普卢利沙星片健康人体尿药药动学研究

目的:研究国产普卢利沙星片在健康人体内的尿药药动学.方法:8名健康志愿者单剂量单次、单剂量多次口服普卢利沙星片200 mg,采用高效液相色谱法测定尿样中普卢利沙星活性代谢产物NM394尿药浓度,并用DAS软件统计药动学数据.结果:单剂量口服普卢利沙星片200 mg后,其体内活性代谢产物NM394的48 h尿排泄总量为(69.2±30.2)mg,平均排泄率为(45.8±20.0)%,消除速率常数k为(0.104±0.015)h-1,消除半衰期t1/2为(6.8±1.0)h.多次给药过程中,末次给药后其体内活性代谢产物NM394的48 h尿排泄总量为(77.4±27.4)mg,消除速率常数K为(0.094±0.013)h-1,消除半衰期t1/2为(7.5±1.1)h,稳态24 h平均排泄量为(155.7±59.8)mg.结论:单剂量单次及单剂量多次口服普卢利沙星片200 mg后,其活性代谢产物NM394消除速率常数k、消除半衰期t1/2无明显改变,多次给药后尿排泄率较单次给药后略高,与血药浓度比较,口服后NM394尿药浓度Cmax明显大于血药浓度,提示用于敏感菌引起的泌尿道感染有较好的疗效.     

阿司匹林咀嚼片的制备及生物等效性研究

目的:制备阿司匹林咀嚼片,评价咀嚼片与普通口服片的生物等效性.方法:采用直接压片法制备阿司匹林咀嚼片,高效液相色谱法测18例男性健康志愿者交叉服用咀嚼片和普通口服片后的血药浓度,数据经3P97软件处理,以方差分析和单双侧检验评价各参数的生物等效性.结果:咀嚼片的药动学参数为:AUC=(163.90±77.06)μg·h·mL-1,Cmax=(28.58±6.71)μg·mL-1,Tmax=(0.79±0.20)h;普通口服片的药动学参数为:AUC=(154.41±74.41)μg·h·mL-1,Cmax=(27.28±6.94)μg·mL-1,Tmax=(0.83±0.23)h,相对生物利用度为(101.09±13.56)%.结论:阿司匹林咀嚼片和普通口服片具有生物等效性.     

头孢丙烯颗粒与片在健康志愿者体内的药动学及生物等效性

目的建立生物样本头孢丙烯血浓度HPLC测定方法,进行头孢丙烯颗粒与头孢丙烯片健康志愿者体内药动学和相对生物等效性研究。方法 20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服头孢丙烯颗粒和头孢丙烯片各0·5 g,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间血浆浓度,计算其主要药动学参数。结果头孢丙烯颗粒与头孢丙烯片主要药动学参数t1/2为1·970 ±0.388 h和2.046 ±0.449 h,Tmax为1.600 ±0.348 h和1.675 ±0.335 h,Cmax为6.643 ±1.104μg·mL-1和6.637 ±1.320μg·mL-1,AUC0 -12为21.586 ±4.154μg·mL-1·h和21.121 ±4.255μg·mL-1·h,AUC0 -∞为21.814 ±4.164μg·mL-1·h和21.388 ±4.308μg·mL-1·h,头孢丙烯颗粒相对生物利用度为103.138 % ±12.042 %。结论本文所建立的HPLC方法灵敏,简单,可用于头孢丙烯人体药动学及生物等效性研究。AUC0 -12,AUC0 -∞,Cmax和Tmax方差分析,双单侧检验及90%置信限分析显示,两制剂具有生物等效性。     

盐酸莫西沙星片在健康志愿者体内两种条件下的药动学研究

目的 研究盐酸莫西沙星片在健康志愿者体内两种条件下的药动学.方法 采用随机交叉自身对照试验设计,24名健康男性志愿者随机交叉单剂量空腹(或餐后)口服400 mg盐酸莫西沙星片.采用HPLC-UV法测定受试者血浆中莫西沙星的浓度,计算药动学参数,评价制剂在两种条件下的药动学行为.结果 空腹条件下,盐酸莫西沙星片的主要药动学参数为:Tmax =1.55 ±0.96 h,Cmax=3.45±0.88 μg·mL-1,AUC0-t=58.77±13.02 μg·mL-1·h,AUC0-∞=60.50±13.71 μg·mL-1·h;餐后条件下,盐酸莫西沙星片的主要药动学参数为:Tmax =2.66±1.48 h,Cmax=3.16±0.70 μg·mL-1,AUC0-t=57.01±9.95μg· mL-1·h,AUC0-∞=59.00± 10.60 μg·mL-1· h.结论 餐后与空腹条件相比,除了Tmax有所延迟外,其余药动学参数均无太大差别,表明食物可能会减缓盐酸莫西沙星的吸收.     

微渗析技术研究依诺沙星眼用缓释凝胶剂兔眼内药动学

目的:研究依诺沙星家兔眼内药动学.方法:采用微渗析技术进行依诺沙星眼用缓释凝胶剂在体药动学的研究,数据经非隔室模型处理,以方差分析和双单侧t检验评价各参数.结果:眼用缓释凝胶剂的药动学参数为:AUC=(1.615±0.900)μg·h·mL-1,Cmax=(2.726±1.790)μg·mL-1,Tmax=(0.33±0.24)h,Ke=(0.270±0.140);滴眼液的药动学参数为:AUC=(0.414±0.210)μg·h·mL-1,Cmax=(0.689±0.890)μg·mL-1,Tmax=(0.25±0.10)h,Ke=(0.548±0.500).结论:眼用缓释凝胶剂明显提高了药物在眼内的生物利用度,并且延长了作用时间,达到了缓释制剂的设计要求.     

扎托布洛芬片的药代动力学研究

目的：研究扎托布洛芬片在健康人体的药动学特征。方法：采用Agilent Eclipse Plus C18（150 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱;甲醇-水（含0.16%冰乙酸,2 mM醋酸铵）（85︰15,v/v）流动相;流速为0.6 mL·min-1;柱温为35℃,血浆样品经沉淀蛋白质后直接进样。20名健康志愿者分别单次口服80 mg和160 mg后,采用HPLC-MS/MS测定血浆中扎托布洛芬片浓度,并采用WinNonLin6.2计算药动学参数。结果：单次口服80 mg和160 mg时,主要药动学参数Cmax、Tmax、t1/2分别为（5.00±1.68、9.68±2.53）μg·mL-1、（1.23±0.59、1.75±0.49）h和（3.43±1.60、4.61±2.24）h;AUC（0-t）和AUC（0-∞）分别为（10.52±2.65和19.01±4.22）μg·h·mL-1、（11.05±2.86、19.92±4.50）μg·h·mL-1。结论：本研究测得的药动学参数数据可为扎托布洛芬下一步的临床试验提供有效剂量和安全依据。     

左氧氟沙星分散片人体相对生物利用度及生物等效性研究

目的 研究国产左氧氟沙星片剂的相对生物利用度,并且评价该制剂的生物等效性.方法 20名男性健康受试者随机交叉双周期给药,分别口服单剂量左氧氟沙星试验制剂及参比制剂,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算两者的药动学参数及相对生物利用度,并评价试验制剂的生物等效性.结果 口服左氧氟沙星200 mg试验和参比制剂的主要药代力学参数,t1/2分别为(11.0±3.2)h和(9.5±2.6)h;Tmax分别为(0.90±0.46)h和(1.3±0.62)h;Cmax分别为(2.7±0.75)μg·mL-1和(2.65±0.70)μg·mL-1; AUC0～T分别为(16.6±3.0)μg·h·mL-1和(16.5±2.6)μg·h·mL-1;AUC0～∞分别为(18.2±3.9)μg·h·mL-1和(19.2±3.5)μg·h·mL-1.按实测值AUC0-T 计算,试验制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度为(100.6±10.2)%.Cmax、AUC0-T和AUC0-∞三个药动学参数制剂间均无显著性差异(P>0.05),服药周期对Cmax,AUC0-T和AUC0-∞三个参数亦无明显影响(P>0.05),Cmax、AUC0-T和AUC0-∞三个药动学参数均存在明显的个体间差异(P<0.05).统计结果显示,AUC0-T的置信区间为100.7%～113.0%,AUC0-∞的置信区间为100.1%～112.2%,Cmax的置信区间为95.0%～115.4%,均符合等效标准;Cmax,AUC0-T和AUC0-∞三个参数的双向t检验结果同样符合等效标准;Tmax经非参检验结果合格.结论 左氧氟沙星分散片试验制剂相对参比制剂生物等效.     

普卢利沙星胶囊人体药动学研究

目的:研究单剂量和多剂量口服给予普卢利沙星胶囊的药动学。方法:12名健康成年受试者按3×3拉丁方随机分组,分别单次口服132、264、528mg普卢利沙星胶囊,多次口服264mg普卢利沙星胶囊,连续6d。采用高效液相色谱法测定给药后不同时间普卢利沙星代谢产物NM394的血药浓度。应用DASver1·0软件进行模拟拟合及参数计算。结果:12名受试者全部完成单次给药试验,试验期间未发生任何药品不良反应。各受试者血样中检测不到普卢利沙星,只能测定其代谢产物NM394。高、中、低3个剂量组均符合二室模型,在人体内的药动学过程符合一级动力学,无性别差异。多次给药未见蓄积现象和药动学参数的改变,表明本品无自身酶抑制或诱导作用。结论:本方法灵敏、准确、可靠、特异性强,可满足普卢利沙星临床药动学试验要求,其参数与国外文献报道一致,在我国成人中无性别差异。     

国产与进口奥氮平片的人体药动学及生物等效性

目的:考察健康受试者口服奥氮平片的药动学,比较国产制剂与进口制剂的生物等效性.方法:采用双周期两制剂交叉试验设计,22例男性健康志愿者随机分为2组,交叉单次剂量口服国产或进口奥氮平片10mg,用高效液相色谱电化学检测法测定给药后不同时间点血浆中奥氮平的浓度,采用3P97非房室模型法生物等效性计算程序进行统计分析.结果:国产和进口奥氮平片单次口服后的血药浓度时间曲线相似,主要药动学参数Cmax分别为(20.77±4.86)和(19.31±4.80)μg·L-1;Tmax分别为(2.91±0.68)和(3.73±1.24)h;AUC0～144h分别为(643.94±156.35)和(636.53±187.19)μg·h·L1;AUC0～∞分别为(688.42±156.19)和(684.85±192.66)μg·h·L-1.国产奥氮平片对进口奥氮平片的相对生物利用度F-AUC0～144h为(105.2±25.0)%,F-AUC0～∞为(104.8±27.9)%.除Tmax外(P＜0.05),主要药动学参数Cmax,AUC0～144h和AUC0～∞均无显著性差异(P＞0.05).结论:国产和进口奥氮平片具有生物等效性.     

口服索法酮干混悬剂后的人体药动学研究

目的:建立HPLC-UV法测定人血浆中索法酮浓度,研究口服索法酮干混悬剂后的药动学。方法:20名健康志愿者分两组,分别口服低(50 mg)、中(100 mg)、高(200 mg)3种剂量的索法酮。进行单剂量药动学试验,并对中间剂量进行多次给药及稳态试验。用DAS 2.0进行药动学参数计算。结果:单次口服低、中、高3种不同剂量索法酮干混悬剂后的药动学参数:Cmax分别为(0.39±0.18),(1.27±0.51)和(2.11±0.68)μg.mL-1;Tmax分别为(0.8±0.1),(0.9±0.3)和(0.7±0.2)h;t1/2(λz)分别为(3.29±1.93),(2.17±0.32)和(3.38±0.97)h;AUC0~12分别为(1.26±0.54),(3.99±1.02)和(5.48±1.92)h.μg.mL-1;AUC0~∞分别为(1.35±0.57),(4.13±1.08)和(5.95±2.18)h.μg.mL-1;多剂量口服索法酮干混悬剂100 mg达稳后药动学参数:Css_min为(0.10±0.02)μg.mL-1;Css_max为(1.27±0.41)μg.mL-1;Css_av为(0.56±0.12)μg.mL-1;DF为(2.08±0.59);Tmax为(2.3±1.1)h;t1/2(λz)为(3.88±0.67)h;AUCss为(4.51±0.93)h.μg.mL-1。结论:建立的HPLC方法专属准确,适用于索法酮干混悬剂药动学研究。健康志愿者单剂量口服索法酮干混悬剂后的Tmax,t1/2(λz)和MRT基本不受剂量变化的影响,吸收(AUC,Cmax)随剂量的增大而增加。稳态时索法酮在体内基本无蓄积。主要药动学参数无显著性男女性别差异(P>0.05)。     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

片剂溶出度影响因素分析

目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。     

槲皮素代谢产物定性检出条件研究

目的:研究给予大鼠槲皮素后血浆中代谢产物的定性检出条件。方法:给予大鼠槲皮素单体(100mg.kg-1)后腹腔静脉取血,血浆样品经2mol.L-1盐酸(甲醇-水溶液)水解,采用高效液相色谱法对血浆样品中代谢产物进行定性分析。结果:大鼠给药后3h内取血、血浆样品经盐酸水解处理4h,可稳定检测槲皮素和异鼠李素,样品在—20℃条件下贮存稳定。结论:血浆样品采集时间、盐酸水解时间及贮存方式等不同均可影响代谢产物的有效检出。     

甲泼尼龙佐治毛细支气管炎疗效观察

目的探讨甲泼尼龙与布地奈德治疗毛细支气管炎的疗效。方法将182例毛细支气管炎患儿随机分成三组,三组均采用综合治疗,A组62例用甲泼尼龙静脉滴注,B组60例雾化吸入布地奈德,C组60例用静滴氢化可的松,观察三组喘憋、哮鸣音消失和住院时间。结果A组喘憋、哮鸣音消失时间及住院时间均比B,C组缩短（P〈0.05）。结论甲泼尼龙静滴治疗毛细支气管炎有效、安全、方便,明显加快治愈过程,优于布地奈德与氢化可的松。     

住院患者抗菌药物不合理使用分析

目的了解该院住院患者不合理使用抗菌药物情况。方法随机抽取2009年住院使用抗菌药物病历544份。依据《抗菌药物临床使用原则》等相关规定进行评价,统计、分析抗菌药物不合理使用现象。结果该院住院患者抗菌药物不合理使用率为31.8%,不合理现象主要表现有选药不当、高起点用药、用法用量不当等。结论该院住院患者抗菌药物不合理使用现象严重,医院应采取措施加强监管,促进抗菌药物合理使用。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

对天津市北辰医院医务人员药品不良反应认知度调查分析

药品不良反应(ADR)监测工作是对上市药品安全性的再评价,是公众安全合理用药的保障,是药品监督管理工作的重要组成部分。本中心对天津市北辰医院103名医务人员进行了药品不良反应相关知识认知度调查,并对调查结果进行统计分析,为相关部门的药品监管工作提供依据和参考。