PEG修饰黄芩苷固体脂质纳米粒的制备

目的 制备几种不同PEG修饰的黄芩苷固体脂质纳米粒.方法 采用乳化固化法制备黄芩苷固体脂质纳米粒,分别用PEG1500,PEG2000,PEG4000,PEG6000对其修饰,以包封率,粒径,状态及其稳定性为指标得出最优修饰.结果 PEG2000修饰的黄芩苷固体脂质纳米粒最优.透射电镜照片显示其外形圆整成球形,包封率为35.51％,载药量为1.42％,平均粒径27.75nm,zeta电位为-15.47 mV.结论 PEG2000修饰的黄芩苷固体脂质纳米粒质量评价效果较好,为进一步制备脑靶向纳米粒奠定了基础.     

降香挥发油固体脂质纳米粒的制备

目的:开发降香挥发油的新型给药系统,提高药物利用率.方法:用熔融-超声法制备了降香挥发油固体脂质纳米粒混悬液;用HPLC法测定了纳米混悬液的含药量和包封率.结果:降香挥发油固体脂质纳米粒为类球形实体粒子,体积平均粒径为40.0nm,含药量为72.11%,包封率为91.27%.结论:固体脂质纳米粒作为降香挥发油的新型给药系统具有广阔的发展前景.     

叶酸修饰水飞蓟宾固体脂质纳米粒的制备及其对A549细胞抑制作用研究

目的 制备一种通过叶酸受体途径作用于肿瘤细胞的叶酸修饰水飞蓟宾固体脂质纳米粒(FA-SIL-SLN),考察FA-SIL-SLN对A549细胞抑制作用.方法 酰化反应合成膜材(FA-PEG3350-DSPE),采用乳化-超声分散法制备FA-SIL-SLN,并研究其理化性质.MTT法测定FA-SIL-SLN对A549细胞的抑制率;流式细胞分析仪分析其对细胞周期的影响.结果 合成了膜材FA-PEG3350-DSPE;制备的FA-SIL-SLN外观圆整、平均粒径为(103±21) nm,包封率为(90.73±0.33)％、载药量为(2.13±0.17)％,体外释药实验表明其具有良好的缓释特性;对A549细胞的抑制作用呈现明显的量效和时效关系;阻滞细胞增殖.结论 本实验为叶酸介导的抗肿瘤给药系统研究提供了依据.     

和厚朴酚固体脂质纳米粒的制备及性质研究

目的制备具有缓释作用的和厚朴酚固体脂质纳米粒。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备和厚朴酚固体脂质纳米粒,通过正交试验对处方进行优化,并对其包封率、粒径、体外释放等进行考察。结果制备的固体脂质纳米粒的平均粒径为159 nm,包封率为77.1%。结论乳化蒸发-低温固化法可用于制备和厚朴酚固体脂质纳米粒。     

灯盏花素固体脂质纳米粒的制备及体外释放的研究

目的:制备灯盏花素固体脂质纳米粒。方法:采用乳化超声法制备固体脂质纳米粒,以包峰率为指标,通过正交实验对处方进行优化并考察其体外释放。结果:制备的纳米粒的包封率为52.34%,平均粒径为(128±13)nmz,eta电位为-18.4mV,8h的体外累积释放为81.98%。结论:所用制备工艺简单,可用于制备灯盏花素固体脂质纳米粒。     

正交试验法优选齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备工艺

目的制备齐墩果酸固体脂质纳米粒。方法采用薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒,以包封率为指标,采用正交试验优选最佳制备工艺。结果最佳制备工艺为:超声时间为40min,齐墩果酸与大豆磷脂的比例为1∶8,60g/L甘露醇的用量为15mL。所得齐墩果酸固体脂质纳米粒圆形或椭圆形,平均粒径范围为(75±20.3)nm,包封率大于97.81%。结论薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒的工艺可行,包封率高。     

固体脂质纳米粒的研究与进展

固体脂质纳米粒是新一代亚微粒给药系统。由于其生理相客性好，可控制药物释放以及良好的靶向性等优点，日益受到各国研究者的重视，是近年来研究十分活跃且极有发展潜力的靶向一控释给药系统。本文综述了固体脂质纳米粒的制备方法、常用检测分析方法、给药方式等，阐述了它的发展前景和尚待解决的问题。     

芒果苷固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究

目的制备芒果苷固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法乳化-超声法制备固体脂质纳米粒,检测其形态、包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予芒果苷及其固体脂质纳米粒混悬液(20 mg/kg),于0.167、0.33、0.5、1、2、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定芒果苷血药浓度,计算主要药动学参数。结果所得固体脂质纳米粒呈类球形或椭圆形,无粘连,平均包封率为80.61%,载药量为3.16%,粒径为178.63 nm,Zeta电位为-18.2 mV,4 h内累积释放度在90%以上,体外释药符合Weibull模型(R²=0.972 5)。纳米粒t_max、C_max、AUC_0～t、AUC_0～∞高于原料药(P<0.01),相对生物利用度提高至216.69%。结论固体脂质纳米粒可促进芒果苷体内吸收,提高其口服生物利用度,能作为该成分的药物递送系统。     

固体脂质纳米粒的研究进展

 目的介绍固体脂质纳米粒的研究进展。方法以国内外大量有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果综述了固体脂质纳米粒的制备方法、稳定性、体外释药特性、体内过程、毒性、药效学等方面的研究进展。介绍了制备固体脂质纳米粒的几种方法：高压乳匀法、薄膜．超声分散法、乳化分散法和溶剂乳化法等。结论固体脂质体纳米粒是一种性能优良、具有广阔发展前景的新型给药系统。     

补骨脂素固体脂质纳米粒的制备及其理化性质考察

目的制备补骨脂素固体脂质纳米粒(PSO-SLN)并对其理化性质进行考察。方法 Phenomenex C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,4μm),流动相为乙腈-水(55∶45),检测波长245 nm,体积流量1.0 m L/min,进样量20μL。采用高温乳化-低温固化法制备PSO-SLN,利用激光粒度分析仪对粒径、Zeta电位进行考察,透射电子显微镜观察形态,超滤法测定包封率。结果补骨脂素在0.5~16μg/m L质量浓度范围内线性关系良好(r2=0.999 8)。日内、日间精密度试验的RSD均小于2%,平均回收率98.87%。所制备的PSO-SLN结构圆整,平均粒径(108.7±0.47)nm,Zeta电位(-18.8±0.27)mv。超滤管平均回收率为102.5%,平均包封率为(82.6±0.1)%。结论高温乳化-低温固化法可用于对PSO-SLN的制备。     

白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片的制备

目的制备白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒后进一步制成冻干粉,再以HPMC 15KM为缓释材料制备水凝胶骨架缓释片。在单因素试验基础上,以HPMC 15KM用量、PEG400与PEG4000比例、PEG用量、硬脂酸镁用量为影响因素,累积释放度为评价指标,正交试验优化处方,再进行释药模型拟合。结果最优处方为HPMC K15 M用量50 mg,PEG 400与PEG 4000比例2∶1,PEG用量30 mg,硬脂酸镁用量0.5%,12 h内累积释放度为93.19%。水凝胶骨架缓释片体外释放符合一级方程(r=0.994 1),释药机制为骨架溶蚀与扩散并存。结论该方法简便可靠,可用于制备具有明显体外缓释特征的白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。     

苦参碱固体脂质纳米粒的制备和处方优化

目的制备苦参碱固体脂质纳米粒,并进行处方优化。方法选择硬脂酸作为固体脂质,吐温-80作为乳化剂,高压均质法制备苦参碱固体脂质纳米粒。以吐温-80用量、均质压力、药脂比为影响因素,包封率为评价指标,正交试验优化制备工艺。结果最佳处方为吐温-80用量0.3 g,均质压力90 MPa,药脂比1∶5,包封率(94.15±1.44)%。结论该方法简便可靠,可用于制备苦参碱固体脂质纳米粒。     

水飞蓟素固体脂质纳米粒体内药代动力学研究

目的:进行了水飞蓟素固体脂质纳米粒动物体内的生物利用度研究.方法:采用HPLC测定Beagle犬血浆中水飞蓟宾浓度,在选定的液相条件下,水飞蓟宾分离良好.结果:受试制剂和益肝灵片体内药动学均符合一室模型,水飞蓟素固体脂质纳米粒的相对生物利用度分别为258%.结论:水飞蓟素固体脂质纳米粒具有较高的生物利用度,固体脂质纳米粒是提高难溶性药物口服生物利用度的良好载体.     

姜黄素固体脂质纳米粒和微胶囊的制备、表征及体内药动学的比较研究

目的 探究固体脂质纳米粒和微胶囊2种制剂方法对姜黄素理化表征的影响,并对其在SD大鼠体内的药动学行为进行定性定量研究。方法 分别采用薄膜-超声分散法和均质乳化-喷雾干燥法制备姜黄素固体脂质纳米粒(curcumin solid lipid nanoparticles,Cur-SLN)和姜黄素微胶囊(curcumin microcapsules,Cur-MC),并对其外观形态、粒度分布、ζ电位、包封率、载药量和体外释放度进行表征;通过超高效液相色谱串联飞行时间质谱(UPLC-QTOF-ESI-MS/MS)法鉴定ig后大鼠血浆中的代谢产物,采用超高效液相色谱串联三重四级杆质谱(UPLC-ESI-MS/MS)法测定血药浓度,比较药动学参数和生物利用度。结果 2种制剂方法均可显著降低姜黄素的粒径,使其均匀分布,Cur-SLN和Cur-MC的平均粒径分别为(184.3±7.9)、(415.3±10.3)nm,ζ电位分别为(-48.1±0.9)、(-16.4±0.4)m V,Cur-SLN和Cur-MC可将姜黄素的体外释药率从原料药的51.12%分别提高至87.79%和83.02%。ig后大鼠血浆代...     

姜黄素纳米递药系统的构建及性能表征

目的构建姜黄素纳米递药系统(H-PtNP-Cur),旨在解决姜黄素水溶性差、生物利用度低的难题,使其发挥更好的抗肿瘤作用。方法通过粒度电位分析仪和透射电子显微镜考察载体的粒度、电位和形态;稳定性实验考察了载体的稳定性;紫外可见分光光度法验证姜黄素对铂颗粒的吸附;透析法分析载药量及释放率;流式细胞仪分析HepG2细胞对纳米载体的摄取;MTT法考察纳米载体对HepG2细胞的毒性;细胞成像实验考察纳米载体对HepG2细胞的抑制情况。结果成功合成了H-PtNP-Cur载体,其形态规整、大小均匀,测得粒径为(146.2±1.5)nm,电位(-10.5±0.6)mV,载药量为(12.4±2.7)%,包封率为(81.4±1.3)%,制备的载体稳定性较好,体外释放表明该载体可以控制姜黄素缓慢释放;细胞摄取结果表明纳米载体的构建有利于HepG2细胞的摄取;MTT实验说明纳米载体能够抑制HepG2细胞的生长;细胞成像实验证明H-Pt NP-Cur对HepG2细胞的抑制率是最高的。结论 H-Pt NP-Cur纳米递药系统可以有效抑制HepG2细胞生长,为肝癌的治疗提供新的思路。     

紫杉醇固体脂质纳米粒的制备和质量评价

目的 利用超声分散法制备紫杉醇固体脂质纳米粒,并考察其稳定性.方法 以稳定性、Zeta电位、粒径、包封率为考察指标筛选制备工艺,对超声时间、超声功率、脂质材料和助乳化剂的用量做了详细的考察.结果 通过单因素及正交试验确定最佳处方为:脂质骨架单硬脂酸甘油酯(100/150 mg)、乳化剂豆磷脂(100 mg)、助乳化剂Pluronic F68-聚山梨酯80(2:1),在(75±5) ℃下乳化,之后以功率300 W进行超声,时间为20 min.结论 本实验成功地将紫杉醇装载进固体脂质纳米粒中,纳米粒在胶体分散液中分散均匀,稳定性良好.此制备工艺安全、可靠,有很大的应用前景.     

苦参碱固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮研究

目的制备苦参碱固体脂质纳米粒(matrine solid lipid nanoparticles,MA-SLN),并考察其药剂学性质与体外透皮给药行为。方法采用微乳-低温固化法制备MA-SLN,以粒径、ζ电位和包封率为评价指标,通过正交试验筛选最佳处方和工艺;扫描电子显微镜(SEM)和透射电子显微镜(TEM)观察MA-SLN的形态;差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射扫描(XRD)分析苦参碱在MA-SLN中的包埋状态;体外透皮实验考察药物的透皮及释放行为。结果最佳处方工艺制得的MA-SLN包封率可达(56.12±0.82)%,激光粒度仪(DLS)检测MA-SLN的平均粒径为(196.31±6.26)nm,电位为(-37.18±2.36)mV。SEM和TEM显示MA-SLN呈规整的均匀球状或类球状结构;DSC和XRD检测可确定苦参碱可完全包裹在SLN内,苦参碱与SLN骨架材料相容性良好;体外透皮实验显示,9 h时累积透过量(ΔM)达到500μg/cm~2,且可持续释放至24 h,表明MA-SLN能够显著提高苦参碱的透皮吸收效率并具有较好的缓释行为。结论采用微乳-低温固化法制备MA-SLN,其工艺简单、周期短、可控性高,易于产业化推广;且制成的MA-SLN性能优良、透皮吸收率高与缓释行为显著,可为透皮给药制剂提供一种较好的给药模型,为苦参碱进一步开发应用奠定基础。     

水飞蓟素固体脂质纳米粒冻干工艺的研究

的 :对水飞蓟素固体脂质纳米粒冻干工艺进行了研究。方法 :以外观、色泽、再分散性为指标 ,考察了不同种类的支架剂和浓度对纳米粒冻干剂的影响 ,并对冻干工艺参数进行了优化。结果 :2 %乳糖加 2 %葡萄糖作为支架剂可以较好防止纳米粒的聚集 ,优化的冻干工艺为 - 4 5℃预冻 10h ,升温至 - 2 5℃维持 5h ,再升温至 - 5℃维持 2h ,再升温至 10℃维持 2h ,最后升温至 30℃维持 6h。结论 :通过支架剂的筛选和优化冻干工艺参数可以获得最佳的固体脂质纳米粒的冻干剂。     

莪术醇固体脂质纳米粒的制备及其抗肿瘤活性

目的制备莪术醇固体脂质纳米粒,并评价其抗肿瘤活性。方法乳化超声分散法制备固体脂质纳米粒,测定粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药、光稳定性(4 500 lx,25℃)。MTT法考察固体脂质纳米粒对人宫颈癌上皮细胞(Caski细胞)的抑制作用。结果所得莪术醇固体脂质纳米粒粒径为(198.84±4.17)nm,Zeta电位为(-21.8±2.5)mV,包封率为83.27%,载药量为3.83%,36 h内累积溶出度为61.81%;体外释药符合Weibull模型(R²=0.960 5);光照72 h后,莪术醇含有量仅降低了3.42%;对Caski细胞有较好的抑制作用,并呈量效和时效依赖性(P<0.05,P<0.01)。结论固体脂质纳米粒可明显提高莪术醇体外抗肿瘤活性。