稀土化合物对MNNG致穿梭质粒pSP189突变的影响

为探讨稀土抗诱变作用机理，本研究以穿梭质粒ｐＳＰ１８９，经具致癌作用的烷化剂甲基硝基亚硝基胍（ＭＮＮＧ）或ＭＮＮＧ加柠檬酸稀土同时处理后，转染猴肾ＶｅｒｏＥ６细胞，从细胞中回收的质粒转化大肠杆菌ＭＢＭ７０７０。结果表明，ＭＮＮＧ浓度在１．５～６．０μｇ／ｍｌ范围，突变率明显的高于溶剂对照。稀土浓度分别为１０，２０及４０μｇ／ｍｌ与３μｇ／ｍｌＭＮＮＧ同时处理质粒，发现突变率分别为１５．２×１０－４、１０．０×１０－４及１２．７×１０－４，明显低于ＭＮＮＧ单独处理时的２５．１×１０－４，推测稀土可能阻断ＭＮＮＧ引起的Ｇ．Ｃ→Ａ．Ｔ转换，保护质粒ｐＳＰ１８９的靶基因ＳｕｐＦｔＲＮＡ免受损伤或影响某些基因表达。     

维生素E琥珀酸酯诱导人胃癌细胞凋亡的作用

以人胃腺癌ＳＧＣ－７９０１细胞为实验模型，观察了维生素Ｅ琥珀酸酯对其生长的抑制作用，并且采用电镜，流式细胞术和末端脱氧核苷酸标记检测了ＶＥＳ诱导ＳＧＣ－７９０１细胞凋亡情况。结果表明，２０μｇ／ｍｌ ＶＥＳ处理ＳＧＣ－７９０１细胞４天，细胞生长抑制率达１００％，本研究结果还显示ＶＥＳ可诱导ＳＧＣ－７９－１细胞经历调亡，同样在２０μｇ／ｍｌ剂量下处理细胞２天，可引起８９．９６％引起的细胞凋亡。     

复方新诺明和甲氧等氨嘧啶对丁胺卡那霉素药代动力学的影响

本文利用ＦＰＩＡ法测定了家兔丁胺卡那霉素单用与ＳＭＺ－ＴＭＰ或ＴＭＰ合用时的药代动力学变化。结果测得单用时Ｋｅ＝０．０１０８±０．００１３ｍｉｎ＾－１，Ｔ１／２＝６５．８９±７．３０ｍｉｎ，ＡＵＣ＝０．２９０８±２７８．０３ｍｉｎ．μｇ／ｍｌ，Ｔｐｅａｋ＝２９．９４±１１．０６ｍｉｈ，ＣＬ／ｆ（ｓ）＝０．０００６７９０±０．０００１４６ｌ／ｋｇ．ｍｉｎ；（Ⅱ）与ＳＭＺ－ＴＭＰ合用时ＫＥ＝０．００９     

冬凌草甲素和顺铂对体外小鼠肉瘤S180细胞的细胞毒和DNA交联…

冬凌草甲素（Ｏｒｉ）是从碎米桠中提取的有效成分。用ＭＴＴ比色法测定Ｏｒｉ与顺铂合用的细胞毒性。Ｏｒｉ０．５，１．０μｇ·ｍｌ＾－１与顺铂合用于Ｓ１８０细胞２４小时的ＩＣ５０值分别为顺铂单用的１／３．４，１／６．７。用改良的碱性法脱法测定两药引起的ＤＮＡ链间交联和ＤＮＡ蛋白质交联。合用较单用引起的交联量明显增加（Ｐ〈０．０５）。蛋白酶Ｋ洗脱后，交联减少，提示有两种ＤＮＡ交联存在。     

高效液相色谱法同时测定人血清中茶碱与苯巴比妥、苯妥英、卡马西平的含量

本文报道茶碱与苯巴比妥（ＰＢ）、苯妥英（ＤＰＨ）、卡马西平（ＣＢＺ）两类（４种）不同药物血浓度的ＨＰＬＣ同时测定法．采用国产色谱柱ＹＷＧＣ１８（４．６×２５０ｍｍ），检测波长为２５４ｎｍ，流动相为甲醇－水（５０：５０，ｖ／ｖ），流速：１ｍｌ／ｍｉｎ，以４－氨基安替匹林作内标，各药物的平均回收率分别为茶碱９９．０２％，ＰＢ１００．７３％，ＤＰＨ１０１．０％，ＣＢＺ１０１．７７％。对各药血清标准液的峰高比测量的变异系数（ｎ＝１０），分别为茶碱（１０μｇ／ｍｌ）６．３％，ＰＢ（２０μｇ／ｍｌ）６．１％，ＤＰＨ（２０μｇ／ｍｌ）４．０％，ＣＢＺ（１０μｇ／ｍｌ）５．２％。本法具有快速、准确、适用性广的特点，用于治疗药物的监测，效果满意，大大提高了实验室的工作效率。     

薄层扫描法检测血清,尿中磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶

本文建立了血清、尿中ＳＭＺ和ＴＭＰ的薄层扫描定量检测方法，血清和尿中ＳＭＺ的线性检测范围为４－１２８μｇ／ｍｌ，最小检出浓度炒１．６μｇ／ｍｌ／ＴＭＰ的线性检测范围为１－３２μｇ／ｍｌ，最小检出浓度为０．８μｇ／ｍｌ。     

尼莫地平对兔感染性脑水肿的影响

目的：研究尼莫地平对感染性水肿的影响．方法：采用百日咳菌液右侧颈内动脉注射造成兔感染性脑水肿模型．１８只家兔随机分为３组（ｎ＝６）．ＢＥ组：注射百日咳菌液（０６ｍＬ·ｋｇ－１）；ＮＳ组：注射生理盐水作为对照．Ｎｉｍ组：注射菌液后１０ｍｉｎ，静注尼莫地平１０μｇ·ｋｇ－１，再以０７５μｇ·ｋｇ－１·ｍｉｎ－１持续静滴，４ｈ后观察右脑伊文斯蓝蓝染，测定右脑水、钙、钙调素及钠含量．结果：Ｎｉｍ与ＢＥ：水８２２±１０％和８４４±１２（Ｐ＜００１）；钙１０５±１３ｍｍｏｌ／ｋｇ干脑和１７５±１４（Ｐ＜００１）；钙调素１５９±１８μｍｏｌ／ｋｇ湿脑和２４０±３０（Ｐ＜０．０１）；钠１７３±７ｍｍｏｌ／ｋｇ干脑和２７５±３８（Ｐ＜００５）．两组脑蓝染无显著性差异．结论：尼莫地平对感染性脑水肿有良好的治疗作用．     

怀牛膝总皂甙对离体大鼠子宫的兴奋作用及机理研究

研究表明，怀牛膝总皂甙（ＡＢＳ０．１～０．４ｍｇ／ｍｌ）对离体大鼠子宫产生明显的浓度依赖性兴奋作用，５－ＨＴ（１０μｇ／ｍｌ）可明显增强ＡＢＳ的作用。ＡＢＳ和５－ＨＴ均使高Ｋ＋去极化后的高体大鼠子宫产生依细胞内Ｃａ２＋性和依细胞外Ｃａ２＋性收缩；氯两嗪（０．５μｇ／ｍｌ）或氟丙嗪（０．４μｇ／ｍｌ）和消炎痛（２０μｇ／ｍｌ）合用均明显拮抗ＡＢＳ的作用。     

粉防己碱，Fura 2－AM和Bay k 8644对脂多糖刺激大鼠腹腔巨噬细胞释放血小板活化因子的影响

目的：研究钙与脂多糖（ＬＰＳ）刺激大鼠腹腔巨噬细胞（ＰＭ）释放血小板活化因子（ＰＡＦ）的关系．方法：通过ＰＡＦ的生物测定法，观察了粉防己碱（Ｔｅｔ）、Ｆｕｒａ２ＡＭ和Ｂａｙｋ８６４４对ＬＰＳ刺激ＰＭ释放ＰＡＦ的影响．结果：ＬＰＳ刺激ＰＭ释放ＰＡＦ，但并不使其细胞内钙增高，Ｔｅｔ在０１，１０，１０，１００μｍｏｌ·Ｌ－１和Ｆｕｒａ２ＡＭ在００１，０１，１０，１０μｍｏｌ·Ｌ－１时降低ＬＰＳ刺激的ＰＭ释放ＰＡＦ（分别为９８±１１，６５±１６，４７±０８，３４±０４，９２±１７，５２±１３，３７±０４，３．２±０３μｇ·Ｌ－１，无药物时１１８±１２μｇ·Ｌ－１），Ｂａｙｋ８６４４在１０，５０，１０μｍｏｌ·Ｌ－１时能增加ＬＰＳ刺激的ＰＡＦ释放能增加ＬＰＳ刺激的ＰＡＦ释放（分别为１３２±１７，１６２±１４，１７６±１５μｇ·Ｌ－１），并且Ｂａｙｋ８６４４在５０μｍｏｌ·Ｌ－１时能全部或部分逆转Ｔｅｔ和Ｆｕｒａ２ＡＭ对ＰＡＦ释放的抑制作用．结论：尽管ＬＰＳ并不明显增加巨噬细胞内钙，但细胞内钙对ＬＰＳ刺激的ＰＡＦ释放是必要的．     

眼镜蛇毒细胞毒素的分离、纯化及其抗癌活性

目的：研究眼镜蛇毒细胞毒素的抗癌活性。方法：应用Ｓｅｐｈａｄｅｘ　 Ｇ１００和 ＣＭ－Ｓｅｐｈａｒｏｓｅ ＦＦ柱层析,从眼镜蛇毒中分离、纯化细胞毒素组分,用ＭＴＴ法测定该组分对体外培养的人癌细胞的细胞毒性作用。结果：眼镜蛇毒细胞毒素对人癌细胞ＳＧＣ－７９０１、Ｂｅｌ－７４０２、Ｋ５６２和Ｕ９３７的抑制作用呈良好的量效关系,半数抑制浓度分别为 ４．１０、 ２． ０８、 ０． ２９和 ０．１７ μｇ／ｍｌ。结论：眼镜蛇毒细胞毒素对体外培养的人癌细胞有很强的杀伤作用。     

乌苯美司体外对人单核细胞功能的活化作用

观察了国产乌苯美司（乌比美克）体外对人单核细胞功能的影响：①０．０１￣１００μｇ／ｍｌ乌苯美司能直接诱导人单核细胞生成ＩＬ－１；②经０．１μｇ／ｍｌ乌苯美司作用４ｈ后，人单核细胞即开始分泌ＩＬ－１，２４ｈ达到高峰，以后逐渐下降；③经１０￣１００μｇ／ｍｌ乌苯美司预处理，单核细胞可促进ＮＫ细胞活性，而经０．０１￣０．１μｇ／ｍｌ乌苯美司处理，单核细胞则抑制ＮＫ细胞活性。     

姬松茸提取物E-1对小鼠移植性肿瘤S-180的抑制作用

ＬＡＣＡ小鼠荷瘤（Ｓ－１８０）后,用４０ｇ／ｋｇ Ｂｉｄ、４５ｇ／ｋｇ ｑｄ两个剂量的姬松茸提取物Ｅ－１灌胃,重复３次,平均抑制率分为６５．５４％和３９．２２％,统计学处理均有显著性差异（Ｐ〈０．００５）,表明姬松茸提取物Ｅ－１对小鼠移植性肿瘤（Ｓ－１８０）有明显的抑制作用。     

RP—HPLC法测定人血清中卡马西平及其环氧化物

用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定人血清中卡马西平（ＣＢＺ）及活性代谢产物卡马西平－１０，１１－环氧化物（ＣＢＺ－Ｅ）的含量。血清样品用乙醚－二甲烷（３：１，Ｖ／Ｖ）为流动相，流速为１．２０ｍｌ／ｍｉｎ，ＵＶ２１５ｎｍ处测定。ＣＢＺ－Ｅ和ＣＢＺ最低检测浓度分别为５０和６０ｎｇ／ｍｌ；线性范围为０．１－５．０μｇ／ｍｌ和０．２－２０μｇ／ｍｌ；ＲＳＤ在５％以下。应用本法测定了８名癫痫病人单一服用ＣＢＺ治疗血清中     

高效液相色谱法测定辅酶Q_(10)制剂的含量

设计辅酶 Ｑ１０制剂的高效液相测定方法。方法：样品用无水乙醇提取，色谱柱为 Ｓｐｈｅｒｉｓｏｒｂ Ｃ_(１８)１５０ ｍｍ× ４． ６ ｍｍ ｉ． ｄ． ５ μｍ。流动相为无水乙醇－水（９８：２），检测波长为 ２７５ μｍ。结果：平均回收率为 ９８． ３％，ＲＳＤ为 ０． ９４％（ｎ＝６），线性范围为 ４～４０μｇ／ｍｌ（ｒ＝０． ９９９ ８），最小检测浓度为 １０μｇ／ｍｌ。结论：该法快速、简便、灵敏、准确。     

氯霉素滴眼液的吸附伏安法测定

在０．０１ｍｏｌ／ＬＮａＯＨ溶液中，氯霉素具有灵敏的吸附还原波，峰电位在－０．５３Ｖ（ｖｓ．ＳＣＥ）。浓度在５．０×１０－３～２．５×１０－１μｇ／ｍｌ范围内，峰电流与浓度呈线性关系。可用吸附伏安法测定滴眼液中氯霉素含量，结果满意。     

五灵脂抗血小板聚集作用的药理研究

五灵脂水提取物体外实验能显著抑制由胶元，ＡＤＰ所诱导的家兔血小板聚集，其抑制效应与剂量相关，ＩＣ５０分别为５６，２２５μｇ／ｍＬ，腹腔注射剂量２００，３００ｍｇ／ｋｇ对大鼠体血小板聚集有明显抑制作用，聚集抑制率分别为１６．８％和５１．４％；静脉注射剂量１００，２００ｍｇ／ｋｇ对大鼠颈总动脉－颈外静脉血流旁路实验性血检形成有显著防治作用，血栓抑制率分别为６０．０％和６７．３％，按蛋白激酶结合法测定，     

RP－HPLC法测定人血清中卡马西平及其环氧化物

用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定人血清中卡马西平（ＣＢＺ）及活性代谢产物卡马西平１０，１１－环氧化物（ＣＢＺ－Ｅ）的含量。血清样品用乙醚－二氯甲烷（３：１，Ｖ／Ｖ）混合溶剂提取，以硝基安定为内标，乙腈－水（４０：６０，Ｖ／Ｖ）为流动相，流速为１．２０ｍｌ／ｍｉｎ，ＵＶ２１５ｎｍ处测定；ＣＢＺ－Ｅ和ＣＢＺ最低检测浓度分别为５０和６０ｎｇ／ｍｌ；线性范围为０．１～５．０μｇ／ｍｌ和０．２～２０μｇ／ｍｌ；ＲＳＤ在５％以下。应用本法测定了８名癫痫病人单一服用ＣＢＺ治疗血清中ＣＢＺ和ＣＢＺ－Ｅ的浓度。     

进口和国产索他洛尔片剂的相对生物利用度研究

目的：本文对进口和国产索他洛尔片剂在１２名男性健康志愿者中的药物动力学和相对生物利用度进行了研究。方法：建立了一个检测血清中索他洛尔浓度的反相高效液相色谱－荧光检测法。结果：单剂量口服索他洛尔１６０ｍｇ后的血药浓度数据用３Ｐ８７药物动力学程序进行模型拟合，国产片剂ＡＵＣ、Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、Ｔ１／２分别为１６．２±３．６ｈ·μｇ·ｍｌ－１，１．２±０．２μｇ·ｍｌ－１，２．１±０．７ｈ，１７．０±７．２ｈ；进口片剂ＡＵＣ、Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、Ｔ１／２分别为１５．９±３．５ｈ·μｇ·ｍｌ－１，１．２±０．４μｇ·ｍｌ－１，２．１±０．６ｈ，１８．６±９．４ｈ。国产片剂的相对生物利用度为１０３．５％。结论：两种片剂的所有药动学参数经统计学（ＳＰＳＳ软件）处理差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）。     

乌苯美司对淋巴细胞的促细胞分裂作用

ＣＤＦ１小鼠ｉｐ乌苯美司（１）１０μｇ／只后，其脾细胞中ＤＮＡ３Ｈ－ＴｄＲ参入增加；加入小鼠脾细胞培养液中的１（０．０１，０．１，１．０μｇ／ｍｌ）能提高淋巴细胞的３Ｈ－ＴｄＲ参入，而１０μｇ／ｍｌ则不能。经１预处理的人外周血细胞亦能提高淋巴细胞的３Ｈ－ＴｄＲ参入。高浓度１（１００μｇ／ｍｌ）能刺激促细胞分裂剂（ＣｏｎＡ或ＬＰＳ）对小鼠脾淋巴细胞的促细胞分裂作用，且对Ｂ细胞的促分裂作用优于对Ｔ细胞的作用，当浓度＜５０μｇ／ｍｌ时则无此作用     

多抗甲素体外对肿瘤细胞DNA,RNA和蛋白质合成的抑制作用

本文应用放射性同位素前体参入法研究多抗甲素对人慢性髓性白血病细胞株Ｋ５６２，人早幼粒白血病细胞株ＨＬ－６０，鼠Ｘ鼠杂交瘤细胞株Ｅ４Ｂ１１Ｃ９和小鼠黑色素瘤细胞Ｂ１６－Ｆ１０的ＤＮＡ，ＲＮＡ和蛋白质合成作用的影响。结果表明：１０～５０００μｇ·ｍｌ－１的多抗甲素体外对四株肿瘤细胞的ＤＮＡ，ＲＮＡ和蛋白质合成均有不同程度的抑制作用，并存在明显的剂量依赖性和瘤株差异性。在大剂量时以对ＲＮＡ的抑制作用最强。本实验为多抗甲素的抗肿瘤作用机制研究及临床应用提供了有益的实验依据。