/MS方法测定大鼠体内Dio血药浓度，计算药动学参数，对Dio-ASD进行体内评价。结果 分子模拟结果显示Soluplus与Dio之间能形成疏水键和氢键相互作用，结合能强于其他载体，且Soluplus对Dio的抑晶作用最强。构建了...     

苗药血人参提取物水凝胶的制备及促创面愈合体内外研究

目的 制备一种载苗药血人参Indigofera stachyodes提取物的聚乙烯醇（PVA）/木质素（Lig）/壳聚糖（CS）水凝胶并探究其促创面愈合机制。方法 在单因素考察的基础上,正交试验优选处方工艺并对其进行质量评价和体外生物评价,通过建立大鼠全层皮肤损伤模型,评价其促创愈合效果。结果 携载提取物的PVA/Lig/CS水凝胶的最优处方和制备工艺为PVA用量7.0 g、CS用量4.0 g、Lig用量0.5 g、冻融循环次数4次,每次冻结6 h。该凝胶具有多孔网状结构、良好的溶胀性、保湿性及一定的机械强度,同时具有良好的生物相容性、抑菌性以及有效抑制巨噬细胞细胞迁移,且抑制作用可能与时间呈正比。该水凝胶的体内药效学研究显示,其促创面愈合作用可能与减少创面组织炎性细胞浸润,促进巨噬细胞向M2型极化、增加毛血细管生成和纤维组织形成有关。结论 制备的载血人参提取物的PVA/Lig/CS水凝胶剂制备工艺简单、稳定可行、具有良好的缓释性能,且对全层皮肤损伤具较好的治疗效果。